Азитрокс суспензия для детей инструкция по применению пошаговая инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название:

Азитрокс^®

Международное непатентованное название:

азитромицин

Лекарственная форма:

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав на один флакон:

Дозировка для приготовленной суспензии	100 мг/5 мл	200 мг/5 мл
Азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин	419,3 мг 400 мг	838,6 мг 800 мг
Вспомогательные вещества:
Сахароза(сахар)	14948,7 мг	14529,4 мг
Натрия карбонат (натрий углекислый безводный)	238,5 мг	238,5 мг
Камедь ксантановая (ксантановая смола)	21,7 мг	21,7 мг
Гипролоза (Клуцел EF)	25,4 мг	25,4 мг
Ароматизатор «Банан»	119,2 мг	119,2 мг
Ароматизатор «Вишня»	71,5 мг	71,5 мг
Ароматизатор «Ваниль»	55,7 мг	55,7 мг

Описание: Кристаллический или гранулированный порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета или светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.
Описание приготовленной суспензии. Однородная суспензия от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-азалид

Код ATX: [JO1FA10]

Фармакологические свойства

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с SOS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (группа С, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы —Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumonia (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности у Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A),Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, другим макролидам, линкозамидам и азитромицину.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

Микроорганизмы	МИК, мг/мл
Чувствительные	Устойчивые
Staphylococcus spp.	не более 1	более 2
Streptococcus А, В, C, G	не более 0,25	более 0,5
Streptococcus pneumoniae	не более 0,25	более 0,5
Haemophilus influenzae	не более 0,12	более 4
Moraxella catarrhalis	не более 0,5	более 0,5
Neisseria gonorrhoeae	не более 0,25	более 0,5

Фармакокинетика. После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) создается через 2-3 часа, объем распределения — 31,1 л/кг. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции -на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит;

нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию;

инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

болезнь Лайма — начальная стадия (мигрирующая эритема — erythema migrans);

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью

При умеренном нарушении функции печени; нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин); предрасположенности к аритмии и удлинению интервала QT, совместном применении с антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, беременность, миастения, сахарный диабет.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, данные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. На время лечения азитромицином грудное вскармливание следует приостановить.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для дозирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до получения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл.
Приготовленную суспензию хранить в оригинальной упаковке не более 5 дней при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать. Для дозирования готовой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредственно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат. После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом.
Детям старше 6 месяцев
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Детям с массой тела до 10 кг рекомендуется принимать препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.

Масса тела пациента	Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
Суспензия 100 мг/5 мл	Суспензия 200 мг/5 мл
5 кг	2,5 мл (50 мг)
6 кг	3 мл (60 мг)	1,5 мл (60 мг)
7 кг	3,5 мл (70 мг)	1,8 мл (70 мг)
8 кг	4 мл (80 мг)	2 мл (80 мг)
9 кг	4,5 мл (90 мг)	2,3 мл (90 мг)
10-14 кг	5 мл (100 мг)	2,5 мл (100 мг)
15-24 кг		5 мл (200 мг)
25-34 кг		7,5 мл (300 мг)
35-44 кг		10 мл (400 мг)
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых)		12,5 мл (500 мг)

При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans): один раз в сутки: в 1-ый день — в дозе 20 мг/кг массы тела, затем со 2-го по 5-ый день в дозе 10 мг/кг массы тела. Курсовая доза — 60 мг/кг массы тела.

1-ый день
Масса тела пациента	Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
Суспензия 100 мг/5 мл	Суспензия 200 мг/5 мл
5 кг	5 мл (100 мг)
6 кг	6 мл (120 мг)	3 мл (120 мг)
7 кг	7 мл (140 мг)	3,5 мл (140 мг)
8 кг	8 мл (160 мг)	4 мл (160 мг)
9 кг	9 мл (180 мг)	4,5 мл (180 мг)
10-14 кг	10 мл (200 мг)	5 мл (200 мг)
15-24 кг		10 мл (400 мг)
25-34 кг		15 мл (600 мг)
35-44 кг		20 мл (800 мг)
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых)		25 мл (1,0 г)
Со 2-го по 5-ый день
	Суспензия 100 мг/5 мл	Суспензия 200 мг/5 мл
5 кг	2,5 мл (50 мг)
6 кг	3 мл (60 мг)	1,5 мл (60 мг)
7 кг	3,5 мл (70 мг)	1,8 мл (70 мг)
8 кг	4 мл (80 мг)	2 мл (80 мг)
9 кг	4,5 мл (90 мг)	2,3 мл (90 мг)
10-14 кг	5 мл (100 мг)	2,5 мл (100 мг)
15-24 кг		5 мл (200 мг)
25-34 кг		7,5 мл (300 мг)
35-44 кг		10 мл (400 мг)
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых)		12,5 мл (500 мг)

Взрослые.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы):

500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
Суспензия 200 мг/5 мл	12,5 мл (500 мг)

При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans): При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит):

При неосложненном уретрите/цервиците — однократно 1,0 г.

Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) для однократного приема
Суспензия 200 мг/5 мл	25 мл (1,0 г)

При терапии акне (угри обыкновенные) средней степени тяжести.

В 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).

Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
Суспензия 200 мг/5 мл	12,5 мл (500 мг)

Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. При умеренном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кровеносной и лимфатической систем: часто — лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, нейтропения; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, парестезия, анорексия; нечасто — нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко — ажитация; очень редко — обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, обострение миастении gravis, тревога, агрессия.
Со стороны органов чувств: часто — снижение остроты слуха, снижение остроты зрения, нарушение восприятия вкусовых ощущений; нечасто — шум в ушах, глухота; редко — вертиго; очень редко — аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт», снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто — рвота, диспепсия; нечасто — гастрит, запор; очень редко — изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; редко — нарушение функции печени; очень редко — холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени.
Аллергические реакции: часто — кожный зуд, сыпь; нечасто — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко — анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: часто — слабость; нечасто — боль в груди, периферические отеки, болезненность, астения, вагинит, кандидоз различных локализаций.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых побочных эффектов: временная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея. Лечение: назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают его Сmах на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизалона в крови при одновременном применении.
При необходимости одновременного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При одновременном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его Сmах.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних. При необходимости одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин и др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется контролировать протромбиновое время.
Установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого нельзя исключить вышеуказанного осложнения при совместном применении азитромицина и терфинадина.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноцитах.
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.

Особые указания

При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5мл). В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать рекомендованную в инструкции схему и длительность приема препарата.
Азитромицин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с умеренным нарушением функции печени азитромицин следует назначать с осторожностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) прием азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном приеме макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приеме азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. При синдроме замедленной реполяризации желудочков — синдроме удлинения интервала QT — на фоне приема макролидов, включая азитромицин, повышается риск развития аритмии. Осторожность при назначении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении gravis.
С 2010 года азитромицин рекомендован Международным союзом по борьбе с инфекциями, передаваемыми половым путем, совместно с Европейским подразделением ВОЗ, в качестве препарата первого выбора для лечения хламидийной инфекции во время беременности.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл. По 15,9 г во флаконы вместимостью 50 мл из темного (янтарного) стекла. Один флакон вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и пипеткой для дозирования помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Приготовленная суспензия — не более 5 дней.
По окончании срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Наименование и адрес изготовителя/организация, принимающая претензии:

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.

Способ применения и дозировка

Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки. 

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для дозирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до получения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл. 

Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать.

Для дозирования готовой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредственно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат.

После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом. 

Детям старше 6 месяцев 
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Детям с массой тела до 10 кг рекомендуется принимать препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.

• Для пациентов с массой тела 6 кг — 1,5 мл (60 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 7 кг — 1,8 мл (70 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 8 кг — 2 мл (80 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 9 кг — 2,3 мл (90 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 10-14 кг — 2,5 мл (100 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 15-24 кг — 5 мл (200 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 25 — 34 кг — 7,5 мл (300 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 35 -44 кг — 10 мл (400 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела Более 45 кг
  (назначают дозы для взрослых) 12,5 мл (500 мг) суспензии.

При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans):

1-й день:

• Для пациентов с массой тела 6 кг — 3 мл (120 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 7 кг — 3,5 мл (140 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 8 кг — 4 мл (160 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 9 кг — 4,5 мл (180 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 10-14 кг — 5 мл (200 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 15-24 кг — 10 мл (400 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 25 — 34 кг — 15 мл (600 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 35 -44 кг — 20 мл (800 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела Более 45 кг
  (назначают дозы для взрослых) 25 мл (1,0 г) суспензии.

Со 2-го по 5-й день:

• Для пациентов с массой тела 6 кг — 1,5 мл (60 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 7 кг — 1,8 мл (70 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 8 кг — 2 мл (80 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 9 кг — 2,3 мл (90 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 10-14 кг — 2,5 мл (100 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 15-24 кг — 5 мл (200 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 25 — 34 кг — 7,5 мл (300 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела 35 -44 кг — 20 мл (800 мг) суспензии,
• Для пациентов с массой тела Более 45 кг
  (назначают дозы для взрослых) 12,5 мл (500 мг) суспензии.

Взрослые. 
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): 
500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При неосложненном уретрите/цервиците — однократно 1,0 г. (25 мл)

При терапии акне (угри обыкновенные) средней степени тяжести. 
В 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг (12,5 мл ) 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).

Пациенты с нарушением функции почек. 

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется. 

Пациенты с нарушением функции печени. 

При умеренном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Состав

Дозировка для приготовленной суспензии — 200 мг/5 мл

Активные вещества: азитромицина дигидрат — 838,6 мг, в пересчете на азитромицин — 800 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 14529,4 мг, натрия карбонат (натрий углекис-лый безводный) — 238,5 мг, камедь ксантановая (ксантановая смола) — 21,7 мг,гипролоза (гидроксипропилцел-люлоза) — 25,4 мг, ароматизатор «Банан» — 119,2 мг, ароматизатор «Вишня» — 71,5 мг, ароматизатор «Ваниль» — 55,7 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — азалид

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

• верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит;
• нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию;
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
• инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• болезнь Лайма — начальная стадия (мигрирующая эритема — erythema migrans);

Противопоказания

• Печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• дети с массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью
:

• При умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); хронической почечной
• недостаточности (КК более 40 мл/мин); аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению
• интервала Q-T; при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина; при миастении; при
• беременности.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке (≤1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).

Со стороны половой системы: ≤1% — вагинальный кандидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: ≤1% — нефрит.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

Прочие: повышенная утомляемость.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ‎℃. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. 
Срок годности приготовленной суспензии — не более 5 дней
По окончании срока годности не использовать.

Содержит спирт

Нет

Состав

Дозировка для приготовленной суспензии 100 мг/ 5 мл:

Активное вещество

: Азитромицина дигидрат — 419,3 мг, в пересчете на азитромицин — 400,00 мг

Вспомогательные вещества

: Натрия карбонат (натрий углекислый безводный) — 238,5 мг, Камедь ксантановая (ксантановая смола) -21,7 мг, Гипролоза (Клуцел EF) — 25,4 мг, Ароматизаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37 % (эффект ”первого прохождения”), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения 3 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.

У азитромицина очень длинный период полувыведения — 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;

• инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам (в том числе к эритромицину, кетолидам) или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью:

При нарушении функции печени легкой и умеренной степени тяжести; терминальной почечной недостаточности со скоростью клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов); с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, совместном при­менении с антиаритмическими средствами классов IA (хинидинпрокаинамид), III (дофетилид, амиодарони соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид) антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин; с нарушениями водно-электролитного баланса,особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, при клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, беременность, миастения, сахарный диабет.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для до­зирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до полу­чения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл.

Приготовленную суспензию хранить в оригинальной упаковке не более 5 дней при тем­пературе не выше 25 °С. Не замораживать.

Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать. Для дозирования готовой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непо­средственно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат. После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом.

Детям старше 6 месяцев

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

Детям с массой тела до 10 кг рекомендуется принимать препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5мл.

Масса тела пациента	Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
Суспензия 100 мг/5 мл	Суспензия 200 мг/5 мл
5 кг	2,5 мл (50 мг)
6 кг	3 мл (60 мг)	1,5 мл (60 мг)
7 кг	3,5 мл (70 мг)	1,8 мл (70 мг)
8 кг	4 мл (80 мг)	2 мл (80 мг)
9 кг	4,5 мл (90 мг)	2,3 мл (90 мг)
10-14 кг	5 мл (100 мг)	2,5 мл (100 мг)
15-24 кг		5 мл (200 мг)
25-34 кг		7,5 мл (300 мг)
35-44 кг		10 мл (400 мг)
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых)		12,5 мл (500 мг)

При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans): один раз в сутки: в 1-ый день — в дозе 20 мг/кг массы тела, затем со 2-го по 5-ый день в дозе 10 мг/кг массы тела. Курсовая доза — 60 мг/кг массы тела.

1-ый день
Масса тела пациента	Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
Суспензия 100 мг/5 мл	Суспензия 200 мг/5 мл
5 кг	5 мл (100 мг)
6 кг	6 мл (120 мг)	3 мл (120 мг)
7 кг	7 мл (140 мг)	3,5 мл (140 мг)
8 кг	8 мл (160 мг)	4 мл (160 мг)
9 кг	9 мл (180 мг)	4,5 мл (180 мг)
10-14 кг	10 мл (200 мг)	5 мл (200 мг)
15-24 кг		10 мл (400 мг)
25-34 кг		15 мл (600 мг)
35-44 кг		20 мл (800 мг)
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых)		25 мл (1,0 г)
Со 2-го по 5-ый день
	Суспензия 100 мг/5 мл	Суспензия 200 мг/5 мл
5 кг	2,5 мл (50 мг)
6 кг	3 мл (60 мг)	1,5 мл (60 мг)
7 кг	3,5 мл (70 мг)	1,8 мл (70 мг)
8 кг	4 мл (80 мг)	2 мл (80 мг)
9 кг	4,5 мл (90 мг)	2,3 мл (90 мг)
10-14 кг	5 мл (100 мг)	2,5 мл (100 мг)
15-24 кг		5 мл (200 мг)
25-34 кг		7,5 мл (300 мг)
35-44 кг		10 мл (400 мг)
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых)		12,5 мл (500 мг)

Взрослые.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
Суспензия 200 мг/5 мл	12,5 мл (500 мг)

При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans):

1,0 г в первый день, затем по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза 3,0 г).

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты.

При применении у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитрокс® в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Приготовленная суспензия — не более 5 дней.

Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете не­обходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5мл).

В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать рекомен­дованную в инструкции схему и длительность приема препарата.

Препарат Азитрокс® следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.

Препарат Азитрокс® следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как: быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Азитрокс® следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитрокс® следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. Препарат Азитрокс® не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном приеме препарата Азитрок® возможно развитие псеводомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотикассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.

Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QТ, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитрокс® у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IА (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипмагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение препарата Азитрокс® может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении. Так же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продоткительного лечения и наблюдения.

При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.

Описание

Антибиотик-азалид.

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный

Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный

Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalium

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis

Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Bacteroides fragilis.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко — менее 0,01 %; неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ощущение сердцебиения, ”приливы” крови к лицу; неизвестная частота — понижение артериального давления, увеличение интервала на электрокардиограмме, аритмия типа ”пируэт”, желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательнои системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Прочие: нечасто — отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Антацидные препараты

Не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Цетиризин

Одновременное применение в течение 5-ти дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозином)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3-х дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой «концентрация- время» (AUС0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7-ми дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5-ти дней).

Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3-х дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmах, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых побоч­ных эффектов: временная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея. Лечение: назна­чение активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно ­важных функций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациен­там рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими по­тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.