Состав
В таблетках содержится активное вещество: доксазозина мезилат.
Вспомогательные составляющие: крахмал картофельнаый, повидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, кросповидон.
Форма выпуска
Выпускается Артезин в форме таблеток, расфасованных по 10 штук в контурные ячейки и по 3 ячейки – в упаковке.
Фармакологическое действие
Таблетки Артезин обладают гипотензивным и сосудорасширяющим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество доксазозин – это селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Приём лекарственного средства понижает тонус сосудистых мышц, уменьшая ОПСС, способствует понижению АД.
Однократное применение таблеток оказывает заметный гипотензивный эффект спустя 2-6 ч, сохраняя его не менее суток. Во время лечения больные с артериальной гипертензией не ощущают различия величин давления, независимо от положения тела.
Также эффективность препарата отмечается при артериальной гипертензии, даже если заболевание сопровождается метаболическими нарушениями, например, ожирением, снижением толерантности к глюкозе и так далее. Понижается вероятность развития ИБС. При лечении нормотоников снижение АД не происходит. Продолжительный приём доксазозина не приводит к уменьшению антигипертензивного эффекта.
Во время лечения препарата возможно понижение уровня концентрации триглицеридов или общего холестерина в составе плазмы крови.
Продолжительная терапия нередко вызывает регрессию гипертрофию в левом желудочке, увеличение активного плазминогена в тканях, возможное подавление агрегации тромбоцитов.
В результате блокирования α1-адренорецепторов, находящихся в капсуле и строме предстательной железы, шейке мочевого пузыря, снижается давление и сопротивление в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивляемости внутреннего сфинктера. Таким образом, Артезин при простатите помогает улучшить показатели уродинамики и значительно снизить проявления симптомов заболевания. Проявление устойчивого эффекта отмечается через 1-2 недели с начала терапии.
Внутри организма препарат подвергается быстрому и хорошему всасыванию в ЖКТ. При этом абсорбция вещества составляет 80-90%. Если одновременно с лекарством употребляется еда, то возможно замедление всасывания примерно на час. Связь с белками в плазме крови составляет почти 98%. Вещество выводится из плазмы крови в два этапа, поэтому допускается применение лекарства только раз в сутки.
Препарат подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуется несколько метаболитов. Выведение большей части препарата происходит в метаболитах через кишечник, небольшая часть в неизмененном виде при помощи почек.
Показания к применению
Применение Артезина рекомендуется при:
- артериальной гипертензии в составе комплексного лечения;
- доброкачественной гиперплазии предстательной железы, сопровождаемой артериальной гипертензией или при нормальных показателях АД.
Противопоказания к применению
Следует воздержаться от приёма препарата при:
- гиперчувствительности к нему;
- возрасте до 18 лет.
Соблюдать осторожность нужно при нарушениях функций печени, аортальном и митральном стенозе, ортостатической гипотензии.
Побочные эффекты
При лечении Артезином могут возникать различные побочные действия. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, может развиваться ортостатическая гипотензия, общие реакции в виде астении, утомляемости, недомогания, аллергических реакций, кожной сыпи, крапивницы. Не исключены нарушения сердечнососудистой и нервной систем, например, периферические отёки, обмороки, головокружение, головные боли, сонливость.
Также возможно появление тошноты, ринита, брадикардии, тахикардии, сердцебиения, болей в груди, стенокардии и так далее.
Во время лечения больных с ДКПЖ могут проявиться такие же побочные эффекты, какие наблюдаются у людей с артериальной гипертензией. Помимо этого, могут развиться и другие нежелательные действия: аллергические реакции, нарушения деятельности эндокринной, пищеварительной, мочевыделительной, дыхательной и системы кроветворения.
Артезин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки предназначены для приёма внутрь раз в сутки, целиком, запивая водой.
Начинают лечение артериальной гипертензии с суточного дозирования 1 мг, рекомендованного к приёму перед сном. Приняв первую дозу препарата, больному нужно находиться в постели примерно 6-8 ч, так как может развиться феномен первой дозы.
Если спустя 1-2 недели терапевтический эффект оказался недостаточным, возможно повышение суточной дозы до 2 мг. Следующее повышение дозировки на 2 мг допускается только по истечении 1–2 недель и так далее. Как показывает клиническая практика, достижение оптимального лечебного эффекта происходит при приёме суточной дозы, составляющей 8 мг. Максимально возможное суточное дозирование – 16 мг.
Когда достигается стойкий терапевтический эффект, возможно уменьшение до поддерживающей дозировки, равной 2-4 мг.
Лечение ДГПЖ начинают с суточной дозировки – 1 мг, что минимизирует риск проявления ортостатической гипотензии, а также обморочного состояния. Учитывая показатели уродинамики и симптоматику ДГПЖ, возможно увеличение дозировки, но не раньше, чем спустя 1-2 недели.
Средняя поддерживающая суточная доза составляет 2-4 мг, максимально допустимая – до 8 мг.
Возможно продолжительное лечение, длительность которого устанавливает лечащий врач.
Передозировка
В случаях передозировки проявляется выраженное понижение АД, обморочное состояние.
При этом проводится лечение в зависимости от проявившейся симптоматики, предварительно уложив больного в постель.
Взаимодействие
Сочетание с антигипертензивными препаратами может усилить их гипотензивный эффект.
В комбинации с индукторами микросомального окисления повышается эффективность Доксазозина, а с ингибиторами, НПВС, например, Индометацином, эстрогенами и симпатомиметическими средствами, наоборот, снижается.
Одновременный приём с Циметидином может повысить биодоступность препарата.
Особые указания
Данный препарат должен назначаться с особой осторожностью пациентам, с нарушениями функционирования печени, особенно, когда одновременно принимают лекарства с гепатотоксическим эффектом. Если ухудшаются показатели функционального состояния печени, то лечение сразу отменяют. Чтобы предотвратить ортостатические реакции, пациентам нужно избегать резких и внезапных изменений в положении тела.
Предшествующая диуретическая терапия или диета с ограниченным употреблением натрия может стать причиной развития эффекта первого приёма. Также до начала лечения следует исключить наличие ракового перерождения предстательной железы.
Установлено, что Артезин вызывает ортостатические реакции, на начальной стадии терапии или при повышении дозы. Поэтому больным следует воздерживаться от любых опасных видов деятельности, например, управления автотранспортом, прочими механизмами и транспортными средствами.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном, сухом месте, недоступном детям.
Срок годности
3 года.
Аналоги Артезина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги Артезина: Камирен, Тонокардин, Доксазозин, Зоксон, Урокард.
Алкоголь
Приём алкоголя может усилить проявление нежелательных реакций.
Отзывы об Артезине
Как показывают отзывы об Артезине, этот препарат позволяет значительно улучшить состояние больного, хотя всем известно, что полностью устранить артериальную гипертензию невозможно.
Когда препарат назначают в комплексном лечении артериальной гипертензии, многие пациенты отмечают нормализацию показателей АД и улучшение общего самочувствия. Известно, что такое нарушение требует продолжительной терапии, которая в большинстве случаев оказывается весьма эффективной.
Нередко встречаются рассказы пациентов, когда назначается Артезин при простатите. Принимая это лекарство, определённое время мужчины сообщают, что чувствуют улучшение, но спустя некоторое время после окончания лечения нежелательные симптомы возвращаются.
По словам специалистов, данный препарат обладает хорошей эффективностью и способен улучшить состояние здоровья, как при лечении артериальной гипертензии, так и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Конечно, каждое из этих нарушений требует особого подхода к лечению, повышенного внимания и соблюдения осторожности. При этом назначать лечение может только врач, согласно результатам диагностических исследований.
Цена Артезина, где купить
Цена Артезина варьируется в пределах 300-450 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Артезин таблетки 2мг 30штАО Валента Фармацевтика
-
Артезин таблетки 4мг 30штАО Валента Фармацевтика
Аптека Диалог
-
Артезин таблетки 4мг №30Валента Фармацевтика
-
Артезин таблетки 2мг №30Валента Фармацевтика
показать еще
Артезин® (Artezine)
💊 Состав препарата Артезин®
✅ Применение препарата Артезин®
Описание активных компонентов препарата
Артезин®
(Artezine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02CA04
(Доксазозин)
Лекарственная форма
Артезин® |
Таб. 1 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(001308)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-003659/07 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Артезин®
Таблетки белого или белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% — в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Показания активных веществ препарата
Артезин®
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ); артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу и схему определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
При ДГПЖ рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сут. В зависимости от клинической ситуации доза может быть увеличена для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная суточная доза — 8 мг.
При артериальной гипертензии доза варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с дозы 1 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием доксазозина. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; редко — подагра, повышенный аппетит.
Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто — депрессия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — парестезии, постуральное головокружение (после приема первой дозы возможно выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» — к обмороку), сонливость; нечасто — гипестезии, обморок, тремор.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветового восприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; нечасто — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия; нечасто — приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма; очень редко — брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто — кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота; частота неизвестна — нарушение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: часто — цистит, недержание мочи; нечасто — учащение мочеиспускания, полиурия; очень редко — дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; очень редко — гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость; нечасто — боли различной локализации, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина; тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов); инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; нарушения мозгового кровообращения; возраст старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; беременность; при проведении операции по поводу катаракты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при прогрессирующей почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов возрасте старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение).
Особые указания
После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатоспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
Интраоперационный синдром атоничной радужки. Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение α1-адреноблокаторами. Необходимо предупредить хирурга о том, что пациент принимает α1-адреноблокаторы на данный момент или принимал ранее до операции.
Приапизм. Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адренорецепторами, в т.ч. доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале терапии или при увеличении дозы доксазозина возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Артезин®
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Артезин® ретард
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Доксазозин
(АТОЛЛ, Россия)
Доксазозин
(NU-PHARM, Канада)
Доксазозин
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Доксазозин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Доксазозин-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Доксазозин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Доксазозин-ФПО®
(АЛИУМ, Россия)
Камирен®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001615/01
Торговое наименование препарата
Артезин®
Международное непатентованное наименование
Доксазозин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: доксазозина мезилат 2,44 мг или 4,88 мг (в пересчете на доксазозин — 2,00 мг или 4,00 мг);
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 15,00 мг или 20,00 мг, лактозы моногидрат — 98,06 мг или 129,12 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30,00 мг или 40,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1,50 мг или 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,50 мг или 2,00 мг, магния стеарат — 1,50 мг или 2,00 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа1 — адреноблокатор
Код АТХ
C02CA04
Фармакодинамика:
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
Фармакодинамика
У пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы доксазозин приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой доксазозином альфа1— адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера и облегчает мочеиспускание. Эффективен у 66-71% пациентов, начало действия — через 1-2 недели лечения, максимум действия — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) за счет блокады альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов, снижения тонуса мышц сосудов и уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Доксазозин, в том числе, эффективен при артериальной гипертензии, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). После однократного приема доксазозина максимум гипотензивного действия/эффекта наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивное действие/эффект сохраняется в течение 24 часов. При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается снижения антигипертензивного действия/эффекта. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
Снижает риск развития ишемической болезни сердца. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности /общий холестерин.
Прием доксазозина у пациентов с нормальным артериальным давлением не сопровождается снижением АД. Развитие ортостатической гипотензии в период лечения нехарактерно (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
Фармакокинетика:
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция — 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60-70% (пресистемный метаболизм).
Связь с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения — 19-22 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.
Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания:
— Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении);
— артериальная гипертензия — в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидные диуретики, бета- адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе;
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей;
— хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность;
— возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности отсутствуют);
— период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), печеночная недостаточность, беременность.
Беременность и лактация:
Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывает тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдается снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. До настоящего времени опыта применения доксазозина у беременных или кормящих женщин недостаточно. В связи с этим применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Если прием препарата в обычное время пропущен, то следует как можно скорее принять эту дозу. Если подходит время для приема следующей дозы, то следует принять только ее, не удваивая дозу препарата. В случае если терапия препаратом Артезин® была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
Корректировки дозы препарата Артезин® у пациентов пожилого возраста не требуется.
Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам доксазозин не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов препарат Артезин® применяют в обычных дозах.
У пациентов с печеночной недостаточностью препарат Артезин® применяют в меньших дозах (вследствие замедленного метаболизма доксазозина).
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин® в лекарственной форме: таблетки 1 мг.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая начальная доза у пациентов с нормальным АД составляет 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).
При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов заболевания, дозу увеличивают (с интервалом в 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимальная суточная доза — 8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2-4 мг/сутки. Препарат применяют длительно.
Продолжительность лечения определяет врач.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам только с артериальной гипертензией.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сутки вечером перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития после первого приема препарата ортостатической гипотензии (феномен «первой дозы»). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг/сутки через 1-2 недели. В последующем для достижения желаемого снижения АД через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).
Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата Артезин®. В этом случае дозу препарата Артезин® уменьшают в зависимости от состояния пациента, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим дозирования.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%), нечастые (≥0,1% и <1%), редкие (≥0,01% и <0,1%), очень редкие (<0,01 %).
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией, а также:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые — выраженное снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: частые — парестезии, сухость во рту, бессонница, повышенная возбудимость; нечастые — гипестезии, тремор, депрессия; очень редкие — приапизм, импотенция.
Со стороны эндокринной системы: очень редкие — гинекомастия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота; нечастые — метеоризм, запор, рвота, потеря аппетита.
Со стороны органов кроветворения: очень редкие — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редкие — повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечастые — артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгии.
Со стороны дыхательной системы: частые — одышка, ринит; нечастые — кашель, носовое кровотечение; очень редкие — бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: нечастые — алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, пурпура; очень редкие — крапивница.
Со стороны органов чувств: частые — нечеткость зрительного восприятия; нечастые — шум в ушах, синдром атоничной радужки.
Со стороны мочевыделительной системы: нечастые — нарушение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редкие — дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редкие — ретроградная эякуляция.
Со стороны иммунной системы: очень редкие — анафилактические реакции.
Прочие: нечастые — увеличение массы тела, боли различной локализации.
Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая артериальная гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — периферические отеки.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень частые — головокружение, головная боль; частые — сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:частые — тошнота.
Со стороны дыхательной системы: частые — ринит.
Прочие: частые — астения, утомляемость, недомогание.
У пациентов с артериальной гипертензией также отмечались следующие побочные реакции (причинно-следственная связь не установлена): частые — тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди; нечастые — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии; очень редкие — брадикардия, нарушение мозгового кровообращения.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.
Лечение: пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнятыми вверх ногами. Проводится симптоматическая терапия (меры, направленные на поддержание АД). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Доксазозин усиливает гипотензивное действие/эффект гипотензивных средств (при применении в комбинациях требуется коррекция дозы).
Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибиотиков, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении доксазозина с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие/эффект доксазозина.
Циметидин повышает биодоступность доксазозина.
Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (уденафил, силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к симптоматической гипотензии.
Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Особые указания:
Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.
Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия. Следует учитывать, что риск развития ортостатических реакций увеличивается также при употреблении алкоголя, при жаркой погоде, длительном стоянии или выполнении физических упражнений. С целью предотвращения ортостатических реакций необходимо избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Как любое вазодилатирующее гипотензивное средство доксазозин необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца, требующими неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков; а также у пациентов с тяжелой ишемией миокарда, у которых слишком быстрое или выраженное снижение артериального давления может привести к усилению симптомов стенокардии.
Как и при применении других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, следует проявлять осторожность при назначении доксазозина пациентам с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов ФДЭ-5 и применением доксазозина (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов ФДЭ-5).
Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
У некоторых пациентов при проведении операции на катаракте, которые получают или получали лечение альфа1— адреноблокаторами, наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что доксазозин принимается на данный момент или принимался ранее до операции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, при приеме препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 2 мг и 4 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ОАО «Валента Фарм»), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Валента Фарм»
Купить Артезин 2мг, 4мг в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Частота побочных эффектов представлена по следующей классификации: очень частые (>10%), частые (>1% и <10%), нечастые (>0,1% и <1%), редкие (>0,01% и <0,1%), очень редкие (<0,01%). У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией, а также: Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые — выраженное снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы» крови к коже лица. Со стороны центральной и периферической нервной системы: частые — парестезии, сухость во рту, бессонница, повышенная возбудимость; нечастые — гипестезии, тремор, депрессия; очень редкие — приапизм, импотенция. Со стороны эндокринной системы: очень редкие — гинекомастия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота; нечастые — метеоризм, запор, рвота, потеря аппетита. Со стороны органов кроветворения: очень редкие — лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редкие — повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха. Со стороны скелетно-мышечной системы: нечастые — артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгии. Со стороны дыхательной системы: частые — одышка, ринит; нечастые — кашель, носовое кровотечение; очень редкие — бронхоспазм. Со стороны кожных покровов: нечастые — алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, пурпура; очень редкие — крапивница. Со стороны органов чувств: частые — нечеткость зрительного восприятия; нечастые — шум в ушах, синдром атоничной радужки. Со стороны мочевыделительной системы: нечастые — нарушение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редкие — дизурия, гематурия, никтурия. Со стороны репродуктивной системы: очень редкие — ретроградная эякуляция. Со стороны иммунной системы: очень редкие — анафилактические реакции. Прочие: нечастые — увеличение массы тела, боли различной локализации. Артериальная гипертензия В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая артериальная гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — периферические отеки. Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень частые — головокружение, головная боль; частые — сонливость. Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — тошнота. Со стороны дыхательной системы: частые — ринит. Прочие: частые — астения, утомляемость, недомогание. У пациентов с артериальной гипертензией также отмечались следующие побочные реакции (причинно-следственная связь не установлена): частые — тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди; нечастые — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии; очень редкие — брадикардия, нарушение мозгового кровообращения.
Действующие вещества
— доксазозина мезилат (doxazosin)
— доксазозин (doxazosin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб. | |
доксазозина мезилат | 1.22 мг, |
что соответствует содержанию доксазозина | 1 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% — в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Показания
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ); артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина; тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов); инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; нарушения мозгового кровообращения; возраст старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; беременность; при проведении операции по поводу катаракты.
Дозировка
Внутрь. Дозу и схему определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
При ДГПЖ рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сут. В зависимости от клинической ситуации доза может быть увеличена для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная суточная доза — 8 мг.
При артериальной гипертензии доза варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с дозы 1 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием доксазозина. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; редко — подагра, повышенный аппетит.
Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто — депрессия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — парестезии, постуральное головокружение (после приема первой дозы возможно выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» — к обмороку), сонливость; нечасто — гипестезии, обморок, тремор.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветового восприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; нечасто — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия; нечасто — приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма; очень редко — брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто — кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота; частота неизвестна — нарушение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: часто — цистит, недержание мочи; нечасто — учащение мочеиспускания, полиурия; очень редко — дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; очень редко — гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость; нечасто — боли различной локализации, увеличение массы тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
Особые указания
После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатоспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
Интраоперационный синдром атоничной радужки. Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение α1-адреноблокаторами. Необходимо предупредить хирурга о том, что пациент принимает α1-адреноблокаторы на данный момент или принимал ранее до операции.
Приапизм. Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адренорецепторами, в т.ч. доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале терапии или при увеличении дозы доксазозина возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при прогрессирующей почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пациентов возрасте старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение).
Сертификаты
Описание препарата АРТЕЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.