Асиброкс 600 шипучие таблетки инструкция по применению взрослым

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин) (активное вещество препарата Асиброкс) оказывает сильное муколитическое, разжижающее действие на слизистый и слизисто-гнойный секрет с деполимеризацией мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость стекловидному и гнойному компоненту мокроты и других секретов.

Кроме того, ацетилцистеин сам по себе оказывает прямое антиоксидантное действие, так как имеет свободную нуклеофильную тиольную группу (-SH), способную напрямую взаимодействовать с электрофильными группами окисляющих радикалов. Ацетилцистеин защищает α₁-антитрипсин (ингибирующий фермент эластазу) от инактивации под действием гипохлористой кислоты (HOHl) – сильного окислительного агента, вырабатываемого ферментом миелопероксидазой под действием активированных фагоцитов. Кроме того, структура молекулы позволяет легко пересекать клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется и образуется L-цистеин – аминокислота, необходимая для синтеза глутатиона (GSH).

GSH — высокореактивный трипептид, распространенный повсеместно в разных тканях животных организмов, необходимый для поддержания функциональной возможности и морфологической целостности клеток, представляющий собой важный механизм внутриклеточной защиты от окисляющих радикалов, как экзогенных, так и эндогенных, и от разных цитотоксических субстанций.

Такая активность делает препарат особенно пригодным для лечения острых и хронических заболеваний дыхательной системы, характеризующихся густым и вязким слизистым и слизисто-гнойным секретом.

Фармакокинетика

Исследования на людях, проведенные с использованием меченого ацетилцистеина, подтвердили хорошее всасывание препарата при приеме внутрь. С точки зрения радиоактивности максимальные значения в плазме наблюдали через 2-3 часа. Исследования легочных тканей, проведенные через 5 часов после применения, подтвердили наличие значимых концентраций ацетилцистеина.

Показания к применению

Лечение заболеваний органов дыхательной системы, характеризующихся густой и вязкой гиперсекрецией.

Способ применения и дозы

Асиброкс принимают внутрь.

Растворяют одну таблетку, содержащую 200 мг ацетилцистеина, в 100 мл питьевой воды комнатной температуры или одну таблетку, содержащую 600 мг ацетилцистеина, в 200 мл питьевой воды комнатной температуры.

Препарат следует принимать после еды. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина. Принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 часа.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет рекомендуется принимать по 200 мг 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают 200 мг 1 раз в сутки.

При муковисцидозе:

• взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки
• детям старше 6 лет рекомендуется принимать по 200 мг 3 раза в сутки
• детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза в сутки
• пациентам с массой тела более 30 кг можно принимать препарат в дозе до 800 мг в сутки.

При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-10 дней. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта от инфекций.

Побочные действия

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактическая/анафилактоидная реакция.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто – тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко – геморрагия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, диспноэ; частота неизвестна – бронхиальная обструкция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – рвота, диарея, стоматит, боли в области живота, тошнота; редко – диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – пирексия; частота неизвестна – отек на лице.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — пониженное артериальное давление.

Зарегистрированы редчайшие случаи развития тяжелых кожных реакций во временной связи с приемом ацетилцистеина, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.

В большинстве случаев был выявлен, как минимум, один другой подозреваемый лекарственный препарат с большей вероятностью участия в генезе вышеуказанных синдромов кожи и слизистых оболочек; тем не менее, в случае изменений кожи и слизистых оболочек целесообразно обратиться к лечащему врачу. В этом случае прием ацетилцистеина следует незамедлительно прекратить.

Некоторые исследования подтвердили снижение агрегации тромбоцитов во время приема ацетилцистеина. Клиническое значение этих данных в настоящее время не определено.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата, а также к другим веществам, близкородственным по химической природе;
• детский возраст до 2 лет;
• беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Межлекарственные взаимодействия

Исследования межлекарственных взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Противокашлевые средства и ацетилцистеин не следует принимать одновременно, так как снижение кашлевого рефлекса может привести к скоплению бронхиального секрета.

Активированный уголь может снизить действие ацетилцистеина.

Не рекомендуется смешивать Асиброкс с другими препаратами.

Данные, доступные по взаимодействию антибиотиков и ацетилцистеина, относятся к испытаниям in vitro, в которых смешивали две субстанции с подтвержденной сниженнной антибиотической активностью. Тем не менее, в целях предосторожности рекомендуется принимать антибиотики внутрь с соблюдением интервала не менее чем в 2 часа между приемом ацетилцистеина. Подтверждено, что одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина вызывает значительную гипотензию и временную дилатацию артерии с возможной головной болью.

В случае необходимости в одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов на гипотензию, которая может иметь тяжелую форму, и предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Взаимодействие «лекарственный препарат — лабораторный тест»

Ацетилцистеин может интерферировать с колориметрическим методом анализа на салицилаты.

Ацетилцистеин может интерферировать с тестом на определение кетонов в моче.

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

Особые указания

За пациентами с бронхиальной астмой необходимо осуществлять строгий контроль в ходе терапии; лечение следует незамедлительно прервать при появлении бронхоспазмов.

Муколитические препараты могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте младше 2 лет. В действительности, возможность дренирования бронхиальной слизи ограничена у этой возрастной категории, что обусловлено физиологическими характеристиками дыхательных путей. Соответственно, применение муколитических препаратов не рекомендовано у детей в возрасте младше 2 лет.

Применение препарата требует особого внимания у пациентов с пептической язвой или с пептической язвой в анамнезе, в частности, в случае одновременного приема других лекарственных препаратов с известным вредным воздействием на желудок.

Прием N-ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может разжижать бронхиальный секрет, увеличивая одновременно его объем. Если пациент не может эффективно откашляться, необходимо провести постуральный дренаж и аспирацию бронхиального секрета, чтобы исключить задержку секрета.

Асиброкс содержит сорбитол и сахарин натрий, поэтому перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат Асиброкс 200 мг содержит 403,1 мг натрия. Препарат Асиброкс 600 мг содержит 356,8 мг натрия. Количество натрия должно учитываться при лечении пациентов с нарушением функции почек или находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Применение при беременности и лактации

Тератологические исследования ацетилцистеина на животных не выявили тератогенного действия; однако, как и в случае с другими препаратами, применение этого препарата в период беременности или грудного вскармливания допускается только в случае действительной необходимости под непосредственным контролем врача.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан детям в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Асиброкс не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Случаи передозировки при приеме внутрь ацетилцистеина не описаны.

У здоровых добровольцев, в течение трех месяцев принимавших ежедневную дозу ацетилцистеина, равную 11,6 г, не наблюдали нежелательных реакций тяжелой формы. Дозы до 500 мг ацетилцистеина/кг массы тела, принимаемые внутрь, переносились без признаков интоксикации.

Симптомы

Передозировка может привести к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таким как тошнота, рвота и диарея.

Лечение

Специальные антидоты не предусмотрены; терапия при передозировке основана на симптоматическом лечении.

Форма выпуска

Асиброкс 200 мг №24

24 шипучие таблетки в полипропиленовом пенале, закрытом полипропиленовой пробкой с силикагелем. 1 пенал в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Асиброкс 200 мг №10 или №20

2 шипучие таблетки в ламинированном стрипе. 5 или 10 ламинированных стрипов в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Асиброкс 600 мг №12

12 шипучих таблеток в полипропиленовом пенале, закрытом полипропиленовой пробкой с силикагелем. 1 пенал в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Асиброкс 600 мг №10 или №20

2 шипучие таблетки в ламинированном стрипе. 5 или 10 ламинированных стрипов в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Плотно закрывать тубу после взятия таблетки.

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«Ротафарм Лимитед», Великобритания

(“Rotapharm Limited”, Great Britain).

Произведено

ТОО «ФармаЭстика Мануфактуринг»,

Ванапере теэ 3, Принги, Виймси, 74011 Харьюский уезд, Эстония

(PharmaEstica Manufacturing OÜ,

Vanapere tee 3, Pringi, Viimsi, 74011 Harju сounty, Estonia).

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственный средств на территории Республики Узбекистан

ООО «Tar Pharm Alliance»,

Республика Узбекистан, г.Ташкент, Мирабадский район, улица Сайхун, дом 166

Телефон: 277-76-78, 277-76-48

Торговое название Асиброкс

состав

действующее вещество acetylcysteine;

1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 200 мг или 600 мг
Вспомогательные вещества аскорбиновая кислота, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, сорбит (Е 420), макрогол 600, натрия, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон».

Лекарственная форма

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской, допускается легкая мраморность, с характерным запахом.

Фармакологическая группа

Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

N-ацетилцистеин оказывает муколитическое действие. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинив и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Более того, ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие, обусловленное наличием свободной тиоловой (-SH) нуклеофильной группы, которая легко взаимодействует с электрофильными группами окислительных радикалов. В частности, представляют интерес современные данные о том, что ацетилцистеин защищает α-антитрипсин — белок, который ингибирует эластазу, от разрушения под действием хлорной кислоты, выраженного окислительного агента, производится белком миелопероксидазы активированных фагоцитов.
Поэтому ацетилцистеин можно применять для лечения острых и хронических заболеваний респираторной системы, сопровождающихся густой и вязкой секрецией.
Благодаря своей молекулярной структуре ацетилцистеин может легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется к L-цистеина — аминокислоты, которая нужна для синтеза глютатиона.
Глютатион — это высокореактивный трипептид, что является выраженным фактором внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов как экзогенного, так и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ.

Фармакокинетика.

Ацетилцистеин полностью абсорбируется при пероральном приеме. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект «первого прохождения» биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.
Ацетилцистеин распространяется как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (80%), преимущественно распределяется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете.
Объем распределения ацетилцистеина — от 0,33 до 0,47 л / кг. Связывание с белками составляет около 50% из 400 после приема и уменьшается до 20% из-за 1200.
Ацетилцистеин после приема быстро метаболизируется в стенках кишечника и печени.
Около 30% выводится почками. Т 1/2 NAC составляет 6,25 часа.
показания
Муколитическое средство для лечения острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 200.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
Не рекомендуется растворения в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.
Ацетилцистеин уменьшает токсические эффекты парацетамола.
Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрической исследования салицилатов и на определение уратов и кетоновых тел.

Особенности применения

Пациенты с бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирации.
Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.
Необходимо учитывать содержание натрия пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия.
Лекарственное средство содержит сорбит. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью. При беременности и в период кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данных нет.

Способ применения и дозы

Таблетки по 200 мг.
взрослым
400-600 мг в сутки в 2-3 приема в зависимости от клинических условий.
детям
2-6 лет — 200-400 мг в сутки в 1-2 приема;
6-12 лет — 400-600 мг в сутки в 2-3 приема в зависимости от клинических условий.
Старше 12 лет — дозы как для взрослых.
Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
Предостережение для пациентов, придерживающихся диеты с ограниченным содержанием натриякаждая шипучая таблетка содержит 191 мг натрия.
Таблетки по 600 мг.
Взрослые и дети старше 14 лет — по одной шипучей таблетке один раз в сутки (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина в сутки).
Предостережение для пациентов, придерживающихся диеты с ограниченным содержанием натриякаждая шипучая таблетка содержит 150 мг натрия.
При острых неосложненных заболеваниях препарат применяют не более 4-5 дней без наблюдения врача.
Срок лечения хронических заболеваний определяет врач. Препарат рекомендуется принимать после еды. Шипучие таблетки растворяют в ½ стакана воды, сока или холодного чая. При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не вводить в этот раствор другие препараты. Для усиления муколитического эффекта ацетилцистеина рекомендуется дополнительный прием жидкости.
Дети. Таблетки по 200 мг применяют детям в возрасте от 2 лет. Таблетки по 600 мг применяют детям в возрасте от 14 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.
Ацетилцистеин при прийомии в дозах 500 мг / кг / день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы.

Передозировка
может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
побочные реакции
Со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отек Квинке.
Со стороны нервной системы головная боль.
Со стороны органов слуха звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы тахикардия.
Сосудистые расстройства геморрагии.
Со стороны дыхательной системы бронхоспазм, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Со стороны кожи и ее придатков крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.
Общие расстройства гипертермия, отек лица.
Результаты исследований снижение артериального давления.
Очень редко сообщалось о случаях анемии. В редких случаях возможны кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Для таблеток в стрипе
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Для таблеток в пенале
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Хранить в плотно закрытом пенале.

Упаковка

Таблетки шипучие по 200 мг
по 20 таблетки в пенале, по 1 пенала в картонной коробке по 2 таблетки в стрипе, по 5 или 10 стрипов в картонной коробке.
Таблетки шипучие по 600 мг
по 12 таблеток в пенале, по 1 пенала в картонной коробке по 2 таблетки в стрипе, по 5 или 10 стрипов в картонной коробке.

Категория отпуска
Без рецепта.

Производитель

World Medicine