Бетагистин вертекс таблетки инструкция по применению цена отзывы аналоги

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последней актуализации: 11.06.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Заказ в аптеках Москвы
• Аналоги (синонимы) препарата Бетагистин-ВЕРТЕКС

Механизм действия и фармакодинамика

Механизм действия бетагистина не до конца известен.

В ходе биохимических исследований обнаружено, что бетагистин является слабым агонистом H₁-гистаминовых рецепторов и сильным антагонистом H₃-гистаминовых рецепторов как в центральной, так и в вегетативной нервной системе. Фармакологические испытания на животных показали, что бетагистин улучшает кровообращение в сосудах внутреннего уха за счет расслабления их прекапиллярных сфинктеров.

Было также обнаружено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее действие на генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя центральную вестибулярную компенсацию. Этот эффект, характеризующийся повышением регуляции обмена и высвобождения гистамина, достигается за счет антагонизма с H₃-гистаминовыми рецепторами.

В совокупности эти свойства оказывают положительное терапевтическое действие в отношении синдрома Меньера и вестибулярного головокружения.

Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H₃-рецепторы и индуцируя пониженную регуляцию H₃-рецепторов. Это действие объясняет эффективность бетагистина в лечении головокружения и вестибулярных заболеваний.

В двойном слепом плацебо-контролируемом перекрестном исследовании с участием 11 здоровых добровольцев пероральное применение бетагистина в дозах 8, 16 и 32 мг оказывало дозозависимый эффект на вестибулярную систему при измерении методом электронистагмографии. Максимальное действие на медленную фазу нистагма проявлялось через 3–4 ч после приема. Продолжительность нистагма уменьшалась в среднем на 35 (доза бетагистина 8 мг), 48 (16 мг) или 59 (32 мг)%, все изменения были статичстически значимыми (p<0,0005).

Фармакокинетика

При приеме внутрь бетагистин легко и почти полностью всасывается из всех отделов ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 5%.

При приеме с пищей C_max ниже, чем натощак. Однако общая (суммарная) абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет абсорбцию бетагистина.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты, которая не обладает фармакологической активностью.

Уровень бетагистина в плазме крови очень низкий (т.е. ниже предела обнаружения 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы основаны на измерениях метаболита, 2-пиридилуксусной кислоты, в плазме и моче.

C_max 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови достигает максимума через 1 ч после приема внутрь. T_1/2 составляет примерно 3,5 ч.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. В диапазоне доз от 8 до 48 мг бетагистина около 85% первоначальной дозы выводится с мочой. Почечная или фекальная экскреция самого бетагистина незначительна.

Скорость выведения остается постоянной при приеме пероральных доз в диапазоне от 8 до 48 мг, что указывает на линейную фармакокинетику бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

У взрослых пациентов не выявлено различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола или расы.

Отсутствуют данные по фармакокинетике у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Повышенная чувствительность к бетагистину; язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. в анамнезе; феохромоцитома (опухоль надпочечников); беременность; кормление грудью; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: бронхиальная астма.

Не установлена безопасность применения бетагистина у беременных женщин. Нет достаточной информации о применении бетагистина у беременных женщин. Исследования на животных также недостаточно информативны в отношении влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие. Потенциальный риск для человека (беременных женщин и новорожденных) неизвестен.

Противопоказано принимать бетагистин во время беременности, если нет абсолютных показаний.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин в грудное молоко у человека. Бетагистин накапливается в молоке лактирующих самок крыс.

Противопоказано принимать бетагистин при кормлении грудью без тщательной оценки преимуществ грудного вскармливания и потенциальных рисков для ребенка.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, а также согласно данным, полученным из спонтанных сообщений в пострегистрационный период или зафиксированным в научной литературе, у пациентов, получавших бетагистин, наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой, определенной как часто (≥1/100, <1/10) и частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия; частота неизвестна — рвота, желудочно-кишечные боли, абдоминальные боли, вздутие живота. Как правило, эти побочные эффекты исчезают, если принимать бетагистин во время еды или снизить его дозировку.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль (частота появления головной боли у пациентов, получавших плацебо (5,9% в группе из 457 пациентов), была сопоставима с таковой у пациентов, получавших бетагистин (5,1% в группе из 468 пациентов). В пострегистрациооном периоде отмечались сонливость, судороги, парестезия, спутанность сознания и галлюцинации, однако причинно-следственая связь этих реакций с применением бетагистина не установлена.

С стороны органов дыхания: частота неизвестна — одышка (причинно-следственая связь с применением бетагистина не установлена).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции (гиперчувствительность), включая серьезную аллергическую реакцию, такую как анафилаксия, которая может вызвать затрудненное дыхание, отек лица и шеи, головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек (внезапное появление отека лица, шеи или конечностей), крапивница, сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны ССС: частота неизвестна — желудочковая экстрасистолия, артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая и постуральная, тахикардия (причинно-следственая связь этих реакций с применением бетагистина не установлена).

Исследования взаимодействия бетагистина с другими ЛС in vivo не проводились. Основываясь на данных, полученных in vitro, не следует ожидать ингибирования ферментов CYP450 in vivo.

Поскольку бетагистин имеет структурное сходство с гистамином, взаимодействие бетагистина с антигистаминными ЛС может повлиять на эффективность одного из совместно применяемых ЛС. Следует соблюдать осторожность при совместном применении.

Ингибиторы МАО, включая МАО B (например, селегилин). In vitro наблюдалось ингибирование метаболизма бетагистина. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении.

Не установлено влияния бетагистина на результаты лобораторных обследований.

Симптомы: сообщалось о нескольких случаях передозировки бетагистина. Некоторые пациенты испытывали легкие или умеренные симптомы, такие как тошнота, сонливость и боль в животе при дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения, включая судороги, а также легочные и сердечные осложнения, наблюдались в случаях преднамеренной передозировки бетагистина, особенно при совместном его приеме с другими ЛС в повышенной дозировке.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Следует соблюдать осторожность при назначении бетагистина пациентам с бронхиальной астмой.

У нескольких пациентов с язвенной болезнью в анамнезе наблюдалось обострение симптомов при использовании бетагистина. Несмотря на то что в исследованиях на животных и с участием людей показано, что побочные эффекты со стороны ЖКТ, ассоциированные с применением бетагистина, не связаны с выработкой желудочного сока, бетагистин противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. в анамнезе.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения бетагистина у педиатрических пациентов в возрасте до 18 лет не установлено, и применение бетагистина в этой популяции не рекомендуется.

Пожилой возраст (≥65 лет). Ограниченные данные клинических исследований показывают, что корректировка дозы вряд ли потребуется у этой группы пациентов. Однако в целом риск развития побочных реакций на применение бетагистина может быть выше у пожилых пациентов, поскольку у них более вероятно снижение функции почек и/или печени, и они чаще принимают сопутствующие ЛС. Поэтому, как и при назаначении всех других лекарств пожилым пациентам, следует соблюдать осторожность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. По данным клинических исследований, бетагистин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее болезнь Меньера сама по себе может отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид — 24,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 199,20 мг; лактозы моногидрат — 120,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 11,25 мг; тальк — 9,30 мг; лимонной кислоты моногидрат — 7,50 мг; кальция стеарат — 3,75 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Гистамина препарат

АТХ N07CA01 Бетагистин

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, представленных ниже, подтвержденных доклиническими и клиническими данными.

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист H1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, обладает незначительной активностью в отношении Н2-гистаминовых рецепторов. Бетагистин
увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-гистаминовых рецепторов и снижения количества Н3-гистаминовых рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи замедляет всасывание бетагистина, однако суммарная абсорбция одинакова при приеме натощак и с пищей.

Распределение

Связь с белками плазмы крови низкая — менее 5%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1 ч.

Метаболизм

Быстро и почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и диметилбетагистина.

Выведение

85-90% выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и диметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов. Период полувыведения — 3-4 ч. Скорость выведения при приеме внутрь 8-48 мг бетагистина остается постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.

— Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающимся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах;

— симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго) различной этиологии.

— Повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата;

— феохромоцитома;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

— Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе);

— бронхиальная астма.

Противопоказано применение препарата в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности его применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком.

Если прием препарата необходим в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.

Если беременность выявлена в период лечения бетагистином, препарат следует отменить.

Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

По 1 таблетке 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 48 мг.

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Лечение длительное.

Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;

часто от ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны пищеварительной системы:

часто — тошнота, диспепсия;

частота неизвестна — рвота, боли в области желудочно-кишечного тракта, вздутие живота.

Со стороны центральной нервной системы:

часто — головная боль.

Со стороны кожных покровов:

частота неизвестна — покраснение, крапивница, кожная сыпь, кожный зуд.

Аллергические реакции:

частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Симптомы

Боль в животе, тошнота, сонливость (после приема бетагистина в дозах до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (после приема бетагистина в дозах более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными препаратами).

Лечение

Промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными препаратами, не проводились.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450.

При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

По данным исследований in vitro, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), в том числе селективные ингибиторы МАО подтипа В, ингибируют метаболизм бетагистина. При одновременном применении с ингибиторами МАО, в том числе селективными ингибиторами МАО подтипа В, возможно повышение концентрации бетагистина в плазме крови.

Терапевтический эффект обычно отмечается уже в начале терапии, но может быть постепенным и проявляться в течение нескольких недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается после нескольких месяцев лечения.

У пациентов с артериальной гипотензией применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.

По результатам клинических исследований считается, что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствует или незначительно, поскольку эффектов, потенциально влияющих на эту способность, не обнаружено.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000593

Дата регистрации

2011-09-21

Дата переоформления

2018-08-17

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными препаратами, не проводились.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450.

При одновременном применении с блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

По данным исследований in vitro, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), в том числе селективные ингибиторы МАО подтипа В, ингибируют метаболизм бетагистина. При одновременном применении с ингибиторами МАО, в том числе селективными ингибиторами МАО подтипа В, возможно повышение концентрации бетагистина в плазме крови.

Купить Бетагистин-Вертекс 24 в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.