Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая киcлота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
В клинических исследованиях показано, что Экоклав при сравнимой эффективности с оригинальным препаратом, обладает большей безопасностью по отношению к нормальной микрофлоре кишечника, и лучше переносится пациентами.
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Экоклав®
Международное непатентованное или группировочное название: амоксициллин + клавулановая кислота
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые. На поперечном разрезе от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого с коричневым оттенком, допустимы вкрапления белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.
Код АТХ: J01CR02
Состав Развернуть
Активное вещество: амоксициллина тригидрат, клавуланат калия.
Вспомогательные вещества: лактитол, кросповидон (коллидон CL), кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая
Вспомогательные вещества оболочки: Смесь для приготовления пленочного покрытия «Insta Moistshield» (гипромеллоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат, титана диоксид, тальк)
Фармакологические свойства Развернуть
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая киcлота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:
- Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
- Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);
Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцирующие бета-лактамазы);
Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
По результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:
- Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis **;
Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pneumoniae ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pyogenes** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus группы viridans ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы).
- Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Neisseria gonorrhoeae ** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
- Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).
ПРИМЕЧАНИЕ: ** — (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).
Фармакокинетика Развернуть
Всасывание. После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.
После приема внутрь в дозе 250 мг+125 мг:
— максимальная концентрация (Cmax) амоксициллина – 3,7 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,2 мкг/мл;
— время достижения максимальной концентрации (Tmax) амоксициллина – 1,1 ч, клавулановой кислоты – 1,2 ч;
— площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) амоксициллина – 10,9 мг?ч/л, клавулановой кислоты – 6,2 мг?ч/л.
После приема внутрь в дозе 500 мг+125 мг:
— Cmax амоксициллина – 6,5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,8 мкг/мл;
— Tmax амоксициллина – 1,5 ч, клавулановой кислоты – 1,3 ч;
— AUC амоксициллина – 23,2 мг?ч/л, клавулановой кислоты – 7,3 мг?ч/л.
После приема внутрь в дозе 875 мг+125 мг:
— Cmax амоксициллина – 8,8 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,07 мкг/мл;
— Tmax амоксициллина – 1,5 ч, клавулановой кислоты – 1,5 ч;
— AUC амоксициллина – 25,4 мг?ч/л, клавулановой кислоты – 6,1 мг?ч/л.
При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.
Распределение. Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения – терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.
Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.
Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм, выведение. Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником.
При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.
Показания к применению Развернуть
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
- инфекции костей и суставов (остеомиелит).
Противопоказания Развернуть
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
Детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).
Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для таблеток с дозировкой 875 мг+125 мг.
С осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и лактации Развернуть
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.
Способ применения и дозы Развернуть
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.
Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:
— Легкие и среднетяжелые инфекции – 1 таблетка по 250 мг+125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки.
— Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей – 1 таблетка по 875 мг+125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг+125 мг.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, клавулановой кислоты — 600 мг.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):
— при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;
— при КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
— при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг+125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Побочные эффекты Развернуть
Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
Передозировка Развернуть
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Развернуть
Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Особые указания Развернуть
Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.
Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска Развернуть
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг+125 мг, 500 мг+125 мг, 875 мг+125 мг.
По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 14 или 15 таблеток дозировкой 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг, по 5, 7, 10 или 14 таблеток дозировкой 875 мг+125 мг во флаконы для лекарственных средств из пластика, с контролем первого вскрытия с навинчиваемыми крышками с влагопоглощающей вставкой.
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки дозировкой 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки дозировкой 875 мг+125 мг или 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения Развернуть
В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности Развернуть
Срок годности 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек Развернуть
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения Развернуть
АО «АВВА РУС», Россия, 121614 г.Москва, ул. Крылатские Холмы. д.30, корп.9.
Тел. (495) 956-75-54
www.avva-rus.ru
Производитель/организация принимающая претензии Развернуть
АО «АВВА РУС», Россия, 610044 г. Киров, ул. Луганская, д.53А.
Тел. (8332) 53-60-11
www.avva-rus.ru, www.ecoantibiotic.ru
Претензии потребителей направлять в адрес производителя.
Инструкция по применению Экоклав® (Амоксициллин + Клавулановая кислота) таблетки 500 мг+125 мг
Торговое название препарата: Экоклав®
Международное непатентованное или группировочное название: амоксициллин + клавулановая кислота.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Одна таблетка содержит:
Амоксициллина тригидрат 287,00 мг/ 574,00 мг/ 1004,50 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,00 мг/ 500,00 мг/ 875,00 мг.
Калия клавуланат + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) 299,40 мг/ 299,40 мг/ 299,40 мг (в пересчете на клавулановую кислоту) 125,00 мг/ 125,00 мг/ 125,00 мг.
вспомогательные вещества: лактитол 300,00 мг/ 600,00 мг/ 300,00 мг, кросповидон (коллидон CL) 24,00 мг/ 45,00 мг/ 50,00 мг, кроскармеллоза натрия 24,00 мг/ 45,00 мг/ 50,00 мг, тальк 8,00 мг/ 12,00 мг/ 10,00 мг, аскорбиновая кислота 5,00 мг/ 5,00 мг/ 5,00 мг, магния стеарат 5,20 мг/ 13,84 мг/ 18,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой 1040,00 мг/ 1730,00 мг/ 1850,00 мг.
вспомогательные вещества оболочки: смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» [гипромеллоза — 54,00 %, этилцеллюлоза — 5,00 %, диэтилфталат — 12,00 %, титана диоксид — 25,00 %, тальк — 4,00 %] –до получения таблетки с оболочкой массой 1089,00 мг/1774,30 мг/ 1887,70 мг.
Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.
Код АТХ: J01CR02
Фармакологические свойства
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая киcлота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
- Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);
- Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
- Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
- Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцирующие бета-лактамазы);
- Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
По результатм исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis **;
- Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
- Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
- Streptococcus pneumoniae ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
- Streptococcus pyogenes** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
- Streptococcus группы viridans ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы).
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
- Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
- Neisseria gonorrhoeae ** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
- Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
Анаэробные микроорганизмы:
- Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
- Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
- Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).
ПРИМЕЧАНИЕ: ** — (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.
После приема внутрь в дозе 250 мг+125 мг:
- максимальная концентрация (Cmax) амоксициллина – 3,7 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,2 мкг/мл;
- время достижения максимальной концентрации (Tmax) амоксициллина – 1,1 ч, клавулановой кислоты – 1,2 ч;
- площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) амоксициллина – 10,9 мг∙ч/л, клавулановой кислоты – 6,2 мг∙ч/л.
После приема внутрь в дозе 500 мг+125 мг:
- Cmax амоксициллина – 6,5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,8 мкг/мл;
- Tmax амоксициллина – 1,5 ч, клавулановой кислоты – 1,3 ч;
- AUC амоксициллина – 23,2 мг∙ч/л, клавулановой кислоты – 7,3 мг∙ч/л.
После приема внутрь в дозе 875 мг+125 мг:
- Cmax амоксициллина – 8,8 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,07 мкг/мл;
- Tmax амоксициллина – 1,5 ч, клавулановой кислоты – 1,5 ч;
- AUC амоксициллина – 25,4 мг∙ч/л, клавулановой кислоты – 6,1 мг∙ч/л.
При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.
Распределение
Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения – терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.
Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.
Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм, выведение
Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником.
При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
- инфекции костей и суставов (остеомиелит).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
Детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).
Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для таблеток с дозировкой 875 мг+125 мг.
С осторожностью
Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и лактации
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.
Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:
Легкие и среднетяжелые инфекции – 1 таблетка по 250 мг+125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки.
Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей – 1 таблетка по 875 мг+125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг+125 мг.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, клавулановой кислоты — 600 мг.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):
- при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;
- при КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
- при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг+125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Побочные эффекты
Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Особые указания
Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.
Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг+125 мг, 500 мг+125 мг, 875 мг+125 мг.
По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 14 или 15 таблеток дозировкой 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг, по 5, 7, 10 или 14 таблеток дозировкой 875 мг+125 мг во флаконы из пластика с навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой или банку полимерную с навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки дозировкой 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки дозировкой 875 мг+125 мг или 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
:
2 годаНе использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска.
Отпускают по рецепту.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии:
АО «АВВА РУС», Россия,
121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9.
Тел.: +7 (495) 956-75-54.
avva.com.ru
ecoantibiotic.ru
Адрес места производства:
АО «АВВА РУС», Россия,
610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.
Тел.: +7 (8332) 25-12-29; +7 (495) 956-75-54.
Экоклав® (Ecoclav)
💊 Состав препарата Экоклав®
✅ Применение препарата Экоклав®
Описание активных компонентов препарата
Экоклав®
(Ecoclav)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CR02
(Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы)
Лекарственная форма
| Экоклав® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 5, 7, 10 или 14 шт. рег. №: ЛП-(001599)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-008275/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Экоклав®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого или почти белого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактитол — 300 мг, гипролоза — 92.5 мг, кросповидон (коллидон CL) — 50 мг, тальк — 10 мг, магния стеарат — 18.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — до получения таблетки без оболочки массой 1850 мг.
Состав пленочной оболочки: смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» (гипромеллоза — 54%, этилцеллюлоза — 5%, диэтилфталат — 12%, титана диоксид — 25%, тальк — 4%) или смесь для приготовления пленочного покрытия «VIVACOAT®«, PC-lW-622 ([гипромеллоза — 61.36%, титана диоксид — 28.41%, этилцеллюлоза — 5.68 %, тальк — 4.55%] — 88%, диэтилфталат — 12%) — до получения таблетки с оболочкой массой 1895 мг.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (2) — пачки картонные.
5 шт. — флаконы пластиковыех (1) — пачки картонные.
7 шт. — флаконы пластиковыех (1) — пачки картонные.
10 шт. — флаконы пластиковыех (1) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы пластиковыех (1) — пачки картонные.
5 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
7 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки полимерныех (1) — пачки картонные.
х с контролем первого вскрытия
Фармакологическое действие
Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста.
Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным β-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина β-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении β-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активна в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы); грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительного системы), Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцируют β-лактамазы), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы).
По результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов: грамположительные аэробные микроорганизмы — Enterococcus faecalis**, Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Streptococcus pneumoniae** (β-лактамаз не продуцирует), Streptococcus pyogenes** (β-лактамаз не продуцирует), Streptococcus viridans** (β-лактамаз не продуцирует); грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы); анаэробные микроорганизмы — Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Peptostreptococcus spp. (β-лактамаз не продуцирует).
** Клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь оба компонента быстро всасываются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ оптимальна в случае его приема в начале еды. После приема внутрь в дозе 250 мг+125 мг Cmax амоксициллина составляет 3.7 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2.2 мкг/мл; Tmax амоксициллина – 1.1 ч, клавулановой кислоты – 1.2 ч; AUC амоксициллина – 10.9 мг×ч/л, клавулановой кислоты – 6.2 мг×ч/л. После приема внутрь в дозе 500 мг+125 мг Cmax амоксициллина составляет 6.5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2.8 мкг/мл; Tmax амоксициллина – 1.5 ч, клавулановой кислоты – 1.3 ч; AUC амоксициллина – 23.2 мг×ч/л, клавулановой кислоты – 7.3 мг×ч/л. После приема внутрь в дозе 875 мг+125 мг Сmax амоксициллина составляет 8.8 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2.07 мкг/мл; Tmax амоксициллина – 1.5 ч, клавулановой кислоты – 1.5 ч; AUC амоксициллина – 25.4 мг×ч/л, клавулановой кислоты – 6.1 мг×ч/л.
При применении комбинации концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.
Распределение
Оба компонента препарата характеризуются хорошим Vd – терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18% и 25%.
Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.
Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.
Показания активных веществ препарата
Экоклав®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
- инфекции костей и суставов (остеомиелит).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A46 | Рожа |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A57 | Шанкроид |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L30.3 | Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| N76 | Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы |
| O08.0 | Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.
Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Побочное действие
Побочные эффекты возникают редко, преимущественно слабо выражены и носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам);
- инфекционный мононуклеоз;
- эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) для таблеток с дозировкой 875 мг+125 мг.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. при колите в анамнезе, связанном с применением пенициллинов), хронической почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данную комбинацию рекомендуется назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение противопоказано при эпизодах желтухи или нарушении функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) для таблеток с дозировкой 875 мг+125 мг.
Применение у детей
Препарат назначают детям с 12 лет или с массой тела более 40 кг.
Особые указания
Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме данной комбинации в начале еды.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.
Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с антибиотиками группы цефалоспоринов.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз данную комбинацию не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания, в т.ч. при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять данную комбинацию одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, данная комбинация может снижать эффективность пероральных контрацептивов; пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения данной комбинации с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО следует тщательно контролировать при назначении или отмене препарата.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амклав®
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Амоксиклав®
(SANDOZ, Словения)
Амоксиклав® Квиктаб
(SANDOZ, Словения)
Амоксициллин+Клавула…
(ЛЕККО, Россия)
Амоксициллин+Клавула…
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Амоксициллин+Клавула…
(ВИАЛ, Россия)
Амоксициллин+Клавула…
(ЛЕККО, Россия)
Арлет®
(СИНТЕЗ, Россия)
Аугментин®
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)
Аугментин® ЕС
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)
Все аналоги
Экоклав — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000379
Торговое наименование препарата
Экоклав®
Международное непатентованное наименование
Амоксициллин + Клавулановая кислота
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Состав
Каждые 5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит: активные вещества:
|
амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) |
125 мг |
250 мг |
|
клавуланата калия (в пересчете на клавулановую кислоту) |
31,25 мг |
62,5 мг |
вспомогательные вещества:
|
лактулоза |
200 мг |
400 мг |
|
аспартам |
5,5 мг |
5,5 мг |
|
кремния диоксид коллоидный (аэросил) |
16,885 мг |
16,885 мг |
|
камедь ксантановая |
10,0 мг |
10,0 мг |
|
кросповидон (коллидон CL-M) |
28,1 мг |
28,1 мг |
|
лимонная кислота безводная |
2,165 мг |
2,165 мг |
|
натрия цитрата дигидрат |
8,335 мг |
8,335 мг |
|
натрия бензоат |
2,085 мг |
2,085 мг |
|
тальк |
25,0 мг |
25,0 мг |
|
ароматизатор апельсиновый |
4,0 мг |
4,0 мг |
|
маннитол (маннит) До массы порошка |
1,25 г |
1,25 г |
Описание
Порошок от белого до почти белого цвета со слабым фруктовым запахом. После растворения в воде образуется суспензия от почти белого до светло-желтого цвета с фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор
Код АТХ
J01CR02
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-V типов по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacterустойчивы invitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);
Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы); Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцируют бета-лактамазы);
Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы).
По результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis **;
Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pneumoniae ** (бета-лактамаз не продуцирует);
Streptococcus pyogenes** (бета-лактамаз не продуцирует);
Streptococcus spp. группы viridans ** (бета-лактамаз не продуцирует).
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Neisseria gonorrhoeae ** (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета- лактамазы);
Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы).
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);
Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).
ПРИМЕЧАНИЕ: ** — (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).
Фармакокинетика:
Всасывание. После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.
После приема внутрь в дозе 125 мг+31,25 мг:
— Сmах амоксициллина — 1,96 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,77 мкг/мл;
— Тmах амоксициллина — 1,5 ч, клавулановой кислоты — 1,0 ч;
— AUC амоксициллина — 9,19 мг-ч/л, клавулановой кислоты — 2,69 мг-ч/л.
При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.
Распределение. Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения — терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.
Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.
Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм, выведение. Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации в неизменном виде, около 10-25 % в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником. При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
— инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
— инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
— инфекции костей и суставов (остеомиелит).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе, фенилкетонурия (содержит аспартам).
С осторожностью:
Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.
Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней, у детей до 2 лет — 7-10 дней.
Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела (расчет по амоксициллину):
— дети до 3 месяцев — 30 мг/кг/сут в 2 приема;
— дети от 3 месяцев и старше:
— низкие дозы (для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также хронического тонзиллита) — 20 мг/кг/сут в 3 приема;
— высокие дозы (для лечения среднего отита, синусита, инфекций нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей) — 40 мг/кг/сут в 3 приема. Детям массой тела 40 кг и более следует назначать дозы, как взрослым.
Суспензию можно применять у взрослых при затруднении глотания.
Рекомендуемый режим дозирования для взрослых: 20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.
Пациенты с нарушением функции почек:
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
— Дети
Клиренс креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — 15 мг/3,75 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) 2 раза в сутки;
Клиренс креатинина менее 10 мл/мин — 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл);
— Взрослые
Клиренс креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) 2 раза в сутки;
Клиренс креатинина менее 10 мл/мин — 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) 1 раз в сутки;
Пациенты, находящиеся на гемодиализе:
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина
— Дети — 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки.
Перед сеансом гемодиализа следует принять одну дополнительную дозу 15 мг/3,75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных компонентов препарата в крови вторую дополнительную дозу 15 мг/3,75 мг/кг следует принять после сеанса гемодиализа.
— Взрослые — 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) однократно каждые 24 часа.
Дополнительно 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты)
Способ приготовления суспензии:
Суспензия приготавливается непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, затем, добавляя небольшое количество кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, перемешивают, получая однородную суспензию, затем добавляют воду до метки на флаконе. Для точного дозирования суспензии следует пользоваться дозировочной двухсторонней ложкой, которую нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
Побочные эффекты:
Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
Передозировка:
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие:
Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное применение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Особые указания:
Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.
Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении содержания глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидазный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг+31,25 мг/5 мл или 250 мг+62.5 мг/5 мл.
Упаковка:
По 25 г во флаконы из коричневого стекла объемом 125 мл с меткой и завинчивающейся пластмассовой крышкой.
Каждый флакон вместе с дозировочной двухсторонней ложкой (маленькая емкостью 2,5 мл, большая — 5 мл) и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Маркировка.
На этикетке указывают предприятие-изготовитель, его товарный знак, страну, название препарата с предупредительной маркировкой , международные непатентованные названия действующих веществ, лекарственную форму, дозировку в 5 мл готовой суспензии, количество лекарственного средства в упаковке, условия хранения порошка, условия и срок хранения готовой суспензии, «Взбалтывать перед употреблением», «Хранить в недоступном для детей месте», «Применять по назначению врача», «Внимательно прочитайте прилагаемую инструкцию перед употреблением», номер серии, «годен до».
На пачке указывают предприятие-изготовитель, его товарный знак, адрес, телефон, электронный адрес предприятия-изготовителя, название препарата с предупредительной маркировкой®, международные непатентованные названия действующих веществ, лекарственную форму, дозировку в 5 мл готовой суспензии, количество лекарственного средства в упаковке, состав в 5 мл готовой суспензии, условия хранения порошка, условия и срок хранения готовой суспензии, «Взбалтывать перед употреблением», «Хранить в недоступном для детей месте», «Применять по назначению врача», «Внимательно прочитайте прилагаемую инструкцию перед употреблением», способ приготовления суспензии, условия отпуска, «Для приема внутрь», номер свидетельства на товарный знак, номер патента, регистрационный номер, штрих-код, номер серии, «годен до».
На этикетке для групповой упаковки указывают предприятие-изготовитель, его товарный знак, адрес, телефон, электронный адрес, название препарата с предупредительной маркировкой®, международные непатентованные названия действующих веществ, лекарственную форму, дозировку в 5 мл готовой суспензии, количество лекарственного средства в упаковке, условия хранения порошка, «Хранить в недоступном для детей месте», «Применять по назначению врача», регистрационный номер, номер серии, «годен до», количество флаконов.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Готовую суспензию хранят при температуре от 2 °С до 8°С в плотно закрытом флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Готовая суспензия — 7 дней.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «АВВА РУС», 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д.53а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «АВВА РУС»
Купить Экоклав в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Амоксициллин + Клавулановая кислота
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
На 1 таблетку:
| Действующее вещество, мг: | |||
| амоксициллина тригидрат | 286,92 | 573,85 | 1004,30 |
| (в пересчете на амоксициллин) | 250,00 | 500,00 | 875,00 |
| калия клавуланат+целлюлоза микрокристаллическая (1:1) | 297,82 | 297,82 | 297,82 |
| (в пересчете на клавулановую кислоту) | 125,00 | 125,00 | 125,00 |
| Вспомогательные вещества, мг: | |||
| лактитол | 300,00 | 600,00 | 300,00 |
| гипролоза | 52,00 | 86,50 | 92,50 |
| кросповидон (коллидон CL) | 24,00 | 45,00 | 50,00 |
| тальк | 8,00 | 12,00 | 10,00 |
| магния стеарат | 5,20 | 13,84 | 18,50 |
| целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой | 1040,00 | 1730,00 | 1850,00 |
| Вспомогательные вещества оболочки до получения таблетки с оболочкой массой, мг: | |||
| Смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» [гипромеллоза — 54,0%, этилцеллюлоза — 5,0%, диэтилфталат — 12,0%, титана диоксид — 25%, тальк — 4%] | 1089,00 | 1774,30 | 1895,00 |
Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого или почти белого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета.
Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
АТХ J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов
Фармакодинамика
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз.
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста.
Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется.
Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);
Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Klebsiella spp. (все известные штаммы, продуцирующие бета-лактамазы);
Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
По результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis**;
Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pneumoniae** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pyogenes** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus группы viridans** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы).
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Neisseria gonorrhoeae** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).
ПРИМЕЧАНИЕ:
** — (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).
Фармакокинетика
Всасывание
Оба действующих вещества препарата Экоклав®, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция действующих веществ препарата Экоклав® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:
— 1 таблетку препарата, 250 мг+125 мг (375 мг) (амоксициллин + клавулановая кислота, соответственно);
— 2 таблетки препарата, 250 мг+125 мг (375 мг);
— 1 таблетку препарата, 500 мг+125 мг (625 мг);
— 2 таблетки препарата, 875 мг+125 мг (1000 мг);
— 500 мг амоксициллина;
— 125 мг клавулановой кислоты.
Основные фармакокинетические параметры
| Препараты | Доза (мг) | Сmах (мг/л) | Тmах (ч) | AUC (мгхч/л) | Т1/2 (ч) |
| Амоксициллин | |||||
| 250 мг + 125 мг (амоксициллин+клавулановая кислота) | 250 | 3,7 | 1,1 | 10,9 | 1,0 |
| 250 мг + 125 мг (амоксициллин+клавулановая кислота), 2 таблетки | 500 | 5,8 | 1,5 | 20,9 | 11,3 |
| 500 мг + 125 мг (амоксициллин+клавулановая кислота) | 500 | 6,5 | 1,5 | 23,2 | 1,3 |
| 875 мг + 125 мг (амоксициллин+клавулановая кислота) | 1750 | 11,64±2,78 | 1,50 (1,0-2,5) | 53,52±12,31 | 1,19±0,21 |
| Амоксициллин, 500 мг | 500 | 6,5 | 1,3 | 19,5 | 1,1 |
| Клавулановая кислота | |||||
| 250 мг + 125 мг (амоксициллин+клавулановая кислота) | 125 | 2,2 | 1,2 | 6,2 | 1,2 |
| 250 мг + 125 мг (амоксициллин+клавулановая кислота), 2 таблетки | 250 | 4,1 | 1,3 | 11,8 | 1,0 |
| Клавулановая кислота, 125 мг | 125 | 3,4 | 0,9 | 7,8 | 0,7 |
| 500 мг + 125 мг (амоксициллин+клавулановая кислота) | 125 | 2,8 | 1,3 | 7,3 | 0,8 |
| 875 мг + 125 мг (амоксициллин+клавулановая кислота) | 250 | 2,18±0,99 | 1,25 (1,0-2,0) | 10,16±3,04 | 0,96±0,12 |
Сmах — максимальная концентрация в плазме крови.
Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
AUC — площадь под кривой зависимости «концентрация-время».
Т1/2 — период полувыведения.
При применении препарата Экоклав® концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина.
Распределение
Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения — терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18% и 25%.
Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.
Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником.
При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
— инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
— инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона; раневая инфекция);
— инфекции костей и суставов (остеомиелит).
— повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата или пенициллинам;
— врожденная непереносимость фруктозы, галактозы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы) в анамнезе;
— предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
— детский возраст до 12 лет или массой менее 40 кг.
Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т. ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.
Внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.
Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:
Легкие и среднетяжелые инфекции — 1 таблетка по 250 мг+125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки.
Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей — 1 таблетка по 875 мг+125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны таблетке по 500 мг+125 мг.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, клавулановой кислоты — 600 мг.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):
— при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;
— при КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
— при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг+125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Выраженность желудочно-кишечных симптоме в уменьшается при приеме препарата в начале еды.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.
Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг, 500 мг+125 мг и 875 мг+125 мг.
По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 14 или 15 таблеток дозировкой 250 мг + 125 мг и 500 мг + 125 мг, по 5, 7, 10 или 14 таблеток дозировкой 875 мг + 125 мг во флакон из полиэтилена низкого давления с навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой или банку полимерную из полиэтилена низкого давления с навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки дозировкой 250 мг + 125 мг и 500 мг + 125 мг, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки дозировкой 875 мг + 125 мг или 1 флакон или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-008275/10
Дата регистрации
2010-08-17
Дата переоформления
2020-05-20
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство