Показания к применению
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.
Фармакотерапевтическая группа:
Противоглаукомное средство – бета-адреноблокатор
МНН:
Бетаксолол
0,5% Мультидоза
Наличие регистрации в странах
Узбекистан
Розничный каталог.pdf
Госпитальный каталог.pdf
Бераксол-СОЛОфарм (Beraksol-SOLOpharm) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бераксол-СОЛОфарм
💊 Состав препарата Бераксол-СОЛОфарм
✅ Применение препарата Бераксол-СОЛОфарм
📅 Условия хранения Бераксол-СОЛОфарм
⏳ Срок годности Бераксол-СОЛОфарм
Описание лекарственного препарата
Бераксол-СОЛОфарм
(Beraksol-SOLOpharm)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2022.12.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГРОТЕКС ООО
(Россия)
Лекарственная форма
| Бераксол-СОЛОфарм |
Р-р д/приема внутрь и ингаляций 7.5 мг/1 мл: тюбики-капельн./амп. 2 мл 20 шт.; фл. 100 мл 1 шт. компл. с мерн. стаканом рег. №: ЛП-004415 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бераксол-СОЛОфарм
Раствор для приема внутрь и ингаляций (флакон или тюбик-капельница/ампула А) в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости; растворитель (тюбик-капельница/ампула Б) — прозрачная, бесцветная жидкость; приготовленный раствор (препарат + растворитель) — прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6.22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 4.35 мг, лимонная кислота безводная — 1.83 мг, бензалкония хлорид — 0.225 мг, вода д/и — до 1 мл.
Состав растворителя (на 1 мл): натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — тюбики-капельницы/ампулы А полиэтиленовые (10) — пакеты из пленки фольгированной (2) — пачки картонные.
100 мл — флаконы стеклянные (1) с пробкой-капельницей, в комплекте с мерным стаканом — пачки картонные.
Фармакологическое действие
В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция из ЖКТ с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Cmax в плазме крови при пероральном приеме достигается через 1-2.5 ч.
Распределение
Vd составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.
Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.
Метаболизм
Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронизации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.
Выведение
Терминальный T1/2 амброксола составляет 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, после приема однократной разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.
Показания препарата
Бераксол-СОЛОфарм
Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:
- острый и хронический бронхит;
- пневмония;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
- бронхоэктатическая болезнь.
Режим дозирования
Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье.
Внутрь применяют препарат из тюбик-капельницы/ампулы А или флакона (1 мл = 20 капель из капельницы флакона) после еды, добавляя в воду, чай, молоко или фруктовый сок.
Взрослым и детям старше 12 лет: первые 2-3 дня по 4 мл (80 капель) 3 раза/сут (что соответствует 90 мг амброксола в сут), затем – по 4 мл (80 капель) 2 раза/сут (что соответствует 60 мг амброксола в сут).
Детям от 6 до 12 лет: по 2 мл (40 капель) 2-3 раза/сут (что соответствует 30 или 45 мг амброксола в сут).
Детям от 2 до 6 лет: по 1 мл (20 капель) 3 раза/сут (что соответствует 22,5 мг амброксола в сут).
Детям до 2 лет: по 1 мл (20 капель) 2 раза/сут (что соответствует 15 мг амброксола в сут). Детям младше 2 лет препарат назначают только под контролем врача.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь: для взрослых – 90 мг, для детей 6-12 лет – 45 мг, для детей 2-6 лет – 22,5 мг, для детей до 2 лет – 15 мг.
Препарат можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов).
Перед ингаляцией количество препарата, соответствующее необходимой дозировке, смешивают с растворителем (0.9% раствором натрия хлорида) (для оптимального увлажнения воздуха – в соотношении 1:1).
Перед ингаляцией рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела.
Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания.
Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.
Порядок работы с комплектом (тюбик-капельница/ампула А + тюбик-капельница/ампула Б):
- Подготовить оборудование для ингаляций согласно инструкции производителя.
- Отделить тюбик-капельницу/ампулу А (рис. 1).
Рис. 1
- Вскрыть тюбик-капельницу/ампулу А, убедившись, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы/ампулы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан (рис. 2).
Рис. 2
- Поместить содержимое тюбик-капельницы/ампулы А в резервуар оборудования для ингаляций в необходимой дозе (рис. 3).
Рис. 3
- Выполнив аналогичные действия с тюбик-капельницей/ампулой Б, добавить ее содержимое перед ингаляцией в резервуар оборудования для ингаляций (для оптимального увлажнения воздуха – в соотношении 1:1).
- Далее следовать инструкции по эксплуатации оборудования для ингаляций.
В случае применения препарата во флаконе для точного отмеривания дозы препарата прилагается мерный стакан.
Дозы для ингаляций
Взрослым и детям старше 6 лет: 1-2 ингаляции/сут по 2-3 мл (40-60 капель) раствора (что соответствует 15-45 мг амброксола в сут).
Детям до 6 лет: 1-2 ингаляции/сут по 2 мл (40 капель) раствора (что соответствует 15-30 мг амброксола в сут).
Прием препарата более 4-5 дней возможен только по рекомендации врача.
Побочное действие
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны ЖКТ: часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта и глотке; нечасто – диспепсия, боль в верхней части живота, рвота, диарея; редко – изжога, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор.
Со стороны дыхательной системы: редко – сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея.
Со стороны нервной системы: часто – дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек; очень редко – анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие: редко – адинамия, лихорадка.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
- І триместр беременности;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ІІ-ІІІ триместры беременности.
Пациенты с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени должны принимать амброксол с особой осторожностью, соблюдая большие интервалы между приемами препарата или принимая препарат в меньшей дозе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказано применять в течение І триместра беременности. При необходимости применения амброксола во ІІ-ІІІ триместрах беременности следует оценить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
В период грудного вскармливания применять препарат противопоказано, поскольку он выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Пациенты с тяжелыми заболеваниями печени должны принимать амброксол с особой осторожностью, соблюдая большие интервалы между приемами препарата или принимая препарат в меньшей дозе.
Применение при нарушениях функции почек
Пациенты с нарушениями функции почек должны принимать амброксол с особой осторожностью, соблюдая большие интервалы между приемами препарата или принимая препарат в меньшей дозе.
Применение у детей
Применяется у детей по показаниям.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
Бераксол-СОЛОфарм не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс.
Бераксол-СОЛОфарм следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.
Пациентам, принимающим амброксол, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у пациентов с тяжелым течением заболевания следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.
У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.
Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.
У пациентов с тяжелыми поражениями кожи – синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла – в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, совпавшие по времени с назначением препарата, однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует.
При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.
При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.
Раствор амброксола не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами.
Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, следует иметь в виду, что в 1 мл раствора амброксола содержится 10 мг натрия. В максимальной суточной дозе для взрослых и детей старше 12 лет содержится 120 мг натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами до настоящего момента выявлено не было.
Передозировка
Симптомы: изжога, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боли в верхней части живота. Имеются сообщения о появлении кратковременного беспокойства. При выраженной передозировке возможно значительное снижение АД.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При применении с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с амоксициллином, доксициклином, цефуроксимом, эритромицином амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.
О клинически значимом нежелательном взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось.
Условия хранения препарата Бераксол-СОЛОфарм
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Бераксол-СОЛОфарм
Срок годности — 3 года. Не применять после окончания срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают без рецепта.
Контакты для обращений
ГРОТЕКС ООО
(Россия)
|
|
195279 Санкт-Петербург, Индустриальный пр-т, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Бетаксолол-СОЛОфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003084
Торговое наименование препарата
Бетаксолол-СОЛОфарм
Международное непатентованное наименование
Бетаксолол
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
1 мл препарата содержит:
|
Aктивное вещество: |
|
|
Бетаксолол |
5,0 мг |
|
в виде бетаксолола гидрохлорида |
5,6 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Бензалкония хлорид |
0,1 мг |
|
Натрия хлорид |
5,49 мг |
|
Динатрия фосфат дигидрат |
3,579 мг |
|
Натрия дигидрофосфат дигидрат |
3,165 мг |
|
Динатрия эдетат (трилон Б) |
0,5 мг |
|
Вода для инъекций |
до 1 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомное средство — бета-адреноблокатор
Код АТХ
S01ED02
Фармакодинамика:
Бетаксолол — это селективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.
Селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так как при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов.
Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.
Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.
Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами.
Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления.
Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию).
Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед глазами (в отличие от миотиков).
Фармакокинетика:
Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.
Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) — 30 мин, максимальный эффект — через 2 ч, длительность действия — 24 ч. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-16 часов, связь с белками плазмы — 50%. Выводится главным образом почками, в небольшой степени — с калом, в виде двух карбоновых кислот и в неизменном виде (около 16% от применяемой дозы). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — незначительная.
Показания:
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;
— брадикардия;
— атриовентрикулярная блокада II и III степени, неконтролируемая искусственным водителем ритма;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— кардиогенный шок;
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);
— тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.
С осторожностью:
Лечение пациентов, применяющих средства β1-адреноблокаторного действия и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.
Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.
Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, так как препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.
Беременность и лактация:
Беременность
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет. Применение бетаксолола во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено. Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого у новорожденных могут наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда бета-адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение псовых дней жизни.
Грудное вскармливание
Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем, что риск развития системных эффектов не может быть исключен, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Фертильность
Данные о влиянии бетаксолола на фертильность отсутствуют.
Способ применения и дозы:
Местно. По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.
Длительность применения препарата устанавливается лечащим врачом в зависимости от эффективности терапии.
При недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную терапию.
Применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.
Для снижения системной абсорбции препарата рекомендуется носослезная окклюзия — прижатие внутренних краев век на 2-3 минуты после закапывания препарата.
Переход с другой гипотензивной терапии
При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции бетаксолола 0,25% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.
При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до 1-2 капель 0,5% раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз два раза в день.
При переходе с терапии гипотензивным препаратом другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25% раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия бетаксололом.
Применение в педиатрической популяции
Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений.
В случае, если польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном гипотензивном эффекте необходимо перейти на применение 2 раза в день с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции.
Побочные эффекты:
Как и другие лекарственные препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный кровоток, что ведет за собой развитие системных побочных явлений.
Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1, < 10%); нечасто (≥ 0,1, < 1%); редко (≥ 0,01, < 0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Нарушения со стороны органа зрения
Очень часто: дискомфорт в глазах.
Часто: затуманивание зрения, повышенное слезоотделение.
Нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз.
Редко: катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: обморок.
Частота неизвестна: головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: брадикардия, тахикардия.
Частота неизвестна: аритмия.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудой клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм, одышка, ринит.
Редко: кашель, ринорея.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота.
Редко: дисгевзия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: дерматит, сыпь, алопеция.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Редко: снижение либидо.
Психические нарушения
Редко: беспокойство, бессонница, депрессия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Частота неизвестна: астения.
Нарушения со стороны иммунной системы
С неизвестной частотой: гиперчувствительность.
Наблюдались и другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют):
Нарушения со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Психические нарушения: ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения: отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз, диплопия.
Нарушения со стороны сердца: боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярного проведения или ухудшение степени блокады.
Нарушения со стороны сосудов: феномен Рейно, похолодание и цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоформная сыпь или обострение псориаза.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: сексуальная дисфункция, импотенция.
Общие нарушения и реакции в месте введения: усталость.
Передозировка:
При случайном проглатывании содержимого флакона могут развиться симптомы бета-блокады, включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм.
Лечение симптомов передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим.
При местном применении избыточного количества препарата необходимо промыть глаза теплой водой.
Взаимодействие:
Специальных исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.
У пациентов, получающих бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета-адреноблокаторы, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.
При одновременном назначении бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и выраженная брадикардия. Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении бета-адреноблокаторов и эпинефрина.
При одновременном назначении бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться усиление действия последних.
Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе.
При совместном применении с симпатомиметиками — усиление их сосудосуживающего аффекта.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.
Особые указания:
Сахарный диабет
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптоматики.
Миастения
Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).
Хирургия
Анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 часов до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца (например, они могут блокировать действие адреналина).
Пульмонология
Имеются сообщения о респираторных реакциях, включая смерть, из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой при применении некоторых бета-адреноблокаторов в офтальмологии.
Следует с осторожностью назначать бетаксолол пациентам с бронхиальной астмой умеренной и средней степени тяжести (в том числе в анамнезе), и пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести.
Анафилактические реакции
При применении бетаксолола пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может отмечаться более выраженная реакция на повторное введение этих аллергенов и невосприимчивость к стандартным дозам эпинефрина при купировании анафилактических реакций.
Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т.е. у пациентов с тяжелой формой болезни Рейно или синдромом Рейно, а также с феохромоцитомой).
При местном назначении бета-адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем.
Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности при применении бетаксолола.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией терапия бета-адреноблокаторами должна быть критически оценена с рассмотрением возможности лечения лекарственными препаратами других групп. Необходим тщательный контроль за развитием признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Заболевания роговицы
Бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат следует применять с осторожностью.
Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается сужением зрачка с помощью миотиков. Бетаксолол не оказывает влияния на диаметр зрачка поэтому при открытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с мистиками.
Отслойка сосудистой оболочки
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, снижающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фистулизирующих антиглаукоматозных операций.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать прямого контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед применением препарата следует снять линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капли глазные, 0,5%.
Упаковка:
По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей.
По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
После вскрытия флакона — 1 месяц.
Не применять после окончания срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Гротекс» (ООО «Гротекс»), 195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Гротекс»
Купить Бетаксолол-СОЛОфарм в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Бетаксолол-СОЛОфарм (капли глазные, 0.5%), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003084
Дата последнего изменения: 11.08.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Бетаксолол-СОЛОфарм
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 мл
препарата содержит:
Действующее
вещество:
Бетаксолол —
5,0 мг
в виде
бетаксолола гидрохлорида — 5,6 мг
Вспомогательные
вещества:
Бензалкония
хлорид — 0,1 мг
Натрия хлорид —
5,49 мг
Динатрия фосфат дигидрат —
3,579 мг
Натрия
дигидрофосфат дигидрат — 3,165 мг
Динатрия эдетат
(трилон Б) — 0,5 мг
Вода для
инъекций — до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или светло-желтая жидкость.
Фармакокинетика
Бетаксолол
характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется
эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая
концентрация.
Время
наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) — 30 мин,
максимальный эффект — через 2 ч, длительность действия — 24 ч.
Период полувыведения (T1/2) составляет
12–16 часов, связь с белками плазмы — 50%. Выводится, главным образом,
почками, в небольшой степени с калом, в виде двух карбоновых кислот
и в неизменном виде (около 16% от применяемой дозы). Проницаемость через
гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер — низкая, секреция
с грудным молоком — незначительная.
Фармакодинамика
Бетаксолол — это
селективный β1‑адреноблокатор без собственной
симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим
(местноанестезирующим) действием.
Селективное
воздействие бетаксолола на β1‑адренорецепторы не является
абсолютным, так как при применении его в высоких дозах возможно
воздействие бетаксолола на β2‑адренорецепторы,
расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов.
Блокада
бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость
дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к
парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной
астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную
опасность.
Блокада
бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов,
так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым
нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять
стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для
поддержания адекватной функции сердца.
Бетаксолол
оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы
в сравнении с другими бета-адреноблокаторами.
Применение в
виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления
за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное
действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального
внутриглазного давления.
Бетаксолол
улучшает глазное кровообращение (перфузию).
Бетаксолол не
вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед глазами
(в отличие от миотиков).
Показания
Снижение
повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и
первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими
препаратами.
Противопоказания
–
Гиперчувствительность
к бетаксололу и другим компонентам препарата;
–
Брадикардия;
–
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени, не контролируемая искусственным водителем ритма;
–
Синдром
слабости синусового узла;
–
Синоатриальная
блокада;
–
Кардиогенный
шок;
–
Декомпенсированная
хроническая сердечная недостаточность;
–
Реактивные
заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму
(в том числе в анамнезе);
–
Тяжелая
хроническая обструктивная болезнь легких.
С осторожностью
Лечение
пациентов, применяющих средства бета-адреноблокаторного действия и бетаксолол
(капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в
связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и
появлением нежелательных системных эффектов.
Несмотря на
слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм,
следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом
и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может
маскировать проявления гипогликемии.
Перед
оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно
прекратить применение препарата, так как препарат может изменить реакцию
пациента на применение общих анестетиков.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии
бетаксолола на фертильность отсутствуют.
Беременность
Достаточного
опыта по применению препарата во время беременности нет. Применение бетаксолола
во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для
матери превышает возможный риск для плода.
Согласно
результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено.
Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск
задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого, у новорожденных могут
наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия,
гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда
бета-адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении
препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние
новорожденных в течение первых дней жизни.
Грудное
вскармливание
Бета-блокаторы
выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у
детей, находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном
применении терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет
присутствовать достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие
клинических симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем,
что риск развития системных эффектов не может быть исключен, должно быть
принято решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии
бетаксололом, принимая во внимание необходимость продолжения грудного
вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Местно. По
1–2 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
У некоторых
пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких
недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение
первого месяца лечения.
Длительность
применения препарата устанавливается лечащим врачом в зависимости
от эффективности терапии.
При
недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную
терапию.
Применение двух
бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.
Для снижения
системной абсорбции препарата рекомендуется носослезная окклюзия —
прижатие внутренних краев век на 2–3 минуты после закапывания препарата.
Переход с другой
гипотензивной терапии
При переходе с
терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы
бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее
применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции
бетаксолола 0,25% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в
день.
При отсутствии
адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до 1–2 капель 0,5%
раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз два раза в день.
При переходе с
терапии гипотензивным препаратом другой группы, кроме бета-адреноблокаторов,
продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций
одной капли 0,25% раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз дважды в
день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и
продолжается терапия бетаксололом.
Применение в
педиатрической популяции
Согласно
ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения
внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и
ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае
неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением
препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения
бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в
отношении системных нарушений.
В случае, если
польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной
доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При
недостаточном гипотензивном эффекте необходимо перейти на применение
2 раза в день с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим
контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1–2 часов после
первой инстилляции.
Побочные действия
Как и другие
лекарственные препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать
в системный кровоток, что ведет за собой развитие системных побочных
явлений.
Нежелательные
реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития:
очень часто (≥10%); часто (≥1 и <10%); нечасто (≥0,1 и
<1%); редко (≥0,01 и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота
неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития
не представляется возможным).
Нарушения со
стороны органа зрения
Очень часто: дискомфорт в
глазах.
Часто: затуманивание
зрения, повышенное слезоотделение.
Нечасто: точечный
кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль
в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу,
выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения
со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз.
Редко: катаракта,
снижение чувствительности роговицы, покраснение век.
Нарушения со
стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: обморок.
Частота
неизвестна:
головокружение.
Нарушения со
стороны сердца
Нечасто: брадикардия,
тахикардия.
Частота
неизвестна:
аритмия.
Нарушения со
стороны сосудов
Редко: гипотензия.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм,
одышка, ринит.
Редко: кашель,
ринорея.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота.
Редко: дисгевзия.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей
Редко: дерматит, сыпь,
алопеция.
Нарушения со
стороны репродуктивной системы и молочной железы
Редко: снижение
либидо.
Психические
нарушения
Редко: беспокойство,
бессонница, депрессия.
Общие нарушения
и реакции в месте введения
Частота
неизвестна:
астения.
Нарушения со
стороны иммунной системы
С неизвестной частотой:
гиперчувствительность.
Наблюдались и
другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных
бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют).
Нарушения со
стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая
ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд,
анафилактические реакции.
Нарушения со
стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Психические
нарушения:
ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания.
Нарушения со
стороны нервной системы: цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия,
усугубление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.
Нарушения со
стороны органа зрения: отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих
противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз, диплопия.
Нарушения со
стороны сердца:
боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, хроническая сердечная
недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная
недостаточность, замедление атриовентрикулярного проведения или ухудшение
степени блокады.
Нарушения со
стороны сосудов:
феномен Рейно, похолодание и цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся
перемежающейся хромоты.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм
(преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе).
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, сухость во рту, боль
в животе, рвота.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: псориазоформная сыпь или обострение
псориаза.
Нарушения со
стороны скелетно-мышечной системы: миалгия.
Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы: сексуальная дисфункция,
импотенция.
Общие нарушения
и реакции в месте введения: усталость.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Специальных
исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами
не проводилось.
У пациентов,
получающих бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие
бета-адреноблокаторы, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и
местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие
пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.
При
одновременном назначении бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического
применения с пероральными формами блокаторов «медленных» кальциевых каналов,
бета-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая
амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и
препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может
наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и
выраженная брадикардия. Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном
применении бета-адреноблокаторов и эпинефрина.
При
одновременном назначении бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими
средствами может наблюдаться усиление действия последних. Бета-адреноблокаторы
могут уменьшать эффект адреналина, используемого для купирования
анафилактических реакций. Следует применять с особой осторожностью у пациентов
с атопией или анафилаксией в анамнезе. При совместном применении
с симпатомиметиками — усиление их сосудосуживающего эффекта.
Следует
соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических
психотропных средств вследствие возможного усиления их действия. При необходимости
может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими
препаратами, в этом случае интервал между их применением должен составлять
не менее 10 минут.
Передозировка
При случайном
проглатывании содержимого флакона могут развиться симптомы бета-блокады,
включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и
бронхоспазм.
Лечение
симптомов передозировки
Должно быть
симптоматическим и поддерживающим.
При местном
применении избыточного количества препарата необходимо промыть глаза теплой
водой.
Особые указания
Сахарный диабет
Бета-адреноблокаторы
следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной
гипогликемии и больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти
препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы
могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У
пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять
бета-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптоматики.
Миастения
Бета-адреноблокаторы
могут вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например,
диплопия, птоз, общая слабость).
Хирургия
Анестезиолог
должен быть поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол.
Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!)
отменены за 48 часов до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они
могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции,
необходимой для работы сердца (например, они могут блокировать действие
адреналина).
Пульмонология
Имеются
сообщения о респираторных реакциях, включая смерть из‑за бронхоспазма
у пациентов с бронхиальной астмой при применении некоторых
бета-адреноблокаторов в офтальмологии.
Следует с
осторожностью назначать бетаксолол пациентам с бронхиальной астмой умеренной и
средней степени тяжести (в том числе в анамнезе) и пациентам с хронической
обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести.
Анафилактические
реакции
При применении
бетаксолола пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями
на различные аллергены в анамнезе может отмечаться более выраженная реакция
на повторное введение этих аллергенов и невосприимчивость к стандартным дозам
эпинефрина при купировании анафилактических реакций.
Бетаксолол
следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями
периферического кровообращения (т.е. у пациентов с тяжелой формой болезни Рейно
или с синдромом Рейно, а также с феохромоцитомой).
При местном
назначении бета-адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток и вызывать
нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем.
Описаны случаи
тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть
от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной
недостаточности, при применении бетаксолола.
Нарушения со
стороны сердца
У пациентов с
сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца,
стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и артериальной
гипотензией терапия бета-адреноблокаторами должна быть критически оценена
с рассмотрением возможности лечения лекарственными препаратами других
групп. Необходим тщательный контроль за развитием признаков обострения
заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих
сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Заболевания
роговицы
Бета-адреноблокаторы
могут вызвать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат
следует применять с осторожностью.
Основным
патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является
необходимость открытия угла передней камеры, что достигается сужением зрачка
с помощью миотиков. Бетаксолол не оказывает влияния на диаметр
зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только
в сочетании с миотиками.
Отслойка
сосудистой оболочки
Описаны случаи
отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств,
снижающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида)
после фистулизирующих антиглаукоматозных операций.
Препарат
содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз
и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать прямого контакта
препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам, использующим контактные
линзы, перед применением препарата следует снять линзы и установить их обратно
не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. При длительном
применении препарата пациентами с синдромом «сухого» глаза и заболеваниями
роговицы возможно развитие точечной/язвенной токсической кератопатии. Пациенты
с заболеваниями роговицы должны находиться под тщательным наблюдением в
период лечения препаратом.
Влияние на
способность управления транспортными средствами и механизмами
В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли глазные
0,5%.
По 5 мл во
флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем
первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления
в комплекте с крышкой, навинчиваемой и пробкой-капельницей.
По 1 или
3 флакона вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить при
температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
После вскрытия
флакона — 1 месяц.
Не применять
после окончания срока годности!
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Описание
Прозрачная, бесцветная или светло-жёлтая жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бетаксолол — это селективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.
Селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так как при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов.
Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.
Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжёлым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.
Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами.
Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счёт уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления.
Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию).
Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед глазами (в отличие от миотиков).
Фармакокинетика
Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создаётся его высокая концентрация.
Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) — 30 мин, максимальный эффект — через 2 ч, длительность действия — 24 ч. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12–16 часов, связь с белками плазмы — 50 %. Выводится главным образом почками, в небольшой степени — с калом, в виде двух карбоновых кислот и в неизменном виде (около 16 % от применяемой дозы). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — незначительная.
Показания
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;
- брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени, неконтролируемая искусственным водителем ритма;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- кардиогенный шок;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжёлую бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);
- тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких.
С осторожностью
Лечение пациентов, применяющих средства β1-адреноблокаторного действия и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.
Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.
Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, так как препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.
Беременность и лактация
Беременность
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет. Применение бетаксолола во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено. Известно, что при пероральном приёме бета-адреноблокаторов существует риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого у новорождённых могут наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда бета-адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорождённых в течение псовых дней жизни.
Грудное вскармливание
Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьёзные нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-адреноблокады у новорождённых. В связи с тем, что риск развития системных эффектов не может быть исключён, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для матери.
Фертильность
Данные о влиянии бетаксолола на фертильность отсутствуют.
Способ применения и дозы
Местно. По 1–2 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.
Длительность применения препарата устанавливается лечащим врачом в зависимости от эффективности терапии.
При недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную терапию.
Применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.
Для снижения системной абсорбции препарата рекомендуется носослезная окклюзия — прижатие внутренних краёв век на 2–3 минуты после закапывания препарата.
Переход с другой гипотензивной терапии
При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции бетаксолола 0,25 % в каждый поражённый глаз по 1 капле 2 раза в день.
При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до 1–2 капель 0,5 % раствора бетаксолола в каждый поражённый глаз два раза в день.
При переходе с терапии гипотензивным препаратом другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25 % раствора бетаксолола в каждый поражённый глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия бетаксололом.
Применение в педиатрической популяции
Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врождённой глаукоме, инфантильной и ювенильной врождённой глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведённого хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путём тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений.
В случае, если польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном гипотензивном эффекте необходимо перейти на применение 2 раза в день с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1–2 часов после первой инстилляции.
Побочные эффекты
Как и другие лекарственные препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный кровоток, что ведёт за собой развитие системных побочных явлений.
Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1, < 10 %); нечасто (≥ 0,1, < 1 %); редко (≥ 0,01, < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Нарушения со стороны органа зрения
Очень часто: дискомфорт в глазах.
Часто: затуманивание зрения, повышенное слезоотделение.
Нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отёк конъюнктивы, гиперемия глаз.
Редко: катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: обморок.
Частота неизвестна: головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: брадикардия, тахикардия.
Частота неизвестна: аритмия.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудой клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм, одышка, ринит.
Редко: кашель, ринорея.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота.
Редко: дисгевзия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: дерматит, сыпь, алопеция.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Редко: снижение либидо.
Психические нарушения
Редко: беспокойство, бессонница, депрессия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Частота неизвестна: астения.
Нарушения со стороны иммунной системы
С неизвестной частотой: гиперчувствительность.
Наблюдались и другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют):
Нарушения со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Психические нарушения: ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения: отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз, диплопия.
Нарушения со стороны сердца: боль в груди, ощущение сердцебиения, отёки, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярного проведения или ухудшение степени блокады.
Нарушения со стороны сосудов: феномен Рейно, похолодание и цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоформная сыпь или обострение псориаза.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: сексуальная дисфункция, импотенция.
Общие нарушения и реакции в месте введения: усталость.
Передозировка
При случайном проглатывании содержимого флакона могут развиться симптомы бета-блокады, включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм.
Лечение симптомов передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим.
При местном применении избыточного количества препарата необходимо промыть глаза тёплой водой.
Взаимодействие
Специальных исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.
У пациентов, получающих бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета-адреноблокаторы, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.
При одновременном назначении бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и выраженная брадикардия. Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении бета-адреноблокаторов и эпинефрина.
При одновременном назначении бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться усиление действия последних.
Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе.
При совместном применении с симпатомиметиками — усиление их сосудосуживающего аффекта.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.
Особые указания
Сахарный диабет
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптоматики.
Миастения
Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).
Хирургия
Анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 часов до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца (например, они могут блокировать действие адреналина).
Пульмонология
Имеются сообщения о респираторных реакциях, включая смерть, из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой при применении некоторых бета-адреноблокаторов в офтальмологии.
Следует с осторожностью назначать бетаксолол пациентам с бронхиальной астмой умеренной и средней степени тяжести (в том числе в анамнезе), и пациентам с хронической обструктивной болезнью лёгких лёгкой и средней степени тяжести.
Анафилактические реакции
При применении бетаксолола пациентами с атопией или тяжёлыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может отмечаться более выраженная реакция на повторное введение этих аллергенов и невосприимчивость к стандартным дозам эпинефрина при купировании анафилактических реакций.
Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с тяжёлыми нарушениями периферического кровообращения (то есть у пациентов с тяжёлой формой болезни Рейно или синдромом Рейно, а также с феохромоцитомой).
При местном назначении бета-адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой, лёгочной и других систем.
Описаны случаи тяжёлых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности при применении бетаксолола.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией терапия бета-адреноблокаторами должна быть критически оценена с рассмотрением возможности лечения лекарственными препаратами других групп. Необходим тщательный контроль за развитием признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Заболевания роговицы
Бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат следует применять с осторожностью.
Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается сужением зрачка с помощью миотиков. Бетаксолол не оказывает влияния на диаметр зрачка поэтому при открытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с мистиками.
Отслойка сосудистой оболочки
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, снижающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фистулизирующих антиглаукоматозных операций.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать прямого контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед применением препарата следует снять линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли глазные 0,5 %.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
После вскрытия флакона — 1 месяц.
Не применять после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество