Азитрал инструкция по применению таблетки взрослым от чего помогает отзывы

Контакты для обращений

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

действующее вещество: azithromycin;

1 капсула содержит азитромицина 250 мг в форме азитромицина дигидрата;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТС J01F A10.

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей — бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония
• ЛОР-органов — синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;
• инфекции кожи и мягких тканей — хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
• инфекции, передающиеся половым путем — неосложненный уретрит, цервицит,
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori .

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим макролидных антибиотиков. Тяжелые нарушения функции печени и / или почек, электролитного баланса (особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии). Клинически выраженная брадикардия, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность. Беременность (кроме случаев крайней необходимости), период кормления грудью.

Не применять одновременно с препаратами алкалоидов спорыньи.

Не назначают детям с массой тела менее 45 кг.

Азитрал необходимо применять за час до или через 2:00 после еды, так как одновременный прием пищи нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям с массой тела более 45 кг

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) назначают 500 мг (2 таблетки) в течение 3 дней.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1 г (4 таблетки), затем — по 500 мг (2 таблетки) со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г (4 таблетки) однократно.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (4 таблетки) в течение 3 дней в составе комплексной терапии.

При acne vulgaris: курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня назначают по 500 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки, последующие 9 недель — по 500 мг (2 таблетки) 1 раз в неделю, причем на второй неделе разовую дозу (2 таблетки) принимают через 7 дней после предыдущего приема.

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.

Детям с массой тела менее 45 кг применяют препараты азитромицина в другой лекарственной форме.

Пациенты с нарушенной функцией почек больным с легкой или средней тяжести почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата при тяжелых нарушениях функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени: поскольку печень является главным органом вывода азитромицина, больным с тяжелой печеночной недостаточностью препарат не применяют.

Со стороны крови: тромбоцитопения, транзиторная слабая нейтропения.

Со стороны нервной системы: головокружение / вертиго, головная боль, сонливость, обмороки, судороги, нарушение вкуса, нарушение обоняния, парестезии, астения, бессонница.

Психические расстройства: редко — агрессивность, беспокойство, гиперактивность, тревожность, нервозность.

Со стороны органа слуха: ухудшение слуха, глухота, звон в ушах (большинство из этих проблем являются обратимыми).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; аритмия, связанная с желудочковой тахикардией; редко — удлинение QT-интервала, трепетание / мерцание желудочков, артериальная гипотензия, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль / спазмы в животе, жидкий стул, анорексия, диспепсия, запор, изменение цвета языка, панкреатит, снижение аппетита, гастрит, метеоризм в единичных случаях — псевдомембранозный колит.

Со стороны пищеварительной системы: редко — гепатит, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; в единичных случаях — некротический гепатит, дисфункция печени (что в редких случаях приводит к летальному исходу).

Со стороны кожи: зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: вагинит.

Другие: анафилаксия, включая отеки (в редких случаях приводит к летальному исходу), кандидоз.

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и понос.

Лечение зондовое промывание желудка. 

Назначение препарата в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Азитром выделяется в грудное молоко, поэтому его назначают в период кормления грудью или прекращают кормление.

Препарат в данной лекарственной форме назначают детям с массой тела более 45 кг.

Особенности применения.

аллергические реакции

В редких случаях сообщалось о способности азитромицина вызывать серьезные побочные реакции (редко — летальные), такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождались рецидивирующими симптомами и требовали более длительного наблюдения и лечения. После окончания лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Удлиненные сердечная реполяризация и интервал Q- , которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетание / мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденной или приобретенной пролонгацией интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии.

стрептококковые инфекции

Пенициллин является препаратом первого ряда при лечении фарингита / тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции ротоглотки, но нет никаких данных, как пидтведжують его эффективность в профилактике острого ревматического полиартрита.

суперинфекции

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).

почечная недостаточность

У пациентов с незначительным дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозу.

печеночная недостаточность

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.

общие указания

В случае пропуска приема дозы ее следует принять как можно раньше, а последующие дозы — с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыва (2:00) при одновременном применении антацидов.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземии или синдромом нарушения всасывания глюкозы / галактозы.

В период лечения следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Следует обратить внимание на одновременное применение препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, поскольку макролидные антибиотики могут усиливать эффект этих препаратов.

В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома 450 .

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять QT-интервал.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2:00 до применения азитромицина отсутствовали. Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее 2:00 между приемом препарата и антацида.

Карбамазепин. Азитромицин не оказывает значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин. Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. При необходимости комбинированного лечения следует проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении азитромицина и варфарина или кумаринподибних пероральных антикоагулянтов повышается риск возникновения кровотечений. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин. У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не обнаружил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин. Комбинированное применение теофиллина и азитромицина иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин. Однократные дозы по 1000 мг и многократные дозы по 1200 мг или 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферийном кровообращения.

Диданозин. При одновременном применении суточных доз 1200 мг азитромицина с диданозином не было обнаружено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у лиц, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.

Фармакологические. Азитромицин — представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Обладает широким спектром антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки — Streptococcus pneumoniae , S.pyogenes , S.agalactiae , стрептококки групп С, F и G, S.viridans ; Staphylococcus aureus ; грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae , Н.parainfluenzae , Moraxella catarrhalis , Bordatella pertussis , B.parapertussis , Legionella pneumophila , H.ducrei , Campylobacter jejuni , Neisseria gonorrhoeae , Gardnerella vaginalis ; некоторые анаэробные микроорганизмы — Bacteroides bivius , Clostridium perfringens , Peptostreptococcus species , а также Chlamydia trachomatis , Mycoplasma pneumoniae , Ureaplasma urealyticum , Treponema pallidum , Borrelia burgdoferi . Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет примерно 37% (эффект «первого прохождения»). При приеме внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация ( max ) в плазме крови достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг / л. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.

С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7-50% препарата). Почти 35% метаболизируется в печени путем деметилирования, теряя активность.

Более 50% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4,5% — с мочой в течение 72 часов.

Период полувыведения составляет 14-20 часов (в интервале 8-24 ч после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часа). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.

С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65-85 лет), у женщин возрастает С max — на 30-50%.

твердые желатиновые капсулы белого цвета размером «0», наполненные белым порошком.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 6 капсул в блистере в картонной коробке.

Шрея Лайф Саенсиз ПВТ ЛТД.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.

6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.

3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Всасывание

Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азитрала внутрь в дозе 500 мг C_max азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T_1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой V_d=31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T_1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
• скарлатина;
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 месяцев;
• повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью назначают при аритмии (возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT), беременности, а также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей взрослым назначают 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей взрослым назначают 1 г в 1-й день в 1 прием; далее — по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г в 1 прием.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день — 10 мг/кг, затем в течение 3 дней — по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза определяется из расчета 30 мг/кг). При лечении erythema migrans доза составляет 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й дни.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (5%), боль в животе (3%); диспепсия, рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз (1% и менее). У детей — запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении варфарина и Азитрала в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени.

При совместном применении азитромицин повышает концентрацию дигоксина.

При одновременном применении азитромицин усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия).

При совместном применении азитромицин замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама.

При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.

Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.

При совместном применении линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают.

В случае пропуска приема пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.

Следует учитывать, что после отмены препарата аллергические реакции у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует соответствующей терапии и медицинского наблюдения.

Между приемами Азитрала и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.

При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности.

При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения.

Сертификаты

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще