Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Азеластин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Азеластин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Азеластин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Азеластин
Структурная формула
Русское название
Азеластин
Английское название
Azelastine
Латинское название
Azelastinum (род. Azelastini)
Химическое название
4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C22H24ClN3O
Фармакологическая группа вещества Азеластин
Нозологическая классификация
Код CAS
58581-89-8
Фармакологическое действие
—
антигистаминное, мембраностабилизирующее, противоаллергическое.
Характеристика
Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.
Фармакология
Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.
Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.
В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).
Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.
Применение вещества Азеластин
Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Азеластин
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.
Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.
Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.
Передозировка
Симптомы: вероятна повышенная сонливость.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Спрей назальный: интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 мес.
Глазные капли: конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.
Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.
Особые указания
При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.
Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.
Торговые названия с действующим веществом Азеластин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Азеластин-Ксантис |
447.00 |
Азеластин-Ксантис (Azelastine-Xanthis)
💊 Состав препарата Азеластин-Ксантис
✅ Применение препарата Азеластин-Ксантис
Описание активных компонентов препарата
Азеластин-Ксантис
(Azelastine-Xanthis)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.07.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Азеластин-Ксантис |
Спрей назальный дозированный 140 мкг/доза: фл. 10 мл рег. №: ЛП-007144 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азеластин-Ксантис
Спрей назальный дозированный в виде прозрачного, бесцветного раствора.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2910 — 0.14 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.07 мг, лимонная кислота безводная — 0.061 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат — 0.907 мг, натрия хлорид — 0.962 мг, вода очищенная — до 0.14 мл.
10 мл (71 доза) — флакон (1) — картонная пачка.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает выраженное противоаллергическое действие. Кроме того, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток.
Фармакокинетика
После интраназального применения около 40% достигает системного кровообращения. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с калом.
Показания активных веществ препарата
Азеластин-Ксантис
Сезонный и круглогодичный ринит, риноконъюнктивит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют интраназально 2 раза/сут.
Доза зависит от показаний и возраста пациента.
Побочное действие
Редко: сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, нарушение аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кожная сыпь, жажда, увеличение массы тела.
В единичных случаях: носовое кровотечение.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азеластину; при аллергическом рините и риноконъюнктивите — детский возраст до 6 лет; при вазомоторном рините — детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять у беременных и кормящих женщин, поскольку не имеется опыта применения азеластина при беременности и в период грудного вскармливания
Применение у детей
Противопоказано применение при аллергическом рините и риноконъюнктивите — детский возраст до 6 лет; при вазомоторном рините — детский возраст до 12 лет.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В отдельных случаях при интраназальном применении выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Способ применения и дозировка
Аллергический ринит и риноконъюнктивит
При отсутствии иных рекомендаций взрослым и детям 6 лет и старше — по одной дозе (140 мкг/0,14 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
При необходимости взрослым и детям старше 12 лет — по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.
Вазомоторный ринит
Взрослым и детям старше 12 лет — по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.
Объем одного впрыскивания (одной дозы) составляет 0,14 мл и содержит 140 мкг активного вещества.
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: Азеластина гидрохлорид 1,0 мг
Вспомогательные вещества:
Гипромеллоза-2910 1,0 мг
Динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг
Лимонная кислота 0,438 мг
Натрия гидрофосфата додекагидрат 6,48 мг
Натрия хлорид 6,87 мг
Вода очищенная до 1,0 мл
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Показания
- Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;
- лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата;
- при аллергическом рините и риноконъюнктивите — детский возраст до 6 лет;
- при вазомоторном рините — детский возраст до 12 лет.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), частота побочных эффектов распределяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Часто — в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.
Нечасто — слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением.
Очень редко — аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Не хранить в холодильнике и не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
27 месяцев. Срок годности вскрытого флакона: 6 месяцев.
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Самовывоз в Ростове-на-Дону
ВИТА
Ростов-на-Дону, пр-кт Ленина, 64
ВИТА
Ростов-на-Дону, ул. Гагринская, 2А
ЗдравСити
Ростов-на-Дону, ул. Курская, 13
ВИТА
Ростов-на-Дону, пр-кт Стачки, 224А
АптекаПлюс
Ростов-на-Дону, пр-кт 40-летия Победы, 91
ВИТА
Ростов-на-Дону, ул. Волкова, 5А
АптекаПлюс
Ростов-на-Дону, пр-кт Ленина, 81/8
ВИТА
Ростов-на-Дону, ул. Немировича-Данченко, 78/4
ЗдравСити
Ростов-на-Дону, пр-кт 20-летия Октября, 79/2А
ЗдравСити
Ростов-на-Дону, ул. 339-й Стрелковой Дивизии, 29
Аптеки в вашем городе 157 аптек
Все сети аптек в вашем городе