Торговое название:
- Азролид
- Azrolid
Состав:
Каждые 5 мл готовой суспензии содержит:
- Азитромицина дигидрат – 209.6 мг
- Что соответствует содержанию азитромицина – 200 мг
Вспомогательные компоненты:
Сахароза, трибазик натрия фосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, клубничный ароматизатор, банановый ароматизатор.
Свойства:
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).
Способ применения и дозы:
Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, в среднем курс лечения 3 дня.
- Для детей принимать препарат в форме суспензии.
- Дети с весом больше 15кг 10мг/кг один раз в сутки.
- Дети с весом 15-25кг 5 мл один раз в сутки.
- Дети с весом 26-35 кг 7.5мл один раз в сутки.
- Дети с весом 36-45кг 10 мл один раз в сутки.
- Средний курс лечения 3 дня.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам;
- Повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата;
- Нарушения функции печени тяжелой степени;
- Тяжелые нарушения функции почек (КК <40 мл/мин);
- Одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином.
Меры предосторожности:
- С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.
- При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Побочные эффекты:
- Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота – анафилактическая реакция.
- Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность;
- Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея; часто – тошнота, рвота, боль в животе.
Способ хранения:
В сухом прохладном месте при температуре не выше 30 градусов. После вскрытия препарата хранить в холодильнике . Срок годности после вскрытия препарата 14 дней.
Упаковка:
Картонная коробка вмещает пластиковую банку 15 , 22.5 или 30 мл, бумажную инструкцию.
Торговое название:
Азролид
Azrolid
Состав:
Каждая таблетка содержит:
азитромицина дигидрат 524. 1 мг,
что соответствует содержанию азитромицина 500 мг
Вспомогательные компоненты:
Дибазик кальций фосфат дигидрат, крахмал, тальк, кроскармелдоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид.
Свойства:
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т. ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Способ применения и дозы:
Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, в среднем курс лечения 3 дня. При необходимости курс лечения можно продлить до 5 дней.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК <40 мл/мин); одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином.
Меры предосторожности:
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность;
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе.
Способ хранения:
В сухом прохладном месте при температуре не выше 30 градусов.
Упаковка:
Картонная коробка вмещает 2 блистера по 3 таблетки, бумажную инструкцию.
The table below lists the adverse reactions identified through clinical trial experience and postmarketing surveillance by system organ class and frequency.
The frequency grouping is defined using the following convention:
Very common (>1/10); Common (>1/100 to <1/10); Uncommon (>1/1,000 to <1/100); Rare (>1/10,000 to <1/1,000); Very rare (<1/10,000) and Not known (cannot be estimated from the available data).
Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.
Adverse reactions possibly or probably related to Azrolid based on clinical trial experience and post-marketing surveillance:
Infections and infestations |
|
Uncommon: |
Candidiasis, vaginal infection, pneumonia, fungal infections, bacterial infection, pharyngitis, gastroenteritis, respiratory disorder, rhinitis, oral candidiasis |
Not known: |
Pseudomembraneous colitis |
Blood and lymphatic system disorders |
|
Uncommon: |
Leukopenia, neutropenia, eosinophilia |
Not known: |
Thrombocytopenia, haemolytic anaemia |
Immune system disorders |
|
Uncommon: |
Angioedema, hypersensitivity |
Not known: |
Anaphylactic reaction |
Metabolism and nutrition disorders |
|
Uncommon: |
Anorexia |
Psychiatric disorders |
|
Uncommon: |
Nervousness, insomnia |
Rare: |
Agitation |
Not known: |
Aggression, anxiety, delirium, hallucination |
Nervous system disorders |
|
Common: |
Headache |
Uncommon: |
Dizziness, somnolence, dysgeusia, paraesthesia |
Not known: |
Syncope, convulsion, hypoaesthesia, psychomotor hyperactivity, anosmia, ageusia, parosmia, myasthenia gravis |
Eye disorders |
|
Uncommon: |
Visual impairment |
Ear and labyrinth disorders |
|
Uncommon: |
Ear disorder, vertigo |
Not known: |
Hearing impairment including deafness and/or tinnitus |
Cardiac disorders |
|
Uncommon: |
Palpitations |
Not known: |
Torsades de pointes , arrhythmia including ventricular tachycardia, electrocardiogram QT prolonged |
Vascular disorders |
|
Uncommon: |
Hot flush |
Not known: |
Hypotension |
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders |
|
Uncommon: |
Dyspnoea, epistaxis |
Gastrointestinal disorders |
|
Very common: |
Diarrhea |
Common: |
Vomiting, abdominal pain, nausea |
Uncommon: |
Constipation, flatulence, dyspepsia, gastritis, dysphagia, abdominal distension, dry mouth, eructation, mouth ulceration, salivary hypersecretion |
Not known: |
Pancreatitis, tongue discoloration |
Hepatobiliary disorders |
|
Rare: |
Hepatic function abnormal, jaundice cholestatic |
Not known: |
Hepatic failure (which has rarely resulted in death) , hepatitis fulminant, hepatic necrosis |
Skin and subcutaneous tissue disorders |
|
Uncommon: |
Rash, pruritus, urticaria, dermatitis, dry skin, hyperhidrosis |
Rare: |
Photosensitivity reaction, acute generalised exanthematous pustulosis (AGEP) |
Not known: |
Stevens-Johnson syndrome, Toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme |
Musculoskeletal and connective tissue disorders |
|
Uncommon: |
Osteoarthritis, myalgia, back pain, neck pain |
Not known: |
Arthralgia |
Renal and urinary disorders |
|
Uncommon: |
Dysuria, renal pain |
Not known: |
Renal failure acute, nephritis interstitial |
Reproductive system and breast disorders |
|
Uncommon: |
Metrorrhagia, testicular disorder |
General disorders and administration site conditions |
|
Uncommon: |
Oedema, asthenia, malaise, fatigue, face edema, chest pain, pyrexia, pain, peripheral edema |
Investigations |
|
Common: |
Lymphocyte count decreased, eosinophil count increased, blood bicarbonate decreased, basophils increased, monocytes increased, neutrophils increased |
Uncommon: |
Aspartate aminotransferase increased, alanine aminotransferase increased, blood bilirubin increased, blood urea increased, blood bilirubin increased, blood urea increased, blood creatinine increased, blood potassium abnormal, blood alkaline phosphatase increased, chloride increased, glucose increased, platelets increased, hematocrit decreased, bicarbonate increased, abnormal sodium |
Injury and poisoning |
|
Uncommon: |
post procedural complication |
Adverse reactions possibly or probably related to Mycobacterium Avium Complex prophylaxis and treatment based on clinical trial experience and post-marketing surveillance. These adverse reactions differ from those reported with immediate release or the prolonged release formulations, either in kind or in frequency:
Metabolism and nutrition disorders |
|
Common: |
Anorexia |
Nervous system disorders |
|
Common: |
Dizziness, headache, paraesthesia, dysgeusia |
Uncommon: |
Hypoaesthesia |
Eye disorders |
|
Common: |
Visual impairment |
Ear and labyrinth disorders |
|
Common: |
Deafness |
Uncommon: |
Hearing impaired, tinnitus |
Cardiac disorders |
|
Uncommon: |
Palpitations |
Gastrointestinal disorders |
|
Very common: |
Diarrhea, abdominal pain, nausea, flatulence, abdominal discomfort, loose stools |
Hepatobiliary disorders |
|
Uncommon: |
Hepatitis |
Skin and subcutaneous tissue disorders |
|
Common: |
Rash, pruritus |
Uncommon: |
Stevens-Johnson syndrome, photosensitivity reaction |
Musculoskeletal and connective tissue disorders |
|
Common: |
Arthralgia |
General disorders and administration site conditions |
|
Common: |
Fatigue |
Uncommon: |
Asthenia, malaise |
Reporting of suspected adverse reactions
Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme (www.mhra.gov.uk/yellowcard) or search for MHRA Yellow Card in the Google Play or Apple App Store.
Azrolid is well tolerated with a low incidence of side effects.
The section below lists the adverse reactions identified through clinical trial experience and postmarketing surveillance by system organ class and frequency. Adverse reactions identified from post-marketing experience are included in italics. The frequency grouping is defined using the following convention: Very common (>1/10); Common (> 1/100 to <1/10); Uncommon (>1/1,000 to <1/100); Rare (> 1/10,000 to <1/1,000); Very Rare (< 1/10,000); and Not known (cannot be estimated from the available data). Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.
Adverse reactions possibly or probably related to azithromycin based on clinical trial experience and post-marketing surveillance:
Infections and Infestations
Uncommon (>1/1,000 to <1/100)
Candidiasis, oral candidiasis, vaginal infection
Not known (cannot be estimated from available data)
Pseudomembranous colitis
Blood and Lymphatic System Disorders
Uncommon (> 1/1,000 to < 1/100)
Leukopenia, neutropenia
Not known (cannot be estimated from available data)
Thrombocytopenia, haemolytic anaemia
Immune System Disorders
Uncommon (>1/1,000 to <1/100)
Angioedema, hypersensitivity
Not known (cannot be estimated from available data)
Anaphylactic reaction
Metabolism and Nutrition Disorders
Common (> 1/100, < 1/10)
Anorexia
Psychiatric Disorders
Uncommon (>1/1,000 to <1/100)
Nervousness
Rare (> 1/10000, < 1/1000)
Agitation
Not known (cannot be estimated from available data)
Aggression, anxiety
Nervous System Disorders
Common (> 1/100, < 1/10)
Dizziness, headache, paraesthesia, dysgeusia
Uncommon (>1/1,000 to <1/100)
Hypoaesethesia, somnolence, insomnia
Not known (cannot be estimated from available data)
Syncope, convulsion, psychomotor hyperactivity, anosmia, ageusia, parosmia, Myasthenia gravis.
Eye Disorders
Common (> 1/100, < 1/10)
Visual impairment
Ear and Labyrinth Disorders
Common (> 1/100, < 1/10)
Deafness
Uncommon (>1/1,000 to <1/100)
Hearing impaired, tinnitus
Rare (> 1/10000, < 1/1000)
Vertigo
Cardiac Disorders
Uncommon (>1/1,000 to <1/100)
Palpitations
Not known (cannot be estimated from available data)
Torsades de pointes , arrhythmia including ventricular tachycardia
Vascular Disorders
Not known (cannot be estimated from available data)
Hypotension
Gastrointestinal Disorders
Very common (>1/10)
Diarrhoea, abdominal pain, nausea, flatulence
Common (> 1/100, < 1/10)
Vomiting, dyspepsia
Uncommon (> 1/1000, < 1/100)
Gastritis, constipation
Not known (cannot be estimated from available data)
Pancreatitis, tongue discolouration
Hepatobiliary Disorders
Uncommon (> 1/1000, < 1/100)
Hepatitis
Rare (> 1/10000, < 1/1000)
Hepatic function abnormal
Not known (cannot be estimated from available data)
Hepatic failure , which has rarely resulted in death, hepatitis fulminant, hepatic necrosis, jaundice cholestatic
Skin and Subcutaneous Tissue Disorders
Common (> 1/100, < 1/10)
Pruritus and rash
Uncommon (> 1/1000, < 1/100)
SJS, photosensitivity reaction, urticarial
Rare (>1/10,000 to <1/1,000)
Acute Generalized Exanthematous Pustulosis (AGEP)*§
Very Rare (< 1/10,000)
DRESS
Not known (cannot be estimated from available data)
TEN, erythema multiforme
Musculoskeletal, Connective Tissue Disorders
Common (> 1/100, < 1/10)
Arthralgia
Renal and Urinary Disorders
Not known (cannot be estimated from available data)
Renal failure acute, nephritis interstitial
General disorders and Administration Site Conditions
Common (> 1/100, < 1/10)
Fatigue
Uncommon (> 1/1000, < 1/100)
Chest pain, oedema, malaise, asthenia
Investigations
Common (> 1/100, < 1/10)
Lymphocyte count decreased, eosinophil count increased, blood bicarbonate decreased
Uncommon (> 1/1000, < 1/100)
Aspartate aminotransferase increased, alanine aminotransferase increased, blood bilirubin increased, blood urea increased, blood creatinine increased, blood potassium abnormal
Not known (cannot be estimated from available data)
Electrocardiogram QT prolonged
*ADR identified post-marketing
§ADR frequency represented by the estimated upper limit of the 95% confidence interval calculated using the “Rule of 3â€.
Reporting of suspected adverse reactions
Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme at www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Болезнь лайма,Бронхит,Внебольничная Пневмония,Импетиго,Инфекция,Инфекция Мягких Тканей,Инфекция среднего уха,Острая Хроническая обструктивная болезнь легких Острый,Пневмония,Синус Инфекция,Тонзиллит,Уретрит,Фарингит,Хламидия,Хламидия трахоматис,Хроническая Инфекция Среднего Уха,Цервицит
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 2022-03-23
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Предоставленная в разделе Название медикамента Azrolidинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Azrolid. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Azrolid непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Azrolid
Состав
Предоставленная в разделе Состав Azrolidинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Azrolid. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Azrolid непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Azithromycin
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Azrolidинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Azrolid. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Azrolid непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсулы; Таблетки, покрытые оболочкой; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь пролонгированного действия; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением
Инфекции верхних (фарингит, тонзиллит) и нижних (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит) дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит), болезнь Лайма (лечение erythema migrans), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами перечисленных микроорганизмов от легкой до средней степени тяжести:
острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;
внебольничная пневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae (при возможности пероральной терапии).
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Azrolidинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Azrolid. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Azrolid непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Внутрь, натощак по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после еды. Полный курс антибактериальной терапии препаратом Azrolid предполагает его однократный прием внутрь в дозе 2 г.
Содержимое флакона растворяют в 60 мл воды. Перед употреблением хорошо взбалтывают и принимают однократно внутрь.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Azrolidинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Azrolid. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Azrolid непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсулы; Таблетки, покрытые оболочкой; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь пролонгированного действия; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность, грудное вскармливание, младенческий возраст до 1 года.
повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину и любым макролидным или кетолидным антибиотикам;
тяжелая печеночная недостаточность.
Эффективность и безопасность применения препарата Azrolid у детей в возрасте 12 лет и младше не изучалась.
С осторожностью:
нарушения функции печени (т.к. азитромицин выводится преимущественно печенью);
терминальная почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин), т.к. опыт применения препарата у таких пациентов ограничен;
аритмии (возможно удлинение интервала QT и развитие желудочковых аритмий).
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Azrolidинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Azrolid. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Azrolid непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсулы; Таблетки, покрытые оболочкой; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь пролонгированного действия; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≤1% — головокружение, головная боль, сонливость; у детей — гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (5%), тошнота, абдоминальные боли (3%); ≤1% — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запор, анорексия, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы: ≤1% — вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость, у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
При приеме препарата Azrolid однократно в дозе 2 г наиболее часто наблюдаются легкие или умеренно выраженные нежелательные реакции со стороны ЖКТ: диарея/неустойчивый стул (11,6%), тошнота (3,9%), боль в животе (2,7%), головная боль (1,3%) и рвота (1,1%). Частота желудочно-кишечных нарушений, связанных с применением препарата Azrolid и препаратов сравнения, составляла 17,2% и 9,7% соответственно. Частота остальных связанных с терапией нежелательных реакций у пациентов, получавших Azrolid, не превышала 1%.
Нежелательные явления, встречавшиеся с частотой менее 1% у пациентов, принимавших Azrolid, перечислены ниже.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, аритмия1 (в т.ч. желудочковая тахикардия и гипотония); редко — удлинение интервала QT1 и экстрасистолия по типу «пируэт»).
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, кандидоз полости рта, неустойчивый стул, анорексия1, рвота1/диарея1, в редких случаях приводившие к дегидратации, псевдомембранозный колит1, панкреатит1, редкие случаи изменения цвета языка1.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, интерстициальный нефрит1, острая почечная недостаточность1, кандидоз1.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, судороги1, головная боль1, сонливость1, гиперактивность1, нервозность1, ажитация1 и обмороки1, агрессивные реакции1 и тревога1.
Со стороны органов чувств: извращение вкуса, нарушения слуха1 (в т.ч. снижение слуха, глухота и/или шум в ушах).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени1 (включая гепатит и холестатическую желтуху), редкие случаи некроза печени1 и печеночной недостаточности1, которые иногда приводили к летальному исходу.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, артралгия1, отеки1, ангионевротический отек1, реакции фоточувствительности1; редко — серьезные кожные реакции1 (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), анафилаксия1 (в редких случаях с летальным исходом).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения1, легкая нейтропения1.
Общие реакции: астения, парестезии1, утомляемость1, недомогание1.
В клинических исследованиях препарата Azrolid были зарегистрированы следующие клинически значимые отклонения лабораторных показателей (независимо от связи с лечением) при их нормальных исходных значениях: частота ≥1% — снижение числа лимфоцитов и повышение числа эозинофилов; снижение уровня бикарбонатов; частота <1% — лейкопения, нейтропения, повышение уровня билирубина, АСТ, АЛТ, остаточного азота мочевины, креатинина, изменение уровня калия. В тех случаях, когда были известны результаты наблюдения, лабораторные отклонения были обратимыми.
1 нежелательные явления, зарегистрированные в клинической практике, связь которых с азитромицином не установлена
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Azrolidинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Azrolid. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Azrolid непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсулы; Таблетки, покрытые оболочкой; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь пролонгированного действия; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
При передозировке можно ожидать развития вышеперечисленных побочных явлений в более выраженной форме.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Azrolidинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Azrolid. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Azrolid непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсулы; Таблетки, покрытые оболочкой; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь пролонгированного действия; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением
Спектр действия широкий и включает грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans, грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Антибиотик, первый представитель подкласса макролидных антибиотиков, известных как азалиды. Азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов и нарушает синтез белков, не влияя при этом на синтез нуклеиновых кислот. Азитромицин накапливается в фибробластах, эпителиальных клетках, макрофагах и циркулирующих нейтрофилах и моноцитах. После 1-часовой инкубации соотношение внутри- и внеклеточных концентраций in vitro превышало 30. Результаты исследований in vivo свидетельствуют о том, что накопление препарата в макрофагах и циркулирующих лейкоцитах может способствовать распределению антибиотика в воспаленные ткани.
Азитромицин проявлял активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях. Активен в отношении аэробных и факультативных грамположительных микроорганизмов Streptococcus pneumoniae (грамположительные микроорганизмы, резистентные к эритромицину и пенициллину, могут проявлять перекрестную резистентность к азитромицину); аэробных и факультативных грамотрицательных микроорганизмов Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; других микроорганизмов Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Продуцирование микроорганизмом β-лактамаз не влияет на активность азитромицина.
В опытах in vitro по крайней мере у 90% штаммов следующих микроорганизмов отмечали МПК, указывающие на чувствительность к азитромицину. К ним относятся аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Streptococcus viridans; аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы — Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia; другие микроорганизмы — Ureaplasma urealyticum. Однако безопасность и эффективность азитромицина в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных контролируемых исследованиях не установлены.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Azrolidинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Azrolid. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Azrolid непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсулы; Таблетки, покрытые оболочкой; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь пролонгированного действия; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением
Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме составляет 0,4 мг/л и достигается через 2,5–2,96 ч. Биодоступность — 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу, в мягкие ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очагах инфекции на 24–34% выше, чем в здоровых тканях (коррелирует со степенью воспалительного отека). Транспортируется фагоцитами к очагу инфекции, где высвобождается в процессе фагоцитоза. Кажущийся объем распределения 31,1 л/кг. Высокий антибактериальный уровень сохраняется в очаге воспаления в течение 5–7 дней. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов. Выведение проходит в 2 этапа; T1/2 составляет 14–20 ч (в интервале 8–24 ч после приема препарата) и 41 ч (в интервале 24–72 ч).
Azrolid представляет собой особую лекарственную форму, содержащую микросферы, обеспечивающие замедленное высвобождение действующего вещества. У здоровых добровольцев Cmax азитромицина в сыворотке и AUC0–24 после однократного приема препарата Azrolid внутрь в дозе 2 г были выше, чем при применении азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут). Учитывая разницу в фармакокинетике, препарат Azrolid не является взаимозаменяемым с азитромицином в форме таблеток (3- и 5-дневные схемы).
Средние фармакокинетические параметры азитромицина в первый день после однократного приема препарата Azrolid в дозе 2 г и после применения азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут) у здоровых взрослых добровольцев. В скобках представлены их стандартные отклонения (СО).
Таблица 1
Средние фармакокинетические параметры азитромицина
Фармакокинетические параметрыa | Азитромицин | ||
Azrolid (n=41)b | 3 дня (n=12)c | 5 дней (n=12)c | |
Cmax (мкг/мл) | 0,821 (0,281) | 0,441 (0,223) | 0,434 (0,202) |
Tmax (ч)d | 5 (2–8) | 2,5 (1–4) | 2,5 (1–6) |
AUC0–24 (мкг × ч/мл) | 8,62 (2,34) | 2,58 (0,84) | 2,6 (0,71) |
AUC0–∞ (мкг × ч/мл)е | 20 (6,66) | 17,4 (6,2) | 14,9 (3,1) |
T1/2 (ч) | 58,8 (6,91) | 71,8 (14,7) | 68,9 (13,8) |
a Фармакокинетические параметры препарата Azrolid и азитромицина в форме таблеток (в течение 3 и 5 дней) были получены в разных исследованиях
b n=21 для AUC0–∞ и Т1/2
c Cmax, Tmax и AUC0–24 — только в первый день
d среднее значение (диапазон)
e общая AUC для однократного приема, приема в течение 3 и 5 дней
Всасывание
В перекрестном исследовании 16 здоровых взрослых добровольцев получали однократно 2 г препарата Azrolid (порошок для приготовления суспензии с замедленным высвобождением для приема внутрь) и азитромицин в виде порошка для приготовления пероральной суспензии (ПОС) (2 пак. по 1 г). Средние Cmax и AUC0–t азитромицина при приеме препарата Azrolid были соответственно на 57 и 17% ниже, чем при приеме азитромицина ПОС. Биодоступность препарата Azrolid по отношению к ПОС составляла 83%. После приема препарата Azrolid Cmax азитромицина достигалась в среднем на 2,5 ч позже, чем после приема азитромицина ПОС. Таким образом, дозы препарата Azrolid и азитромицина ПОС, составляющие 2 г однократно, не являются биоэквивалентными и взаимозаменяемыми.
При приеме препарата Azrolid в дозе 2 г после жирной пищи (150 ккал белков, 250 ккал углеводов и 500–600 ккал жиров) у 15 здоровых добровольцев средняя Cmax азитромицина увеличилась на 115%, а средняя AUC0–4 — на 23% по сравнению с таковыми натощак. При применении препарата Azrolid в дозе 2 г после стандартной пищи (56 ккал белков, 316 ккал углеводов и 207 ккал жиров) у 88 взрослых средняя Cmax азитромицина увеличивалась на 119%, а средняя AUC0–72 ч — на 12% по сравнению с таковыми при приеме натощак.
В перекрестном исследовании 39 здоровых взрослых добровольцев принимали только Azrolid в дозе 2 г и Azrolid в сочетании с 20 мл антацида, содержавшего гидроксиды алюминия и магния в стандартных дозах. Применение антацида не влияло на скорость и степень всасывания азитромицина.
Распределение
Степень связывания азитромицина с белками сыворотки зависит от концентрации и снижается с 51% при концентрации 0,02 мкг/мл до 7% при 2 мкг/мл. После приема внутрь азитромицин широко распределяется в ткани, при этом объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг.
Концентрации азитромицина в тканях превышали таковые в плазме и сыворотке. Активное распределение препарата в ткани может иметь значение для его клинической эффективности. Противомикробная активность азитромицина зависит от рН и уменьшается при его снижении. Поэтому высокие тканевые концентрации могут количественно не коррелировать с клинической эффективностью. Концентрации азитромицина в отдельных тканях (жидкостях) и их соотношение с концентрациями в плазме/сыворотке приведены в табл. 2.
Таблица 2
Концентрации азитромицина после приема 500 мг у взрослыхa
Время после приема, ч | Концентрация в тканях или жидкостях, мкг/г или г/мл | Соответствующие концентрации в плазме или в сыворотке, мкг/мл | Соотношение ткань/плазма, сыворотка |
Кожа |
|||
72–96 | 0,4 | 0,012 | 35 |
Легкие |
|||
72–96 | 4 | 0,012 | >100 |
Мокротаb, c |
|||
2–4 | 1 | 0,64 | 2 |
10–12 | 2,9 | 0,1 | 30 |
Миндалиныd |
|||
9–18 | 4,5 | 0,03 | >100 |
180 | 0,9 | 0,006 | >100 |
Шейка маткиe |
|||
19 | 2,8 | 0,04 | 70 |
a концентрации азитромицина в тканях определяли после приема капсул по 250 мг
b забор образца через 2–4 ч после приема первой дозы
c забор образца через 10–12 ч после приема первой дозы
d режим дозирования — две дозы по 250 мг с интервалом в 12 ч
e забор образца через 19 ч после однократного приема 500 мг
Активное распределение в ткани было подтверждено при изучении дополнительных тканей и жидкостей, таких как кости, эякулят, предстательная железа, яичники, матка, придатки, желудок, печень и желчный пузырь. Однако клиническое значение концентрации препарата в этих тканях не установлено, т.к. эффективность азитромицина при лечении инфекций этих локализаций в адекватных контролируемых исследованиях не изучалась.
После 5-дневного курса применения азитромицина в таблетках (500 мг в первый день и по 250 мг/сут в течение оставшихся 4 дней) концентрации препарата в цереброспинальной жидкости при отсутствии воспаления менингеальных оболочек были очень низкими (<0,01 мкг/мл).
Метаболизм
Метаболизм азитромицина в исследованиях in vitro и in vivo не изучался.
Выведение
Концентрации азитромицина в сыворотке после однократного приема препарата Azrolid в дозе 2 г снижаются в несколько фаз с T1/2 — 59 ч. Длительный T1/2 считают следствием большого объема распределения. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде с желчью. После недельного курса терапии в неизмененном виде с мочой выводится примерно 6% принятой дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика азитромицина изучалась у 42 взрослых (21–85 лет) с нарушением функции почек различной степени выраженности. После однократного приема внутрь 1 г азитромицина (4 капс. по 250 мг) у больных со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 10–80 мл/мин средние Cmax и AUC0–120 были соответственно на 5,1 и 4,2% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ >80 мл/мин). У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) Cmax и AUC0–120 были на 61 и 35% соответственно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ >80 мл/мин). На основании данных по изучению фармакокинетики азитромицина у больных с почечной недостаточностью, коррекции дозы препарата Azrolid у больных с СКФ >10 мл/мин не требуется.
Фармакокинетические параметры азитромицина у пациентов с нарушением функции печени не изучались.
Влияние пола на фармакокинетику препарата Azrolid не изучалось. Однако в предыдущих исследованиях значимой разницы фармакокинетики азитромицина у мужчин и женщин не выявлено. В связи с этим коррекция дозы азитромицина для пациентов разного пола не рекомендуется.
Фармакокинетика препарата Azrolid у пожилых людей не изучалась.
Препарат Azrolid не зарегистрирован для применения в педиатрии.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Azrolidинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Azrolid. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Azrolid непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Антибиотик, азалид [Макролиды и азалиды]
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Azrolidинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Azrolid. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Azrolid непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсулы; Таблетки, покрытые оболочкой; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь пролонгированного действия; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
Повышает концентрацию дигоксина, замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, карбамазепина, терфенадина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, дизопирамида, бромокриптина, фенитоина, пероральных гипогликемических средств, теофиллина и других ксантиновых производных.
Линкозамиды ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.
В фармакокинетических исследованиях изучали взаимодействие азитромицина в форме капсул и таблеток (в дозах от 500 до 1200 мг) с препаратами, которые могли бы применяться одновременно с ним. Действие азитромицина на фармакокинетику других препаратов приведено в табл. 3, а других препаратов на фармакокинетику азитромицина — в табл. 4.
Применение азитромицина в капсулах и таблетках в терапевтических дозах оказывало незначительное влияние на фармакокинетику препаратов, перечисленных в табл. 3. Хотя взаимодействие препарата Azrolid с другими препаратами не изучалось, можно предположить отсутствие потенциального взаимодействия, т.к. значения общей AUC азитромицина при применении препарата Azrolid и других форм азитромицина сопоставимы. В связи с этим коррекция доз препаратов, перечисленных в табл. 3, при их одновременном применении с препаратом Azrolid не рекомендуется.
Эфавиренз и флуконазол оказывали небольшое влияние на фармакокинетику азитромицина, применяемого в форме таблеток. Нелфинавир вызывал значительное увеличение Cmax и AUC азитромицина. Подобные результаты можно ожидать и при применении препарата Azrolid. Хотя коррекция доз препарата Azrolid при его одновременном применении с препаратами, перечисленными в табл. 4, не рекомендуется, тем не менее, при сочетании с нелфинавиром целесообразно тщательно контролировать известные побочные эффекты азитромицина, такие как повышение активности печеночных ферментов и нарушение слуха.
Азитромицин не оказывал влияния на изменение ПВ при однократном приеме варфарина. Тем не менее, при одновременном применении азитромицина с варфарином целесообразно тщательно контролировать ПВ. Одновременное применение макролидов и варфарина в клинической практике сопровождалось усилением антикоагулянтного эффекта.
В фармакокинетических исследованиях установлено, что в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола и зидовудина. Одновременное применение эфавиренза или флуконазола оказывало небольшое влияние на фармакокинетику азитромицина. Коррекции доз указанных препаратов при их одновременном применении с азитромицином не требуется.
Таблица 3
Фармакокинетические параметры ЛС, применяемых одновременно с азитромицином
Дозы | Доза азитромицинаa | Соотношение (с/без азитромицина) фармакокинетических параметров ЛС, применяемых одновременно (90% доверительный интервал); отсутствие эффекта = 1 | |
Средняя Cmax | Средняя AUC | ||
Аторвастатин (n=12) |
|||
10 мг/сут 8 дней | 500 мг/сут внутрь на 6–8-й день | 0,83 (0,63–1,08) | 1,01 (0,81–1,25) |
Карбамазепин (n=7) |
|||
200 мг/сут 2 дня, затем 200 мг 2 раза в сутки 18 дней | 500 мг/сут внутрь на 16–18-й день | 0,97 (0,88–1,06) | 0,96 (0,88–1,06) |
Цетиризин (n=14) |
|||
20 мг/сут 11 дней | 500 мг внутрь на 7-й день, а затем по 250 мг/сут (дни 8–10-й) | 1,03 (0,93–1,14) | 1,02 (0,92–1,13) |
Диданозин (n=6) |
|||
200 мг внутрь 2 раза в сутки 21 день | 1200 мг/сут внутрь на 8–21-й день | 1,44 (0,85–2,43) | 1,14 (0,83–1,57) |
Эфавиренз (n=14) |
|||
400 мг/сут 7 дней | 600 мг внутрь на 7-й день | 1,04b | 0,95b |
Флуконазол (n=18) |
|||
200 мг внутрь однократно | 1200 мг внутрь однократно | 1,04 (0,98–1,11) | 1,01 (0,97–1,05) |
Индинавир (n=18) |
|||
800 мг 3 раза в сутки 5 дней | 1200 мг внутрь на 5-й день | 0,96 (0,86–1,08) | 0,9 (0,81–1) |
Мидазолам (n=12) |
|||
15 мг внутрь на 3-й день | 500 мг/сут внутрь 3 дня | 1,27 (0,89–1,81) | 1,26 (1,01–1,56) |
Нелфинавир (n=14) |
|||
750 мг 3 раза в сутки 11 дней | 1200 мг внутрь на 9-й день | 0,9 (0,81–1,01) | 0,85 (0,78–0,93) |
Рифабутин (n=6) |
|||
300 мг/сут 10 дней | 500 мг внутрь в первый день, затем по 250 мг (дни 2–10) | — c | Нет данных |
Силденафил (n=12) |
|||
100 мг на 1-й и 4-й день | 500 мг/сут 3 дня | 1,16 (0,86–1,57) | 0,92 (0,75–1,12) |
Теофиллин (n=10) |
|||
4 мг/кг в/в, дни 1, 11, 25 | 500 мг внутрь на 7-й день, затем 250 мг/сут (дни 8–11-й) | 1,19 (1,02–1,4) | 1,02 (0,86–1,22) |
Теофиллин (n=8) |
|||
300 мг внутрь 2 раза в сутки 15 дней | 500 мг внутрь на 6-й день, а затем по 250 мг/сут (дни 7–10-й) | 1,09 (0,92–1,29) | 1,08 (0,89–1,31) |
Триазолам (n=12) |
|||
0,125 мг на 2-й день | 500 мг внутрь в первый день, а затем по 250 мг/сут на 2-й день | 1,06b | 1,02b |
Триметоприм/сульфаметоксазол (n=12) |
|||
160 мг/800 мг внутрь 7 дней | 1200 мг внутрь на 7-й день | 0,85 (0,75–0,97)/0,9 (0,78–1,03) | 0,87 (0,8–0,95)/0,96 (0,88–1,03) |
Зидовудин (n=5) |
|||
500 мг внутрь 21 день | 600 мг внутрь 14 дней | 1,12 (0,42–3,02 | 0,94 (0,52–1,7) |
Зидовудин (n=4) | |||
500 мг внутрь 21 день | 1200 мг/сут внутрь 14 дней | 1,31 (0,43–3,97) | 1,3 (0,69–2,43) |
a капсулы и таблетки азитромицина, если не указано иное
b 90% доверительный интервал не указан
c средние концентрации рифабутина через 12 ч после приема последней дозы рифабутина составили 60 нг/мл при одновременном применении с азитромицином и 71 нг/мл при одновременном применении с плацебо
Таблица 4
Фармакокинетические параметры азитромицина при одновременном применении с другими ЛС
Дозы | Доза азитромицинаa | Соотношение (с/без одновременно применяемого ЛС) фармакокинетических параметров азитромицина, (90% доверительный интервал); отсутствие эффекта = 1 | |
Средняя Cmax | Средняя AUC | ||
Эфавиренз (n=14) |
|||
400 мг/сут 7 дней | 600 мг внутрь на 7-й день | 1,22 (1,04–1,42) | 0,92b |
Флуконазол (n=18) |
|||
200 мг однократно внутрь | 1200 мг однократно внутрь | 0,82 (0,66–1,02) | 1,07 (0,94–1,22) |
Нелфинавир (n=14) |
|||
750 мг 3 раза в сутки 11 дней | 1200 мг внутрь на 9-й день | 2,36 (1,77–3,15) | 2,12 (1,8–2,5) |
Рифабутин (n=6) |
|||
300 мг/сут 10 дней | 500 мг внутрь в первый день, затем 250 мг/сут (дни 2–10) | — c | Нет данных |
Алюминия и магния гидроксид (n=39) |
|||
20 мл однократно в обычных дозах | Azrolid 2 г однократно | 0,99 (0,93–1,06) | 0,99 (0,92–1,08) |
a капсулы и таблетки азитромицина, если не указано иное
b 90% доверительный интервал не указан
c средние концентрации азитромицина через 1 день после приема последней дозы составили 53 нг/мл при одновременном применении с рифабутином в дозе 300 мг/сут и 49 нг/мл при одновременном применении с плацебо
В клинических исследованиях взаимодействия перечисленных ниже ЛС с азитромицином не установлено, однако специальных исследований их взаимодействия не проводилось. Тем не менее, случаи взаимодействия были зарегистрированы при их одновременном применении с другими макролидами. До получения дополнительных данных о взаимодействии с азитромицином при одновременном приеме перечисленных ниже ЛС рекомендуется тщательное наблюдение больных:
— дигоксин — повышение концентрации дигоксина;
— эрготамин и дигидроэрготамин — острая токсичность, характеризующаяся тяжелым периферическим вазоспазмом или дизестезией;
— циклоспорин, гексобарбитал и фенитоин (мониторинг концентраций).
Azrolid цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Azithromycin 500 mg за единицу в онлайн аптеках от 1.05$ до 9.98$, за упаковку от 22$ до 299$.
Средняя стоимость Azithromycin 100 mg за единицу в онлайн аптеках от 1.06$ до 1.42$, за упаковку от 74$ до 104$.
Средняя стоимость Azithromycin 250 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.7$ до 9.78$, за упаковку от 14$ до 204$.
Средняя стоимость Azithromycin 600 mg за единицу в онлайн аптеках от 4.83$ до 15.59$, за упаковку от 51$ до 1136$.
Средняя стоимость Azithromycin 1000 mg за единицу в онлайн аптеках от 1.95$ до 6.17$, за упаковку от 37$ до 185$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=azrolid
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=azrolid
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Azrolid Tablet
Azrolid is an azalide antibiotic, a subclass of macrolide antibiotic. It acts by binding to the 50s ribosomal subunit of susceptible microorganisms and thus interfering with microbial protein synthesis. Azrolid has been shown to be active against most strains in the following microorganisms, both In vitro and in clinical infections:
Gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Gram-negative microorganisms: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.
Other microorganisms: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Bacteroides fragilis, Legionella pneumophila, oxoplasma gondii.
Macrolides stop bacterial growth by inhibiting protein synthesis and translation, treating bacterial infections .Azrolid has additional immunomodulatory effects and has been used in chronic respiratory inflammatory diseases for this purpose .
Download Bissoy App to talk Doctor online
Uses
Azrolid is used for infections caused by susceptible organisms in-
Upper respiratory tract infections including sinusitis, pharyngitis and tonsillitis
Lower respiratory tract infections including bronchitis, acute bacterial exacerbations of chronic obstructive pulmonary
disease (COPD)
Otitis media
Skin and soft tissue infections including cellulitis, pyoderma, erysipelas, wound infections
Diarrhea, Shigellosis
Sexually transmitted diseases, especially in the treatment of non-gonococcal urethritis and cervicitis due to Chlamydia trachomatis
Genital ulcer disease in men due to Haemophilus ducreyi (chancroid)
Mild or moderate typhoid due to multiple-antibacterial resistant organisms
Prophylaxis against a-hemolytic (viridans group) streptococcal bacterial endocarditis
Other infections including odontogenic infections, bartonella infections, toxoplasmosis, babesiosis
Azrolid is also used to associated treatment for these conditions: Acute Bacterial Sinusitis (ABS), Acute Otitis Media, Acute bacterial exacerbation of COPD caused by Haemophilus Influenza Infections, Moraxella Catarrhalis Infection, Streptococcus Pneumoniae Infections, Bacterial Conjunctivitis, Bacterial Sinusitis, Cervicitis, Chancroid, Community Acquired Pneumonia (CAP), Genital Ulcer Disease (GUD), Pelvic Inflammatory Disease (PID), Pharyngitis, Streptococcal Pharyngitis, Streptococcal tonsillitis, Tonsillitis bacterial, Traveler’s Diarrhea, Uncomplicated Skin and Skin Structure Infections, Urethritis
Download Bissoy App to talk Doctor online
How Azrolid works
In order to replicate, bacteria require a specific process of protein synthesis, enabled by ribosomal proteins . Azrolid binds to the 23S rRNA of the bacterial 50S ribosomal subunit. It stops bacterial protein synthesis by inhibiting the transpeptidation/translocation step of protein synthesis and by inhibiting the assembly of the 50S ribosomal subunit , . This results in the control of various bacterial infections , . The strong affinity of macrolides, including azithromycin, for bacterial ribosomes, is consistent with their broad‐spectrum antibacterial activities .
Azrolid is highly stable at a low pH, giving it a longer serum half-life and increasing its concentrations in tissues compared to erythromycin .
Azrolid
Trade Name | Azrolid |
Availability | Prescription only |
Generic | Azithromycin |
Azithromycin Other Names | Azithromycin, Azithromycine, Azithromycinum, Azitromicina |
Related Drugs | amoxicillin, prednisone, albuterol, doxycycline, ciprofloxacin, cephalexin, metronidazole, clindamycin, ceftriaxone, levofloxacin |
Type | Tablet |
Formula | C38H72N2O12 |
Weight | Average: 748.9845 Monoisotopic: 748.508525778 |
Protein binding |
The serum protein binding of azithromycin varies in humans, decreasing from 51% at 0.02 g/mL to 7% at 2 g/mL . |
Groups | Approved |
Therapeutic Class | Macrolides |
Manufacturer | Leeford Healthcare Ltd |
Available Country | India |
Last Updated: | June 7, 2022 at 8:52 pm |
Structure
Table Of contents
- Azrolid
- Uses
- Dosage
- Side Effect
- Precautions
- Interactions
- Uses during Pregnancy
- Uses during Breastfeeding
- Accute Overdose
- Food Interaction
- Half Life
- Volume of Distribution
- Clearance
- Interaction With other Medicine
- Contradiction
- Storage
Download Bissoy App to talk Doctor online
Dosage
Azrolid dosage
Azrolid tablet can be taken with or without food. Azrolid suspension should be taken at least 1 hour before or 2 hours after meal.
Oral:
Adult:
For respiratory tract infections, otitis media and skin & soft tissue infections: 500 mg once daily for 3 days or an alternative to this as 500 mg once on day 1, followed by 250 mg once daily for next 4 days. For sexually transmitted diseases like genital ulcer, non-gonococcal urethritis and cervicitis due to Chlamydia trachomatis : a single 1 gm (1000 mg) dose. For the treatment of urethritis and cervicitis due to Neisseria gonorrhoeae : a single 2 gm (2000 mg) dose. In typhoid, 500 mg once daily for 7 days. In Cholera, a single 1 gm (1000 mg) dose. In Shigellosis, 500 mg once on day 1, followed by 250 mg once daily for next 4 days.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Azrolid can be taken with or without food.
To reconstitute Azrolid 15 ml powder for suspension: Add 10 ml or 2 tea spoonfuls of just boiled and cooled water to the content of the bottle and shake well to mix uniformly.
To reconstitute Azrolid 30 ml powder for suspension: Add 20 ml or 4 tea spoonfuls of just boiled and cooled water to the content of the bottle and shake well to mix uniformly.
To reconstitute Azrolid 50 ml powder for suspension: Add 35 ml or 7 tea spoonfuls of just boiled and cooled water to the content of the bottle and shake well to mix uniformly.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Side Effects
Azrolid is well tolerated with a low incidence of side efects. The side effects include nausea, vomiting, abdominal discomfort (pain/cramps), flatulence, diarrhea, headache, dizziness, and skin rashes and are reversible upon discontinuation of therapy. Reversible elevations in liver transaminases have been observed occasionally. Transient mild reductions in neutrophil counts have occasionally been observed in clinical trials, although causal relationship to Azrolid has not been established.
Toxicity
Rat Oral LD50: >2000 mk/kg
Possible major adverse effects include cardiovascular arrhythmias and hearing loss. Macrolide resistance is also an ongoing issue. Hepatotoxicity has been observed in rare cases.
A note on the risk of liver toxicity:
Due to the act that azithromycin is mainly eliminated by the liver, caution should be observed when azithromycin is given to patients with decreased hepatic function .
A note on potential renal toxicity:
Because limited data in patients with renal GFR Label.
Use in Pregnancy:
This drug is categorized as a pregnancy category B drug. Reproduction studies have been done in rats and mice at doses up to moderately maternally toxic doses (for example, 200 mg/kg/day). These doses, based on a mg/m2 basis, are approximately 4 and 2 times, respectively, the human daily dose of 500 mg. In the animal studies, no harmful effects to the fetus due to azithromycin were observed. There are, at this time, no conclusive and well-controlled studies that have been done in pregnant women. Because animal reproduction studies do not always predict human response, azithromycin should be used during pregnancy only if clearly needed .
Nursing Mothers:
It is unknown at this time whether azithromycin is excreted in human milk. Because many other drugs are excreted in human milk, caution should be observed when azithromycin is given to a nursing woman .
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility:
Long-term studies in animals have not been performed to study carcinogenic potential. Azrolid has demonstrated no potential to be mutagenic in standard laboratory tests. No evidence of negative effects on fertility due to azithromycin was found .
Download Bissoy App to talk Doctor online
Precaution
As with any antibiotic, observation for signs of super infection with non-susceptable organisms, including fungi, is recommended. Precaution should be taken in patients with more severe renal impairment.
Interaction
Antacids: Peak serum levels but not the total extent of absorption are reduced by aluminium and magnesium containing antacids in the stomach. Azrolid should therefore be taken at least 1 hour before or 2 hours after taking these antacids.
Ergot Derivatives: Because of the theoretical possibility of ergotism, concomitant administration of ergot derivatives and Azrolid should be avoided. Digoxin & Cyclosporin: Macrolides have been known to increase the plasma concentration of Digoxin & Cyclosporin and so caution should be exercised while co-administration is necessary.
Anti-Histamines: A potentially life threatening interaction between erythromycin and terfenadine or astemizole have been reported. Although such an interaction with Azrolid is not established yet, it is wise to avoid concomitant use of Azrolid and terfenadine or astemizole.
Food Interaction
- Take on an empty stomach. Take at least 1 hour before or 2 hours after meals.
Azrolid Drug Interaction
Moderate: albuterol, albuterol
Unknown: diphenhydramine, diphenhydramine, fluticasone nasal, fluticasone nasal, guaifenesin, guaifenesin, montelukast, montelukast, acetaminophen, acetaminophen, cyanocobalamin, cyanocobalamin, ascorbic acid, ascorbic acid, cholecalciferol, cholecalciferol, cetirizine, cetirizine
Azrolid Disease Interaction
Major: colitis, QT prolongation
Moderate: liver disease, myasthenia gravis
Download Bissoy App to talk Doctor online
Volume of Distribution
After oral administration, azithromycin is widely distributed in tissues with an apparent steady-state volume of distribution of 31.1 L/kg . Significantly greater azithromycin concentrations have been measured in the tissues rather than in plasma or serum , . The lung, tonsils and prostate are organs have shown a particularly high rate of azithromycin uptake .
This drug is concentrated within macrophages and polymorphonucleocytes, allowing for effective activity against Chlamydia trachomatis . In addition, azithromycin is found to be concentrated in phagocytes and fibroblasts, shown by in vitro incubation techniques. In vivo studies demonstrate that concentration in phagocytes may contribute to azithromycin distribution to inflamed tissues .
Elimination Route
Bioavailability of azithromycin is 37% following oral administration. Absorption is not affected by food. Macrolide absorption in the intestines is believed to be mediated by P-glycoprotein (ABCB1) efflux transporters, which are known to be encoded by the ABCB1 gene .
Half Life
Terminal elimination half-life: 68 hours
Download Bissoy App to talk Doctor online
Clearance
Mean apparent plasma cl=630 mL/min (following single 500 mg oral and i.v. dose)
Elimination Route
Biliary excretion of azithromycin, primarily as unchanged drug, is a major route of elimination. Over a 1 week period, approximately 6% of the administered dose is found as unchanged drug in urine .
Pregnancy & Breastfeeding use
Pregnancy: US FDA pregnancy category B. In the animal studies, no evidence of harm to the fetus due to Azrolid was found. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response, Azrolid should be used during pregnancy only if clearly needed.
Lactation: It is not known whether Azrolid is excreted in human milk. Because many drugs are excreted in human milk, caution should be exercised when Azrolid is administered to nursing mother.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Contraindication
Azrolid is contraindicated in patients hypersensitive to Azrolid or any other macrolide antibiotic. Co-administration of ergot derivatives and Azrolid is contraindicated. Azrolid is contraindicated in patients with hepatic diseases.
Special Warning
Pediatric Use: Azrolid oral dosage forms can be administered to pediatric patients from 6 months of age. Safety and effectiveness of azithromycin for injection in children or adolescents under 16 years have not been established.
Acute Overdose
There are no data available on overdose with Azrolid. Typical symptoms of overdosage with macrolide antibiotics include hearing loss, severe nausea, vomiting and diarrhoea. Gastric lavage and general supportive measures are indicated.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Interaction with other Medicine
Peak serum levels but not the total extent of absorption were reduced by the presence of magnesium and aluminum-containing antacids. Azrolid should be taken at least 1 hr before or 2 hrs after these antacids. In patients receiving ergot alkaloids, Azrolid should be avoided concurrently because of the possibilty of ergotism result in from interaction of Azrolid with the cytochrome P-450 system However, no cases of such interaction have been reported. Macrolides have been known to increase the plasma concentration of digoxin and cyclosporine. Therefore, if co-administration is necessary caution should be exercised and serum levels of digoxin and cyclosporine should be checked. There have been no pharmacokinetic drug interactions between Azrolid and warfarin, theophylline, carbamazepine, methylprednisolone and cimetidine.
Storage Condition
Azrolid IV infusion: When diluted according to the instructions, azithromycin for injection is stable for 24 hours at or below room temperature 30° C, or for 7 days if stored under refrigeration 5° C.
Azrolid capsule, tablet and dry powder for suspension: should be stored at room temperature (below 30° C). Any unused portion of reconstituted Azrolid suspension should be discarded after 5 days.
Azrolid eye drops: Store unopened bottle under refrigeration at 2°C to 8°C. Once the bottle is opened, store at 2°C to 25°C for up to 14 days. Discard after the 14 days.
Innovators Monograph
You find simplified version here Azrolid
FAQ
What is Azrolid used to treat?
Azrolid is an antibiotic. It’s widely used to treat chest infections such as pneumonia, infections of the nose and throat such as sinus infection (sinusitis), skin infections, Lyme disease, and some sexually transmitted infections.
Is Azrolid a steroid or antibiotic?
Azrolid is an antibiotic medication used for the treatment of a number of bacterial infections.
What is the side effect of Azrolid?
Stomach upset, diarrhea/loose stools, nausea, vomiting, or abdominal pain may occur. If any of these effects persist or worsen, tell your doctor or pharmacist promptly.
How quickly does Azrolid work?
Azrolid typically takes at least five days to fully work, but it can start to relieve your sore throat and other symptoms on the first day you take it. If your doctor prescribes a generic version of Azrolid, your treatment may only last three days.
Who should not take Azrolid?
The following conditions are contraindicated with this drug. Check with your physician if you have any of the following:
Conditions:
- diarrhea from an infection with Clostridium difficile bacteria
- low amount of magnesium in the blood
- low amount of potassium in the blood
- myasthenia gravis, a skeletal muscle disorder
- hearing loss
- torsades de pointes, a type of abnormal heart rhythm
- slow heartbeat
- prolonged QT interval on EKG
- abnormal EKG with QT changes from birth
- a narrowing of the opening between the stomach and the small intestine
- liver problems
- abnormal liver function tests
- inflammation of the liver with stoppage of bile flow
- a yellowing of the eyes or skin from buildup of bilirubin called jaundice
Does Azrolid kill gut bacteria?
Like all broad-spectrum antibiotics, Azrolid does not discriminate between pathogenic bacteria and healthy bacteria. Hence, when you take antibiotics to fight an infection, many of the bacteria in your gut are killed too (think of it as collateral damage).
Does Azrolid make me tired?
Azrolid oral tablet doesn’t cause drowsiness, but it can cause other side effects.
How safe is Azrolid?
The U.S. Food and Drug Administration (FDA) is warning the public that azithromycin (Zithromax or Zmax) can cause abnormal changes in the electrical activity of the heart that may lead to a potentially fatal irregular heart rhythm. source
Can Azrolid treat cold?
Azrolid is used to treat a wide variety of bacterial infections. It is a macrolide-type antibiotic. It works by stopping the growth of bacteria. This medication will not work for viral infections (such as common cold, flu).
Can I take Azrolid during pregnancy?
The safety of Azrolid during pregnancy is yet to establish. Azrolid is not recommendable in pregnancy. Ask your doctor before taking this medicine.
Can I take Azrolid while breastfeeding?
Azrolid partially passes into human breast milk. If you are taking Azrolid then stop breastfeeding your baby. It is advised to discard the milk during treatment and until two days after discontinuation of treatment. You can restart breastfeeding thereafter.
Can I drive if I have consumed Azrolid?
You may drive, but be sure you are not experiencing dizziness before you start driving.
How Does Azrolid Work?
Azrolid prevents the growth of bacteria by interfering with their protein synthesis. It binds to a specific part of the bacterial nucleus and inhibits the process required for bacterial growth. Thereby, bacteria are killed, or their growth is stalled depending on the organism and the medicine concentration.