Азицин 500 инструкция по применению цена отзывы

Дата последнего изменения: 17.11.2020

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Азитромицин
• Заказ в аптеках Москвы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Одна
таблетка содержит

Действующее вещество

Азитромицин
— 500 мг (в виде азитромицина дигидрата — 524,05 мг);

Вспомогательные вещества

Кальция
гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, крахмал 1500, крахмал
кукурузный частично прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния
стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II (в т.ч. спирт
поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид E171,
железа оксид желтый E172,
алюминиевый лак на основе индигокармина E132).

Круглые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и пленочная оболочка
голубого цвета.

После
приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в
организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37% (эффект
«первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови
создается через 2–3 часа, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг,
связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет
7–50%.
Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных
внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции,
где высвобождается в присутствии бактерий.

Легко
проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и
клетках в 10–50
раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34%
больше, чем в здоровых тканях.

У
азитромицина очень длинный период полувыведения — 35–50 ч.
Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация
азитромицина сохраняется до 5–7
дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в
неизмененном виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя
активность.

Азитромицин
— бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов‑азалидов.
Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия
азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с
50S‑субъединицей
рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез
белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает
бактерицидное действие.

Обладает
активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных,
внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы
могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать
устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
(Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1.      Грамположительные
аэробы

Staphylococcus aureus
метициллин-чувствительный

Streptococcus pneumoniae
пенициллин-чувствительный

Streptococcus pyogenes

2.      Грамотрицательные
аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3.     
Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

4.     
Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к
азитромицину

Грамположительные
аэробы

Streptococcus pneumoniae
пенициллин-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные
аэробы

Enterococcus faecalis

Staphylococci
(метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают
приобретенной устойчивостью к макролидам).

Грамположительные
бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Вactеroides fragilis

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

̶           
инфекции верхних
дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

̶           
инфекции нижних
дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония,
в том числе вызванная атипичными возбудителями);

̶           
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне
вульгарис средней степени тяжести);

̶           
инфекции мочеполовых
путей, вызванные Chlamydia trachomatis
(уретрит, цервицит);

̶           
болезнь Лайма
(боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans).

̶           
повышенная
чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата, к эритромицину,
другим макролидам, кетолидам, к сое и арахису;

̶           
тяжелая
печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью);

̶           
детский возраст
до 12 лет с массой тела менее 45 кг;

̶           
одновременный
прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

Терминальная
почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее
10 мл/мин; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести
(класс А и В по шкале Чайлд-Пью); у пациентов с наличием проаритмогенных
факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным
удлинением интервала QT; у пациентов. получающих терапию антиаритмическими
средствами классов IA
(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом,
терфенадином, анти-психотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами
(циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин); с нарушениями
водно‑электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или
гипомагниемии; с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой
сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина,
циклоспорина; миастения.

Применение
препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая
польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь,
за 1 ч
до или через 2 ч
после еды 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более
45 кг:

̶           
при инфекциях
верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний
отит) — 500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г);

̶           
при акне вульгарно
средней степени тяжести — 500 мг/сут в течение 3‑х дней, затем
500 мг/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза — 6,0 г).
Первую еженедельную таблетку следует применять через 7 дней после приема первой
ежедневной таблетки (8‑й день от начала лечения), последующие 8
еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней;

̶           
при инфекциях
нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита,
пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями) — 500 мг/сут за
один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г);

̶           
при инфекциях
кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) —
500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г);

̶           
при инфекциях
мочеполовых путей, вызванных Chlamydia
trachomatis (уретрит, цервицит) — однократно 1,0 г;

̶           
при болезни
Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (эритема мигрирующая) — 1,0 г
в первый день и по 500 мг ежедневно со второго по пятый день (курсовая
доза — 3,0 г).

При нарушении функции почек

У
пациентов с СКФ 10–80 мл/мин
коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени

У
пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести
коррекции дозы не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекция
дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие
проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении
препарата Азитромицин в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в
том числе аритмии типа «пируэт».

Частота
побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной
организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%,
но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но
менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть
оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания

Нечасто — кандидоз, в
том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония,
грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит,
респираторные заболевания, ринит;

Неизвестная частота
— псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто — лейкопения,
нейтропения, эозинофилия;

Очень редко
— тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — анорексия.

Аллергические реакции

Нечасто —
ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;

Неизвестная частота
— анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы

Часто — головная
боль;

Нечасто —
головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость,
бессонница, нервозность;

Редко — ажитация;

Неизвестная частота
— синестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная
гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых
ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения

Нечасто — нарушение
зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — расстройство
слуха, вертиго;

Неизвестная частота
— нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто — ощущение
сердцебиения, «приливы» крови к лицу;

Неизвестная частота
— понижение артериального давления, увеличение интервала QT на
электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто — одышка,
носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто
— диарея;

Часто — тошнота,
рвота, боль в животе;

Нечасто — метеоризм,
диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки
полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции
слюнных желез;

Очень редко
— изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — гепатит;

Редко — нарушение
функции печени, холестатическая желтуха;

Неизвестная частота
— печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в
основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени,
фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — кожная сыпь,
зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость;

Редко — реакция
фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП);

Неизвестная частота
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная
эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS‑синдром).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто — остеоартрит,
миалгия, боль в спине, боль в шее;

Неизвестная частота
— артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — дизурия, боль
в области почек;

Неизвестная частота
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто — метроррагии,
нарушение функции яичек.

Прочие

Нечасто — отек,
астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка,
периферические отеки.

Лабораторные данные

Часто — снижение
количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества
базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,
снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;

Нечасто — повышение
активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение
концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в
плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение
содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в
плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение
концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение
гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение
содержания натрия в плазме крови.

Антацидные препараты

Антацидные
препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную
концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней
мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Цетиризин

Одновременное
применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином
(20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному
изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6
ВИЧ‑инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических
показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин и колхицин (субстраты P-гликопротеина)

Одновременное
применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами P‑гликопротеина,
такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата P‑гликопротеина
в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и
дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в
сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное
применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием
1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на
фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его
глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение
концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в
мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин
слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома P₄₅₀.
Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях
аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является
ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P₄₅₀.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая
теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение
азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Были
проведены фармакокинетические исследования одновременного применения
азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием
изоферментов системы цитохрома P₄₅₀.

Аторвастатин

Одновременное
применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг
ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на
основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном
периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,
получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В
фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено
существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита
в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В
фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на
фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики
азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В
фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный
эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми
добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после
одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия
(производные кумарина). Несмотря на то. что причинная связь не установлена,
следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового
времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные
антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В
фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в
течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а
затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное
повышение максимальной концентрации в плазме крови (C_max)
и площади под кривой «концентрация-время» (AUC_0–5) циклоспорина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В
случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить
мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно
корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное
применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза
(400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически
значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику
флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения
азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при
этом наблюдали снижение C_max
азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически
достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в
сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин
не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в
день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке
крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы
азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное
применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из
препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и
рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения
ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между
применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При
применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния
азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и C_max
силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В
фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия
между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда
возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не
было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело
место.

Было
установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может
вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не
выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных
изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении
азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное
применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило
существенного влияния на C_max,
общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола.
Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других
исследованиях.

Симптомы

Временная
потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение

Симптоматическое
(специфического антидота нет).

В
случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин пропущенную дозу
следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 ч.

Препарат
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два
часа после приема антацидных препаратов.

Препарат
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции
печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития
фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При нарушении функции печени

При
наличии симптомов нарушения функции печени, таких как: быстро нарастающая
астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная
энцефалопатия, — терапию препаратом Азитромицин следует прекратить и провести
исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек

У
пациентов с СКФ 10–80 мл/мин
коррекция дозы не требуется.

Как
и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом
Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых
микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в
инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют
рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет
данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина
и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении
макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата Азитромицин возможно развитие
псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium
difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При
развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата
Азитромицин, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить
клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику
кишечника, противопоказаны.

При
лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной
реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том
числе аритмии типа «пируэт».

Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с
наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с
врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих
антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид,
амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты
(пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и
левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса,
особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой
брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического
синдрома или вызвать обострение миастении.

Реакции гиперчувствительности

Также
при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях
серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию
(в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый
генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом),
лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина,
приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и
наблюдения.

При
развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать
соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены
симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической
реакции.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы (головокружение,
сонливость, обморок, судороги) и органа зрения (нарушение четкости зрительного
восприятия) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

По
3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или
пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой
фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.

1
или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки вместе с инструкцией по
медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В
защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

2
года.

Не
применять после окончания срока годности.

Одна таблетка содержит
активное вещество: азитромицина дигидрат 262 мг и 524 мг (эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), целлюлоза микрокристаллическая (102), повидон (90), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
состав оболочки: макрогол (8000), гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза (Е 5), гипромеллоза (Е 15), Opaspray K-1R-4210, индиготин (Е 132).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, диаметром от 11.0 до 11.5 мм (для дозировки 250 мг) и от 14.0 до 14.5 мм (для дозировки 500 мг).

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10

— Инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит
— Острый отит среднего уха.
— Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония легкая до умеренно тяжелой, в том числе интерстициальная.
— Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго и вторичная пиодермия; мигрирующая эритема – Erythema migrans (первый симптом болезни Лайма).
— Венерические заболевания: неосложненные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.

— гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидным антибиотикам или кетолидам, или к какому-либо из вспомогательных веществ
— тяжелые нарушения функции печени и почек
— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с наличием красителя индиготин Е132)
— период лактации

При возникновении аллергической реакции прием препарата следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Врач должен знать, что аллергические симптомы могут возобновиться после прекращения симптоматического лечения.
Печеночная недостаточность
Печень является основным органом, участвующим в выведении азитромицина, поэтому лечебный препарат следует применять с осторожностью пациентам с диагнозом болезни печени. При применении азитромицина были описаны случаи молниеносного гепатита, который мог привести к угрожающей жизни печеночной недостаточности. У некоторых пациентов могли ранее быть заболевания печени, или же они могли принимать другие лекарственные средства с гепатотоксичным действием.
Если имеются объективные и субъективные признаки и симптомы печеночной дисфункции, такие как быстрое развитие астении с одновременной желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, следует немедленно провести исследования функции печени. Если выявлены нарушения функции печени, следует прекратить прием азитромицина.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость фильтрации <10 мл/мин), наблюдалось увеличение на 33% общего поражения организма азитромицином.
Пролонгирование реполяризации сердца и интервала QT
Во время лечения макролидными антибиотиками, включая азитромицин, наблюдалось пролонгирование сердечной реполяризации и интервала QT, связанных с риском развития сердечной аритмии и тахикардии типа «пируэт». Следующие ситуации могут повысить риск развития желудочковой аритмии (в том числе «пируэтной»), что может привести к остановке сердца, поэтому следует проявлять осторожность при лечении азитромицином пациентов, у которых проявляются состояния, предрасполагающие развитие аритмий (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), то есть у пациентов:
— с врожденным или подтвержденным приобретенным интервалом QT;
— лечившихся другими активными веществами, которые продлевают интервал QT, такими как антиаритмические препараты, относящиеся к классу IA (хинидин, прокаинамид) и классу III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом и терфенадином; антипсихотическими препаратами, такими как пимозид; антидепрессантами, такими как циталопрам; фторхинолонами, такими как моксифлоксацин и левофлоксацин;
— с электролитными нарушениями, связанными с гипокалиемией и гипомагниемией;
— с клинически выраженной брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Заражения, вызванные стрептококком
При лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, и для профилактики острой ревматической лихорадки, как правило, выбранным препаратом является пенициллин.
Азитромицин эффективен при лечении инфекций горла, вызванных стрептококком. Не проводилось исследований, подтверждающих его эффективность при предотвращении острой ревматической лихорадки.
Венерические заболевания
При лечении заболеваний, передаваемых половым путем, необходимо убедиться, что пациент не заражен инфекцией T. pallidum.
Суперинфекции
При лечении рекомендуется наблюдать, не проявляются ли у пациента признаки суперинфекции (напр., грибковые инфекции).
Заражения Clostridium difficile
Сообщалось, что после применения практически любых антимикробных веществ, в том числе азитромицина, возникала диарея, связанная с Clostridium difficile (англ. CDAD), различной степени тяжести, от легкой диареи до фатальных колитов. Применение антибактериальных препаратов изменяет нормальную бактериальную флору кишечника, что может привести к чрезмерному росту Clostridium difficile.
Clostridium difficile производит токсины типа А и В, которые способствуют развитию диареи, связанной с CDAD. Штаммы Clostridium difficile, производящие гипертоксины, вызывают увеличение заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть устойчивыми к лечению антибиотиками и могут потребовать удаления толстой кишки (колэктомия). Поэтому всегда следует учитывать возможность заражения Clostridium difficile пациентами, у которых диарея появилась в ходе или после лечения антибиотиками. Следует очень тщательно собирать информацию, так как в ходе CDAD зарегистрированы случаи диареи, протекающие более двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.
Продолжительное применение
Данные о безопасности и эффективности долгосрочного применения азитромицина, используемого в указанных выше показаниях, отсутствуют. В случае быстро повторяющихся инфекций следует рассмотреть возможность лечения другим антибактериальным средством.

Антациды
Фармакокинетические исследования, в которых оценивалось влияние сопутствующих антацидов и азитромицина, не подтверждают влияния на общую биодоступность, хотя наиболее высокие концентрации в сыворотке были снижены на 25%. Если пациент принимает азитромицин и антациды, нейтрализующие соляную кислоту, не следует принимать их одновременно.
Цетиризин
Одновременный прием здоровыми добровольцами в течение 5 дней азитромицина с цетиризином в дозе 20 мг не приводил в состоянии равновесия к фармакокинетическому взаимодействию или к значительным изменениям интервала QT.
Цизаприд
Цизаприд продлевает интервал QT. Следует проявлять осторожность при одновременном приеме азитромицина и цизаприда из-за увеличения риска развития сердечных аритмий.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременный прием азитромицина в дозе 1200 мг/сут и диданозина в дозе 400 мг/сут у 6 больных с диагнозом ВИЧ-инфекция не влияет на фармакокинетику диданозина в состоянии равновесия по сравнению с плацебо.
Дигоксин и колхицин (субстрат Р-гликопротеина)
Сообщалось, что некоторые антибиотики из группы макролидов, в том числе азитромицин с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к увеличению концентрации субстрата P-гликопротеина в сыворотке. Поэтому когда азитромицин и P-гликопротеиновые субстраты, такие как дигоксин, вводятся одновременно, следует рассмотреть возможность увеличения сывороточного дигоксина. Во время и после лечения азитромицином необходимо клиническое наблюдение за пациентом и при необходимости определение концентрации дигоксина в сыворотке.
Зидовудин
Прием азитромицина в одноразовой дозе 1000 мг или многократных доз 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику плазмы и почечной экскреции зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако прием азитромицина увеличивал концентрацию фосфорилованого зидовудина (фармакологически активного метаболита) в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение этого действия не ясно, но оно может быть полезным для пациента.
Алкалоиды спорыньи
Из-за теоретической возможности эрготизма не рекомендуется одновременное применение азитромицина и производных эрготамина.
Препараты, метаболизируемые с участием цитохрома P450
Азитромицин не входит в важное взаимодействие с системой печеночного цитохрома P450. Считается, что он не вступает в фармакокинетические взаимодействия, наблюдаемые по отношению к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов. В случае азитромицина не наступает ни индукция, ни инактивация печеночного цитохрома Р450 через комплекс метаболит-цитохром.
Проведены фармакокинетические исследования с использованием азитромицина и следующих препаратов, которые значительно метаболизируются посредством цитохрома P450.
Аторвастатин
Одновременный прием аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не приводил к изменению концентрации аторвастатина в плазме (на основе теста ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Тем не менее, после выхода препарата на рынок отмечены случаи рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев не наблюдалось существенного влияния приема азитромицина на уровни карбамазепина или его активного метаболита в плазме.
Циметидин
В фармакокинетическом исследовании оценивалось влияние на фармакокинетику азитромицина однократной дозы циметидина, вводимого за 2 часа до введения азитромицина. Не было отмечено отклонений фармакокинетических параметров азитромицина.
Пероральные антикоагулянты из группы производных кумарина
В исследовании фармакокинетического взаимодействия прием азитромицина не увеличивал эффект антикоагулянта варфарина, вводимого одной дозой 15 мг здоровым добровольцам. Наблюдалось увеличение антикоагулянтного эффекта после одновременного введения азитромицина и пероральных антикоагулянтов из группы производных кумарина. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи этого явления, следует обратить внимание на правильную частоту контрольных меток протромбинового времени при использовании азитромицина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты из группы производных кумарина.
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, которым перорально вводился азитромицин в дозе 500 мг/сут в течение 3 дней, а затем циклоспорин в одной пероральной дозе 10 мг/кг массы, было подтверждено значительное увеличение C_max и AUC_0-5 циклоспорина. Поэтому следует проявлять осторожность при одновременном применении этих препаратов. Если необходимо одновременное применение азитромицина и циклоспорина, следует контролировать концентрацию циклоспорина и соответствующим образом изменять дозу.
Эфавиренц
Одновременное введение разовой дозы азитромицина 600 мг и эфавиренца 400 мг в сутки в течение 7 дней не приводило к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Флуконазол
Одновременный прием разовой дозы 1200 мг азитромицина не повлиял на фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие на эффективность азитромицина и его период полураспада не изменились при одновременном введении флуконазола. Однако наблюдалось незначительное клиническое снижение C_max (18%) азитромицина.
Индинавир
Одновременный прием разовой дозы 1200 мг азитромицина не приводил к статистически значимому влиянию на фармакокинетические параметры индинавира в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон
В исследованиях фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев, азитромицин не показал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам
Одновременный прием азитромицина в дозе 500 мг в сутки в течение 3-х дней здоровыми добровольцами не показал существенного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику мидазолама, вводимого единой дозой 15 мг.
Нелфинавир
Одновременное введение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинавира в равновесном состоянии (750 мг 3 раза в сутки) привело к увеличению концентрации азитромицина. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов, и не требовалась корректировка дозы.
Рифабутин
Одновременное введение рифабутина и азитромицина не оказывало влияния на концентрацию этих веществ в сыворотке. У пациентов, получающих одновременно азитромицин и рифабутин, наблюдалась нейтропения. Хотя нейтропения была связана с приемом рифабутина, не установлено причинно-следственной связи с одновременным лечением азитромицином.
Силденафил
У здоровых мужчин-добровольцев не наблюдалось влияния азитромицина (принимаемого в дозе 500 мг в сутки в течение 3-х дней) на AUC и C_max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было обнаружено доказательств взаимодействия азитромицина и терфенадина. Редко описываются случаи, в которых нельзя полностью исключить возможность взаимодействия обоих продуктов. Тем не менее, нет никаких четких доказательств такого взаимодействия.
Теофиллин
Отсутствуют доказательства клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении азитромицина и теофиллина здоровым добровольцам.
Триазолам
В исследовании, проведенном с участием 14 здоровых добровольцев, одновременное введение азитромицина в дозе 500 мг в первый день и 250 мг во второй день и триазолама в дозе 0,125 мг во второй день не показало существенного влияния на какой-либо из фармакокинетических параметров триазолама по сравнению с триазоламом, вводимым с плацебо.
Триметоприм с сульфаметоксазолом
Одновременное введение триметоприма и сульфаметоксазола (в дозе 160 мг и 800 мг) в течение 7 дней с азитромицином в дозе 1200 мг на седьмой день не оказало влияния на его пиковые концентрации, общее воздействие на эффективность препарата и почечную экскрецию триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме были сопоставимы с таковыми в других исследованиях.

Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста принимают ту же дозу, что и другие взрослые. Поскольку у пациентов пожилого возраста увеличивается риск аритмии, рекомендуется проявлять особую осторожность в связи с возможностью сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью в форме от легкой до умеренной (клиренс креатинина >40 мл/мин) в коррекции дозы нет необходимости. Поскольку отсутствуют данные по лечению больных с клиренсом креатинина <40 мл/мин, в таких случаях рекомендуется проявлять осторожность.
Пациенты с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушением функции печени в форме легкой до умеренной в корректировке дозы нет необходимости. Тем не менее, с учетом того, что азитромицин метаболизируется в печени и выводится из организма с желчью, лекарственный препарат не следует принимать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Отсутствуют исследования по применению азитромицина этими пациентами. Алкалоиды спорыньи и азитромицин
Одновременный прием алкалоидов спорыньи и макролидных антибиотиков может ускорить симптомы эрготизма. Не исследовалось взаимодействие между алкалоидами спорыньи и азитромицином, однако азитромицин не следует использовать вместе с производными спорыньи из-за возможности отравления спорыньей (эрготизм).
Неврологические и психические расстройства
Следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с неврологическими или психическими расстройствами.
Миастения
В ходе лечения азитромицином наблюдались обострения симптомов миастении или проявления миастенического комплекса.
Инфицированные ожоги
Не следует применять азитромицин при лечении инфицированных ожоговых ран.
Лечение инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium у детей
Безопасность и эффективность азитромицина при лечении инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium, или для предотвращения их у детей не установлена.

Беременность
Нет соответствующих данных, которые касаются использования азитромицина для женщин во время беременности. В исследованиях, касающихся токсического воздействия на репродукцию животных, обнаружено, что азитромицин проникает через барьер плаценты, но не вызывает тератогенности. Безопасность применения азитромицина во время беременности не была подтверждена. Поэтому азитромицин во время беременности следует принимать только в тех случаях, когда пользы от применения будет больше, чем рисков.
Кормление грудью
Было замечено, что азитромицин проникает в женское молоко. Однако не проводились соответствующие исследования под тщательным клиническим контролем у кормящих женщин, которые бы определяли фармакокинетику проникновения азитромицина в женское молоко.
Репродуктивность
В исследованиях репродуктивности, проводимых на крысах, наблюдался уменьшенный показатель зачатий после попадания внутрь азитромицина. Значение этого наблюдения для человека неизвестно.

Нет данных, которые бы касались влияния азитромицина на способность водить автомобиль и обслуживать механизмы. Во время выполнения таких действий следует иметь в виду, что возможно возникновение таких нежелательных побочных действий, как головокружение и судороги (конвульсии).

Режим дозирования
Частота применения с указанием времени приема.
Взрослые
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, отит среднего уха, инфекции кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы).
Суммарная доза азитромицина составляет 1,5 г в течение 3 дней (500 мг при разовой дозе в сутки).
Мигрирующая эритема
Суммарная доза составляет 3 г и принимается по следующей схеме: в первый день 1 г, а затем 500 мг (2 капсулы) со второго по пятый день в отдельных суточных дозах.
Неосложненные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis
1000 мг в виде разовой дозы.
Способ применения
Препарат Азицин® в виде таблеток, покрытых оболочкой 250 мг или 500 мг, следует вводить перорально, один раз в сутки, по крайней мере за один час до еды или через 2 часа после еды. Таблетки следует проглатывать целиком.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие дозы принимать в соответствии с установленным графиком.
Длительность лечения
Длительность лечения определяется врачом и зависит от характера заболевания, достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Неблагоприятные проявления, которые происходят после приема препарата в более высоких, чем рекомендуемые, дозах, аналогичны описываемым после приема рекомендуемых доз. Характерными симптомами передозировки макролидных антибиотиков являются: потеря слуха время от времени, сильная тошнота, рвота и понос.
В случае передозировки рекомендуется принять активированный уголь и применить симптоматическое лечение, а при необходимости – лечение, поддерживающее жизненные функции.
Рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Частота появления побочных действий была установлена следующим образом: Очень часто ((≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10); не очень часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть определена на основании доступных данных). В пределах каждой группы с определенной частотой возникновения, побочные эффекты упомянуты в соответствии с уменьшением тяжести проявления.
Инфекции и паразитарные инвазии
Не очень часто: молочница, инфекции влагалища, воспаление легких, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, воспаление горла, гастроэнтерит, затрудненное дыхание, ринит, грибковые инфекции полости рта
Частота неизвестна: псевдомембранозный колит
Расстройства кровеносной и лимфатической системы
Не очень часто: лейкопения, нейтропения, эозинофилия
Частота неизвестна: тромбоцитопения, гемолитическая анемия
Нарушения в работе иммунной системы
Не очень часто: ангионевротический отек, гиперчувствительность
Частота неизвестна: анафилактический шок
Нарушения обмена веществ (метаболизма) и пищеварения
Не очень часто: анорексия
Психические нарушения
Не очень часто: нервные расстройства (нервность), бессонница
Редко: возбудимость
Частота неизвестна: агрессия, испуг, бред, галлюцинации
Нарушения нервной системы
Часто: головные боли
Не очень часто: головокружение, сонливость, нарушения чувства вкуса, парестезии
Частота неизвестна: обморок, судороги, нарушения чувствительности (гипестезия), чрезмерная психофизическая активность, отсутствие обоняния, отсутствие вкуса, нарушение обоняния, миастения
Расстройство уха и вестибулярного аппарата
Не очень часто: ушные расстройства, время от времени головокружения
Частота неизвестна: нарушения слуха, в том числе глухота и (или) шум в ушах
Нарушения зрения
Не очень часто: нарушения зрения
Нарушения в работе сердца
Не очень часто: сердцебиение
Частота неизвестна: пируэтная тахикардия и нарушения ритма сердца, в том числе желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT в записи ЭКГ
Нарушения в работе сосудов
Не очень часто: горячие приливы
Частота неизвестна: гипотония
Нарушение в работе дыхательных путей, грудной клетки и медиастинальный синдром
Не очень часто: одышка, кровотечения из носа
Расстройство желудка и кишечника
Очень часто: понос
Часто: рвота, боль в животе, тошнота
Не очень часто: запор, вздутие, несварение, диспепсия, гастрит, затруднение глотания (дисфагия), вздутье живота, сухость слизистой оболочки полости рта, сбои в работе желудочного тракта, язвы в полости рта, чрезмерное выделение слюны
Частота неизвестна: панкреатит, обесцвечивание языка
Нарушение в работе печени и желчных путей
Редко: нарушение функции печени, холестатическая желтуха
Частота неизвестна: печеночная недостаточность (редко приводящая к смерти), молниеносный гепатит, некроз печени
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Не очень часто: высыпание, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, чрезмерная потливость
Редко: светобоязнь, острая генерализованная пустулезная сыпь (англ. AGEP)
Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Не очень часто: артроз, боль в мышцах, боль в спине, боль в шее
Частота неизвестна: боль в суставах
Нарушения почек и мочевыводящих путей
Не очень часто: нарушение мочеиспускания (дизурия), боль в почках
Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
Нарушения репродуктивной системы и молочной железы
Не очень часто: Общие нарушения и состояния в месте применения
Не очень часто: отеки, слабость (астения), плохое настроение (апатия), ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, боль, периферические отеки
Диагностические исследования
Часто: уменьшение количества лимфоцитов, увеличение количества гранулоцитов, уменьшение концентрации бикарбоната в крови, увеличение количества базофилов, увеличение количества моноцитов, увеличение количества нейтрофилов
Не очень часто: увеличение активности аспартатаминотрансферазы, увеличение активности аланиновой аминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в крови, увеличение мочевины в крови, повышение креатинина в крови, неправильная концентрация калия в крови, увеличение основной активности фосфатов в крови, повышение концентрации хлоридов, повышение уровня глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, уменьшение наличия гематокрита, повышение концентрации бикарбоната в крови, аномальная концентрация натрия в крови
Травмы, отравления и процедурные осложнения
Не очень часто: процедурные осложнения
Побочные реакции, возможно или вероятно связанные с использованием азитромицина в лечении инфекций с комплексом Mycobacterium avium или при профилактике, на основании клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений
Эти побочные эффекты различаются по типу или частоте проявлений от встречаемых во время применения азитромицина при немедленном или продолжительном высвобождении.
Нарушение обмена веществ и питания
Часто: анорексия
Нарушения нервной системы
Часто: головокружения, головные боли, парестезия, нарушение вкуса,
Не очень часто: расстройство чувствительности (гипестезия)
Расстройство зрения
Часто: нарушения зрения
Нарушения в работе уха и ушного лабиринта
Часто: глухота
Не очень часто: нарушения слуха, ушные шумы
Нарушения в работе сердца
Не очень часто: учащенное сердцебиение
Желудочные нарушения и нарушения в работе кишечника
Очень часто: понос, боли в животе, тошнота, вздутие, чувство дискомфорта в брюшной полости, жидкий стул
Нарушения в работе желчных протоков и печени
Не очень часто: воспаление печени
Расстройства кожи и подкожной клетчатки
Часто: сыпь, зуд
Не очень часто: синдром Стивенса-Джонсона, гиперчувствительность к свету
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Часто: боль в суставах
Общие нарушения и состояния в месте применения
Часто: чувство усталости
Не очень часто: слабость (астения), плохое самочувствие.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

По 3 таблетки (по 250 мг) или по 2 или 3 таблетки (по 500 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 2 контурных упаковки (по 250 мг) и по 1 контурной упаковке по 2 или 3 таблетки (по 500 мг) вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

3 года.
Не применять по истечении срока годности!

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Adamed Pharma S.A.,
ул. Марш. Ю.Пилсудского 5, 95-200 Пабянице, Польша
Держатель регистрационного удостоверения
Adamed Pharma S.A.,
Пенькув, ул. М.Адамкевича 6А, 05-152 Чоснув, Польша
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
Представительство АО «Адамед Фарма» в РК, 050009, г. Алматы, улица Богенбай батыра, дом 150, бизнес-центр «Кадам Инвест», 9 этаж.
тел.: +7(727) 2676054
е-mail: info.kz@adamed.com

действующее вещество: аzithromycin;

1 таблетка содержит азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 500 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, макрогол 4000, сепифилм 752 белый.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Код АТС J01F A10.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, отит среднего уха);
• нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• кожи и мягких тканей хроническая мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичная пиодермия;
• инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный и осложненный уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis ).

• Повышенная чувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата или к любому иному антибиотику группы макролидов или кетолиды.
• Тяжелые нарушения функции печени, почек.
• Не следует применять одновременно с производными спорыньи через теоретическую возможность эрготизма.

Препарат применять взрослым и детям с массой тела более 45 кг.

Азитромицин принимать внутрь 1 раз в сутки, не менее чем за 1:00 до или через 2:00 после приема пищи.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хронической мигрирующей эритеме: в 1-й день — 1 г в сутки (2 таблетки за 1 раз), со 2-го по

5-й день — 500 мг (1 таблетка) в сутки.

При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г (2 таблетки) однократно. Курсовая доза — 1 г.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

При почечной недостаточности с незначительным дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований с участием пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Поэтому следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

При печеночной недостаточности препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Инфекции и инвазии: оральный кандидоз, вагинальные инфекции, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Психические нарушения: агрессивность, психомоторная гиперактивность, тревога, нервозность, ажитация.

Со стороны нервной системы: головокружение / вертиго, гипестезия, сонливость, обмороки, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), искажения или потеря вкуса и обоняния, парестезии, астения, невроз, вялость, бессонница, нарушение сна, миастения гравис.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушениях слуха, наступления глухоты и о звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в ходе которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство этих нарушений имели обратимый характер.

Со стороны сердечной деятельности: сильное сердцебиение, боль в грудной клетке, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (было выявлено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики) удлинение интервала QT, трепетание желудочков, артериальная гипотензия.

Со стороны органов дыхания: одышка

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (дискомфорт, боль, спазмы), жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, анорексия, запор, изменение цвета языка. Сообщалось о панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, холестатическая желтуха, включая измененные показатели функциональной пробы печени, тяжелый гепатит, дисфункция печени, печеночная недостаточность, фульминантной гепатит, некротический гепатит.

Со стороны кожи: аллергические реакции, включая зуд, гиперемия, сыпь, аллергический дерматит, конъюнктивит, ангионевротический отек, крапивницу, светочувствительность; сыпь, кожные реакции, а именно: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: вагинит.

Системные нарушения: анафилаксия, отеки, кандидоз, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, слабость, озноб.

Исследование: лимфоцитопения, эозинофилия, уменьшение количества бикарбонатов крови, повышение АсАТ, АлАТ, билирубина, уровня мочевины, креатинина в плазме крови, изменения содержания калия в плазме крови.

Симптомы : возможные симптомы общей интоксикации, расстройства слуха, боль в животе, сильная тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.

Учитывая недостаточность данных о безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода или ребенка, при отсутствии адекватных альтернативных препаратов.

Препарат в данной лекарственной форме применять детям с массой тела более 45 кг.

Детям с массой тела менее 45 кг рекомендуется применять азитромицин в другой лекарственной форме.

Особенности применения.

Аллергические реакции. В редких случаях сообщалось, что азитромицин вызывает серьезные аллергические реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем метаболизма азитромицина, следует с особой осторожностью применять азитромицин пациентам с печеночной недостаточностью.

Необходимо проводить контроль функции печени в случае развития симптомов дисфункции печени, например астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.

Нарушение сердечного ритма. Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдалось при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

• с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
• которые сейчас проходят лечение с применением других активных веществ, что, как известно, удлиняют интервал QT, таких как, антиаритмические препараты классов ИА и III, цизаприд и терфенадин;
• с нарушениями электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
• с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции. Азитромицин целом эффективен для лечения воспалительных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина для профилактики острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (микозов).

При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, д ¢ связанной с C. difficile. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C. difficile .

C. difficile продуцируют токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, д ¢ связанной с C. difficile . Штаммы C. difficile , продуцирующие гипертоксин, повышают уровень заболеваемости, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии. Возможность развития диареи, д ¢ связанной с C. difficile , следует принимать во внимание во всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, что эт ¢ связана с C. difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов.

Во время применения препарата не следует употреблять спиртные напитки.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая возможность развития таких побочных реакций как головокружение, сонливость, нарушение зрения, не рекомендуется применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует с осторожностью применять азитромицин вместе с другими лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал QT (см. Раздел «Особенности применения»).

Антациды. Одновременное применение азитромицина с однократной дозой 20 мл ко-магалдроксу не влияет на скорость и степень абсорбции азитромицина.

Цетиризин. У здоровых добровольцев одновременное применение в пятидневном курсе азитромицина с 20 мг цетиризина в равновесном состоянии не приводило к фармакинетичнои взаимодействия и существенных изменений интервала QT.

Диданозин . Одновременное применение 1200 мг / сут азитромицина с 400 мг / сут диданозина в 6 ВИЧ-положительных пациентов не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин. Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышенному уровню субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Поэтому при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин . Одновременное применение азитромицина (одноразовые 1000 мг и многократные 1200 мг или 600 мг дозы) оказывает незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неизвестно, но он может оказаться полезным для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что препарат не имеет фармакокинетического взаимодействия с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболитных комплекс.

Производные спорыньи . Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, не следует одновременно применять азитромицин с производными спорыньи.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин . Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежесуточно) и азитромицина (500 мг ежесуточно) не вызывало изменения концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG СоА-редуктазы).

Карбамазепин. В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев не было выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин. В ходе фармакокинетических исследований влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина при условии применения циметидина за 2:00 до приема азитромицина.

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа. Азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина у здоровых добровольцев. Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинная связь установлена ни был, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, которые получают пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

Циклоспорин. В ходе фармакокинетического исследования с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали азитромицин в дозе 500 мг / сут перорально, а затем приняли разовую дозу 10 мг / кг циклоспорина, было выявлено достоверное повышение уровня C max и AUC 0-5циклоспорина. Поэтому следует быть осторожным, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренц. Одновременное применение разовой дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза ежесуточно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Флуконазол. Одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не меняло фармакокинетику разовой дозы 800 мг флуконазола. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение C mах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир. Одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначали по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам. Одновременное применение 500 мг азитромицина в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой дозы 15 мг мидазолама.

Нелфинавир. Применение нелфинавира приводит к увеличению концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию этих препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина наблюдались случаи нейтропении. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинная связь с применением комбинации с азитромицином не была установлена.

Силденафил. У здоровых добровольцев-мужчин не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежесуточно в течение 3 дней) на значение AUC и С max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин. Во время фармакокинетических исследований не сообщалось о доказательствах взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью; однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие было.

Теофиллин. Доказательств клинически значимой фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами получено не было.

Триазолам. Одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг на 2-й день с 0,125 мг триазолама на 2-й день не вызывало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм / сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма / сульфаметоксазола (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на седьмой день не вызывало существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были близки к концентрациям, которые наблюдались в ходе других исследований.

Доксорубицин. Клинические исследования взаимодействия между лекарственными средствами для азитромицина и доксорубицина не проводились. Клиническая значимость этих доклинических исследований неизвестна.

Фармакологические.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов. Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитических стрептококков группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus , включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.

Спектр антимикробного действия азитромицина:

Фармакокинетика.

Биодоступность азитромицина после перорального приема составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата. При приеме азитромицин распределяется по всему организму. Фармакокинетические исследования показали, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы варьирует в зависимости от плазменной концентрации и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VVSS) составил 31,1 л / кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% дозы азитромицина выводится в неизмененном виде с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и О-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгату. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не является микробиологически активными.

таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, продолговатой формы, с фаской.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница »