Азитромицин инструкция для детей таблетки 8 лет дозировка в таблетках - Большая энциклопедия инструкций и руководств

Азитромицин

Описание

Азитромицин — это антибиотик, который назначается при различных инфекциях, вызванных бактериями. Он относится к классу макролидных антибиотиков и является полусинтетическим производным эритромицина.

Состав

Антибиотик, который содержит в качестве активного ингредиента азитромицин дигидрат. В каждой таблетке или капсуле содержится определенное количество вещества, обычно выраженное в миллиграммах.

Вспомогательные вещества, которые могут использоваться в составе, могут варьироваться в зависимости от производителя и формы выпуска. Однако, обычно это могут быть лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат и другие вещества, которые помогают придать таблеткам или капсулам нужную форму и обеспечивают их стабильность.

Выпускается в виде порошка для приготовления суспензии для приема внутрь. В этом случае, порошок содержит действующее вещество, а также натрия сахарин, цитрат натрия, лимонную кислоту, натрия бензоат и другие вспомогательные вещества, которые помогают приготовить стабильную суспензию для приема внутрь.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика

Концентрация и фармакокинетические параметры азитромицина:

При однократном приеме азитромицина в дозе 500 мг у здоровых мужчин:
- AUC0–72 = 4,3 (1,2) мкг·ч /мл
- Cmax = 0,5 (0,2) мкг/мл
- Tmax = 2,2 (0,9) ч
У здоровых молодых людей при схеме приема 500 мг в 1-й день и 250 мг со 2-го по 5-й дни:
- Cmax = 0,41 и 0,24 мкг/мл
- Tmax = 2,5 и 3,2 ч
- AUC0–24 = 2,6 и 2,1 мкг·ч /мл
- Cmin = 0,05 мкг/мл
- Экскреция с мочой (% дозы) — 4,5 и 6,5
В двустороннем перекрестном исследовании у взрослых:
- При длительном приеме 1500 мг азитромицина в течение 5 дней:
  - Cmax = (0,43±0,2) и (0,24±0,06) мкг/мл
  - AUC0–∞ сопоставимы между 5-дневным и 3-дневным режимами
- При длительном приеме 500 мг в течение 3 дней:
  - Cmax = (0,44±0,22) мкг/мл
- При длительном приеме 500 мг в 1-й день и 250 мг со 2-го по 5-й дни:
  - Cmax = (0,54±0,25) мкг/мл
В мононуклеарных и полиморфноядерных лейкоцитах:
- Экспозиция в 1000-800 раз выше, чем в сыворотке
Абсолютная биодоступность азитромицина в капсулах 250 мг составляет 38%
Влияние факторов на фармакокинетику:
- Почечная недостаточность: Cmax и AUC0–120 увеличиваются при тяжелой почечной недостаточности
- Печеночная недостаточность: фармакокинетика не изучена
- Пол: нет существенных различий
- Пожилой возраст: незначительное влияние у мужчин, более высокие пиковые концентрации у пожилых женщин
- Педиатрические пациенты: различия в фармакокинетике в зависимости от возраста и дозировки неизвестны
Экскреция азитромицина: основной путь — через желчь, примерно 6% выводится с мочой.
Метаболизм азитромицина: метаболизм не проводился, основное выведение в неизмененном виде.
Распределение азитромицина: широкое распределение в тканях, высокие концентрации в некоторых органах.
Корректировка дозы: не рекомендуется корректировка дозы в зависимости от пола и пожилого возраста.
Данные по фармакокинетике у педиатрических пациентов ограничены, включая исследования на разных дозировках.

Фармакодинамика

Механизм действия: Азитромицин блокирует синтез белка у чувствительных микроорганизмов путем связывания с 23S рРНК 50S-субъединицы рибосомы.
Механизм резистентности: Одним из наиболее распространенных механизмов устойчивости к азитромицину является модификация 23S рРНК. Это может влиять на устойчивость к другим классам антибиотиков.
Активность против различных бактерий: Проявляет активность против грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых других бактерий, включая Chlamydia и Mycoplasma.
МИК (минимальная ингибирующая концентрация): В in vitro исследованиях, большинство штаммов бактерий демонстрируют МИК ≤4 мкг/мл к азитромицину.

Доклиническая токсикология:

Канцерогенность и мутагенность: Не проводились длительные исследования на животных для оценки канцерогенного действия. Азитромицин не проявлял мутагенности в стандартных лабораторных тестах.
Фертильность: Не обнаружено доказательств нарушения фертильности, связанных с азитромицином.
Токсикология у животных: Наблюдалось внутриклеточное накопление фосфолипидов в некоторых тканях у мышей, крыс и собак, получавших многократные дозы. Этот эффект был обратим после прекращения применения азитромицина.
Электрофизиология сердца: Сочетанное применение с хлорохином может увеличивать интервал QTc в зависимости от дозы и концентрации.

Клинические исследования

ПЕДИАТРИЧЕСКИЕ ПАЦИЕНТЫ:

Острый средний отит: В двойном слепом клиническом исследовании с азитромицином (10 мг/кг в 1-й день, затем 5 мг/кг во 2-5-й дни) у пациентов был достигнут показатель клинического успеха (излечение + улучшение) на 11-й день составил 88%. На 30-й день показатель клинического успеха был 73%. Частота побочных эффектов, связанных с лечением, составила 9%, с наиболее частыми побочными эффектами, такими как диарея/жидкий стул (4%), рвота (2%) и боль в животе (2%).
Микробиологическая оценка: Исследование показало предполагаемые результаты бактериального/клинического излечения для различных патогенов, включая S. pneumoniae (82%), H. influenzae (80%), M. catarrhalis (80%) и S. pyogenes (100%). Частота побочных эффектов, связанных с лечением, составила 4%, преимущественно диарея.
Безопасность и эффективность применения в дозе 30 мг/кг в течение 3 дней: В рандомизированном исследовании острого среднего отита у педиатрических пациентов в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, азитромицин (10 мг/кг/сут в течение 3 дней) достиг показателя клинического успеха 83% на 12-й день и 74% на 24-28-й день. Частота побочных эффектов составила 10,6%, преимущественно диарея/жидкий стул (5,9%) и рвота (2,1%).
Безопасность и эффективность однократного приема в дозе 30 мг/кг: В исследовании с педиатрическими пациентами в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, однократный прием азитромицина (30 мг/кг) достиг показателя клинического успеха 87% в конце терапии и 75% в тесте на излечение. Частота побочных эффектов составила 16,8%, преимущественно диарея (6,4%), рвота (4%), сыпь (1,7%) и тошнота (1,7%).
В несравнительном клиническом и микробиологическом исследовании 248 пациентов в возрасте от 6 месяцев до 12 лет с острым средним отитом получали однократную пероральную дозу (30 мг/кг в 1-й день).
Для 240 пациентов, оцениваемых с использованием клинического модифицированного анализа намерения лечить (MITT), показатель клинического успеха (излечение + улучшение) на 10-й день составил 89%. Для 242 пациентов, оцениваемых на 24-28-й день, показатель клинического успеха (излечение) был 85%.
Показатели предполагаемой бактериологической эрадикации были следующими: S. pneumoniae (92% и 88%), H. influenzae (71% и 64%), M. catarrhalis (100% и 100%), и общий показатель (86% и 81%) на 10-й и 24-28-й дни соответственно.
Частота побочных эффектов, связанных с лечением, составила 12,1%, преимущественно со стороны ЖКТ. Наиболее частыми побочными эффектами были рвота (5,6%), диарея (3,2%) и боль в животе (1,6%).

Фарингит/тонзиллит:

В 3 исследованиях проведенных в США, пациенты получали азитромицин или препарат сравнения для лечения фарингита, вызванного группой A стрептококков.
Бактериологическая эрадикация для азитромицина составила 95% на 14-й день и 77% на 30-й день. Клинический успех был 98% на 14-й день и 94% на 30-й день.
Примерно 1% штаммов S. pyogenes, чувствительных к азитромицину, были резистентны после терапии.
Частота нежелательных явлений, связанных с лечением, составила 18%, преимущественно со стороны ЖКТ. Наиболее частыми побочными эффектами были диарея/жидкий стул (6%), рвота (6%) и боль в животе (3%).

Острые бактериальные обострения хронической обструктивной болезни легких:

В рандомизированном исследовании у пациентов с острым обострением хронического бронхита применяли азитромицин или препарат сравнения.
Показатель клинического излечения после 3 дней приема составил 85% на 21-24-й день.
Бактериологическое излечение для азитромицина было высоким для S. pneumoniae (91%), H. influenzae (86%) и M. catarrhalis (92%).
Частота нежелательных явлений, связанных с лечением, составила 25%. Наиболее частыми побочными эффектами были диарея, тошнота и боль в животе.

Острый бактериальный синусит:

В рандомизированном исследовании пациенты получали азитромицин или другой препарат для лечения острого бактериального синусита.
Клиническое излечение составило 88% на 10-й день и 71,5% на 28-й день для азитромицина.
Частота нежелательных явлений, связанных с лечением, составила 31%. Наиболее частыми побочными эффектами были диарея (17%) и тошнота (7%).
В открытом исследовании у пациентов, получавших азитромицин, были получены хорошие результаты для клинического успеха по патогенам S. pneumoniae (88-84%), H. influenzae (87-75%) и M. catarrhalis (93-87%).
Частота нежелательных явлений в этом исследовании составила 21%, преимущественно со стороны ЖКТ. Наиболее частыми побочными эффектами были диарея (9%), боль в животе (4%) и тошнота (3%).

Назначение

Взрослые:

Острые бактериальные обострения хронической обструктивной болезни легких, вызванные Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.
Острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.
Внебольничная пневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae, у пациентов, которым назначена пероральная терапия. (Не применять у пациентов с пневмонией, которым не показана пероральная терапия из-за тяжести заболевания или наличия факторов риска.)
Фарингит/тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes. (Альтернатива терапии первой линии у пациентов, у которых не может применяться терапия первой линии.)
Неосложненные инфекции кожи и кожных структур, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae. (Абсцессы обычно требуют хирургического вмешательства.)
Уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.
Инфекционное заболевание половых органов у мужчин, вызванное Haemophilus ducreyi (шанкроид). (Эффективность у женщин не установлена.)
Не использовать для лечения сифилиса. Следует проводить соответствующие тесты для определения возбудителя и его чувствительности к азитромицину.
Перед началом лечения провести соответствующие тесты для определения возбудителя и его чувствительности. Терапию азитромицином можно начать до получения результатов, но при необходимости скорректировать терапию.
Использовать только для лечения инфекций, вызванных чувствительными бактериями. При отсутствии данных о чувствительности учитывать местную эпидемиологическую ситуацию и особенности чувствительности.

Дети:

Острый средний отит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.
Внебольничная пневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae, у пациентов, которым показана пероральная терапия. (Не применять у пациентов с пневмонией, которым не показана пероральная терапия из-за тяжести заболевания или наличия факторов риска.)
Фарингит/тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes. (Альтернатива терапии первой линии у пациентов, у которых не может применяться терапия первой линии.)

Примечание: Пенициллин является препаратом выбора при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, и профилактике ревматической лихорадки. Азитромицин часто эффективен для эрадикации чувствительных штаммов Streptococcus pyogenes из носоглотки. Проведение тестов на чувствительность к азитромицину рекомендуется из-за возможности устойчивости некоторых штаммов. Данные об эффективности в последующей профилактике ревматической лихорадки отсутствуют.

Противопоказания

Противопоказания к применению азитромицина включают:

Индивидуальная непереносимость на вещество или других макролидных антибиотиков.
Повышенная чувствительность к антибиотику или другим компонентам.
Тяжелые нарушения функции печени или почек.
Применение лекарств эрготамина и дигидроэрготамина.
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст до 6 месяцев.
Осторожность при применение Азитромицина следует проявлять при наличии заболеваний сердца, в том числе нарушения проводимости и риска развития нарушений ритма сердца.
Следует проявить осторожность при использовании пациентами с поражением нервной системы.

Следует избегать одновременного приема с антиацидами (лекарствами, снижающими кислотность желудка), поскольку они снижают эффективность препарата. В случае наличия любых заболеваний или противопоказаний к применению необходимо обсудить возможность его использования с медицинским сотрудником.

Применение и дозировка

Выпускается в нескольких формах: таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии и раствор для инъекций. В каждой из этих форм дозировка и режим приема может немного отличаться.

Таблетки и капсулы Азитромицин: 250 мг и 500 мг

Для взрослых при инфекциях:

Дыхательных путей: 500 мг однократно в течение 3 дней.
Кожи и мягких тканей: 500 мг в первый день, затем по 250 мг ежедневно в течение 4 дней.
Мочевыводящих путей: 500 мг в течение 3 дней.

Для детей при инфекциях:

Дыхательных путей: 10 мг/кг однократно в течение 3 дней. Максимально- 500 мг в день.
Кожи и мягких тканей: 10 мг/кг в первый день, затем по 5 мг/кг ежедневно в течение 4 дней. Максимально — 500 мг в день.
Мочевыводящих путей: 10 мг/кг однократно в течение 3 дней. Максимально- 500 мг в день.

Порошок для приготовления суспензии: 200 мг 5 мл

В форме порошка для приготовления суспензии часто применяется для лечения инфекций у детей. Дозировка и применение зависят от возраста и веса ребенка.

Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, общая доза составляет 30 мг/кг веса тела, разделенная на три дозы в течение 3-дневного курса лечения. Порошок для приготовления суспензии должен быть растворен в 60 мл воды и тщательно встряхнут перед каждым использованием. Для измерения дозы следует использовать мерную ложку или шприц, прилагаемые к препарату.

Для взрослых и детей старше 12 лет дозировка составляет 30 мг/кг веса тела, но принимается однократно за 3 дня. Общая доза не должна превышать 1,5 г.

Раствор для инъекций: 500 мг

Азитромицин может использоваться в виде раствора для инъекций в случаях, когда оральное применение не является возможным или эффективным. Раствор для инъекций обычно применяется в стационарных условиях под контролем медицинского персонала.

Дозировка для раствора для инъекций зависит от типа и тяжести инфекции, возраста и веса пациента, а также функции почек и печени. Обычно рекомендуемая доза для взрослых составляет 500 мг один раз в день, введенных внутримышечно или внутривенно. Для детей доза зависит от веса, и обычно составляет 10 мг/кг один раз в день, введенных внутримышечно или внутривенно.

При беременности и кормлении грудью

В период беременности азитромицин назначается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При этом, стоит учитывать, что Азитромицин проникает через плаценту и накапливаться в тканях плода.

При использовании в период грудного вскармливания необходимо принимать во внимание, что препарат выделяется в грудное молоко, поэтому его применение может негативно сказаться на здоровье ребенка. В связи с этим, во время лечения рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание и перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Однако, если использование необходимо в период грудного вскармливания, то необходимо тщательно взвесить риски и пользу для ребенка и использовать только под контролем врача.

В любом случае, при беременности или в период грудного вскармливания использование должно назначаться только по строгим медицинским показаниям, под наблюдением медицинского сотрудника и по инструкции.

Побочные действия

В клинических испытаниях азитромицина большинство побочных эффектов были легкими или умеренными и обратимыми после прекращения применения. Редко сообщалось о серьезных эффектах, таких как ангионевротический отек и холестатическая желтуха. Примерно 0,7% пациентов (взрослых и детей), участвовавших в многодневных испытаниях с многократными дозами, прекратили терапию из-за побочных эффектов. У взрослых, получавших дозу 500 мг/сут, частота прекращения приема из-за побочных эффектов составила 0,6% после 3 дней лечения. В клинических испытаниях с педиатрическими пациентами, которым назначали 30 мг/кг в виде однократной дозы или в течение 3 дней, прекращение приема из-за побочных эффектов составило около 1%. Большинство побочных эффектов, приведших к отмене, связаны с желудочно-кишечной системой, включая тошноту, рвоту, диарею и боль в животе.

Результаты клинических испытаний:

Взрослые:

Многодозовые схемы: Наиболее частые побочные эффекты, связанные с лечением, у взрослых пациентов, получавших многократные дозы препарата, относятся к желудочно-кишечной системе. Некоторые из этих побочных эффектов включают диарею/жидкий стул, тошноту и боль в животе.
Другие побочные эффекты: Встречаемость других побочных эффектов, связанных с лечением у взрослых пациентов, получавших несколько доз препарата, была менее 1%. Эти эффекты включают сердцебиение, боль в груди, диспепсию, метеоризм, рвоту, мелену, холестатическую желтуху, кандидоз, вагинит, нефрит, головокружение, головную боль, вертиго, сонливость и утомляемость.
Аллергические реакции: Некоторые пациенты могут испытывать аллергические реакции на препарат, такие как сыпь, кожный зуд, фоточувствительность и ангионевротический отек.

Педиатрические пациенты:

Многократные и однократные схемы: У педиатрических пациентов наблюдаются побочные эффекты, сравнимые с взрослыми, но с разной частотой встречаемости, в зависимости от режима дозирования.
Острый средний отит: Наиболее частыми побочными эффектами у пациентов с острым средним отитом, получавших препарат по рекомендуемой дозировке, являются диарея, боль в животе, рвота, тошнота и сыпь.
Внебольничная пневмония: У пациентов с внебольничной пневмонией, получавших препарат по рекомендуемой дозировке, наиболее частыми побочными эффектами, связанными с лечением, являются диарея/жидкий стул, боль в животе, рвота, тошнота и сыпь.
Фарингит/тонзиллит: У пациентов с фарингитом/тонзиллитом, получавших препарат по рекомендуемой дозировке, наиболее частыми побочными эффектами, связанными с лечением, являются диарея, боль в животе, рвота, тошнота, сыпь и головная боль.
Другие побочные эффекты: Побочные эффекты с частотой ≤1% включают боль в груди, диспепсию, запор, анорексию, энтерит, метеоризм, гастрит, желтуху, кандидоз полости рта, анемию, лейкопению, гиперкинезию, ажитацию, нервозность, инсомнию, лихорадку, отек лица, утомляемость, грибковые инфекции, недомогание, боль, сыпь, аллергическую реакцию, усиление кашля, фарингит, плевральный выпот, ринит, экзему, грибковый дерматит, зуд, потливость, крапивницу и конъюнктивит.

Постмаркетинговый опыт:

Аллергические реакции, такие как артралгия, отек, крапивница и ангионевротический отек.
В отношении сердечно-сосудистой системы были отмечены аритмия (включая желудочковую тахикардию) и гипотензия. В редких случаях было зарегистрировано удлинение интервала QT и torsade de pointes.
Отклонения со стороны органов пищеварения, включая анорексию, запор, диспепсию, метеоризм, рвоту/диарею, псевдомембранозный колит, панкреатит, кандидоз полости рта, стеноз привратника, а также редкие случаи изменения цвета языка.
Общие реакции включали астению, парестезию, утомляемость, недомогание, а также редкое возникновение анафилаксии с возможным летальным исходом.
Нежелательные эффекты, связанные с мочеполовой системой, включали интерстициальный нефрит, острую почечную недостаточность и вагинит.
Отмечалась тромбоцитопения, связанная с нарушениями кроветворения.
В отношении печени/желчевыводящих путей были зарегистрированы побочные реакции, связанные с дисфункцией печени.
Наблюдались судороги, головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, гиперактивность, нервозность, возбуждение и обморок в отношении нервной системы.
Встречались случаи агрессивной реакции и тревоги в отношении психики.
Отмечались различные кожные реакции, включая зуд, серьезные состояния, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и DRESS-синдром.
Отмечались нарушения слуха, вкуса, обоняния и другие изменения органов чувств.

Лабораторные отклонения:

У взрослых: В клинических испытаниях были отмечены клинически значимые отклонения с частотой более 1%: снижение уровня гемоглобина, гематокрита, лимфоцитов, нейтрофилов и глюкозы в крови, повышение уровня КФК, калия, АЛТ, ГГТ, АСТ, билирубина, креатинина, глюкозы в крови, количества тромбоцитов, лимфоцитов, нейтрофилов и эозинофилов. С частотой менее 1% отмечались лейкопения, нейтропения, снижение уровня натрия, калия, тромбоцитов, повышение количества моноцитов, базофилов, бикарбоната, ЩФ сыворотки, билирубина, ЛДГ и фосфатов. Изменения были обратимы.
У педиатрических пациентов: В клинических испытаниях с детьми, лабораторные отклонения не привели к прекращению терапии ни у одного пациента.

Передозировка

Передозировка может привести к усилению побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени и почек. Если это случилось, рекомендуется прекратить прием Азитромицина и немедленно обратиться за медицинской помощью.

В борьбе с передозировкой могут использоваться симптоматические методы, направленные на устранение нежелательных эффектов. В некоторых случаях может потребоваться проведение лечения в стационарных условиях.

Во избежание передозировки нужно строго соблюдать рекомендации врача по суточной норме и продолжительности применения. Никогда не следует изменять суточную норму без согласования и не принимать препарат дольше, чем это рекомендовано.

Лекарственное взаимодействие

Были получены отчеты, подтверждающие, что сочетанное применение макролидных антибиотиков и препаратов, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома Р-450, может приводить к повышению уровня последних в плазме крови. Хотя подобные взаимодействия не были отмечены в исследованиях азитромицина, следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам, принимающим вышеуказанные средства. По пероральным формам азитромицина доступна следующая информация о взаимодействии с другими препаратами.

Эрготамин

Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи, такими как эрготамин или дигидроэрготамин.

Циклоспорин

Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно рассмотреть терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается необходимым, рекомендуется в обязательном порядке проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина в плазме крови и соответственно регулировать дозировку.

Дигоксин

У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует учитывать вероятность повышения уровня последнего в плазме крови.

Антациды

При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина, в целом, изменений в биодоступности не наблюдалось, однако пиковые концентрации азитромицина в плазме уменьшались вплоть до 30%. Пациентам, принимающим антациды, пероральные формы азитромицина назначать не следует.

Циметидин

В исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина значительных изменений в фармакокинетике последнего не выявлено, при условии приема циметидина за 2 часа до азитромицина.

Нелфинавир

Прием азитромицина в дозе 1200 мг пациентами, на постоянной основе получающими нелфинавир (750 мг три раза в сутки) приводит к снижению средних значений AUC (в интервале от 0 до 8 ч) нелфинавира и его метаболита M8 и повышению значений AUC и Cmax азитромицина. Хотя корректировки дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется, рекомендован постоянный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Кумариновые антикоагулянты

В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий с вовлечением здоровых добровольцев азитромицин не влиял на антикоагуляционный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина. После выпуска препарата на рынок сообщалось об усилении антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и кумариновых антикоагулянтов, поэтому в таких случаях следует учитывать необходимость проведения тщательного мониторинга протромбинового времени.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (однократно 1000 мг и многократно 1200 или 600 мг) не оказывало влияния на концентрацию в плазме или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако прием азитромицина приводил к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта не установлено.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось об единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие может произойти.

Рифабутин

При одновременном приеме азитромицина и рифабутина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, ассоциирована с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена

Теофиллин

В исследованиях с вовлечением здоровых добровольцев не было отмечено фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их сочетанном применении.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови.

Метилпреднизолон

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Диданозин

Одновременный прием 6 пациентами диданозина с азитромицином в дозе 1200 мг/сут не оказал видимого воздействия на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Эфавиренз

Одновременный прием разовой дозы азитромицина, равной 600 мг, и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывал каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Флуконазол

Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал влияния на фармакокинетику разовой дозы флуконазола, равной 800 мг. Суммарное воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Индинавир

Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, у пациентов, принимавших препарат в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Триметоприм-сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день не оказывало существенное влияния на пиковые концентрации, суммарное воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были аналогичны концентрациям, которые отмечали в других исследованиях. Корректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Особые указания

Перед началом приема необходимо уведомить врача, если у вас есть аллергия на азитромицин или на другие антибиотики класса макролидов. Следует сообщить о всех других заболеваниях, которые у вас есть, и о всех принимаемых лекарствах, включая назначенные врачом и купленные без рецепта.

Особое внимание следует уделить приему у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе с нарушением ритма сердца, так как могут возникнуть серьезные осложнения.

Также необходимо учитывать, что Азитромицин может вызывать сонливость, головокружение и изменения зрения, поэтому не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься другими действиями, требующими повышенной концентрации внимания, до тех пор, пока не будет ясно, как вы будете реагировать на антибиотик.

Не является лекарством выбора при инфекциях мочевых путей, а также инфекций, вызванных бактериями, которые не чувствительны к веществу. При наличии резистентности рекомендуется использовать другие антибиотики.

Наконец, не рекомендуется самостоятельно начинать лечение без консультации врача. Суточная норма и длительность курса должны быть назначены врачом в зависимости от тяжести заболевания и характеристик организма пациента.

Форма выпуска

Производится в различных формах выпуска, включая:

Таблетки и капсулы: содержат 250 мг или 500 мг вещества. Таблетки могут быть покрыты оболочкой, чтобы облегчить их глотание. Капсулы содержат гранулы, которые можно принимать целиком или растворить в воде.
Порошок для приготовления суспензии: содержит 200 мг вещества в 5 мл порошка. Порошок нужно размешать в воде, чтобы получить суспензию, которую можно давать детям.
Раствор для инъекций: содержит 500 мг вещества во флаконе. Раствор для инъекций используется только в стационарных условиях при лечении тяжелых инфекций.

Срок годности

Условия хранения

Рекомендуется хранить лекарство при комнатной температуре, защищенном от света и влаги месте. Нужно избегать хранения в местах, где есть возможность попадания солнечных лучей или влажности. А также где его могут достигнуть дети или домашние животные.

Порошок для приготовления суспензии нужно хранить в закрытой упаковке, чтобы защитить его от влаги, и разводить только перед использованием.

Условия отпуска

Производители

«Азитромицин» (ООО «Дальхимфарм», Россия)
«Зитромакс» (Пфайзер, США)
«Хемомицин» (Фармстандарт-Уфимский витаминный завод, Россия)
«Азакс» (Синтез ОАО, Россия)
«Азитрал» (Фармационная фабрика «Далхимфарм», Россия)
«Азитрокс» (Фармстандарт-Лексредство ОАО, Россия)
«Азитросан» (Артлайф, Россия)
«Азитромед» (Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова, Россия)
«Азитрокем» (Кемирак ООО, Россия)
«Азивокс» (Тева, Израиль)

Источник

Азитромицин (таблетки, 250 мг)

МНН: Азитромицин

Производитель: Жубилант Лайф Сайнсес Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019996

Информация о регистрации в РК:
28.06.2013 — 28.06.2018

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Азитромицин

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг

(эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг ),

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,

состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.

**-испаряется в процессе производства

Описание

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 — 3 часа, кажущийся объем распределения — 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 — 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24 — 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 — 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде — 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus Methicillin — чувствительный

Streptococcus pneumoniae Penicillin — чувствительный

Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionlla pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacerium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumonie

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинину

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Enterococcus faeclis

Staphylococci (метицилин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Bacteroides fragilis

Показания к применению

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)
инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (eruthema migrans)
инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Азитромицин следует обязательно принимать внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 16 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР — органов, кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)

Неосложненный уретрит/цервицит – по 1 г (2 таблетки) однократно.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР — органов, кожи и мягких тканей

По 500 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течении 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При мигрирующей эритеме

1 раз в сутки в течении 5 дней: 1-й день — 1,0 г (2 таблетки), затем со 2-го по 5 день — по 500мг (1 таблетка) (курсовая доза 3,0 г).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таблетки) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям старше 16 лет с массой тела ниже 45 кг назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день — 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).

Назначение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.

Побочное действие

Часто (>1/100, < 1/10)

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

— тромоцитопения

— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

— парестезии и астения

— нарушение слуха, глухота и шум в ушах

— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,

ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,

синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,

— артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

— усталость, конвульсии

— изменение вкуса и обоняния

— артралгии

— вагиниты, кандидоз, суперинфекции

— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Противопоказания

– повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

– тяжелые нарушения функции печени и почек

– беременность и период лактации

– детский возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Эрготамин

Циклоспорин

Дигоксин

Антациды

Циметидин

Нелфинавир

Кумариновые антикоагулянты

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (однократно 1000 мг и многократно 1200 или 600 мг) не оказывало влияния на концентрацию в плазме или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводило к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта не установлено.

Терфенадин

Рифабутин

Теофиллин

Карбамазепин

Метилпреднизолон

Диданозин

Эфавиренз

Флуконазол

Индинавир

Триметоприм-сульфаметоксазол

Особые указания

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковке (для дозировки 250 мг) и по 1 контурной упаковке (для дозировки 500 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,

Village Sikandarpur Bhainswal,

Roorkee-Dehradun Highway,

Bhagwanpur, Roorkee,

District Haridwar, Uttarakhand 247 661, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия

Упаковщик

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ALIMOR Corporation»

г. Алматы, проспект Рыскулова 133а

Тел./факс + 7 727 2474483, E—mail: reg@alimor.kz

468173481477976914_ru.doc	109 кб
691161571477978089_kz.doc	141 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: азитромицина дигидрат — 131,00 мг или 262,00 мг или 524,00 мг (в пересчёте на азитромицин) — 125,00 мг или 250,00 мг или 500,00 мг;

вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат 25,90 мг или 51,80 мг или 103,60 мг; целлюлоза микрокристаллическая 7,80 мг или 15,60 мг или 31,20 мг; гипролоза 13,30 мг или 26,60 мг или 53,20 мг; натрия лаурилсульфат 0,60 мг или 1,20 мг или 2,40 мг; кроскармеллоза натрия 7,60 мг или 15,20 мг или 30,40 мг; магния стеарат 1,90 мг или 3,80 мг или 7,60 мг; тальк 1,90 мг или 3,80 мг или 7,60 мг;

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): VIVACOAT®, тип РА-1Р-000 — 5,00 мг или 10,00 мг или 20,00 мг (полидекстроза — 0,75 мг или 1,5 мг или 3,0 мг, титана диоксид — 1,5 мг или 3,0 мг или 6,0 мг, тальк — 0,5 мг или 1,0 мг или 2,0 мг, полиэтиленгликоль 3350 — 0,3 мг или 0,6 мг или 1,2 мг, гипромеллоза 6 — 1,95 мг или 3,9 мг или 7,8 мг).

Таблетки 125 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Таблетки 250 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Таблетки 500 мг. Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Антибиотик-азалид

АТХ J01FA10 Азитромицин

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация [МИК], мг/мл)

Микроорганизмы	МИК, мг/л
Чувствительные	Устойчивые
Staphylococcus spp.	≤1	>2
Streptococcus spp. (группы A, В, C, G)	≤0,25	>0,5
Streptococcus pneumoniae	≤0,25	>0,5
Haemophilus influenzae	≤0,12	>4
Moraxella catarrhalis	≤0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤0,25	>0,5

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumonia

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalium

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину

1. Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis

Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам)

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину

2. Анаэробы

Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь азитромицин
хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг: биодоступность — 37% (эффект «первичного прохождения» через печень), максимальная концентрация (С_mах) (0,4 мг/л) в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально сывороточной концентрации и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Метаболизм. Азитромицин деметилируется в печени, теряя активность.

Выведение. У азитромицина очень продолжительный период полувыведения — 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно длительнее.

Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% — почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

— инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями;

— инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans)\

— инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или к другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени; детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Миастения, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует азитромицин
в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных.

Внутрь, не разжевывая, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) или 2 таблетки (250 мг) 1 раз сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При акне вульгарис средней степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг) или 2 таблетки (250 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 1 таблетке (500 мг) или 2 таблетки (250 мг) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).

Первую еженедельную таблетку 500 мг (или 2 таблетки по 250 мг) следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки 500 мг (или 2 таблеток по 250 мг) (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток по 500 мг (или 2 таблетки по 250 мг) — с интервалом в 7 дней.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans): 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1 -й день — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг или 4 таблетки по 250 мг), затем со 2-го по 5-й день — по 1 таблетке (500 мг) или 2 таблетки (250 мг) (курсовая доза 3,0 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг или 4 таблетки по 250 мг) однократно.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей 1.

Таблица 1. Расчет дозы азитромицина для детей с массой тела менее 45 кг

Масса тела	Доза азитромицина в мг
18-30 кг	250 мг азитромицина
31-44 кг	375 мг азитромицина
не менее 45 кг	применяют дозы, рекомендованные для взрослых

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes: азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется. Поскольку пациенты пожилого возраста уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе желудочковой аритмии типа «пируэт».

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Прочие: нечасто — отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Типичные симптомы передозировки: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: общее симптоматическое и поддерживающее. Антидот отсутствует.

Антацидные препараты

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Сmах в плазме крови на 30%, поэтому препарат азитромицин
следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов и пищи.

Цетиризин

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Препараты, метаболизирующиеся с участием изоферментов системы цитохрома Р450 Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получающих одновременно азитромицин.

Циметидин

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до приема азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают антикоагулянты непрямого действия для приема внутрь (производные кумарина).

Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение Сmах и площади под кривой «концентрация-время» от 0 до 5 часов (AUC0-5) циклоспорина в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное применении азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%) в плазме крови, что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызвало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, и коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита в плазме крови.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Стах в плазме крови, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым концентрациям в других исследованиях.

В случае пропуска приема одной дозы азитромицина, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.

Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных препаратов.

Азитромицин следует принимать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в том числе грибковых. Азитромицин
не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакологические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита.

При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны.

При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пациентов пожилого возраста), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг и 500 мг.

По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 6 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления.

1, 2 контурные ячейковые упаковки или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-005249

Дата регистрации

2018-12-11

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Источник

Азитромицин – полусинтетический антибиотик с широким спектром действия, применяется для лечения детей от отита, фарингита, малярии, хламидиозе и других бактериальных инфекций. Прием препарата возможен с 3-х лет, при массе тела до 45 кг назначается форма выпуска в 125 мг.

Содержание

Состав
Формы выпуска
Таблетки
Порошок
Капсулы
Свечи
Глазные капли
Фармакотерапевтическая группа и фармакологические свойства
По возрасту
Детям 2 лет
С 13-14лет
С 16 лет
Показания к применению
При микоплазме
При кашле
При ротавирусе
При тонзиллите
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Аллергия
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Меры предосторожности
Беременность и лактация
Передозировка
Фото инструкции по применению
Условия и срок хранения
Условия отпуска из аптек
Цена

Состав

Действующим веществом является азитромицина дигидрат. Вспомогательными веществами могут быть разные компоненты, в зависимости от формы выпуска и производителя: кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кальция гидрофосфат и натрия лайрилсульфат.

Формы выпуска

Детский Азитромицин выпускается в виде таблеток, капсул и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь. Также препарат выпускается в форме свечей и глазных капель.

Таблетки

Упаковка может содержать 3 или 6 штук таблеток по 250, 500 мг, покрытых оболочкой.

Порошок

Гранулированный для приготовления суспензии 200мг/5мл в банке 25,4 г.

Как приготовить порошок Азитромицина для детей? Для приготовления жидкой суспензии нужно шприцом отмерить необходимый объем воды для растворения порошка во флаконе. Воду можно использовать дистиллированную или прокипяченную и охлажденную. Флакон с содержимым тщательно взболтать, чтобы получилась однородная суспензия. Срок ее годности составляет 5 дней.

Видео инструкция:

Капсулы

В упаковке (картонная пачка) 3 или 6 капсул. Одна капсула содержит 125, 250 или 500 мг (0.25 или 0.5 г) активного вещества азитромицин. Капсула желатиновая, твердая, имеет цилиндрическую форму с полусферическими краями, цвет белый.\

Свечи

Имеют цилиндрическую форму с закругленными краями, сухой твердой консистенции. Одна свеча 10 г содержит 4 м действующего вещества азитромицин.

Глазные капли

Детский Азитромицин в виде глазных капель выпускается в виде прозрачной или светло желтой жидкости.

Фармакотерапевтическая группа и фармакологические свойства

Азитромицин относится к антибиотикам – азалидам. При попадании в организм быстро всасывается, липофилен, кислотоустойчив. Половина действующего вещества выводится в неизменном виде кишечником.

По возрасту

Детям прием препарата в таблетках с дозировкой 500 мг назначается в возрасте до 12 лет с весом до 45 кг, в возрасте до 3 лет дозировка составляет 125 мг.

Детям 2 лет

В возрасте с 6 месяцев в виде суспензии при острой форме пневмонии как экстренная помощь. В возрасте до 12 лет и весом до 45 кг в форме таблеток 500 мг, до 3 лет – 125 мг.

С 13-14лет

Детям в возрасте старше 12 лет при весе более 45 кг.

С 16 лет

После 16 лет Азитромицин назначается как взрослым.

Показания к применению

Препарат показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

тонзиллиты, фарингиты, отиты, синуситы;
бронхиты острой формы, пневмония;
инфицирование кожных тканей в виде угрей, рожи, дерматозов, импетиго;
боррелиоз в начальной стадии (болезнь Лайма);
инфекции мочеполовой системы – цервицит, уретрит.

Как быстро начинает действовать антибиотик Азитромицин на ребенка? Препарат начинает всасываться и быстро распределяться в организме. Биодоступность при однократном приеме внутрь 0.5 г – 37%, при пероральном приеме 0.5 г (0.4 мг/л) достигает максимума концентрации через 2-3 часа с последующим постепенным снижением.

При микоплазме

Детский Азитромицин является рекомендованным антибиотиком при микоплазмозе, поскольку препарат эффективен при микоплазменной инфекции (95,9%). Лекарственное средство принимают однократно – по 1,0 г/250 мг за час до приема пищи/2 часа после.

Соблюдение дозировки и частота приема предотвратят переход заболевания в хроническую стадию. Лечебная терапия занимает 2-3 недели, по окончании срока врач проводит оценивание лабораторных показателей и может принять решение о прекращении приема.

При кашле

Детям Азитромицин назначается в случае, если требуется срочная помощь. Детскую дозу и срок терапии назначает врач с учетом веса и возраста ребенка: первый день – 10 мг/1 кг однократно, 2-5 день – 5 мг/1 кг однократно. Однако максимальная длительность лечения – 7 дней. Одновременный прием Азитромицина и других препаратов может быть только по назначению врача.

При ротавирусе

Клиническое проявление заболевания протекает в более тяжелой форме, нежели у взрослых. Диарея, приступы тошноты, потеря аппетита и болевые ощущения спазматического характера в области живота являются симптомами патологии.

Такое состояние может спровоцировать обезвоживание (возможен летальный исход). Терапия Азитромицином направлена на нормализацию нарушенного водно-солевого баланса и предотвращение вторичного инфицирования. Антибиотики при ротавирусе не назначаются.

При тонзиллите

Азитромицин детям назначается при тонзиллите в острой форме, вызванном атипичным внутриклеточным респираторным возбудителем. Рекомендован короткий курс лечения: однократно 60 мг/кг в течение 3 дней или 12 г/кг – 5 дней.

Противопоказания

Прием Азитромицина противопоказан:

при печеночной/почечной недостаточности тяжелой формы;
детям в возрасте до 12 лет (масса выше 45 кг);
в период грудного вскармливания;
при гиперчувствительности к макролидам;
совмещение с эрготамином/дигидротамином.

Способ применения и дозы

Как рассчитать дозу Азитромицина для ребенка по весу:

Из расчета 10 мг на 1 кг массы тела.
1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).
Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Таблица – Дозировка Азитромицина в зависимости от возраста детей и веса

Масса тела, кг	Доза антибиотика	Количество приемов
Таблетки, мг	Суспензии, мл
5	50	2,5	На 1 прием
6	60	3,0
7	70	3,5
8	80	4,0
9	90	4,5
10	100	5,0

Сколько дней давать ребенку Азитромицин? Препарат обладает длительным периодом полувыведения и способностью накапливаться в клетках, что может спровоцировать побочные действия. В виде суспензии курс составляет 3 дня, в таблетках – до 5 дней.

Побочное действие

Прием препарат может оказывать такие побочные эффекты:

пищеварительная система – приступы тошноты и рвоты, боль в области живота, метеоризм, запоры, гепатит;
аллергические проявления – высыпания на коже, зуд, крапивница, эритема;
сердечнососудистая система – учащение сердцебиения, аритмия, приступы тахикардии;
нервная система – головные боли, головокружения, нарушения сна, нервозность;
органы чувств – потеря слуха временного характера, изменение вкуса и восприятия запахов;
лимфатическая и кровеносная системы – симптомы нейропении, тромбоцитопении;
мочеполовая система – обострение почечной недостаточности, нефрит.

Аллергия

Аллергия на Азитромицин у ребенка может проявиться внезапно.

Среди причин выделяют следующие:

предрасположенность генетического характера;
наличие аллергической реакции на продукты питания, пыль и пыльцу;
длительное лечение с использованием антибиотиков;
патологические процессы в организме (мононуклеоз и цитомегаловирус);
прием какого-либо лекарственного препарата длительный период.

Аллергия на препарат может развиваться при слабом иммунитете. Зачастую реакция появляется в течение первого дня приема лекарства в виде:

высыпаний, схожих на ожог;
отеков тканей;
зуда;
хриплого кашля;
приступов тошноты, до рвотных состояний;
затрудненного проглатывания пищи.

Затрудненное дыхание, кашель и сложность при глотании могут быть признаками отека Квинке, что очень опасно для жизни и требует оказания немедленной медицинской помощи. При вышеуказанной симптоматике прием препарата следует прекратить.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Парентеральное применение: Азитромицин не влияет на концентрацию в плазме при совмещенном приеме с такими препаратами как Циметидин, Эфавиренз, Флуконазол, Индинавир, Мидазолам, Триазолам, Котримоксазол. При внутреннем приеме не исключено взаимодействие.

Совместное применение Азитромицина с Циклоспорином предусматривает контроль над наличием в крови последнего. Это относится и к приему Дигоксина, поскольку его концентрация может увеличиваться.
Совмещение с Варфарином требует тщательного контроля протромбинового времени.
Одновременное применение с Терфенадином может вызывать симптомы аритмии и удлинение QT интервала. Есть вероятность ингибирования изофермента при совмещении с такими препаратами как Циклоспорин, Пимозидом, Цизапридом, Астемизолом при внутреннем применении.
Совместный прием Азитромицина с Зидовудином не влияет на фармакокинетику в плазме крови, но концентрация активности метаболита в клетках периферических сосудов может возрастать.
Одновременный прием с эрготаминами и дигидроэрготаминами может вызывать их токсическую реакцию.

Меры предосторожности

Прием Азитроицина детям противопоказан в следующих случиях:

печеночной/почечной недостаточности (в тяжелой форме);
возраст до 12 лет и вес до 45 кг;
сверхчувствительности к компонентам.

Запрещено использовать одновременно с эрготамином, дигидроэрготамином.

С осторожностью:

при нарушениях функционирования почек и печени умеренной формы;
аритмии/предрасположенности к аритмии;
совмещенном приеме с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Беременность и лактация

Препарат способен проникать в грудное молоко, однако малые дозы не вызывают побочных реакций у грудничков. При проведении лечебной терапии в период лактации необходим контроль над состоянием ребенка, поскольку

Азитромицин может воздействовать на желудочно-кишечную флору, что проявляется в виде побочных реакций – диарея, рвота, кандидоз (появление опрелостей в складках кожи, молочница).

Также после приема макролидов есть вероятность сужения отверстия между двенадцатиперстной кишкой и желудком (гипертрофический пилорический стеноз). Азитромицин при грудном вскармливании назначается врачом исключительно при необходимости лечения.

Передозировка

В случае передозировки возможна потеря слуха (временная), приступы рвоты и тошноты, диарея. Лечение сводится к устранению симптоматики.

Фото инструкции по применению

150 300

Условия и срок хранения

Азитромицин хранится при комнатной температуре (не выше 25°C) в сухом месте, защищенном от солнечных лучей. Срок хранения 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается в аптеке исключительно по рецепту врача.

Цена

В зависимости от формы выпуска и производителя, цена может варьировать от 123 до 170 рублей.

Источник

Азитромицин

Azithromycin

Регистрационный номер

Торговое наименование

Азитромицин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

Ядро:

Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчёте на азитромицин) — 132,489 мг (125 мг), 264,978 мг (250 мг), 529,956 мг (500 мг).

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещённый безводный) 16,301 мг, 32,602 мг, 65,204 мг; гипромеллоза (ГПМЦ 15 сПз) 1,500 мг, 3,000 мг, 6,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая 8,400 мг, 16,800 мг, 33,600 мг; крахмал кукурузный 5,050 мг, 10,100 мг, 20,200 мг; крахмал прежелатинизированный 17,100 мг, 34,200 мг, 68,400 мг; натрия лаурилсульфат 0,610 мг, 1,220 мг, 2,440 мг; натрия кроскармеллоза 5,700 мг, 11,400 мг, 22,800 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,950 мг, 1,900 мг, 3,800 мг; магния стеарат 1,900 мг, 3,800 мг, 7,600 мг.

Оболочка:

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (ГПМЦ 6 сПз) 3,400 мг, 6,800 мг, 13,600 мг; титана диоксид 0,660 мг, 1,320 мг, 2,640 мг; полисорбат-80 0,140 мг, 0,280 мг, 0,560 мг; тальк 2,800 мг, 5,600 мг, 11,200 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном срезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приёма внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2–3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объём распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отёка. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приёма последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приёма препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Азитромицин выводится, в основном, в неизменённом виде — 50 % кишечником, 6 % почками.

Показания

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);
инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (начальная стадия — erythema migrans), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к эритромицину, кетолидам; нарушение функции печени тяжёлой степени: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью; нарушение функции почек тяжёлой степени: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин; дети в возрасте до 3 лет (для таблеток 125 мг), дети в возрасте до 12 лет с массой тела до 45 кг (для таблеток 250 и 500 мг); одновременный приём эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью

При нарушениях функции печени лёгкой (5–6 баллов но шкале Чайлд-Пью) и средней (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести; нарушении функции почек лёгкой (клиренс креатинина (КК) 60–89 мл/мин) и средней (КК более 40 мл/мин) степени тяжести; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): у пациентов с врождённым или приобретённым удлинением интервала QT, у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT (получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, при одновременном приёме терфенадина, варфарина, дигоксина, антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина: с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, при клинически значимой брадикардии, аритмии сердца или тяжёлой сердечной недостаточности); при миастении; беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, но крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг (таблетки Азитромицин 250 и 500 мг):

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) и акне средней степени тяжести) — 500 мг в сутки за 1 приём в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) — 1000 мг в сутки в первый день за один приём, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести в 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвёртого но седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза 6,0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) для лечения неосложнённого уретрита/цервицита назначают в дозе 1000 мг однократно.

Детям от 3 до 12 лет с массой тела до 45 кг (таблетки Азитромицин 125 мг):

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — из расчёта 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней. Для удобства дозирования предлагается воспользоваться таблицей 1.

Таблица 1. Расчёт дозы препарата Азитромицин для детей с массой тела менее 45 кг.

Масса тела	Доза азитромицина (количество таблеток 125 мг)
18–30 кг	250 мг азитромицина (2 таблетки)
31–44 кг	375 мг азитромицина
	(3 таблетки)
Более 45 кг	Применяют дозы, рекомендованные для взрослых

При фарингите/тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes — 20 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза — 500 мг.

При лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) — 20 мг/кг 1 раз в сутки в первый день, затем из расчёта 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2 по 5 день (курсовая доза 60 мг/кг).

При нарушении функции почек.

При применении у пациентов с нарушениями функции ночек лёгкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени лёгкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты.

При применении у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1 000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10 000, но менее 1/1 000), очень редко (с частотой менее 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто — лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, нейтропения; редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто — тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко — ажитация, бред, галлюцинации; очень редко — обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, агрессия, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис, извращение обоняния.

Со стороны органов чувств: нечасто — расстройства слуха, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы и ЛОР-органов: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко — снижение артериального давления, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт».

Инфекционные заболевания: нечасто — ринит, респираторные заболевания, фарингит, пневмония, кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, гастроэнтерит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм (вздутие живота), часто — рвота; нечасто — отрыжка, дисфагия, гастрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желёз; очень редко — изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз; очень редко — холестатическая желтуха, печёночная недостаточность (в редких случаях е летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени.

Аллергические реакции: часто — зуд, сыпь; нечасто — синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; редко — анафилактические реакции (включая ангионевротический отёк) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз. мультиформная эритема.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, дерматит, потливость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия; нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагии. нарушение функции яичек; очень редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: часто — слабость; нечасто — боль в груди, периферические отёки, астения (недомогание, ощущение усталости); нечасто — отёк лица, лихорадка.

Лабораторные данные: часто — повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови, изменение концентрации калия в плазме крови.

О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

Передозировка

При приёме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея. В этом случае показано промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, но крайней мере, за один час до или через два часа после приёма указанных препаратов. При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. При одновременном приёме флуконазол уменьшает максимальную концентрацию азитромицина в крови на 18 %, ч то не имеет клинического значения.

При одновременном применении с циклоспорином необходимы коррекция дозы циклоспорина и контроль его концентрации в крови.

При совместном приёме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его максимальную концентрацию в крови.

При одновременном приёме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия) — одновременное применение противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный приём терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приёме терфенадина и азитромицина. При одновременном приёме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно- следственной связи с приёмом препарата не установлены.

При совместном приёме азитромицина и зидовудина, азитромицин, оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выделение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных действий не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина (при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина), диданозина, эфавиренза, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома P450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома P450.

Особые указания

В случае пропуска приёма одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалами в 24 ч.

Азитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приёма антацидных лекарственных средств.

Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени лёгкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжёлой печёночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печёночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При почечной недостаточности лёгкой и средней степени тяжести применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Противопоказан одновременный приём азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.

При применении препарата, как на фоне приёма, так и через 2–3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи. вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.

Препараты, тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны. Поскольку возможно удлинение интервала QT у пациентов, получающих макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), пожилой возраст, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врождённого удлинения интервала QT, одновременный приём лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (в том числе антиаритмические средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).

Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат не следует принимать более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 125 мг, 250 мг и 500 мг.

По 6 таблеток (для дозировки 125 мг), по 3 или 6 таблеток (для дозировки 250 мг), по 3 таблетки (для дозировки 500 мг) в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток (для дозировки 125 мг), 1 контурную ячейковую упаковку по 3 таблетки (для дозировки 500 мг), или 1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки (для дозировки 250 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

По окончании срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Источник