Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Азеластин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Азеластин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Азеластин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Азеластин
Структурная формула
Русское название
Азеластин
Английское название
Azelastine
Латинское название
Azelastinum (род. Azelastini)
Химическое название
4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C22H24ClN3O
Фармакологическая группа вещества Азеластин
Нозологическая классификация
Код CAS
58581-89-8
Фармакологическое действие
—
антигистаминное, мембраностабилизирующее, противоаллергическое.
Характеристика
Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.
Фармакология
Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.
Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.
В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).
Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.
Применение вещества Азеластин
Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Азеластин
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.
Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.
Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.
Передозировка
Симптомы: вероятна повышенная сонливость.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Спрей назальный: интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 мес.
Глазные капли: конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.
Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.
Особые указания
При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.
Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.
Торговые названия с действующим веществом Азеластин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Азеластин-Ксантис |
447.00 |
Азеластин – раствор капель глазных, антигистаминное средство. Применяется в офтальмологии при лечении острого атопического конъюнктивита. Может применяться сезонно или круглогодично.
Состав и форма выпуска
Азеластин – раствор капель глазных 0,05% прозрачный стерильный, содержит:
- Основная составляющая: азеластина гидрохлорид – 0,5 мг.
- Вспомогательные компоненты: динатриэдетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, сорбитол, вода.
Упаковка: пластиковые флакон-капельницы по 6 и 10 мл в пачке из картона.
Фармакологические свойства
Действующее вещество раствора, азеластина гидрохлорид, обладает противоаллергическими, антигистаминными, мембраностабилизирующими свойствами. Избирательно блокирует H1-рецепторы гистаминов, уменьшает проницаемость капилляров, возможную экссудацию. Замедляет дегрануляцию в тучных клетках, подавляет синтез биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, серотонин и пр.), способствующих развитию аллергических реакций, воспаления.
При местном аппликационном внесении, раствор Азеластин, уменьшает признаки аллергического воспаления глаз (покраснение, зуд, слезотечение, болезненность, отек). Эффект проявляется спустя 10 минут и сохраняется до 12 часов.
Показания к применению
- Аллергический (атопический) конъюнктивит.
- В комплексной терапии инфекционных заболеваний глаз.
Способ применения и дозы
Инстилляции раствором Азеластин выполняют конъюнктивально утром и вечером по 1 капле в каждый глаз до исчезновения симптоматики заболевания. Если существует необходимость, кратность закапываний может быть увеличена до 4-х раз.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость.
- Детский возраст до 4-х лет.
- Беременность, лактация.
Раствор Азеластин должен назначаться с осторожностью пациентам с серьезными заболеваниями почек.
Побочные действия
- Раздражение конъюнктивы, сухость глаз, ощущение инородного тела, слезотечение, боль в глазу, хемоз, отек век, кровоизлияние, кератопатия/кератит, экскориация/эрозия роговицы глаза, нарушение четкости зрения, блефарит.
- Кожная сыпь.
- Чихание, фарингит, одышка, бронхоспазм.
- Сухость и горечь во рту, гастралгия, тошнота.
- Головная боль, ощущение усталости, головокружение.
- Гематурия, тахикардия, миалгия, набор массы тела.
Передозировка
При передозировке раствором Азеластин возможна сонливость.
Лечение симптоматическое.
Лекарственные взаимодействия
Применение раствора Азеластин может усиливать седативный эффект средств, угнетающих ЦНС и алкоголя. Совместное применение препарата с кетоконазолом препятствует определению уровня азеластина в крови, а с циметидином повышает концентрацию его.
Особые указания
При применении раствора капель Азеластин, пациентам не рекомендуется ношение контактных линз, их лучше заменить очками.
На время лечения препаратом Азеластин необходимо отказаться от приема препаратов угнетающих ЦНС и употребления алкоголя.
Следует учитывать, что терапия раствором Азеластин может сопровождаться повышенной сонливостью, головокружениями, нарушениями зрительного восприятия. Поэтому в этот период не стоит садиться за руль или заниматься опасными для здоровья видами деятельности.
Хранят раствор Азеластин при комнатной температуре. Берегут от детей.
Срок годности – 2 года.
Цена препарата Азеластин
Информация отсутствует.
Аналоги Азеластина
Аллергодил |
Кромогексал |
Кром-Аллерг |
Опатанол |
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по многоканальному телефону 8(800)777-38-81 (бесплатно для мобильных и регионов РФ) или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Азеластин-Ксантис (Azelastine-Xanthis)
💊 Состав препарата Азеластин-Ксантис
✅ Применение препарата Азеластин-Ксантис
Описание активных компонентов препарата
Азеластин-Ксантис
(Azelastine-Xanthis)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.07.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Азеластин-Ксантис |
Спрей назальный дозированный 140 мкг/доза: фл. 10 мл рег. №: ЛП-007144 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азеластин-Ксантис
Спрей назальный дозированный в виде прозрачного, бесцветного раствора.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2910 — 0.14 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.07 мг, лимонная кислота безводная — 0.061 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат — 0.907 мг, натрия хлорид — 0.962 мг, вода очищенная — до 0.14 мл.
10 мл (71 доза) — флакон (1) — картонная пачка.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает выраженное противоаллергическое действие. Кроме того, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток.
Фармакокинетика
После интраназального применения около 40% достигает системного кровообращения. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с калом.
Показания активных веществ препарата
Азеластин-Ксантис
Сезонный и круглогодичный ринит, риноконъюнктивит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют интраназально 2 раза/сут.
Доза зависит от показаний и возраста пациента.
Побочное действие
Редко: сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, нарушение аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кожная сыпь, жажда, увеличение массы тела.
В единичных случаях: носовое кровотечение.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азеластину; при аллергическом рините и риноконъюнктивите — детский возраст до 6 лет; при вазомоторном рините — детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять у беременных и кормящих женщин, поскольку не имеется опыта применения азеластина при беременности и в период грудного вскармливания
Применение у детей
Противопоказано применение при аллергическом рините и риноконъюнктивите — детский возраст до 6 лет; при вазомоторном рините — детский возраст до 12 лет.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В отдельных случаях при интраназальном применении выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Капли для глаз Азеластин
Содержание
- Инструкция по применению
- Имеются ли противопоказания?
- Побочные действия
- Особенности применения
Глазные капли Азеластин – это лекарственный препарат, который широко используется в офтальмологической практике. Средство обладает антигистаминным и противоаллергическим свойствами. Часто врачи назначают Азеластин при атопических формах конъюнктивита, а также при аллергических реакциях, которые вызывают перенапряжение и раздражение. Вызвать раздражение глаз может все что угодно: декоративная косметика, бытовая химия, факторы окружающей среды.
Глазные капли снимают клинические симптомы аллергических заболеваний глаз, а именно:
- жжение и зуд;
- болезненность;
- отек;
- сухость;
- слезотечение.
Уже примерно через десять минут наступает облегчение признаков аллергии. Капли сохраняют свой терапевтический эффект на протяжении двенадцати часов. Азеластин является безопасным препаратом, он не оказывает канцерогенного и мутагенного действия на организм. Это подтверждено клиническими испытаниями на животных.
Азеластин оказывает быстрое влияние на слизистые оболочки органов обоняния и зрения. Прежде чем начать лечение, важно проконсультироваться с врачом и внимательно изучить инструкцию.
Инструкция по применению
Азеластин известен тремя основными действиями: противоаллергическим, антигистаминным и мембраностабилизирующим. Кроме этого, лекарственное вещество снижает проницаемость капилляров, а также препятствует высвобождению медиаторов воспалительного процесса: лейкотриена, эозинофилов, серотонина, гистамина. Азеластин является производным талазинона.
Выпускается в виде глазных капель и интраназального спрея. Азеластин влияет на синтез медиаторов, которые участвуют на ранних и поздних стадиях аллергической реакции.
Азеластин отличается способностью оказывать пролонгированное и противоаллергическое действия
Применяются капли при лечении атопического конъюнктивита сезонного и круглогодичного характера. Интраназальный спрей назначают в терапии аллергического ринита.
Имеются ли противопоказания?
Азеластин нельзя применять в таких случаях:
- беременность и кормление грудью;
- возраст до четырех лет;
- повышенная чувствительность или непереносимость действующего вещества.
Побочные действия
Азеластин может спровоцировать такие нежелательные реакции:
- аллергия (крапивница, сыпь, зуд);
- головные боли и головокружение;
- упадок сил;
- горечь во рту, тошнота, боли в желудке;
- кашель, чихание;
- носовые кровотечения;
- тахикардия;
- боли в мышцах;
- увеличение массы тела;
- нарушение дыхания;
- бронхоспазм;
- раздражение и гиперемия конъюнктивы, ощущение присутствия инородного тела;
- нарушение зрительных функций.
При одновременном использовании Азеластина с препаратами, угнетающими ЦНС, происходит усиление терапевтического действия этих средств. При одновременном использовании других глазных капель важно соблюдать двадцатиминутный интервал.
При передозировке Азеластина может возникнуть головокружение и сонливость
Не забывайте о таких мерах предосторожности:
- во время лечения не стоит использовать контактные линзы любого типа;
- нельзя принимать алкоголь. Азеластин будет усиливать седативное действие таких напитков;
- ввиду возникновения сонливости и головокружения не стоит водить автотранспорт и управлять сложной техникой;
- хранить капли следует в месте, недоступном для детей.
Особенности применения
Капли вводят в конъюнктивальный мешок глаз. Для получения максимального терапевтического эффекта начинать лечение следует еще до воздействия аллергена. Закапывают оба глаза, согласно инструкции, запрокинув голову назад. Спрей распыляют в предварительно очищенные носовые ходы по одному разу дважды в день.
Приобрести Азеластин можно за 350 рублей в аптеке
Взрослым назначается по одной капле Азеластина утром и вечером. При необходимости офтальмолог может назначить до четырех раз в сутки. При первом применении крышечку флакона поворачивают в правую сторону до упора.
Голова запрокидывается назад и аккуратно оттягивается нижнее веко. Капельница не должна касаться слизистых оболочек, особенно это предостережение актуально при лечении инфекционных процессов. Обычно назначается средство на весь период влияния аллергена, но не более полугода.
Итак, Азеластан – это эффективное антигистаминное средство, которое применяется при аллергических заболеваниях глаз. Препарат воздействует на саму причину сенсибилизации, влияя на синтез и высвобождение химических медиаторов. Как видно из отзывов пациентов, Азеластин быстро купирует симптомы аллергии, устраняя зуд, жжение, отек и гиперемию. Капли имеют ряд своих ограничений, которых важно придерживаться. Во время лечения не забывайте о мерах предосторожности, это может повлиять на результат проводимой терапии. Обязательно мойте руки перед закапыванием глаз. Приступайте к лечению после консультации у офтальмолога и получения его назначений.
Оценка статьи:
(пока оценок нет)
Загрузка…
Похожие публикации
Химические свойства
Лекарство представляет собой производное фталазинона, рацемическую смесь изомеров. Энантиомеры обладают сходной фармакологической активностью. Вещество растворимо в воде, пропиленгликоле, метилене; плохо растворяется в этиловом спирте, глицерине и октиловом спирте. Молекулярная масса Азеластина = 381,9 грамм на моль. Средство обладает антигистаминным, противоаллергическим действием. Азеластина гидрохлорид выпускают в виде глазных капель и спрея для носа.
Фармакологическое действие
Мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество обладает пролонгированным противоаллергическим действием. У лекарства ярко выражены свойства антагониста Н1-рецепторов гистамина. Средство активно ингибирует процессы образования и высвобождения химических медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов, ингибиторов РАF), которые принимают участие в развитии ранних и поздних аллергических реакций, тормозит процессы дегрануляции тучных клеток.
После интраназального применения уменьшает зуд и отечность в носу, менее интенсивно выделяется слизь. Наблюдается ослабление симптомов аллергического ринита. Максимальной эффективности лекарство достигает в течение 4,5 часов, продолжается в течение 12 часов.
После применения глазных капель гиперемия, слезотечение и отек век значительно уменьшается. Эффект от вещества проявляется в течение 10 минут, а сохраняется до 12 часов.
При интраназальном применении средства, оно быстро проникает в системный кровоток. После повторного введения стандартной дозы 0,56 мг Азеластина в плазме здоровых пациентов наблюдалась концентрация 0,27 нг на мл, при аллергическом рините — 0,65 нг/мл. В целом же концентрация лекарства в крови прямо пропорциональна введенной дозировке. Вещество метаболизируется, подвергается реакциям окислительного деметилирования с участием цитохромома Р450, в результате чего образуется активный метаболит N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинон.
Степень связывания с белками крови составляет до 90 %, биодоступность – порядка 40%. Средство преодолевает плацентарный барьер и другие гистогематические барьеры. После многократного использования капель для глаз вещество практически невозможно обнаружить в крови. Период полувыведения составляет 22 часа. Выводится средство в виде метаболитов с почками и экскреторными железами.
Показания к применению
Азеластин назначают для лечения аллергического насморка; сезонного, круглогодичного конъюнктивита.
Противопоказания
Средство противопоказано к приему:
- при беременности;
- пациентам с аллергией на вещество;
- во время лактации;
- детям до 4 лет – для капель и до 6 лет – для назального спрея.
Побочные действия
Могут проявиться:
- аллергические реакции, высыпания на коже, крапивница, зуд;
- кашель, чувство давления в грудное клетке, чиханье, фарингит, одышка, бронхоспазм;
- сонливость, головные боли, излишняя утомляемость, головокружение;
- миалгия, тошнота, чувство сухости во рту и жажды, потеря аппетита, тахикардия;
- искажение вкусовых ощущений, горечь во рту, гастралгия, гематурия, прибавка в весе;
- сухость и раздражение при интраназальном применении, зуд, жжение, кровь из носа (редко);
- сухость в глазах, усиленное слезотечение, отек, помутнение зрения.
Азеластин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Для лечения аллергического конъюнктивита (сезонного), если врач не дал каких-либо особых рекомендаций по поводу применения лекарства, его закапывают по 1 капле в каждый глаз, дважды в сутки. Можно использовать лекарство до 4 раз в день.
При круглогодичном или сезонном аллергическом рините и риноконъюнктивите назначают по одной дозе вещества, в каждую ноздрю, дважды в сутки.
Лечение Азеластином можно продолжать не более полугода.
Передозировка
При передозировке средством наблюдается сильная сонливость. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие
При сочетании препарата с алпразоламом наблюдается взаимное усиление депримации, снижается скорость психомоторных реакций.
Условия продажи
Чтобы приобрести назальный спрей или капли для глаз рецепт не требуется.
Особые указания
Во время лечения средством аллергического конъюнктивита нельзя носить контактные линзы.
Данное вещество может быть назначено лечащим врачом при инфекционных заболеваниях глаз в составе комплексной терапии. При сочетании с другими глазными каплями, промежуток между применением лекарств должен быть не менее 15 минут.
С осторожностью назначают детям до 6 лет.
При беременности и лактации
Вещество нельзя использовать для лечения беременных женщин и при кормлении грудью. Оно активно выводится из организма с грудным молоком.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Азеластина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Популярные аналоги: Аллергодил, Optivar, Аллергодил С, Азеластина гидрохлорид, Astelin, Гленспрей с Азеластином. Вещество входит в состав комбинированного средства Момат Рино Адванс.
Отзывы
Отзывы о применении глазных капель с Азеластином и спрея для носа в основном положительные. При регулярном использовании лекарство отлично снимает симптомы аллергии, не вызывает побочных реакций, хорошо переносится. Некоторые пациенты жалуются, что в последнее время средство стало сложно приобрести.
Цена Азеластина, где купить
Цена глазных капель с Азеластином составляет примерно 400 рублей за 6 мл флакон, дозировкой 0,05%. Стоимость назального спрея – приблизительно 560 рублей, 10 мл флакон.