Артелар форте таблетки инструкция по применению цена отзывы взрослым

Комплекс, включающий в себя целый ряд компонентов природного происхождения, которые способствуют поддержанию функционального состояния суставов и хрящевой ткани.

Хондроитина сульфат (основное вещество белков хряща) участвует в построении хрящевой ткани; стимулирует продукцию суставной жидкости; помогает увеличить выработку коллагена; подавляет активность ферментов, отрицательно воздействующих на соединительный матрикс; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в суставах.

Глюкозамин (органическое соединение в составе хряща) способствует формированию хрящевого матрикса; помогает поддерживать объем суставной жидкости; положительно влияет на отложение кальция в костях; благоприятствует метаболическим процессам в клетках хряща; входит в структуру гликозаминогликанов межклеточного вещества соединительной ткани и гиалурона; служит для образования хондроитина.

Витамин С (аскорбиновая кислота) принимает участие в синтезе коллагена; является антиоксидантом — играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных реакций; задействован в процессах, связанных с регенерацией тканей; усиливает усвоение кальция; поддерживает проницаемость капилляров.

Метилсульфонилметан (сероорганическое соединение) содержит в биодоступной форме серу, которая входит в состав белков. Способствует формированию костей, связок, мышц; помогает уменьшить дискомфортные ощущения в суставах; влияет на повышение прочности и эластичности связок; активизирует образование иммуноглобулинов; способствует обновлению клеток, мембраны которых начинают интенсивнее пропускать питательные вещества. С возрастом уровень метилсульфонилметана в организме снижается.

Гиалуронат натрия (гиалуроновая кислота) — основной компонент синовиальной жидкости хряща, отвечающий за ее вязкость. Способствует снижению возбудимости нервных окончаний внутри сустава; активизирует выработку хондроитина сульфата, предотвращает его потерю межклеточным веществом в суставе; поддерживает питание хрящевой ткани; оказывает благотворное влияние на функциональное состояние клеток хряща — хондроцитов.

Экстракт босвеллии (растения, выделяющего особый вид смолы). Босвеллиевая кислота препятствует проникновению в хрящ и суставную жидкость лейкоцитов и макрофагов; блокирует образование лейкотриенов, которые могут проявлять спазмогенную активность. Смола босвеллии помогает устранять дискомфорт в суставах; способствует усилению микроциркуляции крови.

Марганец (марганца сульфат) принимает участие в формировании соединительной и костной тканей. Необходим для работы ферментов, задействованных в биосинтезе хондроитина; выполняет роль активатора в процессе образования гликозаминогликанов. Эти два свойства марганца уникальны: ими не обладают другие микро- и макроэлементы.

Селен (селенит натрия) включается в процессы тканевого дыхания; в качестве антиоксиданта способен сокращать повреждение клеточных мембран и снижать перекисное окисление липидов; поддерживает функции селенсодержащих ферментов; проявляет противосвертывающую активность; недостаток селена может служить одной из причин развития суставных деформаций.

Компоненты комплекса могут использоваться:

• с целью устранения дефицита веществ, необходимых для работы суставов;
• для поддержания функционального состояния суставных тканей, в т.ч. у лиц пожилого возраста;
• для поддержания в норме обменных процессов в хрящевой ткани;
• для уменьшения дискомфорта в суставах и межпозвоночных дисках;
• для снижения вероятности изменения структуры хрящевой ткани;
• при опасности механического повреждения хрящевой ткани;
• для повышения вязкости суставной жидкости;
• для ускорения регенерации некоторых видов соединительной ткани;
• при высокой нагрузке на опорно-двигательный аппарат, связанной, в частности, с профессиональной деятельностью;
• в условиях малоподвижного образа жизни (гиподинамии).

Краткое описание препарата

Артелар относится к биодобавкам (БАДам) и может оказать существенную помощь на ранних стадиях патологических процессов или для профилактики. При длительном, хроническом течении заболевания с обширными дегенеративными изменениями, в запущенных, нелеченых случаях препарат не имеет выраженной эффективности.

Торговое название

Артелар

Международное непатентованное название

Комплекс Хондроитина и Глюкозамина

Действующее вещество

Глюкозамин + Хондроитина сульфат

Фармакотерапевтическая группа

БАДы — витаминно-минеральные комплексы. Другие БАДы

Фармакологическое действие

Корректирующее метаболизм костной и хрящевой ткани

Форма выпуска и упаковка

Выпуск Артелара осуществляется в таких формах:

1. Гель расфасовывают по алюминиевым тубам (50 мл) и укладывают по картонным пачкам.
2. Таблетки (белые, овальные без фасок, рисок, надписей) упаковывают по блистерам (10 шт.). В картонные пачки помещают по 6 блистеров. Одной упаковки хватает на полный месячный курс.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, овальной формы, с гравировкой ARTRAс одной стороны, с характерным запахом. По 30, 60 или 120 шт. во флаконах из полиэтилена высокой плотности и картонных пачках.

Гель Артелар отличается прозрачной, легкой консистенцией. Мазь имеет бледно-желтый оттенок и характерный запах, обеспечиваемый эфирными маслами. Текстура геля жидковатая, легко текучая при нагревании на пальцах, хорошо распределяется по коже и впитывается, не оставляя жирного слоя.

Состав

Главные действующие компоненты одинаковы в таблетках и геле. Остальной состав отличается из-за разницы применения.

Действующие вещества Артелара на одну таблетку.

Хондроитин-сульфат	входит в состав хрящей, сухожилий, связок, отвечая за прочность и эластичность; регулирует плотность костной ткани; необходим для выработки синовиальной жидкости, обеспечивая вязкость	500 мг
Глюкозамина гидрохлорид	компонент суставной жидкости, обеспечивающий объем и смазывающую способность; регулирует отложение кальция в костях; входит в структуру гиалурона и межклеточного вещества соединительной ткани	500 мг
Аскорбиновая кислота (витамин С)	способствует усвоению глюкозамина и хондроитина; защищает суставные ткани от свободных радикалов; участвует в синтезе коллагена	60 мг
Марганца сульфат	улучшает биодоступность хондроитина, участвует в его метаболизме	1 мг
Натрия селенит (селен)	уменьшает воспаление суставов, окружающих тканей, активирует иммунитет	Около 6 мкг

Вспомогательные вещества таблетированной формы препарата:

• МК целлюлоза;
• диоксид титана (белый краситель);
• мальтодекстрин (патока);
• пропиленгликоль;
• стеарат магния;
• тальк.

Дополнительные компоненты обеспечивают форму таблеток, плотность и способность препарата растворяться в ЖКТ.

Основными действующими веществами лечебного геля являются хондроитин и глюкозамин. В качестве дополнительных компонентов использованы вещества, придающие препарату нужную консистенцию и усиливающие терапевтический эффект:

• глицерин;
• экстракт сабельника;
• касторовое масло;
• пантенол;
• эфирное масло можжевельника и шалфея мускатного.

Производитель

ООО «ВТФ», Россия

Фармодинамика: механизм действия и терапевтический эффект

Основное действие Артелар оказывает за счет действующих веществ глюкозамина гидрохлорида и хондроитина сульфата. При этом у каждого вещества имеются особенности усвоения в организме и способа его воздействия.

Глюкозамин

Неотъемлемый компонент синовиальной жидкости, обеспечивающей подвижность суставов и питание хрящей. От поступления этого вещества в организм зависит объем суставной жидкости, а значит наличие трения и подвижность любого сочленения. Увеличение количества жидкости уменьшает давление на хрящи и кость, снимает боль, активизирует обменные процессы.

При использовании глюкозамина пациентам удается сохранить матрикс хряща, и защитить его от повреждений. Также глюкозамин предохраняет метаболические разрушения в хрящевой ткани, возникающие по причине воздействия на нее глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов, действие которых не так однозначно.

Дополнительным положительным свойством глюкозамина является способность усиливать отложение кальция в костной ткани, что препятствует его вымыванию, останавливая остеопороз.

Хондроитин

Является одним из ведущих компонентов препарата Артелар. Он, наряду с глюкозамином, активно участвует в восстановительных процессах, проходящих в хрящевой и костной ткани. Поскольку хондроитин входит в состав соединительной ткани, то он предотвращает разрушительные процессы в хрящевой ткани. При помощи хондроитин сульфата синтезируется здоровая хрящевая ткань матрикса.

Помимо этого, хондроитин сульфат является стимулятором увеличения количества протеогликанов, коллагена и гиалурона, защищая его от негативного воздействия ферментов и свободных радикалов. Если количество хондроитина и глюкозамина отвечает норме, то внутрисуставная жидкость будет нормальной вязкости. При снижении количества этих компонентов качество жидкости существенно страдает.

Оба компонента Артелара имеют накопительный эффект, сохраняются в организме и обеспечивают терапевтический эффект при применении длительными курсами. Минимальная длительность лечения составляет 1 месяц.

Действующие вещества препарата Артелар – активные участники регенерационных процессов в хрящевой и костной ткани. Их рекомендуют принимать как при уже имеющихся патологиях суставов, так и для профилактики, если крупные сочленения и мелкие суставчики подвергаются повышенной нагрузке.

Действие препарата основано на следующих эффектах:

• Артелар способствует обновлению суставной поверхности, если на ней появились повреждения;
• при помощи препарата снимается мышечное и суставное напряжение;
• улучшается продуцирование суставной жидкости и ее качественный состав;
• облегчается подвижность сустава;
• нормализуется содержание гиалуроновой кислоты, отвечающей за вязкость суставной жидкости;
• нормализуются метаболические процессы в костной и хрящевой тканях;
• суставная жидкость, богатая хондроитин сульфатом лучше смазывает и амортизирует поверхность суставов;
• улучшается устойчивость сустава к нагрузкам, повышается выносливость и прочность тканей – сухожилий и связок;
• при помощи медикамента предотвращаются деструктивные процессы в хрящевой ткани.

Действие дополнительных компонентов

Вспомогательными веществами капсул Артелар являются аскорбиновая кислота и марганец.

Витамин С активно участвует в синтезе коллагена, а также в других процессах, способствующих обновлению хрящевой и костной ткани. Аскорбинка является обязательным элементом, под воздействием которого полноценно усваиваются основные действующие вещества препарата – хондроитин сульфат и глюкозамина гидрохлорид. По своим свойствам, витамин является мощным антиоксидантным веществом, поэтому он защищает клетки от негативного воздействия свободных радикалов.

Такой компонент, как марганец, является активным участником процесса синтеза хондроитина, поэтому производитель и включил его в состав препарата Артелар. Помимо этого, марганец является «пусковым механизмом» для биосинтеза гликозаминогликанов – основных строительных компонентов соединительного матрикса, входящего в состав межклеточного вещества. Отмечено, что справится с этими функциями может исключительно марганец, поэтому препарат Артелар является уникальным по своему составу.

Сильным действием, кроме хондроитина и глюкозамина, обладает экстракт сабельника. Растение традиционно применяется для лечения суставов в народной медицине, обеспечивая противоревматическое, обезболивающее, противовоспалительное, рассасывающее действия.
Артелар для суставов эффективен благодаря наличию хондроитина и глюкозамина

Эфирные масла обеспечивают раздражающее, местноотвлекающее воздействие на рецепторы кожи, что усиливает обезболивающий эффект.

Фармакокинетика

При пероральном приеме глюкозамин гидрохлорид хорошо всасывается (до 95 %). После прохождения печени, около 25 % вещества обнаруживается в крови. Около 30 % принятого препарата длительно пребывает в соединительных тканях. Выводится вещество почками, частично через кишечник. Период полувыведения глюкозамина – 68 часов.

В большинстве исследований эффективность вещества у больных остеоартрозом отмечалась на уровне с диклофенаком и ибупрофеном. Глюкозамин уступает НПВП по скорости обезболивания и уменьшения воспаления, но превосходит их по длительности воздействия. После окончания курсового лечения эффект сохраняется несколько месяцев, что позволяет делать большие перерывы между курсами.

Фармакокинетические исследования хондроитина показывают, что при внутреннем приеме биодоступность вещества не превышает 15 % из-за крупных размеров молекул. В крови обнаруживаются как целые молекулы, так и метаболиты после переваривания в ЖКТ. Выводится вещество почками. Период полувыведения – около 5 часов.

Несмотря на небольшой процент усвоения, хондроитин сульфат обеспечивает терапевтический эффект на уровне ибупрофена, а также значительно увеличивает функции суставов при остеоартрозе. Действие хондроитина отсроченное, полностью оно проявляется только на 8 неделе терапии, но держится дольше, чем у НПВП.

Совместное применение двух действующих веществ ускоряет наступление эффекта Артелара и обеспечивает стойкое воздействие до полугода с начала терапии. Марганец и селен поддерживают реакции синтеза необходимых для суставов веществ, увеличивают выработку простагландинов, что помогает быстрее снять воспаление.

Показания к применению

Основное назначение хондропротекторов Артелар — предотвратить или остановить разрушение хрящевой и соединительной ткани, улучшить подвижность суставов, снять боль и воспаление, облегчить самочувствие пациента, повысить качество его жизни. Поэтому прием таблеток будет полезен при заболеваниях суставов и опорно–двигательного аппарата.

В перечень показаний к применению таблетированного комплекса хондроитина и глюкозамина Артелар входят профилактика и лечение:

• артрозов;
• остеоартрозов;
• остеохондрозов;
• периартрита;
• переломов (для ускорения образования костной мозоли).

Профилактический прием Артелара показан при первых признаках нарушений или для компенсации высокой нагрузки на суставы:

• при повышенной массе тела;
• в период высоких спортивных нагрузок;
• пациентам старше 45 лет.

Любые состояния, сопровождающиеся хрустом, болью, отеками суставов, скованностью или онемением сигнализируют о необходимости применения дополнительных средств для поддержания опорно‐двигательного аппарата. Помимо основного лечения, врачи чаще всего назначают средства с хондроитином и глюкозамином.

Гель универсальный Артелар предназначен для наружного применения при болях, отеках и мышечном напряжении в области суставов. Он эффективен не только при артрозах и остеоартрозах, но и при ноющих болях, которые возникают после срастания переломов и беспокоят пациентов при перемене погоды.

Противопоказания

Артелар – таблетки для суставов и гель – отличаются безопасным, гипоаллергенным составом. Реакции индивидуальной чувствительности на составляющие встречаются крайне редко и чаще всего относятся к вспомогательным веществам. Поэтому противопоказаний к приему или наружному нанесению средства крайне мало.

Не назначают Артелар при таких состояниях:

• фенилкетонурия;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• гиперчувствительность к любому компоненту.

С осторожностью применяют Артелар при нарушениях свертываемости крови (тромбофлебитах, склонности к кровотечениям), серьезных патологиях печени или почек, сахарном диабете, острых фазах заболеваний ЖКТ.

Инструкция по применению: схема лечения и дозировки

Таблетки

Препарат Артелар является биологически активной добавкой. Его можно применять как при наличии патологий опорно-двигательного аппарата, так и для профилактики.

Взрослым людям необходимо пить по 1-2 капсулы дважды в день во время приема пищи. Курс приема лекарственного препарата – не менее трех месяцев.

Увеличение дозировки препарата возможно до четырех капсул в сутки, если у человека наблюдаются серьезные разрушительные процессы в хрящевой ткани. Врачи рекомендуют после одного месяца усиленной терапии пройти обследование и сопоставить результат – появились ли улучшения при лечении Артеларом. Если никаких изменений нет, рекомендовано уточнить диагноз пациента или сменить на другие препараты.

Таблетки Артелар довольно крупные, поэтому некоторые пациенты их ломают пополам. Прием биологически активной добавки следует совместить с приемом пищи — завтраком и ужином.

Длительный прием таблеток Артелар обусловлен накопительным свойством хондропротектора — препарат начинает действовать только через 1,5–2 месяца, а после 2–3 курсов или непрерывного 6-месячного приема дает отличный терапевтический эффект.

Гель

Гель универсальный рекомендуется наносить ежедневно на чистую, не имеющую повреждений (ран, ссадин, нагноений) кожу в области суставов, мягко втирать массирующими движениями до полного впитывания. Процедуру необходимо повторять 2–3 раза в сутки через равные промежутки времени.

Передозировка

Хондропротекторы, являясь биологически активными добавками, не способны вызвать отравлений или токсических реакций при передозировке или длительном приеме. Организм берет из таких препаратов только необходимое количество веществ, а остальное выводит естественным путем.

Поэтому передозировка Артеларом может выражаться в нарушении работы кишечника: возможно возникновение запоров или замедление переваривания пищи. Симптомы проходят после отмены терапии.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Артелар хорошо переносится как при внутреннем приеме, так и при наружном нанесении.

В исключительных случаях наблюдаются такие преходящие симптомы:

• головокружение;
• тошнота;
• запор или диарея;
• кишечные колики;
• желудочные спазмы;
• метеоризм.

Побочные эффекты могут быть вызваны индивидуальной непереносимостью препаратов глюкозамина или хондроитина.

Состояние проявляется такими реакциями:

• крапивница, зуд на коже;
• отеки лица или конечностей;
• повышенное слезотечение, ринит;
• кашель, одышка.

В таком случае прием и нанесение средства прекращают. Симптомы, чаще всего не требуют лечения и проходят самостоятельно.

Лекарственное взаимодействие

• БАД хорошо сочетается с любыми препаратами группы НПВП, глюкокортикостероидами, обезболивающими средствами. С осторожностью назначают терапию Артеларом при курсовом приеме антикоагулянтов.
• Есть данные о снижении эффективности хлорамфеникола и пенициллиновых антибиотиков на фоне приема хондропротекторов. Всасываемость антибактериальных средств тетрациклинового ряда, напротив, возрастает. В остальном препарат ведет себя нейтрально, значимых взаимодействий не обнаружено.
• Препарат совместим с ГКС.

Особые указания

Артелар относится к биодобавкам (БАДам) и может оказать существенную помощь на ранних стадиях патологических процессов или для профилактики. При длительном, хроническом течении заболевания с обширными дегенеративными изменениями, в запущенных, нелеченых случаях препарат не имеет выраженной эффективности.

Для беременных

Любой срок вынашивания плода является противопоказанием к применению хондропротекторов. Во время беременности терапию суставных патологий корректирует врач, для минимизации воздействия на нормальное развитие ребенка. В период лактации возможность приема Артелара рассматривается индивидуально.

Для детей до 18 лет

Клинические исследования безопасности препарата для детей не проводились, поэтому средство не рекомендуется применять внутрь до 15-летнего возраста. Наружное нанесение возможно после согласования с врачом, по строгим показаниям. После достижения указанного возраста дозировку и курс приема Артелара рассчитывают на общих условиях.

Для пожилых

Для предупреждения возрастных изменений хрящей и суставов, а также профилактики снижения выработки синовиальной жидкости начинают прием Артелара после 45 лет у мужчин и женщин. Дозировка препарата остается стандартной (2 табл/сутки). Курс рассчитывают по показаниям с учетом дополнительных рисков (климакс, травмы, лишний вес, другое), сопутствующих заболеваний.

При отсутствии серьезных и запущенных патологий профилактика заключается в 3-месячном курсе один раз за 12 месяцев. Такой же срок приема Артелара назначают при возникновении отдельных симптомов без обнаружения заболевания: хруст, ограничение движения, скованность или припухлость суставов.

В преклонном возрасте при значительном замедлении метаболизма, сильной изношенности суставных сумок, хрящей, длительно прогрессирующем остеопорозе, прием препарата может быть неэффективен.

Условия и сроки хранения

Артелар следует хранить в оригинальной упаковке, защищающей от света и повышенной влажности. Срок годности, указанный на коробке, распространяется только на герметично укупоренные средства. После вскрытия оболочки таблетки хранят не дольше 45 суток в сухом, темном месте.

Условия хранения:

• температура – 15–25 °С;
• влажность – не более 50 %;
• недоступность для детей;
• отсутствие прямых солнечных лучей.

Гель Артелар хранят при комнатной температуре, помещать его в холодильник не требуется. После вскрытия гарантирована годность препарата не более 30 дней.

2 года. После вскрытия — 45 сут.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Артелар зарегистрирован как БАД и официально не является лекарственным препаратом. Приобрести средство можно в аптеках, отделах специального спортивного питания, на интернет-ресурсах без предъявления рецепта.

Препараты Артелар с хондроитином и глюкозамином можно приобрести в аптеках, магазинах по реализации продуктов диетического питания или в специальных отделах супермаркетов. Но перед их применением стоит проконсультироваться с врачом, ведь только специалист сможет подтвердить необходимость приема хондропротекторов и назначить тот вариант терапии, который окажется наиболее эффективным.

Цена

Артелар таблетки для суставов имеют среднюю стоимость 700 рублей за упаковку (60 шт.).

Аналоги Артелара

У препарата Артелар есть много структурных аналогов, которые отличаются составом и содержанием активных веществ, фирмой–производителем, формой выпуска и ценой. Наиболее популярные и эффективные хондропротекторы представлены в таблице:

Наименование препарата	Страна	Форма выпуска	Упаковка	Содержание хондроитина, мг
Артра	США	Таблетки	30, 60, 90, 100 шт.	500	500
Артрон Комплекс	США	Таблетки	30, 60, 100, 120 шт.	500	500
Артролон	США	Капсулы	60 шт.	200	100
Артрон Флекс	США	Таблетки	30, 60, 120 шт.	–	750
Дона	Италия	Порошок	20 пакетов-саше	–	1500
Инолтра	США	Капсулы	60, 90, 180 шт.	67	334
Структум	Франция	Капсулы	60 шт.	500	–
Хонда Эвалар	Россия	Таблетки	60 шт.	500	500
Терафлекс	США	Капсулы	60, 120 шт.	400	500
Мукосат	Беларусь	Раствор для инъекций	10 ампул объемом 1 или 2 мл	100 мг в пересчете на 1 мл	–
Хондролон	Россия	Раствор для инъекций	10 ампул объемом 1 мл	100 мг в пересчете на 1 мл	–
Эльбона	Россия	Раствор для инъекций	6 ампул объемом 2 мл	–	200 мг в пересчете на 1 мл
Хондроксид	Россия	Мазь	30 г	50 мг на 1 г мази	–
Хондроитин-АКОС	Россия	Мазь	30 г	50 мг на 1 г мази	–

В зависимости от состояния пациента, клинической картины и наличия хронических заболеваний врач может назначить прием Артелара или других препаратов с хондроитином и глюкозамином в форме порошка, таблеток или внутримышечных инъекций. При дегенеративно–дистрофических состояниях 2–3 степени перечисленные средства не окажут должного терапевтического действия.

Отзывы о применении препарата Артелар

Биологические активная добавка Артелар популярна среди многих пациентов, поскольку имеет много преимуществ. В интернете размещены отзывы пациентов, касающиеся применения биодобавки, по которым можно судить о ее преимуществах и недостатках.

Привет всем. Если до сих пор читаете про средства для правильной работы суставов, то из личного опыта посоветую Артелар. Мне больше подошли таблетки. Запивал стаканом воды вне зависимости от еды. Побочек не было.

Константин Зорин

Никто не застрахован от возрастных изменений, в том числе и я. Всегда следил за здоровьем, а тут диагноз артроз. Приходится поддерживать организм Артеларом. Если болят колени, то сразу пью таблетки. На 2 день могу уже заниматься привычными делами.

Николай

Добрый день. Упала с лестницы на работе. К вечеру сильно отек коленный сустав. Пришлось обращаться к травматологу в дежурную больницу. Врач осмотрел ногу, выслушал жалобы и назначил Артелар в форме таблеток. К моему удивлению получил результат быстро.

Злата

Хуже препарата, чем Артелар наверное уже не найду. Хотела вылечить руку, а в итоге появился гастрит, тошнота, еще и сыпь по всему телу. Соответственно результат нулевой от лечения, т.к. пить больше трех дней не смогла. Не советую!

Кристина

Здравствуйте. Всю жизнь в спорте, в мае разболелось колено так, что не мог даже нормально ходить. Таблетки Артелар, в прямом смысле, поставили меня на ноги. Переносятся хорошо, вкус нормальный, желудок не болел. Что еще нужно при болях?

Виктор Свирин

Источники

Осетафлю — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006483

Торговое наименование:

Осетафлю^®

Международное непатентованное или группировочное наименование:

осельтамивир

Лекарственная форма:

капсулы

Состав

Одна капсула содержит:
действующее вещество: осельтамивир – 75,0 мг (в виде осельтамивира фосфата – 98,5 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102 – 46,4 мг, повидон К-30 – 6,7 мг, натрия кроскармеллоза – 3,4 мг, тальк – 8,3 мг, натрия стеарила фумарат – 1,7 мг;

капсула твердая желатиновая:

корпус: желатин – 35,8497 мг, краситель железа оксид черный – 0,0183 мг, титана диоксид – 0,7320 мг.
крышечка: желатин – 23,7327 мг, краситель железа оксид красный – 0,0020 мг, краситель железа оксид желтый – 0,1774 мг, титана диоксид – 0,4880 мг;

Описание

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 2, корпус серого цвета, крышечка желтого цвета, содержимое капсул – гранулированный порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код ATX:

J05AH02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивир является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) – эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В – фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IC₅₀), составляет 0,1-1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC₅₀ для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях осельтамивир не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать осельтамивир не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов – вирусом гриппа В. Осельтамивир значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших осельтамивир, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний осельтамивир снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: осельтамивир вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».

Данные, полученные в исследовании по терапии осельтамивиром у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием осельтамивира в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании пациенты с гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали осельтамивир в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах осельтамивира и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме осельтамивира сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-ой и 4-ый день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности осельтамивира у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у беременных женщин

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и ретроспективных наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого режима дозирования для данной популяции пациентов в отношении снижения заболеваемости/смертности. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита, тем не менее, изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика в особых группах пациентов», пункт «Беременные женщины»).

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3 года), имевших лихорадку (≥37,8 °С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов – вирусом гриппа В. Осельтамивир (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35,8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших осельтамивир, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших осельтамивир, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53,6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших осельтамивир, значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии осельтамивиром объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ ₁) повышался на 10,8% по сравнению с 4,7% у пациентов, получавших плацебо (р=0,0148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема осельтамивира гриппом заболели около 1% пациентов. Осельтамивир также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с заболевшим членом семьи, начинали прием осельтамивира в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием осельтамивира во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, осельтамивир достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании осельтамивир достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно профилактическое применение осельтамивира приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0,4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37,2 °С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Лечение гриппа у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом

В рандомизированном двойном слепом исследовании оценки профиля безопасности осельтамивира и его влияния на развитие резистентности вируса гриппа (первичный анализ) у пациентов с ослабленным иммунитетом и гриппозной инфекцией принимал участие 151 пациент. Эти пациенты (n=151) были пригодны также и для оценки эффективности осельтамивира (вторичный небустерный анализ).

В исследование были также включены пациенты после трансплантации солидных органов, гематопоэтических стволовых клеток, ВИЧ+ пациенты с числом CD4+ клеток <500 клеток/мм³, пациенты, получавшие иммуносупрессивную терапию, а также пациенты со злокачественным гемобластозом.

Пациенты были рандомизированы в группу лечения осельтамивиром на протяжении 10 дней (группа стандартной дозы – 73 пациента, группа двойной дозы – 78 пациентов) в течение 96 часов с момента развития симптомов гриппа.

Среднее время разрешения симптомов гриппа было сопоставимо в группе стандартной дозы (103 часа, 90% доверительный интервал 75,4-110,0) и в группе двойной дозы (104 часа, 90% доверительный интервал 65,8-131,0). Соотношение пациентов с вторичными инфекциями было также сопоставимо (8,2% в группе стандартной дозы и 5,1% в группе двойной дозы).

Резистентность

Клинические исследования

Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или явной резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях.

Появление резистентности вируса к осельтамивиру чаще наблюдалось у детей чем у взрослых пациентов (18% у младенцев в возрасте <1 года и <1% у взрослых пациентов). У детей с резистентным к осельтамивиру вирусом носительство, как правило, имело более продолжительный характер по сравнению с субъектами с вирусом, обладающим чувствительностью.

Однако, вызванная терапией резистентность к осельтамивиру не влияла на терапевтический ответ и не вызывала продления симптомов гриппа.

У взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом, получавших осельтамивир в стандартной дозе (14,9%, 10 пациентов из 67) или двойной дозе (2,8%, 2/71) на протяжении 10 дней, частота развития резистентности к осельтамивиру, в среднем, была выше чем у взрослых пациентов с нормальным иммунитетом, также получавших осельтамивир.

Большинство пациентов с резистентностью перенесли трансплантацию (8/10 пациентов в группе стандартной дозы и 2/2 пациента в группе двойной дозы).

Большая часть пациентов-носителей осельтамивир-резистентного вируса была инфицирована вирусом гриппа типа А; носительство имело продолжительный характер.

Частота развития резистентности к осельтамивиру в клинических исследованиях.

Популяция пациентов	Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности
Фенотипирование*	Гено-и фенотипирование*
Взрослые и подростки	21/2377 (0,88%)	27/2391 (1,12%)
Дети (1-12 лет)	66/1698 (3,89%)	72/1698 (4,24%)
Младенцы (< 1 года)	13/71 (18,31%)	13/71 (18,31%)

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

Профилактика гриппа

При приеме осельтамивира с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.

В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.

Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.

Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.

При принятии решения о применении осельтамивира следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Доклинические данные

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность: результаты 3-х исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-х летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-ти месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.

Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбрио-фетальное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита – в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0,01 мг/сутки и 0,3 мг/сутки, соответственно.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в том числе приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

Фармакокинетика

Всасывание

Осельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

Объем распределения (V_ss) активного метаболита – 23 л.

По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связь активного метаболита с белками плазмы – 3%. Связь пролекарства с белками плазмы – 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Патенты с поражением почек

При применении осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у пациентов с различной степенью поражения почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита в плазме – время» (AUC _{осельтамивира карбоксилата}) обратно пропорциональна снижению функции почек.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.

Патенты с поражением печени

Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира или его активного метаболита при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях (см. «Дозирование в особых случаях»). Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Пациенты пожилого и старческого возраста

У пациентов пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у пациентов пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости пациентами пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет и подростки

Фармакокинетику осельтамивира изучали у детей от 1 до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей и экстемпоральному приготовлению суспензии, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Беременные женщины

В ходе объединенного анализа популяционной фармакокинетики было выявлено, что применение осельтамивира в дозе, указанной в разделе «Способ применения и дозы», приводит к более низкой экспозиции активного метаболита (в среднем на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с небеременными женщинами. Наименьшая расчетная экспозиция, тем не менее, остается выше ингибирующих концентраций (значения IC95), одновременно находясь на уровне терапевтического воздействия для ряда штаммов вируса гриппа. Кроме того, результаты наблюдательных исследований выявляют пользу существующего режима дозирования в указанной популяции пациентов. Таким образом, изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики гриппа не рекомендуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», пункт «Лечение гриппа у беременных женщин»).

Патенты с ослабленным иммунитетом

Анализ популяционной фармакокинетики указывает на увеличение экспозиции (до 50%) активного метаболита осельтамивира у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом по сравнению с пациентами с нормальным иммунитетом (как указано в разделе «Способ применения и дозы»). При этом клиренс креатинина в этих группах остается сопоставимым. Наличие сниженного иммунитета у взрослых пациентов не требует коррекции дозы осельтамивира, благодаря высокому пределу безопасности активного метаболита. Тем не менее, у взрослых пациентов с поражением почек дозы необходимо корректировать в соответствии с информацией, представленной в разделе «Способ применения и дозы».

Показания к применению

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных пациентов).

Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата.

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин). Детский возраст до 1 года.

Тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью

Беременность, период грудного вскармливания.

Применение в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Неблагоприятный исход беременности и аномалии развития плода, а также риск серьезных врожденных пороков развития, в том числе врожденных пороков сердца, связаны с заболеванием гриппом.

Большое количество данных о воздействии осельтамивира у беременных женщин в ходе постмаркетингового применения и наблюдательных исследований (более 1000 пациентов на первом триместре беременности) не указывают ни на пороки развития, ни на фето/неонатальную токсичность осельтамивира.

Однако в одном наблюдательном исследовании результаты оценки риска развития тяжелых врожденных пороков сердца, диагностированных в течение 12 месяцев после рождения, не были однозначными, хотя общий риск пороков развития и не был увеличен. В данном исследовании частота развития тяжелых врожденных пороков сердца после применения осельтамивира в течение первого триместра беременности составляла 1,76% (7 младенцев из 397 беременностей) по сравнению с 1,01% при беременности в общей популяции без применения осельтамивира (отношение рисков 1,75, 95% доверительный интервал 0,51 до 5,98).

Клиническое значение данного результата до конца не ясно, так как исследование имело ограниченную мощность.

Кроме того, исследование было недостаточно объемным, чтобы провести достоверную оценку отдельных категорий тяжелых пороков развития; при этом данные у женщин, принимавших и не принимавших осельтамивир, не могли быть полностью сопоставимы, независимо от того, болели ли они гриппом.

Исследования на животных не указывают на репродуктивную токсичность осельтамивира (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Доклинические данные»).

Применение осельтамивира при беременности возможно в случае необходимости и после оценки имеющейся информации о безопасности и пользе (информацию о пользе применения препарата у беременных женщин см. в подразделе «Фармакодинамика», пункт «Лечение гриппа у беременных женщин»), а также патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа.

Грудное вскармливание

Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Ограниченные данные показывают, что осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко, создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать их сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если ожидаемая явная польза для кормящей матери превышает риск для ребенка.

Фертильность

На основании доклинических данных не ожидается, что осельтамивир влияет на фертильность мужчин или женщин (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Доклинические данные»).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, или при наличии признаков «старения» капсул (например, повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния), необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Подробные рекомендации даны в подразделе «Экстемпоральное приготовление суспензии Осетафлю^®».

Стандартный режим дозирования

Лечение

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.

Взрослые и подростки в возрасте ≥12 лет

По 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.

Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет

Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет

Возможно экстемпоральное приготовление суспензии с использованием капсул 75 мг (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии Осетафлю^®»).

Профилактика

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с заболевшим человеком.

Взрослые и подростки в возрасте ≥12 лет

По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с заболевшим человеком. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети с массой тела >40 кг ши в возрасте от 8 до 12 лет

Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет

Возможно экстемпоральное приготовление суспензии с использованием капсул 75 мг (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии Осетафлю^®»).

Дозирование в особых случаях

Пациенты с поражением почек

Лечение

Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии Осетафлю^®»).

У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Профилактика

Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии Осетафлю^®»).

У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа («1-й сеанс»). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Пациенты с поражением печени

Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

Пациенты с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)

Лечение

Рекомендованная доза осельтамивира составляет 75 мг 2 раза в сутки внутрь у взрослых пациентов (см. разделы «Особые указания», «Побочное действие» и «Фармакологические свойства»). Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.

Сезонная профилактика

Для сезонной профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года – в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.

Дети

Осельтамивир не следует назначать детям до 1 года.

Экстемпоральное приготовление суспензии Осетафлю^®

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (см. выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг Осетафлю^® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.
3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг Осетафлю^® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.
3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно нижеприведенной таблице:
   

   Масса тела*	Рекомендованная доза	Количество смеси Осетафлю® на один прием
   ≤15 кг	30 мг	2 мл
   >15-23 кг	45 мг	3 мл
   >23-40 кг	60 мг	4 мл

   * Для детей с массой тела ≤40 кг, в возрасте от 1 до 8 лет.
   Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.
5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Повторяйте данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Побочное действие

Обзор профиля безопасности

Общий профиль безопасности осельтамивира основан на данных 6049 взрослых пациентов/подростков и 1473 детей с гриппом, получавших осельтамивир или плацебо, а также на данных 3990 взрослых пациентов/подростков и 253 детей, получающих осельтамивир или плацебо/не получавших терапии в клинических исследованиях по профилактике гриппа.

Кроме того, 199 взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом получили осельтамивир для лечения гриппа, и 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (в том числе 18 детей, 10 из которых получали осельтамивир и 8 – плацебо) получили осельтамивир или плацебо для профилактики гриппа.

У взрослых пациентов/подростков наиболее частыми нежелательными реакциями (HP) в ходе клинических исследований лечения гриппа были тошнота и рвота, а в ходе исследований по профилактике – тошнота.

Большинство указанных HP были зарегистрированы однократно в первый или второй день терапии и спонтанно разрешались в течение последующих 1-2 дней.

У детей наиболее часто встречающейся HP была рвота.

У большинства пациентов данные HP не приводили к отмене терапии осельтамивиром.

Серьезные HP, перечисленные ниже, редко отмечались с момента выхода осельтамивира на рынок: анафилактические и анафилактоидные реакции, нарушения со стороны печени (фульминантный гепатит, нарушение функции печени и желтуха), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, желудочно-кишечное кровотечение и нарушения со стороны нервной системы и психики (см. раздел «Особые указания»).

Список нежелательных реакций представлен в табличном формате ниже.

Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень редкие (<1/10000). Соответствующая категория присваивается нежелательным реакциям на основании объединенного анализа клинических исследований.

Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков

В таблице 1 представлены HP, возникавшие наиболее часто при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики).

В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу осельтамивира (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), качественно не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.

Таблица 1. Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований по профилактике и лечению гриппа осельтамивиром у взрослых пациентов и подростков или в ходе постмаркетингового наблюдения.

Класс систем органов	Нежелательные реакции, распределенные согласно частоте выявления
Очень часто	Часто	Нечасто	Редко
Инфекционные и паразитарные заболевания		Бронхит, Herpes simplex, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы				Тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы			Реакции гиперчувствительности	Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции
Нарушения психики				Беспокойство, анормальное поведение, тревожность, спутанность сознания, бред, делирий, галлюцинации, ночные кошмары, причинение себе телесного повреждения
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль	Бессонница	Изменение сознания, судороги
Нарушения со стороны органа зрения				Нарушение зрения
Нарушения со стороны сердца			Аритмия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения		Кашель, боль в горле, ринорея
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота	Рвота, боль в животе (включая боль в верхней части живота), диспепсия		Желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей			Повышение активности «печеночных» ферментов	Фульминантный гепатит, печеночная не достаточность, гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей			Экзема, дерматит, сыпь, крапивница	Ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Общие расстройства и нарушения в месте введения		Боль, головокружение (включая вертиго), утомляемость, лихорадка, боль в конечностях

Лечение и профилактика гриппа у детей

В клинических исследованиях осельтамивира при лечении гриппа принимали участие 1473 ребенка (включая в целом здоровых детей в возрасте от 1 до 12 лет и детей с астмой в возрасте от 6 до 12 лет). Из них 851 ребенок получал терапию осельтамивиром в лекарственной форме «суспензия». Всего 158 детей получали рекомендованную дозу осельтамивира 1 раз в сутки в исследованиях постконтактной профилактики в домашних условиях (n=99), в 6-недельных исследованиях сезонной профилактики (n=49) и 12-недельных исследованиях сезонной профилактики у пациентов с ослабленным иммунитетом (n=10).

В таблице 2 представлены HP, наиболее часто сообщаемые в ходе клинических исследований у детей.

Таблица 2. Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований по профилактике и лечению гриппа осельтамивиром у детей (доза от 30 мг до 75 мг в зависимости от возраста/веса).

Класс систем органов	Нежелательные реакции, распределенные согласно частоте выявления
Очень часто	Часто	Нечасто	Редко
Инфекционные и паразитарные заболевания		Средний отит
Нарушения со стороны нервной системы		Головная боль
Нарушения со стороны органа зрения		Конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения и боль)
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения		Боль в ухе	Нарушения со стороны барабанной перепонки
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Кашель, заложенность носа	Ринорея
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Рвота	Боль в животе (включая боль в верхней части живота), диспепсия, тошнота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей			Дерматит (включая аллергический и атопический дерматит)

Описание отдельных нежелательных реакций

Нарушения со стороны нервной системы и психики

Гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, делирий, и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу.

Данные явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и отдельно, без явного тяжелого заболевания.

В постмаркетинговых сообщениях у пациентов, которые получали осельтамивир для лечения гриппа, отмечались судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, спутанность сознания, анормальное поведение, бред, галлюцинации, беспокойство, тревожность, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни активностями или летальным исходом. Данные явления были зарегистрированы в основном среди детей и подростков и часто имели внезапное начало и быстрое разрешение.

Роль осельтамивира в развитии данных явлений неизвестна. Указанные психоневрологические нарушения также были зарегистрированы у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, включая гепатит и повышение активности «печеночных» ферментов, отмечались у пациентов с гриппоподобным заболеванием. Указанные явления также включали фульминантный гепатит/печеночную недостаточность с фатальным исходом.

Прочие особые популяции пациентов

Дети (до 1 года)

В двух исследованиях фармакокинетики, фармакодинамики и профиля безопасности осельтамивира, в которых принимали участие 135 детей в возрасте до 1 года с гриппом, профиль безопасности препарата был сопоставим в различных возрастных группах. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными явлениями при этом были рвота, диарея и опрелость (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»). Данные о детях в постконцептуальном возрасте до 36 недель недостаточны.

Данные по безопасности применения осельтамивира при лечении у детей в возрасте до 1 года получены из проспективных и ретроспективных наблюдательных исследований (включали более 2400 детей данного возраста), исследований эпидемиологических баз данных и постмаркетингового наблюдения. Профиль безопасности у детей до 1 года сопоставим с известным профилем безопасности у детей в возрасте 1 года и старше.

Пожилые пациенты и пациенты с хронической сердечной и/или дыхательной недостаточностью

Популяция, включенная в исследования по лечению гриппа, состояла из в целом здоровых взрослых/подростков и пациентов группы риска (риск развития осложнений гриппа, например, популяция пожилых пациентов и пациентов с хронической сердечной или дыхательной недостаточностью). В целом профиль безопасности препарата у пациентов группы риска был сопоставим с таковым у в целом здоровых взрослых/подростков.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

В двойном слепом исследовании 199 взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом (которые отвечали критериям для оценки профиля безопасности) были рандомизированы для получения осельтамивира на протяжении 10 дней для лечения гриппа: 98 пациентов получали стандартную дозу (75 мг 2 раза в сутки) и 101 пациент получил двойную дозу (150 мг 2 раза в сутки). Профиль безопасности препарата, наблюдаемый в данном исследовании, был сопоставим с таковым в предыдущих клинических исследованиях, в которых осельтамивир применялся для лечения пациентов с нормальным иммунитетом (здоровые пациенты или пациенты из группы риска, например, с дыхательной и/или сердечной недостаточностью). Соотношение пациентов, у которых отмечались нежелательные явления, было ниже в группе стандартной дозы по сравнению с группой двойной дозы (49,0% и 59,4%, соответственно) (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

В ходе 12-недельного исследования по профилактике гриппа у 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет и старше) профиль безопасности в группе осельтамивира (238 пациентов) был сопоставим с ранее наблюдаемым профилем осельтамивира в клинических исследованиях по профилактике.

Дети с бронхиальной астмой в анамнезе

В целом профиль нежелательных реакций у детей с бронхиальной астмой в анамнезе был сопоставим с таковым в целом у здоровых детей.

Передозировка

В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе «Побочное действие».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетические свойства осельтамивира, такие как его низкая степень связывания с белками и метаболизм, не зависимый от изофермента CYP450 и системы глюкуронидаз (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»), не дают оснований предполагать наличие клинически значимых взаимодействий по указанным механизмам.

Пробенецид

Коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Одновременное применение с пробенецидом, мощным ингибитором анионной канальцевой секреции в почках, приводит к ~ 2-кратному увеличению экспозиции активного метаболита осельтамивира.

Амоксициллин

Кинетическое взаимодействие осельтамивира и амоксициллина (выводящегося тем же путем, что и осельтамивир) отсутствует. Предполагается, что конкуренция осельтамивира за выведение почками слабая.

Выведение с мочой

Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей. Однако, применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Дополнительная информация

Не обнаружено фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром или его основным метаболитом при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), римантадином или варфарином (у пациентов без гриппа, стабильных на варфарине).

Особые указания

Осельтамивир эффективен только в отношении заболевания, вызванного вирусом гриппа. Данные об эффективности осельтамивира при терапии заболеваний, вызванных иными агентами, отсутствуют (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

Препарат Осетафлю^® не является заменой вакцинации.

Использование препарата Осетафлю^® не должно влиять на оценку пациентов при проведении ежегодной вакцинации против гриппа.

Защита от гриппа длится только до тех пор, пока применяется препарат Осетафлю^®.

Препарат следует использовать только для лечения и профилактики гриппа и только в случае, если достоверные эпидемиологические данные указывают на то, что вирус гриппа циркулирует в общей популяции.

Чувствительность циркулирующих штаммов вируса гриппа к осельтамивиру может сильно варьировать (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», пункт «Резистентность»).

Таким образом, при назначении препарата необходимо учитывать самую последнюю доступную информацию о чувствительности циркулирующего вируса к осельтамивиру.

Тяжелое сопутствующее заболевание

Данные о безопасности и эффективности применения осельтамивира у пациентов с достаточно тяжелым сопутствующим заболеванием или нестабильным состоянием, предполагающим госпитализацию, отсутствуют.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

Эффективность осельтамивира при лечении или профилактике гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом четко не установлена (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»). Однако у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом лечение гриппа следует проводить на протяжении 10 дней, так как клинические исследования при более коротком курсе терапии не проводились.

Сердечная/дыхательная недостаточность

Эффективность осельтамивира при лечении или профилактике гриппа у пациентов с хронической сердечной и/или дыхательной недостаточностью не установлена. В данной популяции пациентов частота возникновения осложнений была сопоставима в группе лечения и группе плацебо.

Дети

Данные для определения дозы у недоношенных детей (постконцептуальный возраст <36 недель) отсутствуют.

Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести

У взрослых пациентов и подростков (13-17 лет) с тяжелой степенью почечной недостаточности при лечении и профилактике гриппа рекомендуется коррекция дозы. Клинические данные для коррекции дозы у младенцев и детей (в возрасте от 1 года и старше) с почечной недостаточностью отсутствуют (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»).

Психоневрологические нарушения

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир, были зарегистрированы психоневрологические нарушения. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир. Следует тщательно мониторировать пациентов на предмет изменений в поведении, риск и польза продолжения терапии должны быть оценены для каждого пациента индивидуально (см. раздел «Побочное действие»).

Инструкции по применению, обращению и уничтожению

Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.

Форма выпуска

Капсулы 75 мг

10 капсул в контурную ячейковую упаковку из двухслойной пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «ИРВИН 2», 140000, Московская область, г. Люберцы, ул. Котельническая, д. 13, помещение 11, комната 1.

Производитель

ЗАО «ЗиО-Здоровье», 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2.

Наименование и адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя

ООО «ИРВИН 2», 115230, г. Москва, 1-й Нагатинский проезд, дом 10, стр. 1, а/я 332.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Боль в спинеБоль в суставахБоль в суставах и мышцахВоспаление суставовЗубная больКремы и гели от болиОбезболивающие таблеткиПластыри от болиСредства от зубной болиТаблетки от болиТаблетки от воспаления

Все авторы

Содержание статьи

• Аэртал: состав
• Аэртал: от чего помогает
• Аэртал: таблетки инструкция по применению
• Аэртал: что лучше таблетки или порошок
• Аэртал: аналоги
• Аэртал или Кетонал: что лучше
• Аэртал или Мидокалм: что лучше
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

«Артра» — лекарственное средство из группы стимуляторов регенерации тканей, используемое для восстановления хряща и торможения процессов его разрушения. Назначается на длительный прием, имеет малый перечень противопоказаний. «Артра» — таблетки для лечения суставов, обладающие не только стимулирующим действием на рост хрящевой матрицы, но и противовоспалительным эффектом.

Содержание

1. Показания к применению
2. Действие на организм
3. Формы препарата
4. Инструкция по применению
5. При беременности
6. Особые указания и меры предосторожности
7. Взаимодействия и противопоказания
8. Передозировка

Показания к применению

Основное показание к назначению препарата «Артра» — остеоартроз периферических суставов и позвоночника. Данные патологические состояния наблюдаются при следующих заболеваниях:

• остеохондрозе;
• артрозе;
• артрите.

Чаще всего «Артра» назначается при артрозе коленных, тазобедренных и позвоночных суставов.

Действие на организм

В основе дегенеративных, т. е. разрушающих процессов в хрящевой ткани лежат два основных фактора – повышенная нагрузка и воспалительная реакция. Их совокупность приводит к тому, что волокна хряща теряют прочность, расслаиваются, становятся рыхлыми, истираются. Данные изменения сопровождаются болью, ухудшением подвижности в суставе, нередко – отеком окружающих тканей.

Таблетки «Артра» обладают комплексным регенеративным воздействием на хрящевую ткань. При приеме средства отмечаются следующие положительные эффекты:

• стимулирование восстановления хрящевой ткани;
• участие в образовании и росте соединительной ткани;
• укрепление хряща, предотвращение его разрушения;
• усиление защиты от неблагоприятных факторов, в том числе – иссушения при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных гормонов.

Прием препарата сопровождается умеренным противовоспалительным влиянием, благодаря чему тормозятся дегенеративные процессы разрушения. Таким образом, по заявлению производителя, «Артра» назначается при остеоартрите для уменьшения выраженности заболевания, а также снижения потребности в противовоспалительных средствах.

Помимо вышеперечисленных эффектов, хондроитин сульфат натрия является дополнительным структурным компонентом  для формирования физиологически здоровой основы хрящевой ткани. Он стимулирует синтез протеогликанов и коллагена типа II, одновременно с этим подавляет действие фермента гиалурнидазы, что помогает защищать хрящевой матрикс от разрушения токсичными соединениями – свободными радикалами. «Артра» нормализуется вязкость синовиальной жидкости, что облегчает скольжение элементов сустава относительно друг друга, снижает травматичность при работе. Препарат активирует естественные механизмы восстановления хрящевой ткани, помогая медленно тормозить патологические процессы разрушения суставов и постепенно регенерировать их поверхности. При приеме усваивается около ¼ средства. Период выведения составляет 124 часа, при этом примерно третья часть от усвоенного объема сохраняется в костях и мышцах более длительное время. Основная масса средства выводится почками, в малом объеме – при дефекации.

Формы препарата

Препарат выпускается в виде овальных таблеток белого или желтоватого цвета. С одной стороны сверху имеется гравировка «АRTRA». Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой и содержит 500 мг хондроитин сульфата натрия  и 500 мг глюкозамина гидрохлорида. Для формирования оболочки и поддержания формы, при производстве вводятся вспомогательные компоненты: кальция сульфат, целлюлоза и метилцеллюлоза, стеариновая кислота, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид (Е171), триацетин. «Артра» выпускается в полиэтиленовых флаконах высокой плотности с завинчивающимися крышками. Средство упаковывается по 30, 60 и 120 таблеток, пациент может приобрести подходящее ему количество в зависимости от назначенного курса лечения.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.

В продаже имеется препарат «Артро-Актив», не имеющий отношения к средству «Артра». Он выпускается в виде капсул, таблеток и кремов, в составе содержит куркуму, экстракты семян сибирского кедра, сухой смолы ладанного дерева и природное эфирное масло лимона.

 В связи с тем, что у двух препаратов совершенно разные составы, невозможно ответить на вопрос – что лучше «Артра» или «Артро-Актив», но если рассматривать их прием с точки зрения восстановления хряща, то средство «Артра» обладает прямым регенеративным эффектом, в отличие от «Артро-Актив». Также в аптеках и интернет-магазинах можно найти препарат «Кветрель артро», отличительная особенность которого в высокой дозировке активных компонентов. Так, в нем содержится  1500 мг глюкозамина и 50 мг коллагена II типа. Сходным названием обладают таблетки «Артрум», но они содержат противовоспалительное средство – кетопрофен, не имеют в составе хондропротективных компонентов.

Инструкция по применению

Таблетки назначаются внутрь, не разжевывая. Схема приема препарата «Артра» для большинства клинических случаев:

• взрослым и детям старше 15 лет по 1 таблетке дважды в день на протяжении 21 дня;
• по 1 таблетке дин раз в день для последующего периода лечения.

Для достижения устойчивого регенеративного и обезболивающего эффекта необходимо принимать средство не менее полугода.

Из аптек отпускается без рецепта. Температура хранения – не выше +25 °С. Срок годности, заявленный производителем, составляет 5 лет. По его истечению принимать препарат не рекомендовано.

При беременности

«Артра» для лечения не назначается беременным и кормящим женщинам ввиду отсутствия клинических исследований о его безопасности у данной категории.

Особые указания и меры предосторожности

При приеме средства возможно развитие следующих побочных эффектов:

1. Со стороны органов пищеварения, обусловленные наличием глюкозамина: умеренные болевые ощущения в эпигастрии, вздутие живота, нарушение стула в виде разжижения либо запора.
2. Со стороны центральной нервной системы из-за присутствия глюкозамина: периодическое головокружение.
3. Прочие: аллергические реакции разной степени выраженности – могут развиться как на глюкозамин, так и на хондроитина сульфат.

С осторожностью средство назначается при кровотечении в анамнезе, особенно состоявшемся несколько месяцев назад и менее; при склонности к кровотечениям; в случае наличия бронхиальной астмы и/или сахарного диабета.

Взаимодействия и противопоказания

Препарат «Артра» вступает во взаимодействие при одновременном приеме с антикоагулянтами и антиагрегантами, усиливая их активность, что может спровоцировать чрезмерное разжижение крови и кровотечение.
Средство увеличивает всасываемость антибиотиков из группы тетрациклинов, уменьшает эффективность полусинтетических пенициллинов.

Таблетки «Артра» совместимы с глюкокортикостероидами (ГКС).

Противопоказания к приему:

• выраженное нарушение функции почек;
• индивидуальная непереносимость компонента препарата.

Передозировка

О случаях передозировки препаратом «Артра» информации не имеется. При превышении дозировки необходимо промыть желудок и проводить симптоматическую терапию.

Источники

• Артра // Справочник лекарственных средств Vidal // 2022;
• Артра // Энциклопедия лекарственных препаратов РЛС // 2022.

Средний рейтинг 2 из 5 на основе 1 голоса