Артикаин (раствор для инъекций, 40 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-008522/10
Дата последнего изменения: 18.01.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Артикаин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1
мл раствора содержит:
Действующее вещество:
Артикаина
гидрохлорид — 40 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид — 2,1 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Фармакокинетика
Артикаин
быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза)
неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90%); остальные 10%
артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при
этом главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает
местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет
проводить повторные введения препарата. Связывание артикаина с белками плазмы
крови составляет приблизительно 95%.
Артикаин
выводится главным образом через почки в виде артикаиновой кислоты. После
подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно
25 мин.
Артикаин
проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным
молоком.
У
детей общий эффект после вестибулярной инфильтрационной анестезии сравним
с эффектом у взрослых, но максимальная концентрация в сыворотке крови
достигается быстрее.
Фармакодинамика
Артикаин
является местноанестезирующим средством амидного типа, применяемым для
инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.
Артикаин
оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых
натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому
угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере
чувствительности.
Действие
препарата начинается быстро, в течение 1–3 мин. Продолжительность
анестезии составляет примерно 20 мин.
Препарат
Артикаин не содержит эпинефрин и применяется, когда добавление эпинефрина
к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина
противопоказано.
Показания
Местный
анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.
Артикаин
без эпинефрина применяется преимущественно для коротких процедур
у пациентов, у которых применение эпинефрина недопустимо (например,
при сердечно-сосудистых заболеваниях), или при необходимости введения небольших
объемов препарата (в области передних зубов, неба).
Противопоказания
–
Повышенная
чувствительность к артикаину или к другим компонентам препарата, а также
к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением
случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам
амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью
соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых
правил и требований.
–
Тяжелые
нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости
(такие как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада
II–III степени).
–
Острая
декомпенсированная сердечная недостаточность.
–
Тяжелая
артериальная гипотензия.
–
Детский возраст
до 4‑х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
С осторожностью
–
Недостаточность
холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так
как возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата).
–
Эпилепсия в
анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Артикаин
проникает через плацентарный барьер.
Концентрация
артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери)
составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови
матери.
Ввиду
недостаточности клинических данных, решение о применении препарата
врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная
польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для
плода.
Период грудного вскармливания
Артикаин
практически не выделяется с грудным молоком.
При
краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как
правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке
не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
Фертильность
В
исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсических дозах
не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола.
Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении
артикаина в терапевтических дозах.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Препарат
предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани,
где отсутствует воспаление.
Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Во
избежание случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его
введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом
иглы на 90° и 180°.
Основных
системных реакций, которые могут развиться в результате случайного
внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику
инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1–0,2 мл
препарата, затем, не ранее чем через 20–30 секунд, медленно вводят
остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать
чувствительности тканей.
При
инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1,7 мл
препарата на зуб или на два смежных зуба. При проводниковой анестезии
нижнего альвеолярного нерва требуется примерно 1–1,7 мл препарата. Для
дополнительных инъекций следует применять половину дозы или полную дозу.
Максимальная
доза для взрослых составляет 4 мг артикаина на кг массы тела.
Побочные действия
Частота
развития нежелательных эффектов представлена в соответствии с классификацией,
рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто
(≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,
<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000),
включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить
частоту встречаемости не представляется
возможным).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: парестезия,
гипестезия.
Нечасто: головокружение.
Частота неизвестна:
дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы: ажитация,
нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, кома,
дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный
тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных
судорог.
Иногда
при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего
средства в стоматологической практике возможно повреждение лицевого нерва,
которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна:
зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, двоение
в глазах, мидриаз, слепота), обычно обратимые, и возникающие во время или
через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область
головы.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Частота неизвестна:
снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, шок
(при определенных обстоятельствах с угрозой для жизни).
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна:
могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте
инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой
оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия
кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек.
Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы,
щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением
глотания, крапивницей и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут
прогрессировать до анафилактического шока.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную
систему
Местноанестезирующие
средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную
нервную систему. Наркотические анальгетики усиливают действие
местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
С антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими
свертываемость крови
При
проведении инъекций препарата Артикаин пациентам, получающим, например, гепарин
или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте
инъекции.
С ингибиторами холинэстеразы
Замедление
метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего
возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.
С сосудосуживающими средствами
Местноанестезирующее
действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные
средства.
Передозировка
Симптомы передозировки
Со стороны центральной нервной системы
Возбуждение центральной нервной системы:
чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия,
увеличение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор,
подергивания, тонико-клонические судороги.
Угнетение центральной нервной системы:
головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор,
бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость,
бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия,
аритмия, мерцание желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка
сердца.
Лечение
При
первых проявлениях интоксикации или побочного действия препарата, таких как
головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата,
следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение
с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость
дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных
сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы
интоксикации кажутся нетяжелыми, освободить доступ к венам для того, чтобы
в случае необходимости иметь возможность немедленно провести внутривенное
введение необходимых лекарственных средств.
При
нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача
кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания —
проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.
Мышечные
подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным
введением быстродействующих препаратов, обладающих миорелаксирующим и
противосудорожным действием (например, диазепам, суксаметония хлорид). Также
рекомендуется проведение искусственной вентиляции легких (подача кислорода).
Резкое
снижение артериального давления, брадикардию или тахикардию часто можно
устранить при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми
нижними конечностями.
При
тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины,
введение препарата должно быть прекращено, и пациент должен быть переведен
в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных
растворов, глюко-кортикостероидов (например, 250–1000 мг преднизолона или
эквивалентное количество его производного, например, метилпреднизолона),
заместительная инфузионная терапия (при необходимости, дополнительно,
плазмозаменитель, в том числе альбумин человека).
При
развитии коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится
эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0,1% раствора эпинефрина
(1:1000) до 10 мл или, используя 0,01% раствор эпинефрина (1:10000),
проводят медленное внутривенное введение 0,25–1 мл (0,025–0,1 мг
эпинефрина), контролируя сердечный ритм и артериальное давление (осторожно:
возможны нарушения сердечного ритма!).
Не
превышать разовую дозу для внутривенного введения 1 мл (0,1 мг
эпинефрина). При последующей необходимости введения доз, превышающих
0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость
введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.
Особые указания
Препарат
не предназначен для длительного введения (более 20 мин). Для
предотвращения инфицирования (в том числе вирусом гепатита) необходимо следить
за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые
шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других
пациентов!
Нельзя
использовать для инъекций поврежденный картридж.
Регионарная
и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами
в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового
к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для
проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий.
Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике
выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных
токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.
Пациентам
требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной
системы, центральной нервной системы.
Следует
соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов
со стенокардией, атеросклерозом, нарушениями свертывания крови, тяжелыми
нарушениями функции печени или почек, эпилепсии в анамнезе (см. раздел
«Побочное действие»). Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций,
необходимо использовать минимальные эффективные дозы препарата и перед его
введением проводить двухэтапную аспирационную пробу.
Следует
учитывать, что в одном 1 мл препарата содержится менее 1 ммоль
(23 мг) натрия.
Принимать
пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления
чувствительности). Детей и их родителей следует предупреждать о риске
случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из‑за снижения
чувствительности тканей вследствие действия препарата.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами
деятельности
Решение
о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться
к управлению транспортными средствами или занятиям другими потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Форма выпуска
Раствор
для инъекций, 40 мг/мл.
По
1,7 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного стекла 1 или
2 гидролитического класса, укупоренные с одной стороны плунжерами из
эластомерного материала, а с другой стороны комбинированными колпачками для
стоматологических картриджей для местной анестезии, состоящими из диска из
эластомерного материала и алюминиевого анодированного колпачка.
По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или во
вкладыше для фиксации картриджей из картона. 1, 5, 10 контурных
пластиковых упаковок (поддонов) или вкладышей с картриджами вместе
с инструкцией по применению в пачке из картона. На пачку
с картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль
первого вскрытия).
По
1 мл или 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1
или 2 гидролитического класса или из нейтрального стекла марки НС‑3
с точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома. По 5 ампул в контурной
пластиковой упаковке (поддоне). По 1, 2 контурных пластиковых упаковок
(поддона) с ампулами вместе с инструкцией по применению в пачке из
картона.
Упаковка для стационаров
По
20, 50 контурных пластиковых упаковок (поддонов) с ампулами или по 20,
25 контурных пластиковых упаковок (поддонов) с картриджами вместе с равным
количеством инструкций по применению в коробке из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, не допускать
замораживания.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5
лет.
Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
Активное вещество – 40 мг Артикаина гидрохлорида.
Вспомогательные ингредиенты: 2,1 мг натрия хлорида и до 1 мл воды для инъекций.
Форма выпуска
Отечественная фармацевтическая промышленность выпускает препарат Артикаин в форме раствора для инъекций, содержащего 40 мг/1 мл активного вещества.
Одна упаковка содержит 5 или 10 ампул по 2 мл раствора.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Артикаин является производным тиофена и обладает местноанестезирующим действием. Используется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Артикаин подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей с высвобождением основания, владеющего липофильными свойствами, в связи с чем, легко проникает сквозь мембрану клеток внутрь нервного волокна.
Влияя на рецепторы, блокирует доставку ионов натрия в клетку и проведение импульсов по нервным волокнам. Действия препарата наблюдается сразу после его введения и продолжается от 1 до 3 часов. Эффективность снижается в кислой среде.
При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 — 40 минут.
При введении под слизистую оболочку ротовой полости проявляет высокую диффузионную способность.
С белками плазмы связывается на 95 %.
Подвергается метаболизму в печени, Т½ примерно 60 – 80 минут.
В течение 6 часов выводится почками на 54 — 63%.
Может проникать сквозь плацентарный барьер (в меньшей степени, чем прочие местные анестетики), через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве. С грудным молоком практически не выделяется.
Показания к применению
Артикаин используют для местной анестезии, в основном при проведении стоматологических процедур.
Противопоказания
- детский возраст до 4-х лет;
- повышенная чувствительность к местным анестетикам группы амидов;
- пароксизмальная тахикардия;
- B12-дефицитная анемия (мегалобластная);
- закрытоугольная глаукома;
- мерцательная тахиаритмия;
- бронхиальная астма;
- хроническая гипоксия.
C осторожностью назначают:
- при патологиях ЦНС;
- при дефиците псевдохолинэстеразы;
- при злокачественной анемии;
- при гипоксии.
Побочные действия
Периферическая и центральная нервная система:
- головные боли;
- диспноэ;
- нарушение зрения;
- апноэ;
- подергивание мышц;
- тремор;
- судороги;
- диплопия;
- нарушение сознания.
Сердечно-сосудистая система:
- брадикардия;
- тахикардия;
- снижение АД.
Пищеварительная система:
- тошнота;
- диарея;
- рвота.
Аллергические проявления:
- зуд;
- кожная сыпь;
- ангионевротический отек;
- очень редко — анафилактический шок.
Инструкция по применению Артикаина (Способ и дозировка)
Инструкция на Артикаин в стоматологии предполагает индивидуальный режим дозирования, в зависимости от тяжести процедуры, времени ее проведения и переносимости препарата пациентом.
Максимальная одноразовая доза препарата составляет — 6 мг на килограмм массы тела.
Для проведения оперативного вмешательства, которое требует большего времени, чем может обеспечить Артикаин, применяют комбинированный препарат — Артикаин Инибса, содержащий в качестве действующих веществ — Артикаин и Эпинефрин. Эпинефрин проявляет сосудосуживающий эффект в месте введения препарата, тем самым увеличивает время его всасывание, удлиняя действие.
Инструкция по применению препарата Артикаин Эпинефрин в стоматологии рекомендует следующие дозы лекарственного средства.
При процедуре удаления зубов верхней челюсти без осложнений и воспаления — 1,7 мл препарата на один зуб, при неэффективности еще – 1мл — 1,7 мл.
При небном разрезе или наложении шва — 0,1 мл.
При обточке зубов для установки коронок или препарации полостей делают вестибулярную инъекцию в дозе 0,5 мл — 1,7 мл на каждый зуб.
При процедуре удаления премоляров нижней челюсти без осложнений, проводят инфильтрационную анестезию, которая действует по типу проводникового обезболивания.
Максимальная доза в стоматологии для взрослых пациентов — 7 мг на килограмм веса. Для пациентов детского возраста старше 4-х лет — 5 мг на килограмм массы тела.
Передозировка
При передозировке проявляется головокружение, потеря сознания, двигательное возбуждение, понижение АД, брадикардия, тахикардия.
В случае обнаружения первых симптомов передозировки во время процедуры введения препарата, необходимо прервать инъекцию, уложить пациента в горизонтальное положение, следить за проходимостью дыхательных путей, а также контролировать АД и ЧСС.
В случае апноэ и одышки показан кислород, при необходимости эндотрахеальная интубация и искусственная вентиляции легких.
При судорогах рекомендуют медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия с параллельно проводимой ингаляцией кислорода, под контролем гемодинамики.
При серьезных нарушениях кровообращения и явлениях шока проводят внутривенную инфузию плазмозаменителей и электролитов, водят глюкокортикоиды и Альбумин.
При возрастающей брадикардии и сосудистом коллапсе назначают внутривенную инъекцию Эпинефрина (0,1 мг) с медленным введением. При необходимости продолжают вводить Эпинефрин в виде инфузии под контролем АД и ЧСС.
Взаимодействие
Местные анестетики усиливают эффекты препаратов, угнетающих ЦНС.
При введении Артикаина пациентам, которые получают Ацетилсалициловую кислоту или Гепарин, повышается риск развития местных кровотечений.
Наркотические анальгетики потенцируют действие местноанестезирующих препаратов и могут привести к угнетению дыхания.
При сочетаемом применении с миорелаксантами возможно удлинение и усиление их действия.
При совместном назначении с антимиастеническими лекарственными средствами Артикаин выявляет антагонизм по отношению действия на мышцы скелета, в особенности при использовании высоких доз (требуется коррекция терапии миастении).
Ингибиторы холинэстеразы могут замедлять метаболизм Артикаина.
Вазоконстрикторы увеличивают и усиливают действие Артикаина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
При хронической гипоксии, дефиците псевдохолинэстеразы, заболеваниях ЦНС, вегето-сосудистой дистонии, злокачественной анемии Артикаин можно применять только по строгим показаниям и с особой осторожностью.
Препарат можно назначать в комбинации с раствором глюкозы и Эпинефрином.
При использовании в стоматологии рекомендуют прием пищи только после полного восстановления чувствительности.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Лидокаин;
- Ультракаин;
- Бупивакаин;
- Маркаин;
- Мепивакаин и т.д.
Детям
Не назначается пациентам, не достигшим 4-х лет.
При беременности (и лактации)
При применении в период беременности может возникнуть брадикардия плода.
Возможно назначение во время лактации, так как Артикаин проникает в молоко матери в незначительном количестве.
Отзывы об Артикаине
В стоматологии при условии соблюдения врачом-стоматологом и пациентом всех рекомендаций и противопоказаний по применению, препарат Артикаин обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.
Перед применением пациент обязан незамедлительно сообщить врачу обо всех хронических и острых заболеваниях протекающих в данное время или наблюдаемых в прошлом. В свою очередь врач должен сделать аллергическую пробу, чтобы избежать тяжелых побочных реакций.
Цена Артикаина, где купить
Примерная цена препарата Артикаин (ампулы 2 мл №10) отечественного производства в аптечной сети составляет – 270 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Артикаин с адреналином форте р-р д/ин. 40мг/мл+0,01мг/мл амп. 2мл №10ФКП Армавирская биологическая фабрика
-
Артикаин с адреналином р-р д/ин. 40мг/мл+0,005мг/мл амп. 2мл №10ФКП Армавирская биологическая фабрика
-
Артикаин с адреналином форте р-р д/ин. 40мг/мл+0,01мг/мл картридж 1,7мл №50ФКП Армавирская биологическая фабрика
-
Артикаин р-р д/ин. 40мг/мл картридж 1,7мл №50ФКП Армавирская биологическая фабрика
-
Артикаин с адреналином р-р д/ин. 40мг/мл+0,005мг/мл картридж 1,7мл №50ФКП Армавирская биологическая фабрика
Аптека Диалог
-
Артикаин-Бинергия (амп. 20мг/мл 5мл №5)Армавирская Б.Ф.
показать еще
Артикаин (Articaine)
💊 Состав препарата Артикаин
✅ Применение препарата Артикаин
Описание активных компонентов препарата
Артикаин
(Articaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Артикаин |
Р-р д/инъекц. 10 мг/мл: амп. 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл или 20 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-006851 |
|
|
Р-р д/инъекц. 20 мг/мл: амп. 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл или 20 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-006851 |
||
|
Р-р д/инъекц. 40 мг/мл: амп. 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл или 20 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-006851 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Артикаин
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
20 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
упаковки ячейковые контурные (20) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (48) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (50) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (96) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (100) — тара картонная для стационаров.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
20 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
упаковки ячейковые контурные (20) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (48) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (50) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (96) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (100) — тара картонная для стационаров.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
упаковки ячейковые контурные (20) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (48) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (50) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (96) — тара картонная для стационаров.
упаковки ячейковые контурные (100) — тара картонная для стационаров.
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анестезирующее действие развивается в течение 1-11 мин и продолжается в течение 60-225 мин.
Фармакокинетика
После в/м введения Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 20-40 мин. Полностью метаболизируется в печени. T1/2 составляет 39.8±3.1 мин. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Выводится главным образом почками — 54-63% за 6 ч.
Показания активных веществ препарата
Артикаин
Инфильтрационная и проводниковая анестезия для проведения хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Максимальная разовая доза: 6 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, диспноэ, апноэ, тремор, подергивание мышц, судороги; редко — нарушение сознания, затуманивание зрения, диплопия, слепота.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Противопоказания к применению
Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру. Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа. Детский возраст до 4 лет (для артикаина в форме раствора для инъекций 40 мг/мл).
Применение при беременности и кормлении грудью
При применении в акушерстве, особенно при парацервикальной блокаде, возможна брадикардия плода.
Артикаин выделяется с грудным молоком в клинически незначимых количествах, поэтому при необходимости применения у матери в период лактации прерывать грудное вскармливание не требуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелых нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при тяжелых нарушения функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение артикаина в форме раствора для инъекций 40 мг/мл у детей в возрасте до 4 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска развития обострений сопутствующих заболеваний.
Особые указания
С осторожностью и по строгим показаниям следует применять при дефиците псевдохолинэстеразы, вегето-сосудистой дистонии, заболеваниях ЦНС, злокачественной анемии, состояниях хронической гипоксии.
Может быть использован в комбинации с эпинефрином, с раствором глюкозы.
Лекарственное взаимодействие
Трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие артикаина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В настоящее время в стоматологической практике появляется огромное количество новых методик и лекарственных препаратов, использующихся для проведения местного обезболивания. Препаратом «выбора», применяемым для проведения местной анестезии, в стоматологии является Артикаин.
Содержание
- 1 Общая информация, форма выпуска
- 2 Фармакологическое действие
- 3 Аналоги
- 4 Фармакокинетика и фармакодинамика
- 4.1 Адреналин
- 5 Показания
- 6 Противопоказания
- 7 Способ применения и дозировка
- 7.1 Терапевтическая стоматология
- 7.2 Хирургическая стоматология
- 7.3 Ортопедическая стоматология
- 8 Побочные эффекты
- 9 Передозировка
- 10 Лекарственное взаимодействие
- 11 Особые указания
- 12 Артикаин при беременности и лактации
Общая информация, форма выпуска
Впервые Артикаин был синтезирован в 1969 году, с 1976 года начинается его широкое применение. Сейчас лекарственные препараты на основе Артикаина выпускаются многими фармкомпаниями.
Основные требования, к местноанестезирующим средствам:
- значительная глубина проникновения средства;
- длительная продолжительность действия;
- высокая степень безопасности.
На данные параметры влияние оказывают:
- активность применяемого анестетика;
- тонус периферических сосудов.
Препарат Артикаин не имеет в составе особо консерванта – парабена, который чаще всего является причиной возникновения реакций гиперчувствительности. Содержит минимальное количество антиоксиданта адреналина (метабисульфита).
Стабильность местноанестезирующего средства достигается посредством высокого качества стекла, резиновых составляющих карпулы, высокой активностью действующего вещества.
Он нерастворим в водной среде, поэтому его применяют в виде соли, которая обладает водорастворимостью. Для проявления основных эффектов требуется его разрушение в тканях с образованием жирорастворимых веществ, которые способны проникать через липидную оболочку нервного окончания. Довольно быстро претерпевает изменения в тканевых структурах, поэтому анальгезирующее действие отмечают уже через 1-2 минуты.
Артикаин обладает незначительной способностью к расширению просвета кровеносных сосудов, поэтому целесообразно его использование с эпинефрином (адреналином). Быстро проникает в мягкие ткани, а также в костные структуры, что обеспечивает скорое наступление эффекта, вследствие чего широко применяется в терапевтических, хирургических, ортопедических вмешательствах в стоматологии.
Выпускается в форме картриджей и растворов для инъекционного введения в ампулах. Упакованы в коробки из картона.
Фармакологическое действие
Механизм основан на воздействии на окончания как чувствительных нервов, так и нервных волокон, что создаёт условия для нарушения генерации возбуждающего импульса и его проведению к другим структурам. Артикаин взаимодействует с рецепторами, которые отвечают за работу натриевых каналов. Оказывая на них влияние, происходит блокирование тока ионов натрия через них, вследствие этого развивается анестезирующий эффект.
Длительность действия составляет около 20 минут. Разрушается до нетоксичных для организма продуктов, что даёт возможность повторного введения вещества. В кислой среде эффективность препарата снижается.
Аналоги
Выпуск артикаинсодержащих лекарственных веществ производится многими фармацевтическими компаниями. Они носят следующие запатентованные названия:
- Альфакаин (производство – Франция);
- Артикаин Инбиса (страна-производитель – Испания);
- Убестезин (производство – Германия);
- Примакаин (страна-производитель – Франция);
- Цитокорин (производство – Италия);
- Ультракаин (страна-производитель – Германия);
- Септанест (производство – Франция).
Фармакокинетика и фармакодинамика
Артикаин обеспечивает высокую степень действия и минимальное количество неблагоприятных реакций организма. Обладает минимальной токсичностью. Максимальная концентрация после введения в подслизисутю оболочку ротовой полости отмечается через 25 минут после введения. При инфильтрационном обезболивании эффект отмечают через 1-2 минуты, при проводниковой анестезии – через 2-2,5 минуты.
Его трансформация по большей части происходит в печени, также процесс инактивации протекает в кровяном русле и тканевых структурах под действием ферментов плазмы крови (холинэстеразы). Получаемые метаболиты не обладают анестезирующим действием. Связывается с белками крови, выводится почками. В первые сутки выводится порядка половины введенной дозы.
Читайте также: 3 техники проведения торусальной анестезии.
Так как обладает способностью к расширению кровеносных сосудов, то чаще всего показано использование с адреналином – средством, которое вызывает спазм сосудов.
Адреналин
Является альфа-, бета-адерномиметическим средством. Стимулирует адренорецепторы, что ведет к каскаду биохимических реакций, результат которых – увеличение или снижение концентрации ионов кальция в клетке (увеличение или снижение функциональной клеточной активности). Функциональная активность напрямую зависит от типа протекающих биохимических процессов, а также типа рецептора, на которое произошло воздействие.
Примером может послужить то, что в сосудистых стенках внутренних органов содержатся гладкомышечные клетки, которые на своей поверхности имеют альфа-адренорецепторы. Воздействие на них ведет к сокращению клеток, итог – сужение просвета сосудов. Способность вызывать спазм сосудов кожных покровов и слизистых оболочек, как следствие – замедление кровотока в данной области, используется для снижения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность действия.
Показания
В обычно использующихся концентрациях рассматриваемое лекарственное средство не имеет поверхностно-анестезирующей активности, но при инъекционном введении по действию превосходит другие препараты этой же группы (Лидокаин, Мепивакаин). Поэтому основным показанием к использованию Артикаина является местная анестезия проводникового или инфильтративного типа.
Артикаин с адреналином используется для обезболивания травматических стоматологических вмешательств в виде следующих видов местного обезболивания:
- инфильтрационная (пропитывание тканей операционного поля);
- проводниковая (введение вещества по ходу нерва);
- интралигаментарная (внутрисвязочная);
- интрасептальная (внутриперегородочная – вещество вводится в перегородку кости между лунками зубов);
- внутрипульпарная (введение анестетика в пульпу зуба).
Он применяется в том числе и при:
- неосложнённом удалении одного или нескольких зубов;
- препарировании кариозных полостей и зубов перед проведением протезирования.
Артикаин в сочетании с эпинефрином нашёл применение в следующих концентрациях:
- 1:200000;
- 1:100000.
Использование с местного анестетика с более высоким содержанием адреналина (1:100000) значительно увеличивает риск развития неблагоприятных реакций у пациентов, имеющих патологию тканей пародонта, а также при проведении инъекционного введения в область нёба.
Противопоказания
Запрещено использование местноанестезирующего средства Артикаин в следующих случаях:
- при наличии реакции гиперчувствительности к Артикаину, Адреналину, сульфитам, в также к любому другому вспомогательному составляющему компоненту препарата;
- при различных формах тахиартимий, в том числе пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия;
- при наличии в анамнезе бронхиальной астмы при чрезмерной чувствительности к сульфитам;
- при имеющейся глаукоме закрытоугольного типа;
- при одновременном проведении терапии неселективными бета-адреноблокаторами (Пропранолол, Тимолол, Надолол, Карведилол);
- нарушение функционирования печения тяжелой степени;
- избыточной концентрации гормонов щитовидной железы в кровотоке (гипертиреоз);
- прохождение курса терапии препаратами, ингибирующими моноаминооксидазу (Селегилин, Пирлиндол, Гармалин, Ниаламид), или трициклическими антидепрессантами (Флуоксетин, Амитриптилин, Имипрамин, Тримипрамин);
- при имеющейся В12-дефицитной анемии, метгемогломинемии;
- при наличии тяжелых нарушениях сердечной проводимости (выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степеней);
- при наличии заболеваний центральной нервной системы;
- при выраженной артериальной гипотензии;
- состояние острой сердечной недостаточности;
- обширные челюстно-лицевые оперативные вмешательства, а также хирургические манипуляции длительностью более 20 минут;
- дети до 4 лет.
С осторожностью применяют:
- в период беременности;
- у родильниц с гестозом;
- при наличии кровотечений в последнем триместре беременности;
- при недостатке холинэстеразы крови;
- при недостаточном функционировании почек;
- при наличии сахарного диабета;
- при гипертонической болезни.
Способ применения и дозировка
Главная особенность Артикаина – высокая способность к проникновению в тканевые структуры при инъекционном способе введения. Поэтому препарат позволяет проводить многие вмешательства (например, подготовка зубов к протезированию, оперативные вмешательства на мягких тканях, удаление зубов) под инфильтрационной анестезией на верхней и нижней челюстях.
Отсутствие побочных эффектов при проведении местного метода обезболивания в большей части зависит от правильного расчёта требуемой дозировки препарата, использующихся для анестезии.
В особенности этому внимание уделяется в детской стоматологии, что объясняется как меньшей массой тела ребенка, так и особенностями функционирования органов и систем, которые принимают участие в изменении и выведении лекарственных средств, а также у пациентов с высоким риском.
«Золотой» стандарт – применение минимального количества местного анестетика с достижением максимального контроля за болевой реакцией. Также выбор дозировки базируется на глубине проникновения требуемого обезболивания и времени проведения требуемого вмешательства.
4% Артикаин с Адреналином даёт надёжне обезболивающее действие, который проявляется через 1-3 минуты после инъекции препарата. Длительность действия – 45-150 минут. В данном случае отмечают:
- хорошую проникающую способность;
- хорошую переносимость;
- минимальное спазмирование сосудов;
- отсутствие повышения артериального давления;
- отсутствие увеличения частоты сердечных сокращений;
- минимальное проникновение через плацентарный барьер.
Терапевтическая стоматология
Применяют Артикаин в указанной дозировке применяется как для инфильтрационной, так и для проводниковой анестезии в целях:
- препарирования кариозных полостей;
- проведения лечения пульпитов;
- проведения терапии периодонтитов;
- проведения оперативных вмешательств на пародонте.
Для получения обезболивающего действия длительностью от 30 до 45 минут применяют введение с внешней (вестибулярной) стороны препарата в дозировке от 0,5 до 1,8 мл на один зуб.
Хирургическая стоматология
Применяют инстилляцию лекарственного средства в подслизистую область требующегося зуба в объеме 1,8 мл. При возникновении необходимости возможно дополнительное введение медикамента в том же объеме с целью достижения полного обезболивания. Используют для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Показание – удаление одного или нескольких рядом расположенных зубов.
При оперативных вмешательствах на области нёба (наложение швов, разрезы) достаточным является введение препарата в объеме 0,1 мл на один укол.
Ортопедическая стоматология
Используют и для проводниковой, и для инфильтрационной местной анестезии. Вводят от 0,5 до 1,8 мл с внешней стороны челюсти в подслизистую оболочку области требующегося зуба. Возможно дополнительное введение средства при необходимости, но не более 7 мг на 1 кг массы тела пациента. Показание – проведение одонтопрепарирования.
Неосложнённое удаление зуба, подготовка к пломбировке, препарирование для постановки под коронку должно сопровождаться введением от 0,5 до 1,8 мл местного анестетика с вазоконстрикорным препаратом (не больше 1 карпулы). Если имеется необходимость введения Артикаина с нёбной стороны, то используют 0,1 мл местноанестезирующего средства.
Максимальная дозировка, допустимая при инъекционном введение Артикаина составляет:
- для детского возраста с 4 до 12 лет – 5 мг/кг;
- для детей старше 12 лет и взрослых – 7 мг/кг.
В амбулаторных условиях рекомендованной дозой анестетика является ½ от максимально допустимой дозы.
Перед непосредственным введением медикамента требуется проводить аспирационный тест во избежание внутрисосудистого введения лекарственного средства. Давление, производимое на поршень во время введения средства, должно подвергаться коррекции в зависимости от чувствительности тканей. Не рекомендуют введение препарата в участки слизистой, на которой имеются признаки воспалительного процесса.
Побочные эффекты
Артикаин может вызывать ряд неблагоприятных эффектов:
- со стороны нервной системы: ступор, потеря сознания, расстройства дыхания, остановка дыхания, тремор, подёргивания мышечных групп, генерализованные судороги, головокружения, цефалгии, гипестезии (изменение болевой чувствительности), парестезии (ощущения жжения, показывания), повреждение лицевого нерва (паралич мускулатуры лица);
- со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия (двоение в глазах), снижение остроты зрения, слепота;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение кровяного давления, недостаточное функционирование сердца, кардиогенный шок;
- со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;
- со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в месте инъекции – гиперемия, отёк, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отёк (отёчность верхней и нижней губы, щёк, голосовых связок), ринит, конъюнктивит, крапивница, нарушение дыхательной функции.
Передозировка
Введение избыточного количества препарата может привести к разнообразным проявлениям со стороны различных систем органов:
- Нервная система. Может наблюдаться как её угнетение, так и возбуждение. В первом случае наблюдают головокружение, одышку, нарушение сознания вплоть до полной его потери. Возбуждение характеризуется тревогой, беспричинным беспокойством, тремором конечностей, судорогами, увеличением частоты дыхательных движений, повышением частоты сердечных сокращений.
- Сердечно-сосудистая система. Выявляют нарушения сердечного ритма, фибрилляцию желудочков, артериальную гипотонию, остановку сердечной деятельности.
Лечение:
- прекращение введение препарата;
- пациента укладывают на горизонтальную поверхность;
- обеспечивается проходимость дыхательных путей, приток кислорода;
- производится контроль частоты дыхания и сердечных сокращений, кровяного давления;
- при нарушении дыхания – подача кислорода, интубация, искусственная вентиляция лёгких;
- при наличии судорог – внутривенно водят барбитураты короткой продолжительности действия (Циклобарбитал, Тиопентал, Гексобарбитал, Кемитал) с одновременной подачей кислорода и контролем кровообращения;
- при значительных нарушениях циркуляции крови и шоковых состояниях – внутривенное инфузионное введение электролитов (растворы Рингера, Аминол, Рингера-Локка), глюкокортикостероидных гормонов (Дексаметазон, Преднизолон, Метилпреднизолон), плазмозамещающих растворов (кристаллоиды – физиологический раствор, 5% глюкоза, коллоиды – декстраны, крахмалы, желатины; Реополиглюкин, плазма крови, Фтордекалины), альбумина;
- при коллаптоидных состояниях и брадикардии – медленное внутривенное введение 0,1 мл Эпинефрина, далее капельно в вену под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений;
- при тахикардии и тахиаритмиях – в вену бета-адреноблокаторы (Метопролол, Пропранолол, Эсмолол, Атенолол), контроль кровяного давления и подача кислорода.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Артикаина с:
- лекарственными препаратами, угнетающих нервную систему (общие анестетики – Галотан, Фторотан, снотворные средства –Зопиклон, Золпидем) наблюдается усиление действия последних;
- антикоагулянтами (Гепарин, Варфарин, Фраксипарин, Клексан) отмечают повышение риска развития кровотечений и кровоизлияний;
- ингибиторами моноаминооксидазы (Селегелин, Пирлиндол, Ниаламид) повышается риск развития артериальной гипотонии, поэтому показано прекращение приёма этих препаратов за 10 суток до планируемой стоматологической манипуляции;
- миорелаксантами (Суксаметоний, Тубокурарин, Орфенандрин, Дантролен) выявляют увеличение длительности действия последних лекарственных средств;
- наркотическими анальгетиками (Трамадол, Фентанил, Кодеин, Бупренорфин) наблюдают усиление эффектов указанных медикаментов, отмечают угнетение дыхательной функции;
- сосудосуживающими препаратами (Оксиметазолин, Ксилометазолин, Кофеин, Нафазолин) усиливается и удлиняется местноанестезирующий эффект Артикаина;
- блокаторами холинэстеразы (Неостигмин, Галантамин, Физостигмин, Пиридостигмин), Тиотепа, Циклофосфамид уменьшают интенсивность метаболизма Артикаина.
Артикаин является антагонистом лекарственных средств, использующихся для лечения миастении, по действию на поперечно-полосатую мускулатуру, в особенности при применении в высоких дозировках, вследствие этого требуется дополнительная коррекция лечения миастении.
При проведении обработки места инъекции местноанестезирующего средства дезинфицирующими растворами, которые содержат тяжёлые металлы, увеличивается риск развития неблагоприятной местной реакции в виде отёчности, гиперемии и болезненной чувствительности.
Особые указания
При использовании Артикаина следует соблюдать некоторые моменты:
- противопоказано внутривенное введение;
- с целью предотвращения инфекционно-воспалительных осложнений следует следить за стерильностью используемых игл и шприцов при заборе препарата из ампулы;
- не даёт действия инфильтрационная нижнечелюстная анестезия языка и мягкого нёба (требуется проведения проводникового метода обезболивания);
- инфильтрационная анестезия оказывает действие проводникового обезболивания при удалении премоляров нижней челюсти;
- требуется контролировать функций сердечно-сосудистой, нервной систем, респираторного тракта;
- должна быть произведена отмена ингибиторов моноаминооксидазы за 10 суток до введения Артикаина.
Артикаин при беременности и лактации
Применение Артикаина в период беременности не установлено из-за недостаточного количества клинических данных. Возможно использование указанного препарата в том случае, если потенциальный терапевтический эффект превышает потенциальный риск возникновения неблагоприятных последствий для плода.
Проникает через плацентарный барьер. Не оказывает тератогенного влияния на плод вне зависимости от техники использования и дозировки.
Во время грудного вскармливания не имеется необходимости прерывания кормления данным образом, так как в молоке не обнаруживается значимых концентраций Артикаина.
Артикаин представляет собой лекарственное средство, используемое в стоматологической практике для проведения местной анестезии. Обладает значительным эффектом, достаточной продолжительностью действия, минимальным риском возникновения неблагоприятных реакций. Возможно использовать в детской стоматологии, а также при лечении патологий у женщин в период беременности.
Используемые источники:
- Соловьёва А. А. (2015) Основы анестезиологии. Местная и общая анестезия
- https://esraeurope.org/
- Лидокаин // Лекарственные средства / М. Д. Машковский
Какими марками зубных паст из представленных вы пользовались?
Клинико-фармакологическая группа
Местный анестетик для применения в стоматологии
Действующее вещество
— артикаина гидрохлорид (articaine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
| 1 мл | |
| артикаина гидрохлорид | 40 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2.1 мг, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки пластиковые контурные (2) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи бесцветного стекла (10) — упаковки контурные пластиковые (5) — пачки картонные×.
× на пачку наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).
Фармакологическое действие
Артикаин является местноанестезирующим средством амидного типа, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.
Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.
Действие препарата начинается быстро, в течение 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин.
Препарат Артикаин не содержит эпинефрин и применяется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано.
Фармакокинетика
Всасывание, распределение, метаболизм
Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90%); остальные 10 % артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата.
Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.
Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
У детей общий эффект после вестибулярной инфильтрационной анестезии сравним с эффектом у взрослых, но Cmax в сыворотке крови достигается быстрее.
Выведение
Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения T1/2 составляет приблизительно 25 мин.
Показания
- инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.
Артикаин без эпинефрина применяется преимущественно для коротких процедур у пациентов, у которых применение эпинефрина недопустимо (например, при сердечно-сосудистых заболеваниях), или при необходимости введения небольших объемов препарата (в области передних зубов, неба).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;
- тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени);
- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
С осторожностью
- недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата);
- эпилепсия в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).
Дозировка
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткань, в которой отсутствует воспаление.
Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить в/в.
Во избежание случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90° и 180°.
Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0.1-0.2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20-30 сек, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1.7 мл препарата на зуб или на два смежных зуба. При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва требуется примерно 1-1.7 мл препарата.
Для дополнительных инъекций следует применять половину дозы или полную дозу.
Максимальная доза для взрослых составляет 4 мг/кг массы тела.
Побочные действия
Частота развития нежелательных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны нервной системы: часто — парестезии, гипестезии; нечасто — головокружение; частота неизвестна — дозозависимые реакции со стороны ЦНС, в т.ч. ажитация, нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, двоение в глазах, мидриаз, слепота), обычно обратимые, и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.
Со стороны сердца и сосудов: частота неизвестна — снижение АД, сердечная недостаточность, шок (при определенных обстоятельствах с угрозой для жизни).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Передозировка
Симптомы
Со стороны ЦНС: возбуждение ЦНС — чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, увеличение АД с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, подергивания, тонико-клонические судороги;
угнетение ЦНС — головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение АД, цианоз, остановка сердца.
Лечение
При первых проявлениях интоксикации или побочного действия препарата, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, освободить доступ к венам для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением быстродействующих препаратов, обладающих миорелаксирующим и противосудорожным действием (например, диазепам, суксаметония хлорид). Также рекомендуется проведение ИВЛ (подача кислорода).
Резкое снижение АД, брадикардию или тахикардию часто можно устранить при простом переводе пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, в/в введение электролитных растворов, ГКС (например, 250-1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производного, например, метилпреднизолона), заместительная инфузионная терапия (при необходимости, дополнительно, плазмозаменитель, в т.ч. альбумин человека).
При развитии коллапса и усилении брадикардии в/в немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0.1% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл или, используя 0.01% раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное в/в введение 0.25-1 мл (0.025-0.1 мг эпинефрина), контролируя сердечный ритм и АД (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).
Не превышать разовую дозу для в/в введения 1 мл (0.1 мг эпинефрина). При последующей необходимости введения доз, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.
Лекарственное взаимодействие
С лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
С антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови
При проведении инъекций препарата Артикаин пациентам, получающим, например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
С ингибиторами холинэстеразы
Замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.
С сосудосуживающими средствами
Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.
Особые указания
Препарат не предназначен для длительного введения (более 20 мин). Для предотвращения инфицирования (в т.ч. вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов!
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, нарушениями свертывания крови, тяжелыми нарушениями функции печени или почек, эпилепсии в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»). Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций, необходимо использовать минимальные эффективные дозы препарата и перед его введением проводить двухэтапную аспирационную пробу.
Следует учитывать, что в 1 мл препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами или занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Беременность и лактация
Беременность
Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о применении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Артикаин практически не выделяется с грудным молоком.
При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
Фертильность
В исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 4 лет не изучались, поэтому назначение им противопоказано.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; не допускать замораживания. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата АРТИКАИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.