Азитромицин 500 инструкция по применению взрослым при ангине таблетки взрослым

Азитромицин (500 мг)

МНН: Азитромицин

Производитель: Жубилант Лайф Сайнсес Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019997

Информация о регистрации в РК:
28.06.2013 — 28.06.2018

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Азитромицин

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг

(эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг ),

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,

состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.

**-испаряется в процессе производства

Описание

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 — 3 часа, кажущийся объем распределения — 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 — 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24 — 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 — 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде — 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus Methicillin — чувствительный

Streptococcus pneumoniae Penicillin — чувствительный

Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionlla pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacerium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumonie

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинину

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Enterococcus faeclis

Staphylococci (метицилин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Bacteroides fragilis

Показания к применению

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)

  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями

  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (eruthema migrans)

  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)

  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Азитромицин следует обязательно принимать внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 16 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР — органов, кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)

Неосложненный уретрит/цервицит – по 1 г (2 таблетки) однократно.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР — органов, кожи и мягких тканей

По 500 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течении 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При мигрирующей эритеме

1 раз в сутки в течении 5 дней: 1-й день — 1,0 г (2 таблетки), затем со 2-го по 5 день — по 500мг (1 таблетка) (курсовая доза 3,0 г).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таблетки) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям старше 16 лет с массой тела ниже 45 кг назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день — 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).

Назначение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.

Побочное действие

Часто (>1/100, < 1/10)

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

— тромоцитопения

— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

— парестезии и астения

— нарушение слуха, глухота и шум в ушах

— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,

ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,

синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,

— артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

— усталость, конвульсии

— изменение вкуса и обоняния

— артралгии

— вагиниты, кандидоз, суперинфекции

— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Противопоказания

– повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

– тяжелые нарушения функции печени и почек

– беременность и период лактации

– детский возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Были получены отчеты, подтверждающие, что сочетанное применение макролидных антибиотиков и препаратов, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома Р-450, может приводить к повышению уровня последних в плазме крови. Хотя подобные взаимодействия не были отмечены в исследованиях азитромицина, следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам, принимающим вышеуказанные средства. По пероральным формам азитромицина доступна следующая информация о взаимодействии с другими препаратами.

Эрготамин

Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи, такими как эрготамин или дигидроэрготамин.

Циклоспорин

Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно рассмотреть терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается необходимым, рекомендуется в обязательном порядке проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина в плазме крови и соответственно регулировать дозировку.

Дигоксин

У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует учитывать вероятность повышения уровня последнего в плазме крови.

Антациды

При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина, в целом, изменений в биодоступности не наблюдалось, однако пиковые концентрации азитромицина в плазме уменьшались вплоть до 30%. Пациентам, принимающим антациды, пероральные формы азитромицина назначать не следует.

Циметидин

В исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина значительных изменений в фармакокинетике последнего не выявлено, при условии приема циметидина за 2 часа до азитромицина.

Нелфинавир

Прием азитромицина в дозе 1200 мг пациентами, на постоянной основе получающими нелфинавир (750 мг три раза в сутки) приводит к снижению средних значений AUC (в интервале от 0 до 8 ч) нелфинавира и его метаболита M8 и повышению значений AUC и Cmax азитромицина. Хотя корректировки дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется, рекомендован постоянный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Кумариновые антикоагулянты

В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий с вовлечением здоровых добровольцев азитромицин не влиял на антикоагуляционный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина. После выпуска препарата на рынок сообщалось об усилении антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и кумариновых антикоагулянтов, поэтому в таких случаях следует учитывать необходимость проведения тщательного мониторинга протромбинового времени.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (однократно 1000 мг и многократно 1200 или 600 мг) не оказывало влияния на концентрацию в плазме или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводило к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта не установлено.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось об единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие может произойти.

Рифабутин

При одновременном приеме азитромицина и рифабутина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, ассоциирована с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена

Теофиллин

В исследованиях с вовлечением здоровых добровольцев не было отмечено фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их сочетанном применении.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови.

Метилпреднизолон

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Диданозин

Одновременный прием 6 пациентами диданозина с азитромицином в дозе 1200 мг/сут не оказал видимого воздействия на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Эфавиренз

Одновременный прием разовой дозы азитромицина, равной 600 мг, и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывал каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Флуконазол

Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал влияния на фармакокинетику разовой дозы флуконазола, равной 800 мг. Суммарное воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Индинавир

Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, у пациентов, принимавших препарат в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Триметоприм-сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день не оказывало существенное влияния на пиковые концентрации, суммарное воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были аналогичны концентрациям, которые отмечали в других исследованиях. Корректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Особые указания

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковке (для дозировки 250 мг) и по 1 контурной упаковке (для дозировки 500 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,

Village Sikandarpur Bhainswal,

Roorkee-Dehradun Highway,

Bhagwanpur, Roorkee,

District Haridwar, Uttarakhand 247 661, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия

Упаковщик

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ALIMOR Corporation»

г. Алматы, проспект Рыскулова 133а

Тел./факс + 7 727 2474483, Email: reg@alimor.kz

416924651477976914_ru.doc 109 кб
185583911477978089_kz.doc 141 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

таблетки

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые (дозировка 125 мг, 250 мг), овальные с риской с одной стороны (дозировка 500 мг), двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Код ATX: J01FA10
Фармакологическая группа: Макролиды и азалиды

Состав

Компонент Дозировка на 125 мг Дозировка на 250 мг Дозировка на 500 мг
Действующее вещество
Азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 131,00 262,00 524,00
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 30,50 61,00 122,00
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) 29,00 58,00 116,00
Крахмал кукурузный прежелатинизированный 25,00 50,00 100,00
Кроскармеллоза натрия 5,00 10,00 20,00
Магния стеарат 2,25 4,50 9,00
Тальк 2,25 4,50 9,00
Пленочная оболочка
Гипромеллоза 5,90 8,85 11,80
Макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 2,30 3,45 4,60
Титана диоксид 0,93 1,40 1,86
Полисорбат 80 0,87 1,30 1,74

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг составляет 37% (с учетом эффекта «первого прохождения»). Максимальная концентрация (Cmax) достигается на уровне 0,4 мг/л, а время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 2-3 часа. Концентрация в тканях и клетках превышает концентрацию в плазме крови в 10-50 раз, а в очагах инфекции – еще более.

Распределение

Кажущийся объем распределения составляет 31,1 л/кг. Связывание азитромицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и находится в диапазоне 7-50%.

Препарат способен проникать через мембраны клеток, что позволяет эффективно действовать при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями. Азитромицин транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Он также легко преодолевает гистогематические барьеры и аккумулируется в тканях.

Биотрансформация

В печени азитромицин подвергается деметилированию, теряя свою активность.

Элиминация

У азитромицина длительный период полувыведения, который составляет 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно дольше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется в организме в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Главным образом, азитромицин выводится из организма в неизмененном виде – 50% через кишечник и 6% через почки.

Фармакодинамика

Механизм действия

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза бактериальных белков. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Фармакодинамические эффекты

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

Микроорганизмы Чувствительные, МИК, мг/л Устойчивые, МИК, мг/л
Staphylococcus spp. <1 >2
Streptococcus А, В, С, G <0.25 >0.5
Streptococcus pneumoniae <0.25 >0.5
Haemophilus influenzae <0.12 >4
Моракселла catarrhalis <0.5 >0.5
Neisseria gonorrhoeae <0.25 >0.5

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

  • Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
  • Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный)
  • Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

  • Haemophilus influenzae
  • Haemophilus parainfluenzae
  • Legionella pneumophila
  • Moraxella catarrhalis
  • Pasteurella multocida
  • Neisseria gonorrhoeae

Анаэробные микроорганизмы:

  • Clostridium perfringens
  • Prevotella spp.
  • Porphyromonas spp.

Другие микроорганизмы:

  • Chlamydia trachomatis
  • Chlamydia pneumoniae
  • Chlamydia psittaci
  • Mycoplasma pneumoniae
  • Mycoplasma hominis
  • Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

  • Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).

Изначально устойчивые микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

  • Enterococcus faecalis
  • Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы:

  • Bacteroides fragilis.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

Противопоказания:

  • Гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам или к другим компонентам препарата.
  • Тяжелое нарушение функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
  • Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы).
  • Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

  • Миастения.
  • Нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести.
  • Терминальная почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин.
  • У пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала ОТ, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), Ш (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Применение и дозировка

Внутрь, не разжевывая, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей

По 500 мг (1 таблетка 500 мг или 2 таблетки 250 мг) 1 раз в сутки в течение 3‑х дней (курсовая доза 1,5 г).

При акне вульгарис средней степени тяжести

По 500 мг (1 таблетка 500 мг или 2 таблетки 250 мг) 1 раз в сутки в течение 3‑х дней, затем по 500 мг (1 таблетка 500 мг или 2 таблетки 250 мг) 1 раз в неделю в течении 9 недель (курсовая доза 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8‑ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующего эритеме (erythema migrans)

1 раз в сутки в течение 5 дней: 1‑й день — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг или 4 таблетки по 250 мг), затем со 2‑го по 5 день — по 500 мг (1 таблетка 500 мг или 2 таблетки 250 мг) (курсовая доза 3,0 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит)

Неосложненный уретрит/цервицит — 1,0 г (2 таблетки 500 мг или 4 таблетки по 250 мг) однократно.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей

Из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей №1.

Таблица №1. Расчет дозы препарата Азитромицин для детей с массой тела менее 45 кг

Масса тела

Доза азитромицина в таблетках 125 мг

18–30 кг

2 таблетки (250 мг азитромицина)

31–44 кг

3 таблетки (375 мг азитромицина)

не менее 45 кг

применяют дозы, рекомендованные для взрослых

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes препарат назначают в дозе 20 мг/кг/сутки в течение 3 дней. Курсовая доза — 60 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При болезни Лайма (начальной стадии боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans) препарат назначают в 1‑й день в дозе 20 мг/кг 1 раз в сутки, затем со 2 по 5‑й дни — из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки. Курсовая доза — 60 мг/кг.

При нарушении функции почек

При нарушении функции почек у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени

При применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

При беременности и кормлении грудью

Беременность:

При беременности препарат применяют только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация:

В период грудного вскармливания Азитромицин применяют только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. При необходимости использования в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (> 1/10); часто (= 1/100, но < 1/10); нечасто (= 1/1000, но < 1/100); редко (= 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии

Нечасто:

  • Кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит;

Частота неизвестна:

  • Псевдомембранозный КОЛИТ.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто:

  • Нейтропения, эозинофилия, лейкопения;

Очень редко:

  • Тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто:

  • Ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;

Частота неизвестна:

  • Анафилактическая реакция.

Нарушения метаболизма и питания

Нечасто:

  • Анорексия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто:

  • Головная боль;

Нечасто:

  • Головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, нервозность, бессонница;

Редко:

  • Ажитация;

Частота неизвестна:

  • Гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, бред, галлюцинации, миастения.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто:

  • Нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто:

  • Расстройство слуха, вертиго;

Частота неизвестна:

  • Нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто:

  • Ощущение сердцебиения;

Частота неизвестна:

  • Увеличение интервала ОТ на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто:

  • «Приливы» крови к лицу;

Частота неизвестна:

  • Понижение артериального давления.

Нарушения дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Нечасто:

  • Одышка, носовое кровотечение.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто:

  • Диарея;

Часто:

  • Тошнота, рвота, боль в животе;

Нечасто:

  • Метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, язвы слизистой оболочки полости рта, отрыжка, повышение секреции слюнных желез;

Очень редко:

  • Изменение цвета языка, панкреатит.

Нарушения печени и желчевыводящих путей

Нечасто:

  • Гепатит;

Редко:

  • Нарушение функции печени, холестатическая желтуха;

Частота неизвестна:

  • Печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Нарушения кожи и подкожных тканей

Нечасто:

  • Зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит, потливость, сухость кожи;

Редко:

  • Реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП);

Частота неизвестна:

  • Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (ОКЕЗ$$-синдром).

Нарушения мышечной, скелетной и соединительной ткани

Нечасто:

  • Остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине;

Частота неизвестна:

  • Артралгия.

Нарушения почек и мочевыводящих путей

Нечасто:

  • Дизурия, боль в области почек;

Частота неизвестна:

  • Интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Нарушения репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто:

  • Метроррагии, нарушение функции яичек.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто:

  • Астения, отек, ощущение усталости, недомогание, отек лица, периферические отеки, лихорадка, боль в груди.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто:

  • Снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;

Нечасто:

  • Повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ФБефатавн ме в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные препараты:

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %. Поэтому Азитромицин следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Цетиризин:

Одновременное использование с цетиризином (20 мг) в течение 5 дней у здоровых добровольцев не привело к фармакокинетическому взаимодействию, но изменило интервал ОТ.

Диданозин (дидезоксиинозин):

Одновременное использование (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина):

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном приеме с субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин и колхицин, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин:

Одновременное применение (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его метаболита. Однако прием азитромицина вызывал увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Вещество слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450.

Алкалоиды спорыньи: Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное использование с производными алкалоидов спорыньи противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного приема с препаратами, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома P450.

Аторвастатин: Одновременное использование аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин: В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин: В фармакокинетических исследованиях не выявлено изменений фармакокинетики вещеста при одновременном приеме циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина): В фармакокинетических исследованиях вещество не влияло на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга коагуляционной системы при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин: В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация-время» (АОСо-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз: Одновременное использование азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол: Одновременное использование (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения не изменялись при одновременном приеме флуконазола, однако при этом наблюдалось снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир: Одновременное использование не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон: Не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир: Одновременное использование азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном приеме с нелфинавиром не требуется.

Одновременное использование с рифабутином не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном приеме с рифабутином иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с приемом рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации с рифабутином и нейтропенией не установлена.

Силденафил: При приеме у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Циклоспорин: В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация-время» (АОСо-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз: Одновременное использование с эфавирензом (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол: Одновременное применение не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном приеме флуконазола, однако при этом наблюдалось снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир: Одновременное использование не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон: Не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир: Одновременное использование (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось и коррекции дозы при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Одновременное использование вещества и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном приеме с рифабутином иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с приеом рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации с рифабутином и нейтропенией не установлена.

Силденафил: При приеме у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин: В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия с терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала ОТ.

Теофиллин: Не выявлено взаимодействие с теофиллином.

Триазолам/мидазолам: Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном приеме с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол: Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Гидроксихлорохин и хлорохин: Данные наблюдений показали, что совместное прием с гидроксихлорохином у пациентов с ревматоидным артритом связано с повышенным риском сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности. Из-за возможного аналогичного риска при применении других макролидов в сочетании с гидроксихлорохином или хлорохином следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска, прежде чем назначать препарат.

Особые указания

Также, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь C эозинофилией и системными проявлениями (ОКЕ-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при приеме азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.

При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.

Следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.

Следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, у пациентов с СКФ <10 мл/мин наблюдалось увеличение системного воздействия вещества на 33%. Терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии с эрготамином и дигидроэрготамином, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.

При длительном приеме возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема, а также через 2 месяца после окончания терапии, следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала ОТ, повышающих риск развития аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала ОТ, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов A (хинидин, прокаинамид), Ш (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Перед назначением препарата всем пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин, тщательно взвесьте соотношение пользы и риска из-за потенциально повышенного риска развития сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности.

Применение может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Вспомогательный вещества:

Содержит краситель солнечный закат желтый, который может вызвать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг, 500 мг.

По 3, 6, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой для упаковки.

По 10 таблеток помещают в банку стеклянную для хранения лекарственных средств типа БТС с треугольным венчиком, укупоренную крышкой, натягиваемой с уплотняющим элементом. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.

На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся.

Каждую банку или 1,2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Производители

  • ООО «Озон». Адрес: Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
  • ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ)», Россия. Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1

Инструкция по медицинскому применению

Азитромицин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005542

Дата последнего изменения: 17.11.2020

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Азитромицин
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A46 Рожа
  • A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
  • A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J02 Острый фарингит
  • J03 Острый тонзиллит [ангина]
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • L01 Импетиго
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L30.3 Инфекционный дерматит
  • L70.0 Угри обыкновенные
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна
таблетка содержит

Действующее вещество

Азитромицин
— 500 мг (в виде азитромицина дигидрата — 524,05 мг);

Вспомогательные вещества

Кальция
гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, крахмал 1500, крахмал
кукурузный частично прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния
стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II (в т.ч. спирт
поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид
E171,
железа оксид желтый
E172,
алюминиевый лак на основе индигокармина
E132).

Описание лекарственной формы

Круглые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и пленочная оболочка
голубого цвета.

Фармакокинетика

После
приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в
организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37% (эффект
«первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови
создается через 2–3 часа, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг,
связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет
7
50%.
Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных
внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции,
где высвобождается в присутствии бактерий.

Легко
проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и
клетках в 10
50
раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24
34%
больше, чем в здоровых тканях.

У
азитромицина очень длинный период полувыведения — 35
50 ч.
Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация
азитромицина сохраняется до 5
7
дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в
неизмененном виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя
активность.

Фармакодинамика

Азитромицин
— бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов‑азалидов.
Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия
азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с
50
S‑субъединицей
рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез
белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает
бактерицидное действие.

Обладает
активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных,
внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы
могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать
устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
(Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы

МИК, мг/л

Чувствительные

Устойчивые

Staphylococcus

≤1

>2

Streptococcus А, В, C, G

0,25

>0,5

S. pneumoniae

0,25

>0,5

H. influenzae

0,12

>4

M. catarrhalis

0,5

>0,5

N. gonorrhoeae

0,25

>0,5

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1.      Грамположительные
аэробы

Staphylococcus aureus
метициллин-чувствительный

Streptococcus pneumoniae
пенициллин-чувствительный

Streptococcus pyogenes

2.      Грамотрицательные
аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3.     
Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

4.     
Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к
азитромицину

Грамположительные
аэробы

Streptococcus pneumoniae
пенициллин-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные
аэробы

Enterococcus faecalis

Staphylococci
(метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают
приобретенной устойчивостью к макролидам).

Грамположительные
бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Вactеroides fragilis

Показания

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

̶           
инфекции верхних
дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

̶           
инфекции нижних
дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония,
в том числе вызванная атипичными возбудителями);

̶           
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне
вульгарис средней степени тяжести);

̶           
инфекции мочеполовых
путей, вызванные Chlamydia trachomatis
(уретрит, цервицит);

̶           
болезнь Лайма
(боррелиоз) в начальной стадии (
erythema migrans).

Противопоказания

̶           
повышенная
чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата, к эритромицину,
другим макролидам, кетолидам, к сое и арахису;

̶           
тяжелая
печеночная недостаточность (класс
C по Чайлд-Пью);

̶           
детский возраст
до 12 лет с массой тела менее 45
 кг;

̶           
одновременный
прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

Терминальная
почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее
10 мл/мин; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести
(класс А и В по шкале Чайлд-Пью); у пациентов с наличием проаритмогенных
факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным
удлинением интервала QT; у пациентов. получающих терапию антиаритмическими
средствами классов
IA
(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом,
терфенадином, анти-психотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами
(циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин); с нарушениями
водно‑электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или
гипомагниемии; с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой
сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина,
циклоспорина; миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение
препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая
польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь,
за 1
 ч
до или через 2
 ч
после еды 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более
45 кг:

̶           
при инфекциях
верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний
отит) — 500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5
 г);

̶           
при акне вульгарно
средней степени тяжести — 500 мг/сут в течение 3‑х дней, затем
500 мг/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза — 6,0
 г).
Первую еженедельную таблетку следует применять через 7 дней после приема первой
ежедневной таблетки (8‑й день от начала лечения), последующие 8
еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней;

̶           
при инфекциях
нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита,
пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями) — 500 мг/сут за
один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5
 г);

̶           
при инфекциях
кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) —
500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5
 г);

̶           
при инфекциях
мочеполовых путей, вызванных Chlamydia
trachomatis
(уретрит, цервицит) — однократно 1,0
 г;

̶           
при болезни
Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (эритема мигрирующая) — 1,0
 г
в первый день и по 500 мг ежедневно со второго по пятый день (курсовая
доза — 3,0
 г).

При нарушении функции почек

У
пациентов с СКФ 10
80 мл/мин
коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени

У
пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести
коррекции дозы не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекция
дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие
проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении
препарата Азитромицин в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в
том числе аритмии типа «пируэт».

Побочные действия

Частота
побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной
организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%,
но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но
менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть
оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания

Нечасто — кандидоз, в
том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония,
грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит,
респираторные заболевания, ринит;

Неизвестная частота
— псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто — лейкопения,
нейтропения, эозинофилия;

Очень редко
— тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — анорексия.

Аллергические реакции

Нечасто
ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;

Неизвестная частота
— анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы

Часто — головная
боль;

Нечасто
головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость,
бессонница, нервозность;

Редко — ажитация;

Неизвестная частота
— синестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная
гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых
ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения

Нечасто — нарушение
зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — расстройство
слуха, вертиго;

Неизвестная частота
— нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто — ощущение
сердцебиения, «приливы» крови к лицу;

Неизвестная частота
— понижение артериального давления, увеличение интервала QT на
электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто — одышка,
носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто
— диарея;

Часто — тошнота,
рвота, боль в животе;

Нечасто — метеоризм,
диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки
полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции
слюнных желез;

Очень редко
— изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — гепатит;

Редко — нарушение
функции печени, холестатическая желтуха;

Неизвестная частота
— печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в
основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени,
фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — кожная сыпь,
зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость;

Редко — реакция
фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП);

Неизвестная частота
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная
эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS‑синдром).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто — остеоартрит,
миалгия, боль в спине, боль в шее;

Неизвестная частота
— артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — дизурия, боль
в области почек;

Неизвестная частота
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто — метроррагии,
нарушение функции яичек.

Прочие

Нечасто — отек,
астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка,
периферические отеки.

Лабораторные данные

Часто — снижение
количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества
базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,
снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;

Нечасто — повышение
активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение
концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в
плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение
содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в
плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение
концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение
гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение
содержания натрия в плазме крови.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Антацидные препараты

Антацидные
препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную
концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней
мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Цетиризин

Одновременное
применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином
(20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному
изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6
ВИЧ‑инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических
показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин и колхицин (субстраты P-гликопротеина)

Одновременное
применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами
P‑гликопротеина,
такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата
P‑гликопротеина
в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и
дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в
сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное
применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием
1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на
фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его
глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение
концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в
мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин
слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома
P450.
Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях
аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является
ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома
P450.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая
теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение
азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Были
проведены фармакокинетические исследования одновременного применения
азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием
изоферментов системы цитохрома
P450.

Аторвастатин

Одновременное
применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг
ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на
основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном
периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,
получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В
фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено
существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита
в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В
фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на
фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики
азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В
фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный
эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми
добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после
одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия
(производные кумарина). Несмотря на то. что причинная связь не установлена,
следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового
времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные
антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В
фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в
течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а
затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное
повышение максимальной концентрации в плазме крови (
Cmax)
и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0–5) циклоспорина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В
случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить
мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно
корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное
применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза
(400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически
значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику
флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения
азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при
этом наблюдали снижение
Cmax
азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически
достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в
сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин
не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в
день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке
крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы
азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное
применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из
препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и
рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения
ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между
применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При
применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния
азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и
Cmax
силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В
фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия
между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда
возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не
было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело
место.

Было
установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может
вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не
выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных
изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении
азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное
применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило
существенного влияния на
Cmax,
общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола.
Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других
исследованиях.

Передозировка

Симптомы

Временная
потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение

Симптоматическое
(специфического антидота нет).

Особые указания

В
случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин пропущенную дозу
следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 ч.

Препарат
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два
часа после приема антацидных препаратов.

Препарат
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции
печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития
фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При нарушении функции печени

При
наличии симптомов нарушения функции печени, таких как: быстро нарастающая
астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная
энцефалопатия, — терапию препаратом Азитромицин следует прекратить и провести
исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек

У
пациентов с СКФ 10
80 мл/мин
коррекция дозы не требуется.

Как
и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом
Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых
микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в
инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют
рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет
данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина
и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении
макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата Азитромицин возможно развитие
псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium
difficile
, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При
развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата
Азитромицин, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить
клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику
кишечника, противопоказаны.

При
лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной
реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том
числе аритмии типа «пируэт».

Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с
наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с
врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих
антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид,
амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты
(пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и
левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса,
особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой
брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического
синдрома или вызвать обострение миастении.

Реакции гиперчувствительности

Также
при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях
серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию
(в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый
генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом),
лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина,
приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и
наблюдения.

При
развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать
соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены
симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической
реакции.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы (головокружение,
сонливость, обморок, судороги) и органа зрения (нарушение четкости зрительного
восприятия) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

По
3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или
пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой
фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.

1
или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки вместе с инструкцией по
медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2
года.

Не
применять после окончания срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Азитромицин (Azithromycin)

💊 Состав препарата Азитромицин

✅ Применение препарата Азитромицин

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Азитромицин
(Azithromycin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.05.18

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01FA10

(Азитромицин)

Лекарственные формы

Азитромицин

Капс. 250 мг: 6 шт.

рег. №: ЛП-000887
от 18.10.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 03.10.22

Капс. 500 мг: 3 шт.

рег. №: ЛП-000887
от 18.10.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 03.10.22

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азитромицин

Капсулы твердые желатиновые, №0; корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета; содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 109 мг**, магния стеарат — 3.75 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171) — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (E171) — 1.7434%, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.4183%, желатин — до 100%.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

* количество действующего вещества азитромицина дигидрат зависит от его активности.
** количество целлюлозы микрокристаллической (тип 102) зависит от количества действующего вещества.


Капсулы твердые желатиновые, №00; корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета; содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 40.2 мг**, магния стеарат — 5.7 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171) — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (E171) — 1.7434%, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.4183%, желатин — до 100%.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

* количество действующего вещества азитромицина дигидрат зависит от его активности.
** количество целлюлозы микрокристаллической (тип 102) зависит от количества действующего вещества.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

Показания активных веществ препарата

Азитромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: нечасто — метроррагия, нарушение функции яичек.

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий); частота неизвестна — псевдомембранозный колит.

Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, анорексия, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; нарушения функции печени тяжелой степени; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).

С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени; терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин; пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при нарушении функции печени тяжелой степени.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени легкой и средней степени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при терминальной почечной недостаточности с СКФ менее 10 мл/мин.

Применение у детей

Противопоказано применение в детском возрасте до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.

Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.

Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)

Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)

Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия)

Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)

Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)

Азитромицин
(РАФАРМА, Россия)

Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия)

Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания)

Азитромицин
(ОЗОН, Россия)

Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)

Все аналоги

Таблетки покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.
Риска на таблетке предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Одна таблетка содержит: действующего вещества: азитромицина – 500 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II 85 G (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, индигокармин Е 132).

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Код ATX – J01FA10.

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит), острый средний отит.
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония).
Инфекции кожи и мягких тканей: средней степени тяжести асnе vulgaris, мигрирующая кольцевидная эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичная пиодермия.
Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к макролидным и кетолидным антибиотикам, а также к вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав». Одновременный прием производных эрготамина.

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.
В случае пропуска приема 1 дозы лекарственного средства пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующую – с интервалом 24 часа.
Взрослые, включая пожилых пациентов, и дети с массой тела > 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей: 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней; суммарная доза составляет 1500 мг.
При мигрирующей эритеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.
При неосложненных формах acne vulgaris: курсовая доза составляет 6 г. Первые 3 дня назначают по 1 таблетке 500 мг 1 раз в день, в последующие 9 недель – по 1 таблетке 500 мг 1 раз в неделю, причем во вторую неделю таблетку принимают через 7 дней после предшествующего приема. При хронической мигрирующей эритеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.
При инфекциях, передаваемых половым путем: неосложненный уретрит/цервицит – 1 г однократно.
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г (2 таблетки по 500 мг) ежедневно, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.
Дети
Таблетки Азитромицин по 500 мг не предназначены для детей с массой тела до 45 кг.
Почечная недостаточность
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировка дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении Азитромицина пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек (СКФ <10 мл/мин).
Печеночная недостаточность
Поскольку азитррмицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, лекарственное средство не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Испытания лечения азитромицином у этих пациентов не проводились.
Пожилые люди
Пожилым пациентам дают такую же дозу, как и взрослым. В тоже время, поскольку пожилые пациенты могут быть пациентами с проаритмическими состояниями, рекомендуется соблюдать особую осторожность из-за риска развития сердечной аритмии и torsades de pointes.

Подобно всем лекарственным средствам Азитромицин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно сообщите своему врачу, если у Вас возникли какие-либо из следующих симптомов после приема этого лекарственного средства, так как симптомы могут быть серьезными:
— внезапная одышка, затрудненное дыхание, отек век, лица или губ;
— тяжелая или длительная диарея, при которой может быть кровь или слизь в стуле во время или после лечения лекарственным средством, так как это может быть признаком серьезного воспаления кишечника;
— быстрое или нерегулярное сердцебиение;
— низкое кровяное давление;
— серьезные кожные реакции:
• образование пузырей на коже, во рту, на глазах и гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона);
• образование пузырей на коже, тяжелая кожная реакция (токсический эпидермальный некролиз);
• кожная сыпь, сопровождаемая другими симптомами, такими как лихорадка, отек лимфоузлов и увеличение эозинофилов (тип лейкоцитов) в крови. Сыпь появляется в виде небольших зудящих красных бугорков (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром));
• сыпь на коже, которая характеризуется быстрым появлением участков покраснения на коже, усыпанных мелкими гнойничками (маленькие пузырьки, заполненные белой/желтой жидкостью) (острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Прекратите принимать Азитромицин, если у Вас появятся эти кожные симптомы, и обратитесь за медицинской помощью.
Нежелательные эффекты, которые возможно или вероятно связаны с азитромицином:
Очень часто (могут возникать не менее чем у 1 человека из 10): боли в животе, тошнота, метеоризм, диарея, головокружение, зуд.
Часто (могут возникать менее чем у 1 человека из 10): головная боль, парестезия, дисгевзия, нарушение зрения, глухота, рвота, диспепсия, артралгия, усталость, уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов в крови, уменьшение содержания бикарбонатов в сыворотке крови.
Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100): кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция, пневмония, фарингит, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, гастроэнтерит, диспноэ, носовое кровотечение, лейкопения, нейтропения, фоточувствительность, миалгии, остеоартрит, боли в спине, шее, гипестезия, головокружение, сонливость, бессоница, невроз, нарушения слуха, шум в ушах, приливы, гастрит, запор, анорексия, дисфагия, сухость во рту, стоматит, гиперсаливация, гепатит, дерматит, сухость кожи, гипергидроз, миалгия, метроррагия, нарушение функции яичек, дизурия, боли в области почек, боль в груди, слабость, астения, увеличение уровня ACT, АЛТ, увеличение содержания билирубина, увеличение уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови, изменения количества калия в сыворотке крови, увеличение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов в крови, щелочной фосфатазы, хлоридов, ионов водорода, глюкозы, изменения концентрации натрия, уменьшение гематокрита, отек лица, периферические отеки, гипертермия.
Редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 1000): беспокойство, нарушение работы печени, вестибулярное головокружение (вертиго).
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): псевдомембранозный колит, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, агрессивность, тревожность, синкопе, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомния, миастения гравис, тахикардия, аритмия, гипотензия, панкреатит, обесцвеченный язык, печеночная недостаточность, гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха, острое нарушение почек, интерстициальный нефрит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, увеличение интервала QT на ЭКГ.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные средства, включая сообщения о неэффективности лекарственных средств. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.

Антациды: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуемый интервал между приемом лекарственного средства и антацидами не менее двух часов.
Цетиризин: одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми добровольцами не привел к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.
Диданозин: одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и в дозе 400 мг диданозина у пациентов с ВИЧ-инфекцией у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с одновременным применением с плацебо.
Дигоксин и колхицин (субстраты P-gp): одновременный прием макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстатами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению сывороточных уровней субстрата Р-гликопротеина. Следовательно, если одновременно вводить азитромицин и субстраты P-gp, такие как дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентрации субстрата в сыворотке крови.
Зидовудин: Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах 1200 мг или 600 мг не оказывал влияния на фармакокинетику, а так же выделение зидовудина и его глюкуронидного метаболита с мочой. Однако применение азитромицина увеличивало концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в моно-нуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение этого открытия неясно, но оно может быть полезным для пациентов.
Азитромицин не имеет значительного влияния на ферменты цитохрома Р450 в печени и не вступает в фармакокинетические взаимодействия в отличие от эритромицина и других макролидов. Известно, что он значительно метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450.
Были проведены исследования фармакокинетических взаимодействий между азитромицином и следующими препаратами.
Астемизол, алфентанил
Нет известных данных о взаимодействии с астемизолом или алфентанилом. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении этих лекарств с азитромицином из-за известного усиливающего действия этих лекарств при одновременном применении с макролидными антибиотиком эритромицином.
Цизаприд
Цизаприд метаболизируется в печени ферментом CYP 3А4. Поскольку макролиды ингибируют этот фермент, одновременное введение цизаприда может привести к удлинению интервала QT, желудочковой аритмии и torsades de pointes.
Лекарственные средства, которые продлевают интервал QT
Не рекомендуется применять азитромицин в сочетании с другими лекарственными средствами, которые увеличивают интервал QT (см. раздел «Меры предосторожности»).
Производные эрготамина: из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.
Аторвастатин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияния на концентрацию аторвастатина в плазме. Тем не менее, зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, получающих азитромицин со статинами.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.
Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумарина: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при однократном приеме в дозе 15 мг у здоровых добровольцев. В пострегистрационный период наблюдали усиление антикоагулянтного эффекта производных кумарина при совместном применении с азитромицином. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует рассмотреть вопрос о более частом контроле протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании со здоровыми добровольцами, которым вводили пероральную дозу азитромицина в дозе 500 мг/день в течение 3 дней и затем вводили однократную пероральную дозу циклоспорина 10 мг/кг, было обнаружено, что полученные Сmax и AUC0-5 циклоспорина значительно увеличены. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность перед рассмотрением одновременного приема этих лекарственных средств. Если необходимо совместное введение этих лекарственных средств, следует контролировать уровни циклоспорина и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренц: совместный прием одной дозы азитромицина 500 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводил к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Флуконазол: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено клинически незначимое снижение Сmax (18%) азитромицина.
Индинавир: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: при фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых добровольцев азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: у здоровых добровольцах одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.
Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации
азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.
Силденафил: не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmax силденафила или его основных метаболитов в крови.
Терфенадин: не выявлено взаимодействие терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожностью.
Теофиллин: Азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина у здоровых добровольцев. Одновременное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.
Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день, у 14 здоровых добровольцев не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременный прием триметоприма/ сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.

В состав лекарственного средства входят краситель индигокармин Е 132, лецитин (соевый) которые могут вызвать аллергические реакции.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке, то есть, по сути, не содержит натрия.
Гиперчувствительность: как и при применении эритромицина и других макролидов, были получены сообщения о развитии редких серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Применение азитромицина приводит к рецидиву симптомов некоторых вышеуказанных реакций, что требует более длительного периода наблюдения и лечения.
Если развивается аллергическая реакция, необходимо немедленно прекратить прием Азитромицина и обратиться за медицинской помощью.
Нарушения функции печени: поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. На фоне применения азитромицина зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, который может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности (см. раздел «Побочное действие»). Следует учитывать, что некоторые пациенты могут принимать другие гепатотоксические лекарственные средства. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия. Если имеются признаки нарушения функции печени, лечение азитромицином необходимо прекратить.
Эрготамин: эрготамин, дигидроэрготамин (используется для лечения мигрени): могут возникнуть признаки эрготизма (то есть зуд в конечностях, мышечные спазмы и гангрена рук и ног из-за плохой циркуляции крови). Поэтому одновременный прием противопоказан.
Вторичная инфекция: рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций, вызванных нечувствительными организмами, включая грибки. Вторичная инфекция может потребовать прекращения лечения азитромицином и адекватной терапии.
Диарея, связанная с приемом антибиотиков: степень тяжести может варьировать от легкой диареи до фатального колита. При появлении жидкого стула, особенно с примесью крови, болей в животе и лихорадки следует обратиться к врачу. Инфекцию, связанную с Clostridium difficile, следует рассматривать у всех пациентов с диареей после приема антибиотиков. Это требует тщательного сбора анамнеза, потому что диарея, связанная с Clostridium difficile, может развиваться в течение двух месяцев после применения антибактериальных средств.
Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) системное воздействие азитромицина увеличивается.
Удлинение реполяризации и QT-интервала на ЭКГ: необходима особая осторожность при лечении пациентов, которые находятся в группе повышенного риска:
• наследственное или документально подтвержденное удлинение QT-интервала;
• одновременный прием других лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, тизаприд и терфенадин, антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; и фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
• нарушения электролитного баланса, особенно гипокалиемия и гипомагниемия;
• клинически значимая брадикардия, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность.
Возможно обострение симптомов миастении у пациентов, принимающих азитромицин.
Перед применением азитромицина следует учитывать следующее:
Азитромицин не подходит для лечения тяжелых инфекций, при которых необходима высокая концентрация антибиотика в крови.
Выбор азитромицина для лечения отдельного пациента должен учитывать целесообразность использования макролидного антибактериального средства на основе адекватного диагноза, определения бактериальной этиологии инфекции по утвержденным показаниям и распространенности устойчивости к азитромицину или другим макролидам.
В районах с высокой частотой резистентности к эритромицину особенно важно учитывать эволюцию восприимчивости к азитромицину и другим антибиотикам.
Пневмония
Как и в случае с другими макролидами, сообщалось о высокой резистентности Streptococcus pneumoniae (30 %) к азитромицину в некоторых европейских странах. Это следует принимать во внимание при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.
Инфекции кожи и мягких тканей
Основной возбудитель инфекций кожи и мягких тканей Staphylococcus aureus часто устойчив к азитромицину. Поэтому перед лечением инфекций кожи и мягких тканей азитромицином рекомендуется тестировать чувствительность.
Фарингит/тонзиллит
Азитромицин не является лекарственным средством первого выбора для лечения фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. При этих заболеваниях наряду с профилактикой острой ревматической лихорадки пенициллин является препаратом первого выбора.
Синусит
Азитромицин не является лекарственным средством первого выбора для лечения синусита.
Острый средний отит
Азитромицин не является лекарственным средством первого выбора для лечения острого среднего отита.
Инфицированные ожоги
Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожогов.
Венерические заболевания
При венерических заболеваниях следует исключать сопутствующую инфекцию, вызванную Т.pallidum.
Неврологические или психические расстройства
У пациентов с неврологическими или психическими расстройствами азитромицин рекомендуется применять с осторожностью.

Беременность
Адекватные клинические данные о применении азитромицина у беременных отсутствуют. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных было показано, что азитромицин проникает через плаценту, но тератогенных эффектов не наблюдалось. Безопасность азитромицина не была подтверждена в отношении использования активного вещества во время беременности. Поэтому азитромицин следует использовать во время беременности только, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Грудное вскармливание
Известно, что азитромицин поступает в грудное молоко человека, но нет результатов адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований с участием кормящих женщинах, которые бы характеризовали фармакокинетику выделения азитромицина в грудное молоко человека.
Поскольку неизвестно, может ли азитромицин оказывать неблагоприятное воздействие на грудного ребенка, во время лечения азитромицином следует прекратить кормление грудью. Кроме того, у грудного ребенка возможна диарея, грибковая инфекция слизистых оболочек, а также сенсибилизация. Рекомендуется отказаться от молока во время лечения и до 2 дней после прекращения лечения. Вскармливание может быть возобновлено после этого периода времени.
Фертильность
В исследованиях фертильности на крысах после приема азитромицина отмечалось снижение частоты беременности. Значение этого для людей неизвестно.

Данные о влиянии азитромицина на способность пациента управлять транспортными средствами или работать с механизмами отсутствуют. Тем не менее, при выполнении этих действий следует принимать во внимание возможность нежелательных эффектов, таких как головокружение и судороги. Нарушения зрения также могут повлиять на способность пациента управлять автотранспортом или работать с механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Нежелательные явления в случае применения доз, превышающих рекомендуемые, были аналогичны тем, которые наблюдались при приеме азитромицина в обычных дозах.
Симптомы
Типичные симптомы передозировки макролидными антибиотиками включают обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту и диарею.
Лечение
В случае передозировки, общие симптоматические и поддерживающие мероприятия показаны по мере необходимости.

По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№3×1, №3×2).

В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать по окончании срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Порядок руководства эксплуатационной работой
  • Метилурациловая таблетки инструкция по применению цена
  • Сигнализация с автозапуском пандора 3700 инструкция
  • Расконсервация пневматической винтовки crosman пошаговая инструкция
  • Руководство гражданской обороной рф осуществляет фсб россии