Фармакологическое действие
Препарат золота с противовоспалительной и иммуномодулирующей активностью. Механизм действия, вероятно, связан с влиянием на иммунные процессы.
Фармакокинетика
После приема внутрь ауранофин неполностью всасывается из ЖКТ, абсорбция золота составляет около 25%. Золото, высвобождающееся из ауранофина, связывается с белками плазмы и с эритроцитами. Через 2-3 месяца лечения Css золота в крови составляет около 0.7 мкг/мл. В равновесном состоянии средний конечный T1/2 составляет 26 сут, а биологический T1/2 — 81 сут. Задержка золота в тканях и общая кумуляция меньше, чем при в/м введении золота. Золото из ауранофина пенетрирует в синовиальную жидкость.
Большая часть дозы ауранофина выводится с калом в связи с низкой абсорбцией из ЖКТ. Около 60% абсорбировавшегося золота из ауранофина выводится с мочой, оставшаяся часть — с калом.
Показания активного вещества
АУРАНОФИН
Базисная терапия ревматоидного артрита.
Режим дозирования
Взрослым — по 6 мг/сут (в 1 или 2 приема). При клинической неэффективности приема в течение 3 мес доза может быть увеличена до 9 мг/сут, если при этом благоприятные результаты не достигаются в течение последующих 3 мес, лечение следует прекратить.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в желудке, сыпь, зуд, стоматит; редко — нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения; очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, нарушение функции почек.
Прочие: конъюнктивит; редко — аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Противопоказания к применению
Прогрессирующие заболевания почек; заболевание печени в активной фазе; указания в анамнезе на нарушения костномозгового кроветворения; аплазия костного мозга; тяжелые заболевания крови; тяжелые хронические формы дерматита; указания в анамнезе на некротический энтероколит, обусловленный действием золота; указания в анамнезе на легочный фиброз, обусловленный действием золота; беременность, период лактации; детский возраст; повышенная чувствительность к препаратам золота, повышенная чувствительность к препаратам тяжелых металлов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при прогрессирующих заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
Перед началом терапии ауранофином следует провести следующие лабораторные исследования: уровень гемоглобина, количество тромбоцитов, активность печеночных трансаминаз, концентрация мочевины, креатинина, количество белка в моче. В течение 1-го года лечения необходимо каждый месяц проверять картину периферической крови и количество белка в моче. В течение 2-го года лечения эти исследования можно проводить каждые 2-3 месяца. При протеинурии более 1 г/сут следует прекратить применение.
Ридаура – это иммунодепрессант, содержащий усваиваемую пищевую формузолота. Основное терапевтическое действие препарата направлено на предупреждение и снижение аллергических реакций при хронических воспалениях суставов. Регуляция интенсивности иммунного ответа приводит к уменьшению аллергической реакции. Эффективно применяется в лечении острого и прогрессирующего ревматоидного артрита.
Фармакодинамика. Ауранофин блокирует проникание внутрь тканей ферментов – лизосом.
Основные параметры фармакокинетики. Ридуара используется в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами. Курс лечения – 4-6 месяцев.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, не назначают детям, а также в комбинации с пенициллином и левамизолом.
Побочные эффекты. Тошнота, стоматит, конъюнктивит, анемиядиарея.
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: ревматоидный артрит, утренняя скованность в суставах, воспаление суставов, боль в коленях, болит коленная чашечка, боль при сгибании и разгибании колен, деформация суставов
В 3 мг препарата содержится 0,87 мг золота.
Препарат золота для приема внутрь. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее (препятствующее возникновению или тормозящее развитие аллергических реакций) и определенное иммунодепрессивное (подавляющее иммунитет — защитные силы организма) действие. Блокирует выход в ткани лизосомальных ферментов (внутриклеточных биологически активных веществ, разрушающих клетки организма). Замедляет течение ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).
Прогрессирующий или острый ревматоидные артриты.
Назначают ауранофин взрослым по 6 мг в сутки в 1 или 2 приема во время еды. Если через 4-6 мес. от начала лечения эффект недостаточно выражен, увеличивают суточную дозу до 9 мг (по 3 мг 3 раза в день).
Можно назначать ауранофин в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами.
Препарат обычно хорошо переносится, но возможны тошнота, понос, кожный зуд, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови). Эти явления обычно менее выражены, чем при применении парентеральных (вводимых, минуя пищеварительный тракт) препаратов золота.
Не рекомендуется назначать препарат детям (из-за отсутствия достаточного количества наблюдений). Не следует применять вместе с пенициллинами и левамизолом.
Таблетки по 0,003 г в упаковках по 30; 60 и 100 штук.
В защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Ауранофин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 16933.
-
Форма:
таблетки -
Действующее вещество:
Ауранофин -
Производитель:
Astellas pharma B. V.,
Нидерланды
Механизм действия
Основное действующее вещество – ауранофин: 3 г препарата содержит 0,87 мг
золота. Активен на молекулярном уровне и оказывает выраженное
противовоспалительное, противоаллергическое, незначительное иммунодепрессивное действие.
Фармакокинетика
Абсорбция в желудочно-кишечном тракте низкая.
Период полураспада – до 30 дней. Из организма выводится преимущественно с калом
и лишь немного – с мочой.
Форма выпуска
Выпускается в таблетках по 3 мг, 30 штук в упаковке.
Применение и дозировка
Принимают внутрь: один или два раза в сутки по 6 мг. Желательно во время еды. Через 4
месяца при отсутствии ожидаемого результата и хорошей переносимости его дозу можно увеличить до 9 мг – принимать три раза в сутки во время еды.
Возможно лечение в комплексной терапии с НПВП.
Показания
- воспалительные
заболевания суставов (ревматоидный артрит и его осложнения, артрит при псориазе).
Противопоказания
- чувствительность
к препаратам золота; - нарушения
работы почек и печени; - заболевания
крови; - тяжелые
формы дерматита; - период
беременности и лактации.
Побочные реакции
- анемия;
- диарея;
- тошнота;
- рвота;
- фарингит;
- аллергические
реакции.
Как купить
Вы можете заказать препарат Ридаура (Ауранофин) таблетки 3мг №30 с доставкой по г. Москва. Для этого Вы можете оформить бронирование на сайте или заказать по телефону 8 800 550 57 86 (бесплатно с любого телефона по РФ)
Ауранофин
Auranofin
Фармакологическое действие
Ауранофин — пероральный препарат золота с специфической противовоспалительной иммуносупрессивной активностью в отношении аутоиммунных процессов.
Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее (препятствующее возникновению или тормозящее развитие аллергических реакций) и определённое иммунодепрессивное (подавляющее иммунитет — защитные силы организма) действие.
Фармакодинамика
Механизм действия ауранофина до конца не выяснен, однако считается, что подавление воспалительного процесса обусловлено влиянием на иммунную систему и опосредовано поглощением золота моноцитами и полиморфноядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и снижению активности лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и энзимных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, обеспечивая в конечном итоге уменьшение концентраций иммуноглобулинов и ревматоидного фактора; тормозит синтез коллагена и ПГ.
Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибированием активации ядерного фактора транскрипции, регулирующего экспрессию генов «провоспалительных» цитокинов, фосфолипазы C (мембран-ассоциированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление «презентирования» антигенов за счёт нарушения образования главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.
Эффект развивается через 2–4, а иногда через 6 месяцев после начала приёма ауранофина.
Фармакокинетика
После приёма внутрь 25 % всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками крови составляет около 60 %.
В печени подвергается быстрой биотрансформации.
Период полувыведения из крови составляет 21–31 день, из тканей — 42–128 дней. Элиминация почками (60 %) и с желчью.
Показания
- Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов);
- псориатический артрит;
- синдром Фелти.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ауранофину;
- нарушения кроветворения;
- гепатит (активная фаза);
- эксфолиативный дерматит;
- энтероколит;
- пневмофиброз;
- заболевания почек;
- кахексия;
- синдром Шегрена;
- системная красная волчанка;
- лейкопения;
- васкулиты;
- беременность;
- грудное вскармливание.
С осторожностью
Детский возраст (отсутствует достаточное количество наблюдений).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения ауранофина при беременности не проведено.
Некоторые исследования на животных выявили признаки тератогенности.
Женщин детородного возраста следует предупреждать о потенциальных рисках применения ауранофина во время беременности.
Ауранофин противопоказан к применению при беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Данных об экскреции ауранофина в человеческое молоко нет. Другие соединения золота обнаруживаются в материнском молоке.
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Взрослым — по 6 мг в сутки (в 1 или 2 приёма).
При клинической неэффективности приёма в течение 3 месяцев доза может быть увеличена до 9 мг в сутки, если при этом благоприятные результаты не достигаются в течение последующих 3 месяцев, лечение следует прекратить.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Заторможенность, галлюцинации, судорожные припадки, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения.
Со стороны респираторной системы
Фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта
Тошнота, диарея, гастралгия, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, холестаз, холелитиаз, гепатит, печёночная недостаточность.
Со стороны мочеполовой системы
Протеинурия, нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд, эозинофилия, дерматит.
Передозировка
Данные по передозировке не описаны.
Возможно усиление побочных эффектов.
Взаимодействие
Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксичные препараты, пеницилламин.
Несовместим с пенициллинами, левамизолом и хлорохином.
Совместим с нестероидными противовоспалительными средствами.
Особые указания
Перед началом лечения и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание гемоглобина, количество тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность печёночных трансаминаз); в течение первого года лечения — ежемесячно, второго года — каждые 2–3 месяца. При протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить.
Классификация
-
АТХ
M01CB03
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Ауранофин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ауранофин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.