Бетамакс (200 мг)
МНН: Сульпирид
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulpiride
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016754
Информация о регистрации в РК:
19.11.2015 — 19.11.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
29.86 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
БЕТАМАКС
Международное непатентованное название
Сульпирид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – сульпирид 50 мг или 100 мг, или 200 мг,
вспомогательные вещества:
ядро: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,
оболочка: краситель 33G28707 Oпадрай белый (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, триацетин, макрогол 3000), карнаубский воск.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На месте разлома белые.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Бензамиды. Сульпирид.
Код ATХ: N05AL01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечной инъекции 100 мг сульпирида максимальная концентрация в плазме (Сmax) 2,2 мг/л достигается в течение 30 минут.
После перорального применения сульпирид всасывается в течение 4,5 часа. Для пероральной дозы 200 мг (таблетки) Сmax составляет 0,5‑1,8 мг/л.
Распределение
Биодоступность лекарственной формы, применяемой внутрь, составляет 25 %-35 % с большими вариациями между индивидами.
Уровень сульпирида в плазме пропорционален дозе.
Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, особенно в печени и почках. Есть небольшая диффузия в мозг. Менее 40 % связывается с белками плазмы. Скорость распределения эритроцитов в плазме составляет 1.
Метаболизм
Сульпирид плохо метаболизируется в организме.
Выведение
Сульпирид выводится из организма в основном через почки путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс обычно равен общему клиренсу. 92 % от внутримышечной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Количество, которое выводится с молоком матери, составляет 1/1000 от суточной дозы.
Полупериод выведения составляет 7 часов. Объем распределения составляет 0,94 л/кг (0,6-1,5 л/кг). Общий клиренс составляет 126 мл/мин.
Фармакодинамика
Сульпирид специфически антагонизирует D2 и D3 дофаминовые рецепторы. У пациентов с психотическими нарушениями, вызывающими негативные симптомы, сульпирид эффективен в дозах от 150 до 600 мг/день. В этом диапазоне доз сульпирид практически не влияет на позитивные симптомы. Дозы от 600 до 1600 мг/день улучшают позитивные симптомы у пациентов с острыми и хроническими психозами. Только очень высокие дозы сульпирида вызывают седативное действие.
Показания к применению
-
лечение депрессивных нарушений с психотическими симптомами в комбинации с антидепрессантами, если лечение только антидепрессантами было неэффективно; лечение других серьезных форм депрессии, резистентных к антидепрессантам
-
лечение vertigo в случаях, если отсутствовала реакция на стандартное лечение vertigo
-
лечение острых и хронических психозов
Способ применения и дозы
Применяют внутрь, желательно перед едой, проглатывая таблетку целиком. Дозы выбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания и симптомов, принимая во внимание возраст пациента, массу тела и общее состояние.
Взрослые
Суточную дозу делят на три приема в течение дня.
Рекомендуемые дозы составляют:
-
150‑300 мг/сут при депрессивных нарушениях с психотическими симптомами и vertigo.
-
200-1600 мг/сут при острых и хронических психозах.
Лечение острых и хронических психозов следует начинать с инъецируемым раствором сульпирида.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Эффективность и безопасность сульпирида у детей и подростков полностью не изучены. Поэтому его применение противопоказано в этой группе пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности дозу следует подобрать в соответствии с клиренсом креатинина. Уменьшение дозы может составлять 35-70 %, как указано далее:
-
клиренс креатинина 30-60 мл/мин – применяют 50-70 % от обычной суточной дозы
-
клиренс креатинина 10-30 мл/мин – применяют 35-50 % от обычной суточной дозы
-
клиренс креатинина <10 мл/мин – применяют до 35 % от обычной суточной дозы
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может быть повышена концентрация сульпирида в плазме. Поэтому этим пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы.
Внезапное прекращение применения лекарства может вызвать появление тошноты, рвоты, потливости, бессонницы, беспокойства и произвольных движений. Применение лекарства следует прекратить, постепенно уменьшая дозу.
Побочные действия
В дальнейшем упомянутые побочные эффекты упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкопения.
Неизвестно: нейтропения и агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: анафилактические реакции (крапивница, одышка, гипотензия и анафилактический шок).
Нарушения со стороны эндокринной системы
Часто: гиперпролактинемия.
Нарушения со стороны психики
Часто: бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные нарушения (эти симптомы обычно обратимые при применении антипаркинсонических средств), паркинсонизм, дрожь, акатизия.
Нечасто: гипертензия, дискинезия, дистония.
Редко: произвольные движения глазных яблок, обычно вверх.
Неизвестно: судороги, злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия, которая характеризуется ритмическими не осознанными движениями лица и/или языка (также как с другими антипсихотическими средствами после применения более 3 месяцев). Антипаркинсонические лекарства неэффективны или могут вызвать ухудшение симптомов.
Также как у всех нейролептических средств, злокачественный нейролептический синдром является потенциально летальным осложнением.
Нарушения функции сердца
Редко: желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция.
Неизвестно: удлинение интервала QT в электрокардиограмме, остановка сердца, torsades de pointes, внезапная смерть.
Нарушения со стороны кровеносной системы
Редко: ортостатическая гипотензия.
Неизвестно: венозная тромбоэмболия, эмболия легких (иногда с летальным исходом), тромбоз глубоких вен и повышенное кровяное давление.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: повышенное слюнотечение.
Нарушения со стороны печени и/или желчевыводящей системы
Часто: повышенная активность трансаминаз печени.
Повреждения кожи и подкожных тканей
Часто: макулопапулезные высыпания.
Повреждения скелетно-мышечной и сопутствующей системы
Неизвестно: ригидность горла и глотки.
Беременность, послеродовой и перинатальный период
Неизвестно: экстрапирамидные симптомы, синдром отмены лекарств у новорожденных.
Болезни репродуктивной системы и груди
Часто: галакторея, боль в груди.
Нечасто: аменорея, увеличение груди, нарушения оргазма и эректильной функции.
Неизвестно: гинекомастия.
Общие нарушения и изменения в месте введения
Часто: увеличение веса.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата
-
артериальная гипертензия II-III степени
-
маниакальный психоз
-
феохромоцитома
-
болезнь Паркинсона
-
эпилепсия
-
острая порфирия
-
угнетение центральной нервной системы (ЦНС)
-
коматозные состояния
-
угнетение костного мозга
-
пролактинзависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы)
-
гиперпролактинемия
-
пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов
-
пациенты с удлинением интервала QT, например, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, или клинические ситуации, вызывающие дополнительный риск, например:
-
клинически значимая брадикардия (<50 ударов в минуту);
-
симптоматическая аритмия в анамнезе;
-
любая другая клинически значимая болезнь сердца;
-
одновременное лечение с антиаритмическими средствами I или III классов;
-
одновременное лечение с любыми лекарствами, которые могут удлинить интервал QT
-
одновременное применение с дофаминергическими антипаркинсоническими средствами
-
острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками
-
беременность и период лактации
-
дети и подростки в возрасте до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие противопоказано
-
леводопа, антипаркинсонические лекарства (включая ропинирол), так как существует взаимный антагонизм между леводопой или антипаркинсоническими средствами (включая ропинирол) и нейролептическими средствами
-
применение сока грейпфрута во время лечения сульпиридом
Взаимодействие не рекомендуется
-
алкоголь может усилить седативный эффект нейролептических средств; поэтому следует избегать применения алкоголя и спиртсодержащих лекарств при лечении сульпиридом
-
комбинация с лекарствами, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes или удлинить интервал QT:
-
-
лекарства, вызывающие брадикардию, например, бета адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и лекарства, вызывающие брадикардию, как например, дилтиазем и верапамил, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды
-
лекарства, вызывающие гипокалиемию, такие как диуретические средства, средства, стимулирующие диарею, амфотерицин В в/в, гликокортикоиды, тетракозактид; гипокалиемию следует устранить
-
антиаритмические средства Iа класса, например, хинидин, дизопирамид
-
антиаритмические средства III класса, например, амиодарон, соталол
-
другие средства, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, антидепрессанты имипрамина, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин и спарфлоксацин)
-
Взаимодействие может быть оценено
-
сукральфат: при одновременном применении сульпирида и сукральфата абсорбция сульпирида уменьшается, и уровень сульпирида в плазме может уменьшиться, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и этих средств, следует соблюдать 2‑часовой интервал
-
антацидные средства: при одновременном применении сульпирида и антацидов, содержащих магний или алюминий, уменьшается абсорбция сульпирида и может понизиться уровень сульпирида в плазме, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и этих средств, следует соблюдать 2-часовой интервал
-
антигипертензивные средства из-за их антигипертензивного эффекта и способности увеличивать риск появления постуральной гипотензии (дополнительный эффект).
-
депрессанты ЦНС, включая обезболивающие средства, содержащие опиоиды, седативные Н1 антигистаминные средства, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и другие антигипертензивные средства центрального действия
-
литий увеличивает риск экстрапирамидных побочных действий. При первых признаках нейротоксичности рекомендуется прекращение применения обоих медикаментов.
Особые указания
Предупреждения
Удлинение интервала QT
Сульпирид индуцирует удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект может усилить риск тяжелой желудочковой аритмии, например, torsade de pointes.
Перед началом лечения, принимая во внимание клиническое состояние пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут вызывать случаи нарушения этого ритма, например:
-
брадикардия (<55 ударов/мин)
-
нарушения равновесия электролитов, особенно гипокалиемия
-
врожденное удлинение интервала QT
-
не прекращенное лечение лекарствами, которые могут вызвать брадикардию (<55 ударов/мин)
-
гипокалиемия
-
пониженная внутрисердечная передача
-
удлинение интервала QT
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией, применявших рекомендованные атипичные антипсихотические средства, наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта по сравнению с плацебо. Механизм увеличения такого риска не известен. Увеличение риска нельзя исключить при применении других антипсихотических средств или другим группам пациентов.
Пациентам с факторами риска инсульта следует применять сульпирид с осторожностью.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
Также как другие нейролептические средства, сульпирид может вызвать потенциально летальное осложнение – злокачественный нейролептический синдром. Для него характерна гипертермия, мышечная ригидность и вегетативная дистония. В случае гипертермии не диагностированного происхождения лечение сульпиридом следует прекратить.
Следует учитывать, что при одновременном применении сульпирида и других антидофаминергических средств у пациентов может обостриться болезнь Паркинсона. Эти лекарства можно применять только тогда, когда нейролептическое лечение абсолютно необходимо. В таком случае лечение следует проводить с осторожностью.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Эффективность и безопасность сульпирида у детей полностью не изучены. Поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты с деменцией
У пожилых пациентов с психозами, связанными с деменцией, применявших антипсихотические средства, повышен риск смерти. Анализ клинических исследований свидетельствует, что большинство пациентов применявших атипичные антипсихотические средства, имели больший в 1,6-1,7 раз риск смертности, чем пациенты, которые получали плацебо. Типичная контролируемая смертность пациентов, применявших сульпирид, составляла приблизительно 4,5 % по сравнению приблизительно с 2,6 % в группе плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях атипичных антипсихотических отличаются, большинство смертельных случаев, по-видимому, было вызвано или болезнями сердца и кровеносных сосудов (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекциями (например, пневмония). Наблюдения свидетельствуют, что, также как лечение атипичными антипсихотическими средствами, лечение традиционными антипсихотическими средствами может увеличить смертность.
Венозная тромбоэмболия
В связи с применением антипсихотических средств получены сообщения о случаях венозной тромбоэмболии, иногда с летальным исходом. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска тромбоэмболии.
Осторожность при применении
-
В случаях гипергликемии пациентам, применявшим атипичные антипсихотические средства, пациентам с диагностированным сахарным диабетом или с факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, проводят соответствующий контроль уровня глюкозы в крови.
-
Нейролептические средства, включая сульпирид, могут понижать судорожный порог. Поэтому пациентов с эпилепсией в анамнезе следует тщательно контролировать во время лечения сульпиридом.
-
Сульпирид выводится через почки. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу.
-
Сульпирид, также как другие нейролептические средства, следует применять с осторожностью пожилым пациентам, так как может увеличиться риск ортостатической гипотензии, седации и экстрапирамидных нарушений, например, поздней дискинезии. Рекомендуются наблюдения во время лечения начальной стадии поздней дискинезии, уменьшая или прекращая лечение для предупреждения развития более серьезных симптомов. Рекомендуется также контролировать деятельность сердца. Пожилым пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и более постепенный подбор доз.
-
Пациентам с агрессивным поведением или возбудимостью с импульсивностью сульпирид можно применять вместе с успокоительным средством.
-
В связи с применением антипсихотических средств, в том числе сульпирида, сообщается о лейкопении, нейтропении и агранулоцитозе. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут свидетельствовать о дискразии крови; в таком случае необходимо немедленное гематологическое исследование.
-
Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с глаукомой, непроходимостью кишечника, врожденным стенозом желудка и кишечного тракта, задержкой мочи или гиперплазией простаты в анамнезе, так как сульпирид обладает антихолинергическим действием.
-
Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с гипертензией, особенно пожилым, в связи с риском гипертензивного криза.
-
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарственное средство, так как в состав таблеток входит лактоза.
Беременность и период лактации
Беременность
Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном влиянии на беременность, развитие эмбриона/плода и/или послеродовое развитие.
Клинические данные о применении во время беременности очень ограничены. У новорожденных, которые во время 3 триместра беременности были подвержены действию антипсихотических средств (среди них сульпирид), после родов есть риск появления побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или риск симптома отмены лекарства, которые могут быть различной степени тяжести и продолжительности. Получены сообщения о возбудимости, повышенном или пониженном мышечном тонусе, дрожи, сонливости, респираторном дистреcсе или нарушениях кормления. Поэтому новорожденных следует тщательно наблюдать.
Кормление грудью
Сульпирид попадает в материнское молоко женщин, применявших это лекарство. Поэтому кормление грудью не рекомендуется во время лечения сульпиридом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сульпирид действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения и замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском и выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).
Передозировка
Симптомы
Опыт передозировки сульпирида ограничен.
При передозировке признаки в виде дискинезии могут проявиться как спастическая кривошея, протрузия языка и столбняк. У некоторых пациентов могут развиться опасные для жизни проявления паркинсонизма и кома.
Лечение
Специфического антидота нет. Симптоматическая терапия. В случае передозировки необходимо незамедлительно промыть желудок. Для выведения абсорбированного лекарства необходимо обеспечить щелочную реакцию мочи и стимулировать диурез. Необходим контроль дыхания и функций сердца (риск удлинения интервала QT). В случае развития тяжёлого экстрапирамидного синдрома нужно применить антихолинергическое средство. Сульпирид можно частично вывести гемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток во флаконе из пластмассы с придавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205
Факс: +371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv
Производитель
АО «Гриндекс», Латвия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Гриндекс»
050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru
| 804947991477976333_ru.doc | 112.5 кб |
| 467397521477977593_kz.doc | 137.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Бетамакс (Betamax) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бетамакс
💊 Состав препарата Бетамакс
✅ Применение препарата Бетамакс
📅 Условия хранения Бетамакс
⏳ Срок годности Бетамакс
Описание лекарственного препарата
Бетамакс
(Betamax)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2022.05.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГРИНДЕКС АО
(Латвия)
Лекарственные формы
| Бетамакс |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт. рег. №: П N012795/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт. рег. №: П N012795/01 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 30 шт. рег. №: П N012795/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бетамакс
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: краситель опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, триацетин), воск карнаубский.
30 шт. — флаконы пластмассовые (1) — пачки картонные×.
× на пачке может быть нанесен стикер для контроля первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат, является атипичным нейролептиком. Оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.
Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь — 27%.
Распределение
Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0.1% суточной дозы).
Метаболизм и выведение
В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс — 126 мл/мин. T1/2 составляет около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 значительно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.
Показания препарата
Бетамакс
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
- острая и хроническая шизофрения;
- острые делириозные состояния;
- депрессии различной этиологии;
- неврозы;
- головокружение различной этиологии (вертебробазилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, черепно-мозговая травма, средний отит);
- мигрень;
- вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь в первой половине дня (до 16.00), независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальные дозы препарата Бетамакс зависят от клинической картины заболевания и составляют 600-1200 мг/сут в несколько приемов; поддерживающие дозы — 300-800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза — 1600 мг.
При депрессии препарат назначают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/сут в несколько приемов.
При неврозах — 400-600 мг/сут в несколько приемов.
При головокружении — 150-200 мг/сут, при тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения — не менее 14 дней.
При мигрени — 100-300 мг/сут.
В качестве вспомогательной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки — 150 мг/сут в 3 приема, в течение 4-6 недель.
У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата Бетамакс и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК (в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно почками).
У пациентов пожилого возраста начальная доза препарата Бетамакс составляет 1/4-1/2 дозы для взрослых.
При беременности препарат назначают в низких дозах и не длительно.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: возможна обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.
Со стороны обмена веществ: возможны повышенная потливость, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении препарата в дозах более 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушения позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, расстройство сна, головная боль, ЗНС (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия). При развитии гипертермии препарат следует отменить!
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД; редко — снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт».
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.
Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения.
Побочные эффекты, развивающиеся при приеме сульпирида, подобны побочным эффектам, которые наблюдаются при применении других психотропных средств, но частота их развития, в основном, меньше.
Противопоказания к применению
- острое отравление алкоголем, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
- маниакальный психоз;
- судорожные припадки;
- болезнь Паркинсона;
- феохромоцитома;
- пролактин-зависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы);
- гиперпролактинемия;
- аффективные расстройства, агрессивное поведение;
- артериальная гипертензия II-III степени;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, артериальной гипертензии, дисменорее, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, печеночной недостаточности, ЗНС в анамнезе, при глаукоме, гиперплазии предстательной железы, задержке мочи, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95 % сульпирида выводится почками), у пациентов с паркинсонизмом, молодых женщин с нерегулярным менструальным циклом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При этом рекомендуется, по мере возможности, ограничить дозу и продолжительность курса лечения.
Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95 % сульпирида выводится почками).
Применение у детей
Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является симптомом развития ЗНС).
При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.
При одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий, рекомендуется регулярный контроль ЭКГ.
Удлинение интервала QT при применении препарата Бетамакс является дозозависимым эффектом.
Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения; в отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое. Применение холиноблокаторов центрального действия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами — усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства, клонидин, противокашлевые лекарственные средства центрального действия), усиливается их угнетающее действие на ЦНС.
Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность сульпирида на 20-40%.
Антагонизм с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) и нейролептиками.
При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты допаминовых рецепторов, а назначают антихолинергические препараты.
При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов допаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС).
При одновременном применении с сультопридом увеличивается риск развития желудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).
Риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт» увеличивается при одновременном применении сульпирида с антиаритмическими лекарственными средствами класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид); с лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин); с лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В в/в, ГКС, тетракозактид); с другими препаратами (в т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).
Условия хранения препарата Бетамакс
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Бетамакс
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГРИНДЕКС АО
(Латвия)
|
|
Организация, уполномоченная принимать претензии потребителей в России: |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004197
Торговое наименование препарата
Бетамакс
Международное непатентованное наименование
Сульпирид
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: сульпирид — 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; метилцеллюлоза; крахмал картофельный; крахмал картофельный, высушенный; кремния диоксид коллоидный, безводный; магния стеарат; тальк.
Описание
Таблетки 100 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.
Таблетки 200 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AL
Фармакодинамика:
Сульпирид — атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сутки, в дозах до 600 мг/сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК рецепторы.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.
Фармакокинетика:
После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь — 25-35%.
Связывание сульпирида с белками плазмы составляет около 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в центральной нервной системе (ЦНС) составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0,1% суточной дозы).
Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс — 126 мл/мин.
Период полувыведения (Т1/2) составляет около 7 часов. Эта величина значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20-26 часов после внутривенного введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом препарата.
Показания:
Острые психотические расстройства.
Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата;
— острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
— пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
— гиперпролактинемия;
— известная феохромоцитома или подозрение на нее;
— острая порфирия;
— врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы);
— одновременное применение с леводопой, каберголином, кинаголидом и ротиготином;
— одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
— У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой аритмии типа «пируэт»:
- с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
- с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией;
- с врожденным удлинением интервала QT;
- одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию; замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
— У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).
— У пациентов пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).
— Агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов).
— У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»).
— У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»).
— У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Особые указания»).
— У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»).
— При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови).
— При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).
— При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).
— При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел «Особые указания»).
— При одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— На фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом БЕТАМАКС, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
— У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами).
— У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).
Беременность и лактация:
Беременность
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У человека имеются очень ограниченные клинические данные по приему сульпирида во время беременности.
В связи с ограниченностью опыта приема препарата беременными женщинами применение сульпирида во время беременности не рекомендуется.
Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая БЕТАМАКС, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период грудного вскармливания
Сульпирид проникает в грудное молоко человека. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Применяют внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз.
Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Не рекомендуется применять препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.
Острые и хронические психотические расстройства: суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 до 1000 мг.
Дозы для пациентов пожилого возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4—1/2 дозы для взрослых.
Дозы для пациентов с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе 30-60 мл/мин дозу следует уменьшать на 30 %, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1,5 раза; при клиренсе 10-30 мл/мин дозу следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами следует увеличивать в 2 раза; при клиренсе менее 10 мл/мин дозу следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами — увеличивать в 3 раза.
Побочные эффекты:
Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития HP).
HP, вызываемые сульпиридом, подобны HP других нейролептиков, но частота их развития, в основном, меньше.
Нарушения со стороны сердца
Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, внезапная смерть.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: ортостатическая гипотензия.
Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные; повышение артериального давления (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны эндокринной системы
Часто: гиперпролактинемия.
Общие расстройства
Часто: увеличение массы тела.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия.
Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония.
Редко: окулогирный криз.
Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков в течение более 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
Часто: болезненность молочных желез, галакторея.
Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция.
Частота неизвестна: гинекомастия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: макулезно-папулезная сыпь.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкопения.
Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния
Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактические реакции: крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок.
Нарушение психики
Часто: бессонница.
Частота неизвестна: спутанность сознания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: гиперсаливация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: кривошея, тризм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Передозировка:
Симптомы
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов — жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
Лечение
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты.
Взаимодействие:
Противопоказанные комбинации
— С леводопой
Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
— С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином)
Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).
Нерекомендуемые комбинации
— С этанолом
Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
— С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
- препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы; урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды;
- препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды; тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
- антиаритмические препараты IA класса, такие как хинидин, дизопирамид;
- антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
- другие препараты, такие как пимозид; амисульприд; сультоприд; тиаприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый внутривенно эритромицин; вводимый внутривенно винкамин, вводимый внутривенно спирамицин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).
Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
— С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов
Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
— С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); гипотензивные средства центрального действия клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия); баклофен; талидомид
Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.
— С антацидами и сукральфатом
При одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. Поэтому при одновременном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.
— С препаратами лития
Увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов.
Особые указания:
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено.
Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненным. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QT
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»).
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, гипомагниемия, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность.
Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и постоянный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.
За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и снятие ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти.
Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.
В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5%, а при приеме плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе.
Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с нарушением почечной функции
Следует применять меньшие дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо мониторировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление этанола
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных средств, содержащих этанол, в ходе лечения препаратом БЕТАМАКС строго запрещается.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения препаратом БЕТАМАКС запрещается управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендованных дозах препарат может вызывать седацию).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 100 мг и 200 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное Общество «Гриндекс», Krustpils Str. 53, Riga, LV-1057, Latvia, Латвия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Акционерное Общество «Гриндекс»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Описание
Бутамакс-200 — это комплексный препарат, предназначенный для стимуляции обменных процессов и повышения общей неспецифической резистентности организма животных.
Раствор для внутримышечного применения. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачный раствор от розового до пурпурно-розового цвета.
Условия отпуска: без рецепта ветеринарного врача.
Состав
Бутамакс-200 содержит в качестве действующих веществ: бутафосфан – 200 мг/мл, цианокобаламин – 0,1 мг/мл, а в качестве вспомогательных веществ: метил-4-гидроксибензоат и воду для инъекций.
Фасовка
Флаконы из темного стекла соответствующей вместимости по 100 мл.
Фармакологические свойства
Бутамакс-200 относится к клинико-фармакологической группе лекарственных средств для ветеринарного применения – другие метаболики в комбинациях.
- Бутафосфан – органическое соединение фосфора. Оказывает влияние на многие ассимиляционные процессы в организме, стимулирует синтез протеина, ускоряет рост и развитие животных, улучшает функцию печени, повышает неспецифическую резистентность организма и двигательную активность гладкой мускулатуры, способствует образованию костной ткани. Бутафосфан не накапливается в организме и не оказывает побочных эффектов. При стрессовых ситуациях нормализует уровень гормона стресса – кортизола, тем самым, улучшая утилизацию глюкозы в крови и активизируя энергетический обмен.
- Цианокобаламин является фактором роста, необходимым для нормального кроветворения и созревания эритроцитов; участвует в синтезе лабильных метильных групп и в образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот; способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Цианокобаламин улучшает кислотно-щелочное равновесие организма, повышает содержание общего белка в сыворотке крови, увеличивает количество гамма-глобулинов, стимулирует выработку антител. Он способствует росту и развитию животных.
Бутамакс-200 по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывает местно-раздражающего, эмбриотоксического, тератогенного и гепатотоксического действия.
Показания к применению
Препарат применяют для лечения крупного рогатого скота и свиней при нарушениях обмена веществ различной этиологии, отставании в росте и развитии, а также в качестве стимулирующего и тонизирующего средства:
- для повышения сопротивляемости организма к заболеваниям различной этиологии;
- как дополнительное средство при лечении заболеваний, обусловленных недостатком в организме кальция и магния;
- в целях профилактики послеродовых осложнений, активизации родовой деятельности, повышения эффективности искусственного осеменения.
Дозы и способ применения
Бутамакс-200 применяют крупному рогатому скоту и свиньям внутримышечно в дозе 1 мл на 20 кг массы тела животного один раз в сутки в течение 3-5 дней.
Препарат разрешен к применению беременным и лактирующим животным.
Особые указания
Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. При пропуске одной или нескольких доз препарата курс применения необходимо возобновить в предусмотренных дозировках и схеме применения.
Передозировка
Симптомов, возникающих при передозировке препарата, у животных не установлено. Не выявлено признаков отравления при 5-ти кратном увеличении максимальной дозы.
Побочные действия
- Особенностей действия при первом применении препарата или при его отмене не установлено.
- Особенностей взаимодействия Бутамакса-200 с препаратами других фармакологических групп и кормовыми добавками не выявлено.
- При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных не наблюдается. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию.
Противопоказания
Противопоказанием к применению ветеринарного препарата является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата.
Период ожидания
Убой животных на мясо и использование молока в пищевых целях вовремя и после применения препарата разрешается без ограничений.
Меры профилактики
- При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.
- Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы с лекарственным препаратом следует тщательно вымыть с мылом лицо и руки. Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
- Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом.
- При попадании препарата на кожу или слизистые оболочки необходимо немедленно промыть их большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).
Условия хранения
Бутамакс-200 хранить в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от +5°С до +25°С. Срок годности при соблюдении правил хранения и транспортировки – 24 месяца со дня изготовления. Срок хранения препарата после вскрытия флакона не более 28 часов.
Не применять по истечении срока годности. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Ваш отзыв
Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
| Таблетки, покрытые оболочкой, | 1 табл. |
| сульпирид | 50 мг |
| 100 мг | |
| 200 мг |
в пластиковых флаконах по 30 шт.
Периферическое действие препарата основывается на угнетении пресинаптических рецепторов (улучшение настроения связывают с повышением количества дофамина в ЦНС, а развитие симптомов депрессии — с уменьшением). Антипсихотическое действие препарата проявляется в дозах более 600 мг в сутки, стимулирующее и антидепрессивное — в дозах до 600 мг в сутки.
В небольших дозах может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в т. ч. для купирования негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной кишки снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.
Низкие дозы (50–300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
После приема внутрь Cmax достигается через 1,5–3 ч. Биодоступность — 27%. Связывание с белками плазмы — менее 40%. Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается и составляет 20–26 ч (после в/в введения).
Шизофрения (острая и хроническая), делириозное состояние, депрессия, невроз, головокружение, в т. ч. при вертебробазилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, черепно-мозговой травме, среднем отите. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и синдром раздраженной толстой кишки (в качестве вспомогательной терапии).
Внутрь, в первой половине дня (до 16 часов), в связи с повышением уровня бодрствования. Максимальная суточная доза — 1600 мг.
Шизофрения, делириозный психоз: начальная доза — 600–1200 мг в сут, в несколько приемов; поддерживающая — 300–800 мг в сут.
Депрессия: от 150–200 мг до 600 мг в сутки в несколько приемов.
Головокружение: 150–200 мг/сут, при тяжелых состояниях — до 300–400 мг в сут. Курс лечения — не менее 14 дней.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженной толстой кишки в качестве вспомогательной терапии: 100–300 мг в сут в 1–2 приема.
Пациентам преклонного возраста: начальная доза — 1/4–1/2 дозы для взрослых.
Детям старше 14 лет: 3–5 мг/кг.
При Cl креатинина 30–60 мл/мин доза составляет 70% от стандартной или в 1,5 раза увеличивается интервал между приемами; при Cl креатинина 10–30 мл/мин — 50% или в 2 раза; менее 10 мл/мин — 34% или в 3 раза (снижение дозы или увеличение интервала между приемами соответственно).
Не рекомендуется при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Гиперчувствительность; острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками; гипертоническая болезнь II-III стадии; феохромоцитома, эпилепсия; гиперпролактинемия; состояние аффекта и агрессии, период грудного вскармливания, детский возраст (до 14 лет).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, седативный эффект, редко — экстрапирамидный синдром, дискинезия, оральный автоматизм, афазия, возбуждение, расстройство сна, очень редко — злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, редко — ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны обмена веществ: обратимая гиперпролактинемия (галакторея, нарушение менструального цикла, редко — гинекомастия, импотенция, фригидность).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: гипертермия, повышенная потливость, увеличение массы тела.
Симптомы: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные расстройства, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение, гинекомастия.
Лечение: симптоматическая терапия.
Усиливает седативный эффект наркотических анальгетиков, антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов и др. анксиолитиков, алкоголя.
Следует избегать одновременного назначения леводопы (взаимный антагонизм). При одновременном приеме с антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии.
ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.