ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения
Регистрационный номер:
Торговое название:
Азитрокс®
Международное непатентованное название:
азитромицин
Лекарственная форма:
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав на один флакон:
| Дозировка для приготовленной суспензии | 100 мг/5 мл | 200 мг/5 мл |
| Азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин |
419,3 мг 400 мг |
838,6 мг 800 мг |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Сахароза(сахар) | 14948,7 мг | 14529,4 мг |
| Натрия карбонат (натрий углекислый безводный) | 238,5 мг | 238,5 мг |
| Камедь ксантановая (ксантановая смола) | 21,7 мг | 21,7 мг |
| Гипролоза (Клуцел EF) | 25,4 мг | 25,4 мг |
| Ароматизатор «Банан» | 119,2 мг | 119,2 мг |
| Ароматизатор «Вишня» | 71,5 мг | 71,5 мг |
| Ароматизатор «Ваниль» | 55,7 мг | 55,7 мг |
Описание: Кристаллический или гранулированный порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета или светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.
Описание приготовленной суспензии. Однородная суспензия от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик-азалид
Код ATX: [JO1FA10]
Фармакологические свойства
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с SOS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (группа С, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы —Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumonia (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности у Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A),Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, другим макролидам, линкозамидам и азитромицину.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)
| Микроорганизмы | МИК, мг/мл | |
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus spp. | не более 1 | более 2 |
| Streptococcus А, В, C, G | не более 0,25 | более 0,5 |
| Streptococcus pneumoniae | не более 0,25 | более 0,5 |
| Haemophilus influenzae | не более 0,12 | более 4 |
| Moraxella catarrhalis | не более 0,5 | более 0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | не более 0,25 | более 0,5 |
Фармакокинетика. После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) создается через 2-3 часа, объем распределения — 31,1 л/кг. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции -на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.
С осторожностью
При умеренном нарушении функции печени; нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин); предрасположенности к аритмии и удлинению интервала QT, совместном применении с антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, беременность, миастения, сахарный диабет.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, данные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. На время лечения азитромицином грудное вскармливание следует приостановить.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для дозирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до получения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл.
Приготовленную суспензию хранить в оригинальной упаковке не более 5 дней при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать. Для дозирования готовой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредственно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат. После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом.
Детям старше 6 месяцев
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Детям с массой тела до 10 кг рекомендуется принимать препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.
| Масса тела пациента | Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием | |
| Суспензия 100 мг/5 мл | Суспензия 200 мг/5 мл | |
| 5 кг | 2,5 мл (50 мг) | |
| 6 кг | 3 мл (60 мг) | 1,5 мл (60 мг) |
| 7 кг | 3,5 мл (70 мг) | 1,8 мл (70 мг) |
| 8 кг | 4 мл (80 мг) | 2 мл (80 мг) |
| 9 кг | 4,5 мл (90 мг) | 2,3 мл (90 мг) |
| 10-14 кг | 5 мл (100 мг) | 2,5 мл (100 мг) |
| 15-24 кг | 5 мл (200 мг) | |
| 25-34 кг | 7,5 мл (300 мг) | |
| 35-44 кг | 10 мл (400 мг) | |
| Более 45 кг (назначают дозы для взрослых) |
12,5 мл (500 мг) |
При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans): один раз в сутки: в 1-ый день — в дозе 20 мг/кг массы тела, затем со 2-го по 5-ый день в дозе 10 мг/кг массы тела. Курсовая доза — 60 мг/кг массы тела.
| 1-ый день | ||
| Масса тела пациента | Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием | |
| Суспензия 100 мг/5 мл | Суспензия 200 мг/5 мл | |
| 5 кг | 5 мл (100 мг) | |
| 6 кг | 6 мл (120 мг) | 3 мл (120 мг) |
| 7 кг | 7 мл (140 мг) | 3,5 мл (140 мг) |
| 8 кг | 8 мл (160 мг) | 4 мл (160 мг) |
| 9 кг | 9 мл (180 мг) | 4,5 мл (180 мг) |
| 10-14 кг | 10 мл (200 мг) | 5 мл (200 мг) |
| 15-24 кг | 10 мл (400 мг) | |
| 25-34 кг | 15 мл (600 мг) | |
| 35-44 кг | 20 мл (800 мг) | |
| Более 45 кг (назначают дозы для взрослых) |
25 мл (1,0 г) | |
| Со 2-го по 5-ый день | ||
| Суспензия 100 мг/5 мл | Суспензия 200 мг/5 мл | |
| 5 кг | 2,5 мл (50 мг) | |
| 6 кг | 3 мл (60 мг) | 1,5 мл (60 мг) |
| 7 кг | 3,5 мл (70 мг) | 1,8 мл (70 мг) |
| 8 кг | 4 мл (80 мг) | 2 мл (80 мг) |
| 9 кг | 4,5 мл (90 мг) | 2,3 мл (90 мг) |
| 10-14 кг | 5 мл (100 мг) | 2,5 мл (100 мг) |
| 15-24 кг | 5 мл (200 мг) | |
| 25-34 кг | 7,5 мл (300 мг) | |
| 35-44 кг | 10 мл (400 мг) | |
| Более 45 кг (назначают дозы для взрослых) |
12,5 мл (500 мг) |
Взрослые.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы):
500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
| Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием | |
| Суспензия 200 мг/5 мл | 12,5 мл (500 мг) |
При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans): При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит):
При неосложненном уретрите/цервиците — однократно 1,0 г.
| Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) для однократного приема | |
| Суспензия 200 мг/5 мл | 25 мл (1,0 г) |
При терапии акне (угри обыкновенные) средней степени тяжести.
В 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).
| Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием | |
| Суспензия 200 мг/5 мл | 12,5 мл (500 мг) |
Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. При умеренном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кровеносной и лимфатической систем: часто — лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, нейтропения; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, парестезия, анорексия; нечасто — нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко — ажитация; очень редко — обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, обострение миастении gravis, тревога, агрессия.
Со стороны органов чувств: часто — снижение остроты слуха, снижение остроты зрения, нарушение восприятия вкусовых ощущений; нечасто — шум в ушах, глухота; редко — вертиго; очень редко — аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт», снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто — рвота, диспепсия; нечасто — гастрит, запор; очень редко — изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; редко — нарушение функции печени; очень редко — холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени.
Аллергические реакции: часто — кожный зуд, сыпь; нечасто — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко — анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: часто — слабость; нечасто — боль в груди, периферические отеки, болезненность, астения, вагинит, кандидоз различных локализаций.
Передозировка
При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых побочных эффектов: временная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея. Лечение: назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают его Сmах на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизалона в крови при одновременном применении.
При необходимости одновременного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При одновременном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его Сmах.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних. При необходимости одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин и др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется контролировать протромбиновое время.
Установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого нельзя исключить вышеуказанного осложнения при совместном применении азитромицина и терфинадина.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноцитах.
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.
Особые указания
При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5мл). В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать рекомендованную в инструкции схему и длительность приема препарата.
Азитромицин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с умеренным нарушением функции печени азитромицин следует назначать с осторожностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) прием азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном приеме макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приеме азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. При синдроме замедленной реполяризации желудочков — синдроме удлинения интервала QT — на фоне приема макролидов, включая азитромицин, повышается риск развития аритмии. Осторожность при назначении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении gravis.
С 2010 года азитромицин рекомендован Международным союзом по борьбе с инфекциями, передаваемыми половым путем, совместно с Европейским подразделением ВОЗ, в качестве препарата первого выбора для лечения хламидийной инфекции во время беременности.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл. По 15,9 г во флаконы вместимостью 50 мл из темного (янтарного) стекла. Один флакон вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и пипеткой для дозирования помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Приготовленная суспензия — не более 5 дней.
По окончании срока годности препарат не использовать.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Наименование и адрес изготовителя/организация, принимающая претензии:
ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.
Азитрокс® (Azithrox)
💊 Состав препарата Азитрокс®
✅ Применение препарата Азитрокс®
Описание активных компонентов препарата
Азитрокс®
(Azithrox)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FA10
(Азитромицин)
Лекарственная форма
| Азитрокс® |
Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг/5 мл: фл. 15.9 г в компл. с мерной ложкой и пипеткой для дозирования рег. №: ЛП-002027 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азитрокс®
15.9 г — флаконы (1) в комплекте с мерной ложкой и пипеткой для дозирования — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
Показания активных веществ препарата
Азитрокс®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — метроррагия, нарушение функции яичек.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий); частота неизвестна — псевдомембранозный колит.
Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, анорексия, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; нарушения функции печени тяжелой степени; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени; терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин; пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при нарушении функции печени тяжелой степени.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени легкой и средней степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при терминальной почечной недостаточности с СКФ менее 10 мл/мин.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)
Азитромицин
(РАФАРМА, Россия)
Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия)
Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания)
Азитромицин
(ОЗОН, Россия)
Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)
Все аналоги
АЗИТРОКС – макролидный антибиотик широкого спектра действия для детей с 6 мес.
Свойства молекулы и препарата
- широкий спектр антимикробного действия – обладает активностью в отношении грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов
- блокировка роста и размножения бактерий
- способность оказывать бактерицидное действие
- высокие тканевые и внутриклеточные концентрации – в 50 раз выше, чем в плазме крови
- направленное и пролонгированное действие в очагах инфекции:
- проходит через гистогематические барьеры
- доставляется непосредственно к месту инфекции макрофагами
- концентрация в очаге инфекции на 24-34% больше, чем в здоровых тканях
- сохраняет терапевтические концентрации в очаге воспаления до 5-7 дней после приема последней дозы
- длительный период полувыведения (2-4 дня) обеспечивает возможность однократного приема в сутки
- короткие курсы лечения
- возможность использования в детской практике с 6-месячного возраста
Особенности формы выпуска
- двухкомпонентная крышка с контролем первого вскрытия и защитой от самостоятельного употребления препарата детьми
- фруктовый аромат приготовленной суспензии – банан-вишня-ваниль
- комплектация упаковки двумя дозирующими устройствами:
- двухсторонняя мерная ложечка на 2.5 и 5 мл
- пипетка для дозирования в форме мерного шприца
- две формы выпуска для детей разных возрастных и весовых групп
- суспензия 100 мг/ 5 мл – рекомендуется для лечения детей весом до 10 кг
- суспензия 200 мг/ 5 мл – предпочтительна при лечении детей весом более 10 кг
Показания к применению
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, в т.ч.:
- тонзиллит
- фарингит
- синусит
- средний отит
- инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч.:
- острый бронхит
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония
- инфекции кожи и мягких тканей:
- рожа
- импетиго
- вторичные пиодерматозы
- болезнь Лайма – начальная стадия (мигрирующая эритема – erythema migrans)
- угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести
- инфекции мочеполовых путей, вызванные C.trachomatis:
- уретрит
- цервицит
Противопоказания к применению
- детский возраст до 6 месяцев
- повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата
- нарушение функции печени (более подробно – см. инструкцию по медицинскому применению).
ИНФОРМАЦИЯ ПРЕДНАЗНАЧЕНА ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТОВ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
Другие формы выпуска
