Дификлир
МНН: Фидаксомицин
Производитель: Патеон Инк.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Фидаксомицин
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021130
Информация о регистрации в РК:
13.02.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Дификлир
Международное непатентованное название
Фидаксомицин
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – фидаксомицин 200 мг,
Описание
Фармакодинамика
Фидаксомицин — антибиотик, принадлежащим к классу макроциклических антибактериальных препаратов.
Фидаксомицин обладает бактерицидным действием и ингибирует синтез РНК, осуществляемый РНК-полимеразой бактерий. Он препятствует действию РНК-полимеразы в области, отличной от области действия рифамицинов. Подавление действия РНК-полимеразы клостридий происходит при концентрации в 20 раз ниже той, что необходима для подавления действия фермента E.coli (1 мкМ по сравнению с 20 мкМ), что отчасти объясняет выраженную специфичность действия фидаксомицина. Фидаксомицин ингибирует спорообразование C. difficile in vitro.
Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что для фидаксомицина характерен время-зависимый бактерицидный эффект, и указывают, что время, в течение которого концентрация превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК), может быть наилучшим прогностическим
параметром клинической эффективности.
Фидаксомицин является лекарственным препаратом местного действия, который не может быть использован для лечения системных инфекций. Поэтому установление клинического пограничного значения неактуально. Эпидемиологическая точка отсечения для фидаксомицина и C. difficile, отделяющая популяцию дикого типа от штаммов с приобретенной устойчивостью, составляет ≥ 1,0 мг/л.
Спектр противомикробного действия
Фидаксомицин является противомикробным лекарственным препаратом узкого спектра действия, с бактерицидным эффектом в отношении C. difficile.
МПК90 фидаксомицина в отношении C. difficile составляет 0,25 мг/л, а в отношении его основного метаболита, ОР-1118, — 8 мг/л. Грамотрицательные организмы не чувствительны к фидаксомицину.
Влияние на кишечную флору
В ходе исследований было показано, что терапия фидаксомицином не оказывает влияния на концентрации бактероидов и других основных компонентов микробиоты в кале пациентов с инфекцией, вызванной Clostridium difficile.
Механизм развития устойчивости
Агенты передачи устойчивости к фидаксомицину неизвестны. Также не было выявлено перекрестной устойчивости с любым другим классом антибиотиков, включая β-лактамные антибиотики, макролиды, метронидазол, хинолоны, рифампицин и ванкомицин. Снижение чувствительности к фидаксомицину ассоциировано со специфическими мутациями РНК-полимеразы.
Клиническая эффективность
В клинических исследованиях частота повторного возникновения заболевания в течение 30 дней после окончания терапии рассматривалась в качестве вторичной конечной точки. Частота повторного возникновения заболевания (включая рецидивы) был значимо ниже при терапии фидаксомицином (14,1 % по сравнению с 26,0 % при 95 % ДИ (доверительном интервале) [-16,8 %; — 6,8 %]).
Тем не менее, дизайн данных исследований не позволил доказать предотвращение инфицирования новым штаммом.
Показания к применению
— лечение инфекций у взрослых, вызванных Clostridium difficile, также известных как C. difficile-ассоциированная диарея
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Можно принимать одновременно или независимо от приема пищи.
Взрослые и пожилые люди (в возрасте ≥ 65 лет)
Рекомендуемая доза составляет 200 мг (одна таблетка) 2 раза в день (каждые 12 часов) в течение 10 дней.
Почечная недостаточность
Нет необходимости в коррекции дозы. В связи с наличием ограниченных клинических данных по применению у данной группы пациентов, Дификлир должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
Нет необходимости в коррекции дозы. В связи с наличием ограниченных клинических данных по применению в данной группе пациентов, Дификлир должен применяться с осторожностью у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.
Побочные действия
Часто (≤1/100 — < 1/10)
— тошнота, рвота, запор
Нечасто (≤1/1000 — < 1/100)
— головокружение, головная боль, дисгевзия
— сухость во рту, вздутие живота, метеоризм
— снижение аппетита
— повышение уровня аланинаминотрансферазы
Частота не известна
— реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, диспноэ)
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному компоненту препарата или к вспомогательным веществам
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Фидаксомицин является субстратом для Р-гликопротеина и может быть слабым или умеренным ингибитором последнего в кишечнике.
Совместное введение однократных доз ингибитора Р-гликопротеина циклоспорина А и препарата Дификлир у здоровых добровольцев приводило к повышению значений Смакс и AUC (Area Under the Curve – площади под фармакокинетической кривой) фидаксомицина, в 4 раза и 2 раза, соответственно, и к повышению значений Смакс и AUC его основного метаболита — ОР-1118, в 9,5 раз и 4 раза, соответственно. Поскольку клиническая значимость данного повышения концентраций неясна, не рекомендуется совместное применение препарата с сильными ингибиторами Р-гликопротеина, такими как циклоспорин, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, верапамил, дронедарон и амиодарон.
Дификлир при приеме в дозе 200 мг 2 раза в день оказывает незначительное, клинически незначимое влияние на концентрацию дигоксина в системном кровотоке.
Тем не менее, нельзя исключать более выраженное действие на субстраты для Р-гликопротеина, которые имеют более низкую биодоступность и более восприимчивы к подавлению Р-гликопротеина в кишечнике, такие как дабигатрана этексилат.
Особые указания
Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая острый ангионевротический отек.
В связи с наличием ограниченных клинических данных, фидаксомицин должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.
В связи с наличием ограниченных клинических данных, фидаксомицин должен применяться с осторожностью у пациентов с псевдомембранозным колитом, фульминантной или жизнеугрожающей инфекцией, вызванной C. difficile.
Данные по применению препарата у пациентов с сопутствующим воспалительным заболеванием кишечника отсутствуют. У таких пациентов фидаксомицин должен применяться с осторожностью в связи с риском увеличения всасывания и потенциальным риском развития системных нежелательных реакций.
Не рекомендуется совместное применение препарата с сильными ингибиторами Р-гликопротеина, такими как циклоспорин, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, верапамил, дронедарон и амиодарон.
Детский возраст
Безопасность и эффективность фидаксомицина у детей в возрасте младше 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Беременность и период лактации
Данные по применению фидаксомицина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывали на наличие прямого или опосредованно вредного эффекта с точки зрения токсического воздействия на органы репродуктивной системы. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата Дификлир во время беременности.
Неизвестно, выводится ли фидаксомицин и его метаболиты с грудным молоком. Несмотря на то, что в связи с низкими концентрациями фидаксомицина в системном кровотоке не предполагается какого-либо воздействия на новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании, наличие риска для новорожденных или младенцев исключить нельзя. Решение в отношении того, прекращать грудное вскармливание или отменить/воздержаться от лечения препаратом Дификлир, необходимо принимать с учетом необходимости грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Дификлир не влияет на способность к вождению и управление механизмами.
Передозировка
Случаев острой передозировки отмечено не было.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в блистере из алюминиевой пленки и алюминиевой фольги.
По 2 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Патеон Инк., Канада
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК
г. Алматы, 050559, пр. Аль-Фараби 15,ПФЦ «Нурлы Тау», зд 4В, офис №20
Телефон (727) 311-13-89 Факс (727) 311-13-90
www.astellas.ru, e-mail astellas@com.kz
| 081203281477976510_ru.doc | 66.5 кб |
| 910114571477977664_kz.doc | 85 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ацетилсалициловая кислота | 100 мг |
| 300 мг | |
| вспомогательные вещества: порошок целлюлозы — 10 или 30 мг; крахмал кукурузный — 10 или 30 мг | |
| состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата 1:1 (Эудрагит L30D) — 7,857 или 27, 709 мг; полисорбат 80 — 0,186 или 0,514 мг; натрия лаурилсульфат — 0,057 или 0,157 мг; тальк — 8,1 или 22,38 мг; триэтилцитрат — 0,8 или 2,24 мг |
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, на поперечном разрезе — однородная масса белого цвета, с оболочкой того же цвета.
Фармакодинамика
В основе механизма антиагрегационного действия АСК лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегационный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать ЦОГ. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Cmax АСК в плазме крови достигается через 10–20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты — через 0,3–2 ч. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3–6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98% — в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2–3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 ч.
Аспирин Кардио: Показания
первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;
профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости. Аспирин® Кардио предназначен для длительного применения. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки. Длительность терапии определяется лечащим врачом.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска — 100 мг/сут или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия — 100–300 мг/сут.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда) — начальная доза — 100–300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200–300 мг/сут. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения — 100–300 мг/сут.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах — 100–300 мг/сут.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей — 100–200 мг/сут или 300 мг через день.
Действия при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Необходимо принять пропущенную таблетку сразу, как только пациент вспомнит об этом, Во избежание удвоения дозы не принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей.
Особенности действия препарата при первом приеме и при его отмене. Особенностей действия препарата при первом приеме и при его отмене не наблюдалось.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ингибирование синтеза ПГ может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.
В I триместре беременности применение больших доз салицилатов (более 300 мг/сут; речь идет о дозах АСК от 500 мг — в качестве обезболивающего средства) ассоциируется с повышенной частотой возникновения дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.
В III триместре беременности салицилаты в высоких дозах (более 300 мг/сут; речь идет о дозах АСК от 500 мг — в качестве обезболивающего средства) могут вызывать торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Применение в период лактации. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Аспирин Кардио: Противопоказания
повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВС;
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС, аспириновая триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагический диатез;
сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
беременность (I и III триместр);
период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст (до 18 лет);
выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
При следующих заболеваниях и состояниях:
подагра; гиперурикемия (т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов, имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты);
наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений;
нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью);
нарушение функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин), а также нарушения кровообращения, возникающие вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек;
бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в т.ч. на препараты группы НПВС (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
II триместр беременности;
предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например экстракция зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата;
сочетанное применение со следующими ЛС (см. раздел «Взаимодействие»): метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; антикоагулянтными, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами; НПВС и производными салициловой кислоты в больших дозах; дигоксином; гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонил-мочевины) и инсулином; вальпроевой кислотой; алкоголем (алкогольные напитки в частности); селективными ингибиторами обратного захвата серотонина; ибупрофеном.
Аспирин Кардио: Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко — язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями), преходящее нарушение функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ее ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом (синяков), носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечное кровотечение и кровоизлияние в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр АД и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел «Особые указания»).
Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
Аллергические реакции: возможны реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, ЖКТ и ССС, включая такие симптомы, как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: имеются сообщения о случаях появления головокружения, снижения слуха, головной боли, шума в ушах, что может являться признаком передозировки препарата (см. раздел «Передозировка»).
Со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может являться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом; гиперпирексия (крайне высокая температура тела); нарушения дыхания (гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия); нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы (нарушение ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности); нарушение водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы (гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз); шум в ушах, глухота; желудочно-кишечное кровотечение; гематологические нарушения (от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение ПВ, гипопротромбинемия); неврологические нарушения (токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже ЛС; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов:
— метотрексат — за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения; применение препарата Аспирин® Кардио совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел «Противопоказания»); и возможно с осторожностью — при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;
— гепарин и непрямые антикоагулянты — за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов и усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, т.к. возможно повышение риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);
— дигоксин — вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
— гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин — за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови; это необходимо иметь в виду при назначении АСК пациентам с сахарным диабетом, получающим перечисленные ЛС;
— одновременное применение с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
— НПВС, в т.ч. производные салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия);
— этанол (алкогольные напитки) — повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже ЛС. При необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных ниже средств:
— любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза ПГ в почках);
— ингибиторы АПФ — отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования ПГ, обладающих сосудорасширяющим действием, и, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое значение снижения СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для лечения хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах;
— препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид — снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты.
При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК. Поэтому не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний.
При одновременном применении с системными ГКС (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и, соответственно, ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Особые указания
Препарат следует применять по назначению врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторы, которые могут повышать риск развития гемолиза и гемолитической анемии — лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.
Прием препарата Аспирин®Кардио не влияет на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 или 300 мг.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: по 10 или 14 табл. в блистерах из Ал/ПП. По 2 бл. по 10 табл. или по 2, 4 или 7 бл. по 14 табл. помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг: по 10 или 14 табл. в блистерах из Ал/ПП. По 2 бл. по 10 табл. или по 2 или 4 бл. по 14 табл. помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
Производитель
Байер Фарма АГ, 51368, Леверкузен, Германия.
РУ выдано: Байер Фарма АГ, D13342, Берлин, Германия.
Дополнительную информацию можно получить по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр. 2.
Тел.: +7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.
www.bayerpharma.ru.
Основные сведения
Торговое название
Аспирин Кардио
Действующее вещество (МНН)
Ацетилсалициловая кислота
Дозировка или размер
100 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Первичная упаковка
блистер
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Аспирин® Кардио (Aspirin® Cardio)
💊 Состав препарата Аспирин® Кардио
✅ Применение препарата Аспирин® Кардио
Описание активных компонентов препарата
Аспирин® Кардио
(Aspirin® Cardio)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
B01AC06
(Ацетилсалициловая кислота)
Лекарственная форма
| Аспирин® Кардио |
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 20, 28, 56 или 98 шт. рег. №: П N015400/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аспирин® Кардио
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок — 10 мг, крахмал кукурузный — 10 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 7.857 мг, полисорбат 80 — 0.186 мг, натрия лаурилсульфат — 0.057 мг, тальк — 8.1 мг, триэтилцитрат — 0.8 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
НПВС, антиагрегантное средство. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота в более высоких дозах обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы (>3 г) может возрастать до 15-30 ч в результате насыщения ферментных систем.
Показания активных веществ препарата
Аспирин® Кардио
Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия; профилактика повторного инфаркта миокарда; профилактика повторной транзиторной ишемической атаки и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения; профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Разовая доза 50-150 мг, суточная — 50-200 мг.
Побочное действие
Аллергические реакции: часто — крапивница, отек Квинке; иногда — анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — изжога; часто — тошнота, рвота; иногда — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко — перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — повышенная кровоточивость; редко — анемия; очень редко — гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: иногда — головокружение, сонливость; часто — головная боль, бессонница; редко — шум в ушах, кровоизлияние в мозг.
Противопоказания к применению
Кровоизлияние в мозг; склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <10 мл/мин); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (>15 мг в неделю); I и III триместры беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
С осторожностью
Подагра, гиперурикемия, указания в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ или кровотечения из ЖКТ, почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, сенная лихорадка, полипоз носа, аллергические состояния, II триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты.
Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Если риск развития кровотечения значительный, прием ацетилсалициловой кислоты должен быть временно прекращен.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.
При сочетанном применении системных ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты более рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах в качестве антиагрегантной терапии необходима осторожность у пациентов пожилого возраста в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
АСК-кардио®
(МЕДИСОРБ, Россия)
Аспикард
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Аспикор®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Аспинат®
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Аспинат® 300
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Аспинат® Кардио
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Аспирин® Кардио
(BAYER CONSUMER CARE, Швейцария)
Ацекардол®
(СИНТЕЗ, Россия)
Ацетилкардио-ЛекТ
(ТЮМЕНСКИЙ ХИМИКО — ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Все аналоги