Бензилпенициллин инструкция по применению для человека

Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

💊 Состав препарата Бензилпенициллин

✅ Применение препарата Бензилпенициллин

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

Описание активных компонентов препарата

Бензилпенициллин
(Benzylpenicillin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.03.18

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01CE01

(Бензилпенициллин)

Лекарственные формы

Бензилпенициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500000 ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N001578/01
от 16.06.08
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 11.08.22

Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1000000 ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N001578/01
от 16.06.08
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 11.08.22

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бензилпенициллин

Порошок для приготовления раствора для инъекций мелкокристаллический, белого цвета, со слабым характерным запахом.

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.


Порошок для приготовления раствора для инъекций мелкокристаллический, белого цвета, со слабым характерным запахом.

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 — 30 мин. Выводится с мочой.

Показания активных веществ препарата

Бензилпенициллин

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A22 Сибирская язва
A36 Дифтерия
A38 Скарлатина
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A42 Актиномикоз
A46 Рожа
A50 Врожденный сифилис
A51 Ранний сифилис
A52 Поздний сифилис
A54 Гонококковая инфекция
A54.3 Гонококковая инфекция глаз
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H10 Конъюнктивит
H15.0 Склерит
H15.1 Эписклерит
H16 Кератит
H20 Иридоциклит
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Инструкция по медицинскому применению

Бензилпенициллин (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 млнЕД), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001481

Дата последнего изменения: 08.06.2017

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Бензилпенициллин

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A22 Сибирская язва
  • A46 Рожа
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A54 Гонококковая инфекция
  • I88 Неспецифический лимфаденит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
  • N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 флакон содержит бензилпенициллина (бензилпенициллин натрия) (в пересчете на активное вещество) – 0,6 г (1000000 ЕД).

Описание лекарственной формы

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20–30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30–60 мин, при почечной недостаточности 4–10 ч и более. Связь с белками плазмы – 60%.

Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.

К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин биосинтетический.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов и инфекции глазного яблока.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе и к другим (β-лактамным антибиотикам); эпилепсия (для эндолюмбального введения).

С осторожностью

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).

Категория действия на плод по FDA–В.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) – 4–6 млн ЕД/сут за 4 введения.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10–20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40–60 млн ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000–100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000–300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4–6 раз в сутки, внутривенно – 1–2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.

В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым – 5–10 тыс. ЕД, детям – 2–5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2–3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1–2 млн. ЕД) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2–5 млн. ЕД разводят 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60–80 кап/мин.

При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5–10% раствором декстрозы (100–300 мл в зависимости от дозы и возраста).

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1–3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100–200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25–0,5% раствора новокаина.

Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл.

Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5–10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2–3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20–100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1–2 кап 6–8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10–100 тысяч ЕД/мл.

Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания – от 7–10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отеки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.

Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

Особые указания

Растворы препарата для всех путей введения готовят ex tempore.

Если через 2–3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с другими сложными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД.

По 1000000 ЕД активного вещества во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл, герметично укупоренных резиновыми пробками, обжатых колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.

По 1 флакону с препаратом и инструкцией по применению в пачке из картона.

Для стационаров.

По 1–50 флаконов с препаратом с приложением от 1 до 5 инструкций по применению препарата в коробке из картона.

По 50–100 флаконов с препаратом с приложением от 3 до 5 инструкций по применению препарата в ящике из картона гофрированного

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Бензилпенициллин (1000000 ЕД) (Биосинтез ОАО)

МНН: Бензилпенициллин

Производитель: Биосинтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Benzylpenicillin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№012669

Информация о регистрации в РК:
03.05.2013 — 03.05.2018

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
31.45 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Бензилпенициллин

Международное непатентованное название

Бензилпенициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество – бензилпенициллин натрия (в пересчете на активное вещество) — 0,6 г (1000000 ЕД)

Описание

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты — пенициллины.

Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин

Код АТХ J01СЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60 %.

Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость

через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp.. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.

К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:

  • крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

  • сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит

  • менингит

  • остеомиелит

  • инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит,

гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит)

  • инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит)

  • раневая инфекция

  • инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

  • дифтерия

  • скарлатина

  • сибирская язва

  • актиномикоз

  • инфекции ЛОР-органов

  • инфекции глазного яблока

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) — 4-6млн ЕД/сут за 4 введения.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) — 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40-60 млн ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года — 50000 ЕД/кг; при необходимости — 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения — 4-6 раз в сутки, внутривенно — 1 — 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.

В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым — 5-10 тыс. ЕД, детям — 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.

Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинно-мозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10- 100 тысяч ЕД/мл.

Длительность лечения препаратом в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания — oт 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

Побочные действия

— аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

— тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

— нарушение функции почек

— анемия, лейкопения, тромбоцитопения

— повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, Отек Квинке

Редко

— анафилактический шок

— суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)

местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

Противопоказания

— повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным

антибиотикам) к препарату

— крапивница, бронхиальная астма

— эндолюмбальное введение при эпилепсии.

С осторожностью

  • почечная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.

Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Растворы препарата для всех путей введения готовят ех tempore.

Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. У ослабленных больных, новорожденных, людей

пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные

грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД.

1000000 ЕД активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками комбинированными.

50 флаконов с препаратом с приложением равного количества инструкций по применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку — в коробку с перегородками из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

818439621477976939_ru.doc 75.5 кб
754409581477978107_kz.doc 79 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Белый или почти белый кристаллический порошок.

На один флакон:

Действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль стерильная – 1 000 000 ЕД.

Антибактериальные препараты для системного применения. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам.

Код АТС: [J01CE01].

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания.

Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно.

Перед применением лекарственного препарата необходимо собрать анамнез с целью выявления у пациента гиперчувствительности, если возможно, провести пробу на переносимость.

Лекарственный препарат имеет широкий диапазон доз и интервалов дозирования, в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, локализации процесса и состояния пациента. Длительность лечения определяет врач, лечение должно быть продолжено в течение двух, трех дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

При среднетяжелом течении инфекций дыхательных путей, мочеполовой системы, желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей средняя суточная доза препарата для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 1 000 000 — 6 000 000.

Препарат можно применять детям с рождения. Для новорожденных и недоношенных детей средняя доза составляет 50 000 — 100 000 ЕД/кг/сутки, для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет 50 000 — 150 000 ЕД/кг/сутки.

Обычно суточная доза делится на 4-6 введений. Новорожденным и недоношенным детям препарат вводится не чаще чем 1 раз в 8 или 12 часов, так как у таких пациентов снижен почечный клиренс, а период полувыведения бензилпенициллина может увеличиваться до 3 часов.

При тяжелых инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, бактериальный эндокардит) доза для взрослых обычно составляет 10 000 000 — 20 000 000 ЕД/сутки, при газовой гангрене – 40 000 000 — 60 000 000 ЕД/сутки.

Суточные дозы при тяжелых инфекциях у детей могут увеличиваться до 200 000 — 300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг.

При менингите суточные дозы не должны превышать 20 000 000 — 30 000 000 ЕД/сут для взрослых и 12 000 000 ЕД/сут для детей, чтобы не допустить развития нейротоксичности.

Высокие дозы следует вводить путем внутривенной инъекции или инфузии (данная форма выпуска не предусмотрена для внутривенного введения), при этом внутривенные дозы, превышающие 2 млн. ЕД, вводятся медленно, занимая не менее одной минуты на каждые 0,5 млн. ЕД, чтобы избежать высоких доз, вызывающих раздражение центральной нервной системы и/или нарушения баланса электролитов. Слишком быстрое введение может вызвать церебральные судороги.

Высокая доза бензилпенициллина натрия может привести к гипернатриемии и гипокалиемии, если не принимать во внимание содержание натрия в препарате.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функций почек начальная доза такая же, как у пациентов со здоровыми почками.

Однако поддерживающая доза должна быть уменьшена или интервал дозирования увеличен. Коррекция доз обычно требуется только в случаях тяжелой почечной недостаточности. Рекомендуемый режим дозирования: пациентам с клиренсом креатинина более 10 мл/мин/1,73 м2, вводят полную нагрузочную дозу (см. рекомендуемые дозы выше), за которой следует половина ударной дозы каждые 4-5 часов.

Если клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м2, вводится полная ударная доза (см. рекомендуемые дозы выше), за которой следует половина ударной дозы каждые 8-10 часов.

Пациентам с нарушениями функций печени и почек следует вносить дополнительные изменения в режим дозирования.

Если требуется гемодиализ, во время процедуры следует вводить дополнительную дозу (0,5 млн. единиц) каждые 6 часов.

Пациенты пожилого возраста: У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы.

Инструкция по восстановлению лекарственного препарата перед введением

Препарат предназначен для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Для приготовления раствора используют стерильную воду для инъекций.

Перед применением к содержимому флакона добавляют 1-3 мл стерильной воды для инъекций и интенсивно встряхивают с целью перемешивания.

Полученный водный раствор лекарственного препарата после восстановления должен быть прозрачным. Свежеприготовленный раствор для инъекций необходимо использовать немедленно. Не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы. При повторных введениях рекомендуется менять место инъекции.

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Следует учитывать возможность перекрестной аллергии на другие бета-лактамные антибиотики, такие как цефалоспорины, карбапенемы.

Токсичность, связанная с дозой, может возникнуть при использовании высокой дозы пенициллинов внутривенно (от 40 до 100 миллионов единиц в день), особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Меры предосторожности»).

Симптомы могут включать возбуждение, спутанность сознания, астериксис, галлюцинации, ступор, кому, мультифокальные миоклонии, судороги и энцефалопатию. Гиперкалиемия также возможна.

Лечение симптоматическое, следует обращать внимание на водно-электролитный баланс. Для снижения уровня бензилпенициллина натрия в крови может быть использован гемодиализ.

Подобно всем лекарственным препаратам Бензилпенициллина натриевая соль может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA и частотой встречаемости. Категории частоты определяются по следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Очень часто (могут возникать не менее чем у 1 человека из 10): крапивница.

Часто (могут возникать менее чем у 1 человека из 10): реакции гиперчувствительности в виде сыпи (всех типов), реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический васкулит, бронхоспазм, отек гортани, эозинофильные легочные инфильтраты, синдром сывороточной болезни, полиморфная экзантема с и без эозинофилии, эритема узловатая, аллергическая пурпура, нейротоксичность: сонливость, гиперрефлексия и миоклонус (при терапии высокими дозами), боль в месте инъекций.

Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100): стоматит, глоссит, тошнота, рвота, интерстициальный нефрит.

Редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 1000): лихорадка, анафилактический шок, гипоксия, апноэ, одышка, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Очень редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 10000): гранулоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, нарушения гемостаза, эксфолиативный дерматит, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия, нарушение насосной функции миокарда, острый гепатит, холестаз, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла, альбуминурия, гематурия, олигурия или анурия, судороги, кома.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): суперинфекция, гипокалиемия, а также метаболический ацидоз как результат отравления натрием (при терапии высокими дозами), галлюцинации (при терапии высокими дозами), застойная сердечная недостаточность (при терапии высокими дозами из-за перегрузки натрием), острая почечная недостаточность, положительный прямой тест Кумбса.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.

Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Пенициллин не является препаратом выбора для лечения острого среднего отита.

Поскольку обострения хронического бронхита часто также вызываются патогенами, которые обычно (Staphylococcus aureus) или всегда (Moraxella catarrhalis, хламидии, микоплазма, Legionella) устойчивы к бензилпенициллину или против которых бензилпенициллин эффективен лишь частично (Haemophilus influenzae), при указанных заболеваниях перед началом терапии следует определить возбудителя и, при необходимости, его чувствительность. У пациентов с внебольничной пневмонией с дополнительными факторами риска (например, структурные изменения легких, предшествующая терапия антибиотиками) эмпирическая терапия бензилпенициллином не рекомендуется из-за ожидаемого спектра патогенов.

У пациентов, получавших терапию пенициллином, зарегистрированы серьезные реакции гиперчувствительности (анафилактические), иногда со смертельным исходом. Следует иметь в виду, что у любого пациента с аллергией в анамнезе, особенно на лекарственные препараты, более вероятно развитие реакции гиперчувствительности к пенициллину. Пациенты должны наблюдаться в течение 30 минут после введения, а при возникновении аллергической реакции препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Необходимо соблюдать предосторожности при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (снижение объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени.

При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ лечение при стрептококковых инфекциях должно продолжаться, по крайней мере, 10 дней.

У больных диабетом может быть задержка всасывания бензилпенициллина из внутримышечных депо.

При длительном лечении антибиотиками следует принимать во внимание возможность появления резистентных штаммов микроорганизмов и грибков.

В случае венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом лечения и впоследствии на протяжении, по крайней мере, четырех месяцев следует провести исследования в темном поле и серологические анализы.

Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину. Распространенность антибиотикорезистентности может существенно варьировать для отдельных видов микроорганизмов. При назначении препарата необходимо учитывать региональную информацию об антибиотикоустойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций.

В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через 3-5 дней после начала лечения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать бензилпенициллин с другими антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами. Применять препарат у детей в возрасте до 2 лет следует с осторожностью.

Реакция Яриша-Герксгеймера

При лечении инфекций, вызванных спирохетами (сифилис, боррелиоз), может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера. Реакция обычно начинается через 1-2 часа после начала терапии и исчезает в течение 12-24 часов. Проявляется лихорадкой, ознобом, общими и очаговыми симптомами (миалгии, головная боль, обострение кожных поражений, тахикардия, гипервентиляция, вазодилатация с гиперемией и легкой гипотонией.

Воздействие на кровь и лимфатическую систему

После продолжительной терапии высокими дозами бензилпенициллина может возникнуть дозозависимая реакция – нейтропения. При общих дозах более 200 млн. ЕД бензилпенициллина этот побочный эффект наблюдается часто (≥1% до <10%) или очень часто (≥10%), при меньших дозах – очень редко. После прекращения терапии в 90% случаев в течение 2-8 часов происходит восстановление количества нейтрофилов. Если терапия будет продолжаться, может наступить агранулоцитоз.

Нарушения свертывания крови в результате угнетения агрегации тромбоцитов на фоне терапии бензилпенициллином также зависят от дозы. Происходит соответствующее удлинение времени кровотечения, если суточная доза бензилпенициллина превышает 20 млн. ЕД.

Расстройство возникает в течение 24 часов после начала терапии и сохраняется до 4 дней после отмены бензилпенициллина. При более высоких концентрациях происходят нарушения плазматической коагуляции, а именно за счет нарушения полимеризации фибрина, повышения активности антитромбина III и ингибирование активации фактора Ха.

У небольшого процента пациентов, получавших длительную терапию высокими дозами, развивалась иммуноопосредованная гемолитическая анемия. Средняя общая доза составила 411 млн. ЕД бензилпенициллина в течение среднего времени лечения 20 дней. Другие аллергические проявления обычно отсутствуют. При отмене пенициллина гемолиз может сохраняться в течение 6-8 недель.

Воздействие на нервную систему

В рамках терапии высокими дозами бензилпенициллина, особенно у пациентов с нарушениями функций почек или готовностью к судорогам (эпилепсия), возможны нейротоксические реакции (см. раздел «Побочное действие»). Последние могут переходить в очаговые, позже генерализованные судороги и коматозное состояние.

В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. При судорогах показано соответствующее лечение.

Нейротоксические реакции наблюдались при суточных дозах бензилпенициллина от 40 до 60 млн. ЕД при здоровых почках, от 20 млн. ЕД при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести и 10 млн. ЕД у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Особую осторожность необходимо соблюдать у младенцев и пожилых пациентов, пациентов с судорожной готовностью, сепсисом, вызванным грамотрицательными возбудителями, эндокардитом или в случае кардиохирургических вмешательств с использованием аппаратов искусственного кровообращения.

В случае нейротоксических реакций, которые обычно возникают через 12-72 часа после начала терапии, следует немедленно отменить бензилпенициллин или при необходимости уменьшить дозу.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

Если во время или после терапии возникает тяжелая водянистая диарея, которая сопровождается повышением температуры тела или болями в животе, это может быть связано с вызванным антибиотиками псевдомембранозным энтероколитом, который может быть опасным для жизни. В этих редких случаях (≥0,01% до <0,1%) лечение пенициллином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. Противопоказаны антиперистальтические препараты.

Воздействие на почки

Нечасто (от ≥0,1% до <1%) после длительной терапии в высоких дозах бензилпенициллином сообщалось о возникновении интерстициального нефрита. Ежедневная доза бензилпенициллина варьировала от 12 до 60 млн. ЕД (в среднем 28 млн. ЕД), продолжительность терапии составляла от 7 до 42 дней (в среднем 17 дней). Помимо протеинурии и гематурии обычно наблюдались лихорадка, эозинофилия и высыпания. Зарегистрированы гломерулонефротические поражения, а также острая почечная недостаточность с полной анурией после однократной инъекции бензилпенициллина.

Влияние на электролитный баланс

Зарегистрированы отравления натрием (гипокалиемия, метаболический алкалоз) после применения 100 млн. ЕД бензилпенициллина натрия/сутки.

Меры предосторожности для групп риска

У пациентов с сердечными заболеваниями или тяжелыми электролитными нарушениями другого происхождения следует обратить внимание на потребление электролитов, особенно на потребление калия. У пациентов с дерматомикозами возможны параллергические реакции при первом применении, поскольку между пенициллинами и продуктами метаболизма дерматофитов могут существовать перекрестные антигены.

Влияние на лабораторные диагностические исследования

Положительный результат прямого теста Кумбса часто (от ≥1% до <10%) развивается у пациентов, получающих дозу 10 млн. ЕД бензилпенициллина или более в сутки. После отмены пенициллина прямой антиглобулиновый тест может оставаться положительным в течение 6-8 недель.

Определение белка в моче с помощью процессов преципитации (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метод Фолина-Чокальте-Лоури или метод биурета могут привести к ложноположительным результатам.

Поэтому определение белка в моче следует проводить другими методами.

Также к ложноположительным результатам может привести определение аминокислоты в моче с помощью нингидрина.

Пенициллины связываются с альбумином. В электрофоретических методах определения альбумина это может дать псевдодизальбуминемию.

Во время терапии бензилпенициллином неферментативное определение сахара в моче и обнаружение уробилиногена будет ложноположительным.

При определении 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче на фоне терапии бензилпенициллином наблюдаются повышенные значения.

Пенициллины могут вмешиваться в тесты, в которых используются бактерии, например тест Гатри.

Примечание о местном применении

Бензилпенициллин, как и все другие пенициллины, не следует применять местно, например, в виде мазей, порошков или капель, так как аллергенная активность особенно высока при местном применении.

У лиц, которые готовили растворы пенициллина, наблюдался контактный дерматит.

При попадании на кожу препарат следует немедленно смыть водой. В случае попадания в глаза немедленно промыть большим количеством воды.

Содержание натрия в одном флаконе препарата 1,68 ммоль (38,65 мг) составляет примерно 2 % от рекомендованного ВОЗ взрослого максимального суточного потребления 2 г натрия с пищей.

Антациды, глюкозамин, слабительные препарата, пища, аминогликозиды – замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

При одновременном применении с бензилпенициллином противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих препаратов, особенно индометацина, фенилбутазона и салицилатов, может наблюдаться подавление по конкурентному типу механизма выведения.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Поэтому не рекомендуется применять пенициллин одновременно с бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами, такими как тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды и сульфаниламиды.

Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Эффективность пероральных контрацептивов может быть снижена при одновременном применении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы, должны знать об этом и должны быть проинформированы об альтернативных методах контрацепции.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.

Аллопуринол при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

Одновременный прием пробенецида приводит к угнетению канальцевой секреции бензилпенициллина и повышению концентрации в сыворотке и увеличению периода полувыведения. Кроме того, пробенецид также подавляет транспорт пенициллина в цереброспинальную жидкость, так что при одновременном введении пробенецида уже плохое проникновение бензилпенициллина в ткани мозга еще больше снижается.

Растворы бензилпенициллина наиболее стабильны в диапазоне pH от 6 до 7 (оптимальный pH 6,8).

Бензилпенициллин натрия и растворы, содержащие ионы металлов, следует вводить отдельно.

Бензилпенициллин натрия не следует вводить в одном шприце с такими лекарственными препаратами как амфотерицин В, циметидин, цитарабин, флуклоксациллин, гидроксизин, метилпреднизолон или прометазин, ванкомицин, хлорпромазина гидрохлорид, гепарин, гидрохлорид гидроксизина, гидрохлорид линкомицина, гидрохлорид окситетрациклина, прохлорперазина мезилат, тетрациклина гидрохлорид, тиопентал натрия, комплекс витаминов В, аскорбиновая кислота, тартрат метараминола, пентобарбитал, карбонаты или лактаты водорода, поскольку имеется информация о несовместимости с этими препаратами. При отсутствии исследований совместимости этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Исследования на животных и опыт применения бензилпенициллина у беременных не выявили тератогенных эффектов или других прямых или косвенных вредных воздействий на плод. Исследование с участием беременных женщин не проводились.

Поэтому применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Хотя неизвестно, может ли бензилпенициллин натрия выделяться в грудное молоко кормящих матерей, он активно транспортируется из крови в молоко у животных, и были обнаружены следовые количества других пенициллинов в человеческом молоке.

Концентрация в грудном молоке может составлять от 2 до 15 % уровня в сыворотке крови матери. Хотя у младенцев, вскармливаемых грудным молоком, о побочных эффектах не сообщалось, следует учитывать возможности сенсибилизации или нарушений кишечной флоры.

Согласно опыту применения, пенициллин обычно не влияет на способность концентрироваться и реагировать. Однако из-за возникновения побочных эффектов меняются навыки и реакции и, следовательно, активное участие в дорожном движении и управление механизмами может ухудшаться (см. раздел «Побочное действие»).

Поэтому, во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По 1 000 000 ЕД во флаконы стеклянные.

10 флаконов с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 50 инструкциями по медицинскому применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)

Россия, 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7

Тел/факс: (3522) 48-16-89

e-mail: contact@ksintez.ru

www.ksintez.ru

Дистрибьютор ОАО «Синтез» в Республике Беларусь

Общество с ограниченной ответственностью «Биоком» (ООО «Биоком»)

Республика Беларусь, г. Гродно, ул. Белуша, 22А

Телефон/факс: 8 10 375 152 68-20-96

Электронный адрес: med@biocom.by

Бензилпенициллин — Биохимик — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N001578/01-2002

Торговое наименование препарата

Бензилпенициллин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инъекций

Состав

На 1 флакон:

Активное вещество:

Бензилпенициллин натрия (в пересчете на активное вещество) 500000 ЕД — 0,3 г; 1000000 ЕД — 0,6 г.

Описание

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным за­пахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин биосинтетический

Фармакодинамика:

Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp., не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp.

Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафило­кокков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина.

Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsiaspp.), вирусов, простейших.

Фармакокинетика:

Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводится из организма с мочой.

При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика.

Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы.

Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупоз­ная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тка­ней и слизистых оболочек (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов, период лактации.

С осторожностью:

Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, аллергические заболевания (в т.ч. бронхиальная астма, поллиноз).

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно, в полости (брюшную, плевральную и др.) или подкожно.

В полости препарат вводят только в условиях стационара!

Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточная — 1 000 000-2 000 000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40 000 000-60 000 000 ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4-6 раз в сутки.

Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.

В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор препарата взрослым вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл, детям — 2 000-5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида. Про­должительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышеч­ное введение.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизи­стых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок.

В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) — лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой реакции: снижение насосной функции мио­карда.

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте в/м введения.

При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Передозировка:

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение:отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность перо­ральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма кото­рых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие.

Особые указания:

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином при необходимости назначать про­тивогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению рези­стентных штаммов возбудителей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенци­ально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 тыс.ЕД и 1 млн.ЕД.

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500000 ЕД и 1000000 ЕД во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимо­стью 10 мл, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми.

50 флаконов укладывают в коробку из картона с вложением инструкций по медицинскому применению препарата равному количеству флаконов (для стационаров).

1, 5 или 10 флаконов укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Биохимик», 430030, Республика Мордовия, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Биохимик»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство по ремонту nissan скачать с торрента
  • Хлебопечка supra bms 150 инструкция по применению
  • Wall climber tank инструкция на русском
  • Sleeping pack маска для лица корейская инструкция
  • Нуралгон инструкция по применению таблетки взрослым цена