Atshi таблетки египет инструкция по применению

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета.

Одна таблетка содержит:

активное вещество: суматриптана сукцината (в пересчете на суматриптан) — 50 мг и 100 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), картофельный крахмал, натрия крахмалгликолят (натрия карбоксиметилкрахмал, примогель), магния стеарат

Оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон), макрогол-4000 (полиэтиленгликоль 4000), тальк, титана диоксид (Е171).

Фармакотерапевтическая группа противомигренозное средство.

Код ATX: N02CC01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан — противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, суматриптан не действует на другие подтипы 5-НТ — серотониновых рецепторов (5-НТ2-7)- Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и /или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения. Начало действия — 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг.

Фармакокинетика

При приеме внутрь суматриптан быстро абсорбируется. 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут. После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступности составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связь с белками плазмы -14-21%. Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы А (МАО) с образованием метаболитов, основным из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5НТ1- и 5НТ2-серотониновых рецепторов. Период полувыведения составляет 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком запивая водой.

Рекомендуемая доза Амигренина составляет одну таблетку по 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза — 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы препарата, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. Однако Амигренин можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч.

Максимальная доза Амигренина не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

-ишемическая болезнь сердца (ИБС), в т.ч. стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;

-окклюзионные заболевания периферических артерий;

-инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе);

-неконтролируемая артериальная гипертензия;

-выраженная почечная или печеночная недостаточность;

-прием одновременно с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные;

-прием одновременно с ингибиторами МАО и период до 14 дней после их отмены;

-возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена);

-лактация (в течение 24 ч после приема препарата), беременность.

С осторожностью:

контролируемая артериальная гипертензия; заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени); эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности); у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (возможны аллергические реакции, вплоть до анафилаксии).

Исследование и анализ клинических и постмаркетинговых данных суматриптана позволил выделить нижеперечисленные нежелательные реакции в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); иногда (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Анализ клинических исследований:

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.

Со стороны органов дыхательной системы и органов грудной клетки: часто — одышка; легкое, преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие и местные реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло). Часто — слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).

Лабораторные показатели: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Анализ постмаркетинговых наблюдений:

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию. Со стороны нервной системы: очень редко — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органов зрения: очень редко — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Слепота (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда. Очень редко — гипотония, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Особые указания

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Не следует применять суматриптан с профилактической целью.

Как и при применении других противомигренозных средств, перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью, повышен риск развития инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения. Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС. Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание ССС; преходящая интенсивная боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи, и возникшие после приема суматриптана, могут являться симптомами ИБС. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии. Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления; у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени). В очень редких случаях может развиться серотониновый синдром (включая расстройство психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состоянии пациента. Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией или органическим поражением головного мозга в анамнезе со снижением порога судорожной активности. Сопутствующее применение других триптанов/5-НТ1 агонистов с суматриптаном не рекомендуется. У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако, следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

Симптомы: при приеме суматриптана внутрь в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: промывание желудка; следует наблюдать за состоянием пациента в течение 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, а также суматриптаном и лекарственными средствами из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушений координации движений у пациентов после приема СИОЗС, в результате возможного развития серотонинового синдрома. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае их одновременного применения следует тщательно контролировать состояние пациента.

Применение суматриптана противопоказано во время беременности.

Суматриптан выделяется с грудным молоком, в связи с чем не рекомендуется грудное вскармливание в течение 24 ч после приема препарата.

Способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

По 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Российская Федерация АО «Верофарм»

Юридический адрес: 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.

Адрес производства и принятия претензий: 308013, г. Белгород,

ул. Рабочая, д. 14.

Тел.: (4722) 21-32-26, 21-34-71.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее действие, предназначен для облегчения симптомов «простуды» и гриппа.
Действие препарата обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, которое, как считается, обусловлено блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции. Уменьшает головную и мышечные боли, явления лихорадки.
Фенилэфрин — альфа 1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Вызывает сужение артериол, за счёт чего уменьшает отёк и гиперемию слизистой оболочки полости носа, облегчает носовое дыхание.
Дифенгидрамии — блокатор H₁-гистаминовых рецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н₃-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отёк тканей, зуд и гиперемию.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро всасывается в кишечнике, время достижения максимальной концентрации (Т_maх) 0,5-1,5 часа; связь с белками плазмы менее 50% принятой дозы. Эффекты парацетамола развиваются в течение 30 минут и пропадают через 4-8 часов после приёма препарата. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием как активных, так и неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т½) 2,75-3,25 часа. Преимущественно выводится почками в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфонатов), менее 4% — в неизменном виде. Согласно имеющимся данным, период полувыведения парацетамола может быть повышен, а клиренс, соответственно, снижен у ослабленных, иммобилизованных пациентов пожилого возраста. В то же время, считается, что различия в фармакокинетических параметрах парацетамола у здоровых добровольцев и лиц пожилого возраста не являются клинически значимыми.
Фенилэфрин. После приёма внутрь фенилэфрин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Около 60% принятой дозы подвергается пресистемному метаболизму; таким образом, системная биодоступность составляет около 40%. Время достижения максимальной концентрации (Т_mах) 1-2 часа, а период полувыведения (Т½) составляет 2-3 часа. При пероральном использовании в качестве средства от заложенности носа фенилэфрин обычно принимается каждые 4-6 часов. Метаболизируется в печени при участии моноаминоксидазы (МАО).
Дифенгидрамин. Хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации (Т_mах) 2-2,5 часа после перорального приёма дифенгидрамина, связь с белками крови 78%. Продолжительность действия составляет 4-8 часов. Дифеигидрамин подвергается выраженному пресистемному метаболизму, двум последовательным процессам N-деметилирования, а получившийся амин в последующем окисляется до карбоновой кислоты. Значения плазменного клиренса лежат в диапазоне от 100 до 1300 мл/мин, а конечный период полувыведения варьирует от 3,4 до 9,3 часов. Лишь небольшое количество неизмененного вещества экскретируется с мочой.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Не следует принимать препарат дольше 4 дней без предварительной консультации с врачом. При сохранении симптомов заболевания необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом.
Пациенты должны быть осведомлены о том, что в случае, если головная боль принимает персистирующий характер, они должны обратиться за консультацией к лечащему врачу. Препарат может усиливать эффекты алкоголя, поэтому в период терапии следует избегать приёма алкоголя. Сопутствующее применение препаратов, обладающих седативным действием, например транквилизаторов, снотворных и анксиолитиков, может способствовать нарастанию выраженности седативного эффекта препарата, поэтому перед началом приёма дифенгидрамина с подобными лекарственными средствами следует обсудить это с врачом.
Следует избегать одновременного использования с препаратами антигистаминного ряда, включая лекарственные формы для местного применения и лекарственные препараты от кашля и простуды.
Использовать с осторожностью с прочими препаратами, обладающими холинолитическими свойствами (например, атропином).
Требуется осторожность при использовании у пожилых, поскольку они более предрасположены к развитию побочных эффектов. Не следует применять препарат у лиц пожилого возраста в состоянии спутанности сознания.
Может провоцировать сонливость.
Следует избегать использования у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или другими клинически значимыми заболеваниями сердца (в частности при ишемической болезни сердца, при нарушениях внутрисердечной проводимости или ритма сердца).
Следует избегать одновременного применения с лекарственными средствами, провоцирующими удлинение интервала QT (например, антиаритмическими средствами класса IA и III, некоторыми антибиотиками, противомалярийными препаратами, нейролептиками) или способствующими развитию гипокалиемии.
В следующих ситуациях максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 2000 мг, если это не будет рекомендовано непосредственно лечащим врачом:

Ниже приведены данные о нежелательных реакциях, связанных с применением парацетамола, накопленные в ходе широкого пострегистрационного применения парацетамола в терапевтических/известных дозах. В виду того, что в пострегистрационном периоде сообщения о развитии нежелательных лекарственных реакций поступают спорадически из популяции неизвестного размера, точная частота их возникновения неизвестна, но может считаться очень редкой (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отёк и синдром Стивенса-Джонсона. В очень редких случаях сообщалось о развитии серьёзных кожных реакций.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.
Фенилэфрин

Ниже перечислены нежелательные лекарственные реакции, наблюдавшиеся в клинических испытаниях, которые считаются частыми, нечастыми или очень редкими. Частота прочих нежелательных лекарственных реакций, выявленных в течение пострегистрационного периода, неизвестна, но, по всей видимости, данные реакции можно считать нечастыми или очень редкими.
Со стороны сердца: частота неизвестна — повышенное артериальное давление, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — бессонница, состояние беспокойства, тремор и тревога, задержка мочи и галлюцинации, головокружение.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны кожи: очень редко — серьёзные кожные реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — тошнота, рвота.
Дифенгидрамин

Ниже приведены нежелательные лекарственные реакции, которые наблюдались в клинических испытаниях и которые классифицированы как частые или очень частые.
Частота прочих нежелательных лекарственных реакций, выявленных в период пострегистрационного использования, неизвестна, однако, по всей видимости, указанные реакции являются нечастыми или редкими.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — повышенная утомляемость, потливость, звон в ушах.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, одышку и ангионевротический отёк, анафилаксия.
Психические нарушения: частота неизвестна — спутанность сознания, парадоксальное возбуждение (например, повышенная энергия, раздражительность, беспокойство). Лица пожилого возраста более предрасположены к развитию спутанности сознания или парадоксального возбуждения.
Со стороны нервной системы: часто — седация, сонливость, расстройство внимания, неустойчивость, головокружение; частота неизвестна — судороги, головная боль, парестезии, дискинезия.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечёткое зрение.
Со стороны сердца: частота неизвестна — тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — сгущение бронхиального секрета, затруднённость дыхания, свистящее дыхание, заложенность носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту / в горле / в носу; частота неизвестна — дисфункция желудочно-кишечного тракта, включая тошноту, рвоту.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частота неизвестна- судороги мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — затруднения при мочеиспускании, задержка мочи.

Симптомы передозировки включают бледность кожных покровов, раздражительность, внутреннее беспокойство, ощущение сердцебиения, артериальную гипертензию, психомоторное возбуждение, затруднённое мочеиспускание, ускоренную речь, расширение зрачков, тошноту, рвоту, жажду, галлюцинации, судорожные припадки.
Характерно повышение тонуса мышц и сухожильных рефлексов. При более тяжёлом отравлении возможно развитие экстрасистолии, а также наджелудочковой или желудочковой тахикардии. Возможно развитие гипокалиемии, которая в редких случаях может быть тяжёлой. В отдельных случаях было описано развитие гипергликемии.
Лечение подразумевает применение активированного угля, но только если от момента приёма потенциально токсической дозы препарата прошло не более 1 часа. У взрослых в течение 1 часа от приёма препарата в угрожающей жизни дозе альтернативой может считаться промывание желудка. В зависимости от клинической ситуации может потребоваться коррекция гипокалиемии. При развитии возбуждения седация осуществляется пероральным введением диазепама. В качестве альтернативы у взрослых возможно применение галоперидола внутрь или парентерально. При сохранении адекватного сердечного выброса тахикардия не требует отдельного лечения. В тяжёлых случаях допустимо использование препаратов бета-блокаторов, таких как метопролол или эсмолол (с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой). Оптимальной терапией желудочковой аритмии, развивающейся у пациентов с судорожными припадками, является внутривенное введение амиодарона. Контроль над судорожными припадками достигается внутривенным применением диазепама или лоразепама. Если эпиприступы не отвечают на указанную терапию, целесообразно введение фенитоина. При повышении систолического артериального давления более 220 мм рт. ст., а диастолического — более 140 мм рт. ст. при отсутствии данных о длительном течении артериальной гипертензии вводится диазепам.
При сохраняющейся артериальной гипертензии эффект может быть достигнут применением бета-блокаторов.
Дифеигидрамин

Симптомы передозировки могут включать сонливость, гипертермию и антихолинергические эффекты. При приёме более высоких доз, особенно у детей, развиваются симптомы перевозбуждения ЦНС, включающие бессонницу, повышенную возбудимость, тремор и эпилептиформные припадки. Массивная передозировка может сопровождаться комой или сердечно-сосудистым коллапсом.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Требуются меры, направленные на быстрое опустошение желудка (путём индукции рвоты или промывания желудка), в случае острой передозировки возможно применение активированного угля. При тяжёлых антихолинергических проявлениях эффективно внутривенное введение физостигмина.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
ООО «Проктер энд Гэмбл Дистрибьюторская Компания», Россия
Организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Проктер энд Гэмбл Дистрибьюторская Компания», Россия
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А, стр. 2

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: нимесулид 100 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114), крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

АТХ M01AX17 Нимесулид

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1- гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Величина максимальной концентрации (Сmах) — 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру, связывания метальной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым .соединением, для выведения которого не требуются глутатион
и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида — 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,84,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

— Ревматоидный артрит;

— суставной синдром при обострении подагры;

— псориатический артрит;

— анкилозирующий спондилоартрит;

— остеохондроз с корешковым синдромом;

— остеоартроз;

— миалгия ревматического и неревматического генеза;

— воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей;

— болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто — (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно- кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Co стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».

Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Поскольку Найз® частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать, задержку жидкости в тканях, поэтому, пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Найз® следует применять с особой осторожностью.

Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей, функции печени.

Данная лекарственная форма противопоказана для детей до 12 лет, но, при необходимости применения нимесулида у детей старше 7 лет, могут использоваться таблетки диспергируемые 50 мг и суспензия, в строгом .соответствие с прилагаемой к ним инструкцией по медицинскому применению.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

П N012824/03

Дата регистрации

2009-05-26

Дата переоформления

2019-01-14

Владелец регистрационного удостоверения

ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Россия

Производитель

ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Индия

Представительство

ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Россия

1 капсула содержит фенилпропаноламин гидрохлорида 50 мг, хлорфенирамина малеата 8 мг

Вспомогательные вещества : сахар, глицерола моностеарат, этилцеллюлоза, поливинилпирролидон К-30; красители : бриллиантовый голубой и понсо 4R.

Фармакологические. Действие препарата обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Фенилпропаноламин — симпатомиметический средство, которое применяется для устранения застойных явлений в слизистой оболочке верхних дыхательных путей. Благодаря сосудосуживающим эффектом уменьшается гиперемия, отек и улучшается проходимость дыхательных путей.

Хлорфенирамин — сильнодействующий блокатор Н 1 рецепторов, ингибитор биологических эффектов гистамина: подавляет симптоматику аллергического ринита, ринорею, неприятные ощущения в носоглотке и гортани.

Препарат обеспечивает терапевтическое действие в течение 12 часов после приема.

Фармакокинетика. Капсулы Эффекта содержат многослойные гранулы, которые обеспечивают постепенное контролируемое выделение активных компонентов и их стабильную концентрацию в сыворотке крови.

Фенилпропаноламин — быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 — 2 ч и выводится в основном в неизмененном виде с мочой.

Хлорфенерамину малеат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень и внутрипеченочной рециркуляции. Прием хлорфенирамина с пищей значительно уменьшает его биодоступность. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 — 6 ч, выводится с мочой в виде метаболитов.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат Эффект назначают по 1 капсуле каждые 12 часов. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и составляет, как правило, 1 — 6 дней.

Капсулу глотают целиком, запивая большим количеством жидкости. Содержимое капсулы можно высыпать в ложку и проглотить, не разжевывая (с медом, джемом и т.д.), запивая жидкостью, но продолжительность действия в таком в случае будет короче.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмии, боли в области сердца.

Со стороны нервной системы: нарушения сна, нарушения зрения (мидриаз, парез аккомодации), повышение внутриглазного давления, тремор мышц, головокружение, головная боль, повышенная возбудимость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Другие: аллергические реакции, очень редко — нарушение кроветворения, ухудшение оттока мочи.

С осторожностью следует назначать Эффект пациентам с бронхиальной астмой, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, повышенным глазным давлением, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, больным сахарным диабетом, лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам.

Пациентам, принимающим Эффект, следует воздерживаться от употребления алкоголя

Назначение эффекта возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

При применении лекарственных средств, содержащих фенилпропаноламин, есть риск развития острого нарушения мозгового кровообращения по геморрагическим типу.

Эффект может вызвать слабость, поэтому во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Эффект нежелательно назначать вместе с тиоридазином, индометацином, ингибиторами МАО (МАО).

При одновременном применении

• препарат усиливает действие ингибиторов МАО и этанола;
• повышается риск побочного действия препаратов, содержащих псевдоэфедрин, фенилэфрин, эфедрин;
• с антидепрессантами, противопаркинсоническими и протипсихотропнимы средствами повышается риск развития задержки мочи, сухости во рту, запора;
• ингибиторов МАО, фуразолидон возможно резкое повышение артериального давления, психомоторное возбуждение, гипертермия;
• с трициклическими антидепрессантами возможно усиление симпатомиметической действия;
• гуанетидин усиливает альфа-симпатомиметическую действие эффекта, одновременно ослабляется действие гуанетидина.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Срок годности

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.