Analgilasa 500 mg инструкция на русском

Аналидас — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006776

Торговое наименование:

АНАЛИДАС

Международное непатентованное наименование:

анагрелид

Лекарственная форма:

капсулы

Состав на 1 капсулу:

Описание

Фармакотерапевтическая группа:

другие противоопухолевые препараты

Код ATX:

L01XX35

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анагрелид вызывает избирательное, дозозависимое и обратимое снижение количества тромбоцитов у человека, однако механизм его действия до конца не изучен. В культуре клеток анагрелид подавлял экспрессию факторов транскрипции, в том числе GATA-1 и FOG-1, необходимых для мегакариоцитопоэза, приводя, в итоге, к снижению продукции тромбоцитов.

Исследования формирования мегакариоцитов in vitro показали, что у людей торможение формирования тромбоцитов, вызываемое анагрелидом, связано с замедлением созревания мегакариоцитов, уменьшением их размера и плотности. Аналогичные эффекты in vivo обнаружены в биопсийных образцах костного мозга пациентов, получавших препарат. Анагрелид является ингибитором фосфодиэстеразы III циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ).

Клиническая эффективность и безопасность

Безопасность и эффективность применения анагрелида для снижения количества тромбоцитов оценивали в рамках 4 открытых, неконтролируемых клинических исследований, в которые было включено более 4000 пациентов с миелопролиферативными гемобластозами. У пациентов с эссенциальной тромбоцитемией (ЭТ) полным ответом считали снижение количества тромбоцитов ≤600×10⁹/л или на ≥50% относительно исходного количества и сохранение данного количества в течение минимум 4 недель. В клинических исследованиях время до развития полного ответа составляло от 4 до 12 недель.

Влияние на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и интервал QTc

В ходе двойного слепого, рандомизированного, плацебо- и активно контролируемого, перекрестного КИ здоровых мужчин и женщин, было изучено влияние двух различных доз анагрелида (добровольцы принимали анагрелид в дозе 0,5 мг или 2,5 мг) на ЧСС и интервал QTc. Дозозависимое увеличение ЧСС наблюдалось в течение первых 12 часов, максимальное увеличение ЧСС, примерно, соответствовало времени достижения максимальной концентрации анагрелида в плазме крови (С_max). Максимальное изменение ЧСС наблюдалось через 2 часа после приема препарата и составляло +7,8 и +29,1 ударов в минуту для доз 0,5 мг и 2,5 мг, соответственно.

Очевидное преходящее увеличение интервала QTc отмечалось при приеме обеих доз препарата одновременно с увеличением ЧСС, максимальное изменение QTcF (коррекция по формуле Фредеричиа) составляло +5,0 мсек через 2 часа после приема 0,5 мг и + 10,0 мсек через один час после приема 2,5 мг препарата. Данные указывают на то, что увеличение QTc может быть обусловлено физиологическим эффектом увеличения ЧСС и гистерезиса интервала QT, а не прямым влиянием на реполяризацию.

Дети

В открытом КИ у 8 детей и 10 подростков, среди которых были как пациенты, ранее не получавшие лечение анагрелидом, так и те, которые принимали этот препарат в течение предшествующих 5 лет, среднее количество тромбоцитов снизилось до контролируемого уровня после 12 недель терапии.

В исследовании, входящем в регистр КИ у детей, среднее количество тромбоцитов на фоне приема анагрелида снижалось с момента установления диагноза и поддерживалось на стабильном уровне в течение до 18 месяцев у 14 детей с ЭТ (4 ребенка, 10 подростков). В более раннем открытом КИ снижение среднего количества тромбоцитов отмечалось у 7 детей и 9 подростков, получавших терапию анагрелидом в период от 3 мес до 6,5 лет.

Назначать анагрелид детям следует с осторожностью ввиду ограниченного опыта его применения в данной возрастной группе из-за редкости заболевания (см. раздел «Противопоказания»).

Средняя суточная доза анагрелида, применяемая у детей во всех КИ, широко варьировалась. Тем не менее, обобщенные данные свидетельствуют о том, что для подростков показаны такие же начальные и поддерживающие дозы препарата, как и для взрослых пациентов. У детей старше 6 лет предпочтительнее применять более низкую, чем у взрослых, начальную дозу, а именно, 0,5 мг/сут (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания», «Побочное действие» и «Фармакокинетика»). Для всех детей необходимо индивидуально и тщательно подбирать оптимальную дозу.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема анагрелида около 70 % вещества всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приеме натощак максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Результаты изучения фармакокинетики анагрелида у здоровых добровольцев показали, что одновременный прием пищи снижает максимальную концентрацию (С_max) анагрелида в плазме крови на 14%, но увеличивает на 20 % площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC). С_max активного метаболита 3-гидроксианагрелида снижается на 29 %, в то время как AUC метаболита не изменяется.

Метаболизм

Анагрелид метаболизируется в основном изоферментом системы цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) до 3-гидроксианагрелида, а затем – до неактивного метаболита.

Выведение

Период полувыведения анагрелида из плазмы крови короткий, примерно 1,3 часа и, следовательно, кумуляция препарата в организме не предполагается. Менее 1% принятой дозы анагрелида выводится почками в неизмененном виде, приблизительно 3% и 16-20% выводится в виде 3-гидроксианагрелида и RL603, соответственно.

Линейность

В диапазоне доз 0,5-2 мг фармакокинетика препарата пропорциональна дозе.

Особые группы пациентов

Дети

Данные о фармакокинетике анагрелида при приеме натощак детьми и подростками (7-16 лет) с эссенциальной тромбоцитопенией (ЭТ) свидетельствуют о том, что величины С_max и AUC анагрелида, нормализованные по дозе и массе тела, у детей и подростков выше, чем у взрослых пациентов. Также выявлена тенденция к повышению значений экспозиции активного метаболита.

Пожилые пациенты

Данные о фармакокинетике анагрелида при приеме натощак пожилыми пациентами (65-75 лет) с ЭТ по сравнению с более молодыми пациентами (22-50 лет) свидетельствуют о том, что величины С_max и AUC анагрелида в плазме крови были больше, соответственно на 36 % и 61 %, у пожилых пациентов, в то время как величины С_max и AUC активного метаболита 3-гидроксианагрелида были меньше на 42 % и 37 % соответственно. Эти отличия, вероятно, обусловлены снижением пресистемного метаболизма анагрелида до 3-гидроксианагрелида у пожилых пациентов.

Печеночная недостаточность

Печеночный метаболизм является основным путем клиренса анагрелида. Применение анагрелида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучали. В исследовании фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) на фоне однократного приема анагрелида в дозе 1 мг было показано повышение средних значений С_max анагрелида в 2 раза и средних значений AUC анагрелида – в 8 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. Кроме того, у пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести отмечалось снижение средних значений С_max 3-гидрокси-анагрелида на 24 % и повышение средних значений AUC 3-гидрокси-анагрелида на 77 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Почечная недостаточность

В исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) на фоне однократного приема анагрелида в дозе 1 мг не было отмечено изменений параметров фармакокинетики анагрелида. При этом значения экспозиции (AUC_0-∞) активного метаболита анагрелида (3-гидроксианагрелида) были приблизительно на 50 % выше у пациентов с нарушением функции почек, однако максимальные наблюдаемые концентрации препарата в плазме крови между группами не различались.

Показания к применению

Препарат АНАЛИДАС предназначен для снижения повышенного содержания тромбоцитов у пациентов с эссенциальной тромбоцитемией группы высокого риска, у которых текущая терапия плохо переносится или не приводит к снижению количества тромбоцитов до приемлемого уровня.

Пациентов с эссенциальной тромбоцитемией группы высокого риска определяют, как пациентов, имеющих одну или несколько из следующих характеристик:

• возраст >60 лет;
• содержание тромбоцитов >1000×10⁹/л;
• наличие тромбо-геморрагических осложнений в анамнезе;

Противопоказания

• Гиперчувствительность к анагрелиду или любому вспомогательному компоненту препарата
• Тяжелое нарушение функции печени
• Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин)
• Детский возраст до 6 лет (ввиду недостаточности клинических данных о безопасности и эффективности)
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, врожденная недостаточность лактазы.

С осторожностью

• Печеночная недостаточность легкой и средней степени
• Почечная недостаточность легкой и средней степени
• Пациенты с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как врожденный синдром удлиненного интервала QT; наличие в анамнезе приобретенного удлинения интервала QTc; применение лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc; гипокалиемия
• Заболевания сердечно-сосудистой системы
• Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP1А2 (например, флувоксамина, ципрофлоксацина)
• Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты
• Детский возраст (6-17 лет)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данных о применении анагрелида у беременных женщин недостаточно. Исследования на животных показали наличие у препарата репродуктивной токсичности.

АНАДИДАС не рекомендуется применять во время беременности. При применении во время беременности или при развитии беременности в период лечения препаратом, пациентку следует предупредить о возможном риске для плода.

Женщины, способные к деторождению

Женщины, способные к деторождению, должны использовать надежные меры контрацепции на фоне применения препарата АНАЛИДАС.

Период грудного вскармливания

Не установлено, проникает ли анагрелид в грудное молоко человека. Результаты исследований на животных продемонстрировали экскрецию анагрелида и его метаболитов с грудным молоком. Нельзя исключить риск развития нежелательных эффектов препарата у новорожденного или ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому следует прекратить грудное вскармливание в период лечения препаратом АНАЛИДАС.

Способ применения и дозы

Лечение препаратом АНАЛИДАС должен назначать врач, имеющий опыт лечения эссенциальной тромбоцитемии.

Для приема внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая их и не растворяя их содержимое в жидкости.

Взрослые и пожилые пациенты: рекомендуемая начальная доза анагрелида составляет 1 мг/сут, разделенная на 2 приема по 0,5 мг.

Дети: рекомендуемая начальная доза анагрелида составляет 0,5 мг/сут.

Титрация

Взрослые: начальную дозу следует принимать, по крайней мере, в течение одной недели. После одной недели лечения дозу препарата можно постепенно повышать в индивидуальном порядке до достижения минимальной эффективной дозы, необходимой для снижения и/или поддержания количества тромбоцитов до/на уровне менее 600×10⁹/л при оптимальном уровне от 150×10⁹/л до 400×10⁹/л. Увеличение дозы не должно быть более 0,5 мг/сут в течение любой недели лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Максимальная разовая доза – 2,5 мг.

Дети: начальную дозу следует принимать, по крайней мере, в течение одной недели. После одной недели лечения можно приступить к индивидуальному титрованию дозы препарата. Целевое количество тромбоцитов определяется врачом индивидуально. Увеличение дозы не должно быть более 0,5 мг/сут в течение любой недели лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг, максимальная разовая доза – 2,5 мг.

Следует рассмотреть вопрос об отмене анагрелида у детей при отсутствии удовлетворительного ответа после приблизительно Зх месяцев терапии.

Мониторинг

Следует регулярно оценивать эффект применения анагрелида (см. раздел «Особые указания»). Если начальная доза превышает 1 мг/сут, то в первую неделю лечения количество тромбоцитов следует определять каждые 2 дня, а затем, по крайней мере, 1 раз в неделю до достижения стабильной поддерживающей дозы. Обычно снижение количества тромбоцитов наблюдается на 7-21 день после начала лечения, и у большинства пациентов терапевтический эффект достигается и поддерживается на фоне приема препарата в дозе 1-3 мг/сут. В случае перерыва в приеме препарата или после прекращения лечения, повышение количества тромбоцитов («эффект отмены») имеет вариабельный характер. Однако этот показатель обычно начинает повышаться в течение 4 дней, а возвращается к исходному уровню – в течение 1-2 недель; при этом возможно увеличение количества тромбоцитов выше исходных значений. В связи с этим, необходим частый контроль количества тромбоцитов.

В случае резистентности к лечению анагрелидом следует принять во внимание другие виды терапии.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Наблюдаемое различие фармакокинетики анагрелида у пожилых и более молодых пациентов с ЭТ не требует коррекции начальной дозы или процедуры титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной, поддерживающей дозы препарата. В процессе клинического изучения анагрелида около 50% пациентов были в возрасте 60 лет и старше, и этим пациентам не требовалась коррекция дозы препарата в зависимости от возраста. Тем не менее, у пожилых пациентов серьезные нежелательные явления наблюдались в 2 раза чаще (в основном, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы).

Пациенты с нарушениями функции почек

Коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушениями функции печени

Для пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза анагрелида должна составлять 0,5 мг/сут (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»). Анагрелид противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени следует оценивать функцию печени до назначения терапии анагрелидом и в ходе ее проведения.

Дети

Данные о величине начальной дозы анагрелида для детей ограничены. Начальная доза анагрелида для детей варьировалась от 0,5 мг в сутки до 0,5 мг 4 раза в сутки. В связи с этим, для детей рекомендуется начальная доза 0,5 мг в сутки (см. раздел «Фармакологические свойства).

Побочное действие

Безопасность анагрелида оценивали в рамках 4 открытых клинических исследований. В трех из них 942 пациента принимали анагрелид в средней дозе приблизительно 2 мг/сут. В этих исследованиях 22 пациента получали анагрелид в течение 4 лет.

В последнем клиническим исследованиям 3660 пациентов принимали анагрелид в средней дозе примерно 2 мг/сут, из них 34 пациента в течение 5 лет. Наиболее частыми нежелательными реакциями были: головная боль (14%), ощущение сердцебиения (9%), задержка жидкости в организме (6%), тошнота (6%), диарея (5%).

Эти нежелательные реакции, являясь, очевидно, следствием фармакологического действия анагрелида, слабо выражены и проходят самостоятельно. Постепенное титрование дозы препарата может уменьшить риск развития нежелательных реакций.

Ниже приведены нежелательные реакции анагрелида, выявленные в ходе клинических исследований и/или в пострегистрационном периоде, и упорядоченные в соответствии с системно-органным классом и их частотой.

Частота определяется следующим образом:
очень часто (≥1/10);
Часто (≥1/100 и <1/10);
Нечасто (≥1/1000 и <1/100);
Редко (≥1/10000 и <1/1000);
Очень редко (<1/10000);
Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Дети

48 пациентов в возрасте 6-17 лет (19 детей и 29 подростков) получали анагрелид в течение 6,5 лет в рамках КИ или специальных программ. Профиль безопасности, в основном, соответствовал указанному в инструкции по применению. Тем не менее, данные о безопасности применения анагрелида у детей ограничены и не позволяют провести полноценный сравнительный анализ со взрослыми пациентами (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях намеренной передозировки анагрелида. Симптомы включали синусовую тахикардию и рвоту и купировались на фоне симптоматической терапии.

В дозах, превышающих рекомендуемые, анагрелид вызывает снижение артериального давления, вплоть до артериальной гипотензии. Однократное введение анагрелида в дозе 5 мг может привести к снижению артериального давления и головокружению.

Снижение тромбоцитов на фоне терапии анагрелидом имеет дозозависимый характер, поэтому тромбоцитопения, которая потенциально может спровоцировать кровотечение, также может быть симптомом передозировки препарата.

Специфичный антидот неизвестен. При передозировке необходимо тщательно контролировать клиническое состояние пациента, включая определение количества тромбоцитов для выявления тромбоцитопении. В зависимости от ситуации, препарат следует отменить или дозу следует уменьшить до восстановления количества тромбоцитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В настоящий момент недостаточно сведений относительно фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия анагрелида с другими лекарственными препаратами.

Влияние других препаратов на анагрелид

Ингибиторы изофермента CYP1A2

Анагрелид метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2. Известно, что некоторые препараты, включая флувоксамин и Ципрофлоксацин, подавляют активность изофермента CYP1A2 и теоретически могут снижать клиренс анагрелида.

Индукторы изофермента CYP1A2

Индукторы изофермента CYP1A2 могут уменьшать экспозицию анагрелида. У пациентов, одновременно принимающих индукторы изофермента CYP1A2 (например, омепразол), может потребоваться титрация дозы анагрелида для компенсации снижения его экспозиции.

Дигоксин и варфарин

Исследования взаимодействия in vivo у человека показали, что варфарин и дигоксин не влияют на фармакокинетику анагрелида.

Влияние анагрелида на другие препараты

• Анагрелид проявляет свойства слабого ингибитора изофермента CYP1A2 и теоретически может взаимодействовать с другими препаратами с аналогичным клиренсом, например, с теофиллином.
• Анагрелид является ингибитором фосфодиэстеразы III (ФДЭ III). Он может усиливать эффекты препаратов, обладающих сходным действием, в том числе, таких инотропных препаратов как милринон, амринон, эноксимон, олпринон и цилостазол.
• Исследования взаимодействия in vivo у человека показали, что анагрелид не влияет на фармакокинетику варфарина и дигоксина.
• В дозах, рекомендуемых для лечения ЭТ, анагрелид может усиливать эффекты других препаратов, угнетающих или изменяющих функции тромбоцитов, например, ацетилсалициловой кислоты.
  Исследование клинического взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что многократный прием анагрелида в дозе 1 мг 1 раз в сутки вместе с ацетилсалициловой кислотой 75 мг 1 раз в сутки может усиливать вызываемое этими препаратами торможение агрегации тромбоцитов по сравнению с приемом только ацетилсалициловой кислоты. Имеются сообщения о развитии тяжелых кровотечений при одновременном приеме анагрелида и ацетилсалициловой кислоты. Поэтому, перед совместным применением этих препаратов следует оценить возможный риск, особенно для пациентов с высоким риском кровотечений.
• У некоторых пациентов анагрелид может вызывать расстройство функции кишечника и, как следствие, уменьшать всасывание пероральных гормональных контрацептивов.

Взаимодействие с пищей

Прием пищи замедляет всасывание анагрелида, но существенно не влияет на его системную экспозицию. Влияние приема пищи на биодоступность анагрелида не считается клинически значимым.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Особые указания

Нарушение функции печени

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени следует оценивать пользу и возможный риск терапии перед назначением анагрелида и в ходе лечения (см. раздел «С осторожностью»).

Контроль клинического состояния пациента

В процессе лечения необходим тщательный контроль клинического состояния пациента, включая оценку, клинического анализа крови (гемоглобин, лейкоциты, тромбоциты), функции печени (активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы), функции почек (концентрации креатинина и мочевины в крови) и содержания электролитов (калий, магний и кальций).

У пациентов этой группы необходимо частое выполнение функциональных проб печени, особенно при начальном периоде лечения. Применение анагрелида у пациентов с печёночной недостаточностью средней и тяжелой степени не рекомендуется.

Тромбоциты

Количество тромбоцитов обычно начинает повышаться в течение 4 дней после отмены анагрелида и возвращается к исходному уровню через 10-14 дней, возможно даже превышая исходные параметры. Поэтому следует часто определять количество тромбоцитов.

Сердечно-сосудистая система

Анагрелид является ингибитором фосфодиэстеразы III ц-АМФ и оказывает положительное инотропное и хронотропное действие. Анагрелид следует применять с осторожностью у пациентов любого возраста с подтвержденным заболеванием сердца или с подозрением на заболевание сердца. Кроме того, серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались у пациентов, не имевших заболеваний сердца в анамнезе и нормальными результатами исследований сердечно¬сосудистой системы до лечения.

Перед началом лечения всем пациентам рекомендуется провести обследование сердечно-сосудистой системы, в том числе, эхо- и электрокардиографию (ЭКГ). В ходе лечения следует контролировать появление сердечно-сосудистых явлений (например, при помощи ЭКГ или эхокардиографии), которые могут требовать дополнительного обследования. Анагрелид следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT, такие как врожденный синдром удлинения интервала QT, приобретенное удлинение QTc в анамнезе, прием медицинских препаратов, способных вызвать удлинение интервала QTc и гипокалиемии). Гипокалиемия и гипомагнезиемия должны быть устранены до начала лечения анагрелидом, а на фоне лечения их следует периодически контролировать. Рекомендуется постоянный контроль интервала QTc.

Описаны серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», желудочковую тахикардию, кардиомиопатию, кардиомегалию и хроническую сердечную недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).

С осторожностью следует назначать анагрелид пациентам, у которых возможна повышенная максимальная концентрация анагрелида и его активного метаболита 3-гидроксианагрелида в плазме, в частности, при печеночной недостаточности или приеме ингибиторов изофермента CYP1A2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Анагрелид должен применяться только в случаях, когда его потенциальная польза превосходит потенциальные риски.

Легочная гипертензия

У пациентов, принимающих анагрелид, были зарегистрированы случаи развития легочной гипертензии. В связи с этим, перед применением и в ходе лечения у пациентов должны быть оценены признаки и симптомы сопутствующего сердечно-легочного заболевания.

Дети

Опыт применения препарата у детей ограничен. Анагрелид следует применять у детей с осторожностью (см. разделы «Фармакологические свойства», «Способ применения и дозы» и «Побочное действие»).

В отсутствие специфичных рекомендаций для детей диагностические критерии эссенциальной тромбоцитемии согласно Всемирной организации здравоохранения для взрослых расцениваются как применимые и для детей. Необходимо строго следовать рекомендациям по диагностике эссенциальной тромбоцитемии, а в неясных случаях диагноз следует периодически пересматривать, применяя все методы для дифференциальной диагностики врожденного или вторичного тромбоцитоза, которые могут включать генетический анализ и биопсию костного мозга.

Как правило, проведение циторедуктивной терапии следует рассматривать у детей из группы высокого риска. Терапию анагрелидом следует начинать только при появлении признаков прогрессирования заболевания или развитии тромбоза. В начале лечения следует регулярно оценивать соотношение его пользы и рисков, а также периодически оценивать необходимость продолжения данной терапии.

Как и у взрослых, до начала терапии и регулярно в процессе лечения необходимо выполнять развернутый анализ крови и оценку функций сердца, печени и почек. Возможно прогрессирование заболевания с развитием миелофиброза или острого миелобластного лейкоза. Хотя частота подобного прогрессирования не известна, дети, характеризующиеся более длительным течением заболевания, имеют более высокий риск злокачественной трансформации по сравнению со взрослыми. Необходим регулярный контроль за детьми для выявления прогрессирования заболевания в соответствии со стандартами клинической практики, в частности, путем проведения физикального обследования, оценки соответствующих маркеров заболевания и биопсии костного мозга. Необходима своевременная оценка всех патологических изменений и принятие мер, которые могут также включать снижение дозы, временное или полное прекращение терапии.

Клинически значимые взаимодействия

Одновременное назначение анагрелида и ацетилсалициловой кислоты ассоциировалось с развитием тяжелых кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Вспомогательные вещества

Препарат АНАЛИДАС содержит лактозы моногидрат и лактозу; в связи с этим препарат противопоказан пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом лактазы (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата возможно развитие головокружения (см. раздел «Побочное действие». В этом случае пациенту необходимо рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 0,5 мг и 1,0 мг.

По 100 капсул в банку из полиэтилена высокой плотности с завинчивающимися крышками из полипропилена с осушителем, с защитой от детей и контролем первого вскрытия.

Банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

На оба клапана пачки картонной наносится защита первого вскрытия в виде самоклеящегося стикера с логотипом владельца регистрационного удостоверения из пленки полиэтиленовой.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

«Синтон Испания С.Л.», Испания / Synthon Hispania S.L., Spain

Владелец регистрационного удостоверения/Упаковщик

ООО «Аспектус фарма», Россия

Организация, принимающая претензии потребителя

ООО «Аспектус фарма»
Московская обл., Ленинский муниципальный район, с.п. Развилковское, пос. Развилка, тер. Квартал 1, владение 9.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Действующее вещество

Метамизол натрия

Производитель

Дальхимфарм

Форма выпуска

таблетки

Дозировка

500 мг

Количество

20

Страна

Россия

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Способ применения

Противопоказания

Взаимодействия

Побочные действия

Передозировки

Состав

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: метамизола натрия моногидрат (анальгин) — 500 мг;
• Вспомогательные вещества: — сахароза (сахар) — 6,7 мг, крахмал картофельный — 21,22 мг, кальция стеарат -5,5 мг, тальк -2,75 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 8,33 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5,5 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4 N -метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия.

Показания

При беременности

Специальные инструкции

Срок хранения

5 лет

Бренд

Analgin

Артикул

205615

Отпускается

Без рецепта.

Дафлон (Daflon®) / Диосмин (Diosmine) других производителей и лекарственных форм:

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

• АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
• БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
• Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
• Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
• Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

• болезни почек и надпочечников;
• патологии щитовидной железы;
• атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

• снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
• появление шума в ушах;
• осложнение дыхания и появление хрипов;
• наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
• онемение языка и лицевых мышц;
• появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
• чрезмерная сухость в ротовой полости;
• нарушение речевой способности;
• ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

• осложненная форма – в течение часа;
• неосложненная форма – на протяжении суток;
• гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

​​​​​​​

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

• связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
• выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
• стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

• при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
• уменьшает постнагрузку на сердце;
• снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
• расширяет периферические артериолы;
• уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…

Таблетки круглой формы белого или слегка желтоватого цвета, с риской и двусторонней фаской.

– боли различного происхождения (головная боль, зубная, посттравматическая, ожоговая, послеоперационная, альгодисменорея,  невралгии, миалгии, почечная и печеночная колика)

Продолговатые, восьмиугольные таблетки светло-желтого цвета, с вкраплениями коричневого цвета.

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae^#, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
— инфекции нижних отделов дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenza и Moraxella catarrhalis^#.
— инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli^#), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae^#.
— инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus^#, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides^#.
— инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus^#, при необходимости возможно проведение длительной терапии.
— одонтогенные инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом.
— другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.
^#Отдельные представители указанного рода микроорганизмов продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину (см. также раздел «Фармакологические свойства»).
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Амоксиклав® Квиктаб, поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов. Амоксиклав® Квиктаб также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

— Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим пенициллинам или другим вспомогательным веществам препарата;
— тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы);
— холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;
— дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг;
— фенилкетонурия;
— почечная недостаточность (КК ≤30 мл/мин) (для таблеток диспергируемых 875 мг+125 мг).

С осторожностью: Тяжелая печеночная недостаточность; заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит, связанный с применением пенициллинов в анамнезе); хроническая почечная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; одновременное применение с антикоагулянтами.

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата Амоксиклав® Квиктаб в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Также есть сведения о развитии у новорожденных диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта.
При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® Квиктаб применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому прием препарата в период грудного вскармливания должен быть продолжен только при наличии четких показаний.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Частота неизвестна: избыточный рост чувствительных микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения.
Частота неизвестна: обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, острый коронарный синдром, ассоциированный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль.
Частота неизвестна: обратимая гиперактивность, асептический менингит, судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата (см. разделы «Способ применения и дозы» — Пациенты с нарушением функции почек, «Передозировка»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Взрослые:
Очень часто: диарея.
Часто: тошнота, рвота.
Дети:
Часто: диарея, тошнота, рвота.
Вся популяция:
Тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале приема пищи.
Нечасто: нарушение пищеварения.
Частота неизвестна: антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит) (см. раздел «Особые указания»), черный «волосатый» язык.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (ACT и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна.
Частота неизвестна: гепатит и холестатическая желтуха. Данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.
Редко: многоформная экссудативная эритема.
Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).
В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Амоксиклав® Квиктаб необходимо прекратить.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата Амоксиклав® Квиктаб нет.
Симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в области живота, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая, в некоторых случаях, приводила к развитию почечной недостаточности.
Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое.
При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).
Гемодиализ эффективен.

Одновременное применение препарата Амоксиклав® Квиктаб и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Амоксиклав® Квиктаб и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.
Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому, одновременное применение препарата Амоксиклав® Квиктаб и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.
Как и другие антибактериальные препараты, препарат Амоксиклав® Квиктаб может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов их ЖКТ и снижению эффективности комбинированных перроральных контрацептивов.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Амоксиклав® Квиктаб с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Амоксиклав® Квиктаб, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отображать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Перед началом лечения препаратом Амоксиклав® Квиктаб необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пснициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (включая анафилактические и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины.
В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксиклав® Квиктаб и начать соответствующую альтернативную терапию.
В случае если доказано, что инфекция вызвана чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, следует рассмотреть возможность замены комбинации амоксициллин/клавулановая кислота на амоксициллин в соответствии с официальными клиническими рекомендациями.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота не подходит для применения в случаях, когда высок риск того, что предполагаемые патогенные микроорганизмы обладают пониженной чувствительностью или резистентностью к бета-лактамным препаратам, которая, не обусловлена бета-лактамазами, восприимчивыми к ингибированию клавулановой кислотой.
Амоксициллин/клавулановую кислоту не следует применять для терапии инфекций, вызванных резистентными к пенициллину штаммами S. pneumoniae.
Острый коронарный синдром, ассоциированный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса)
В редких случаях сообщалось о реакциях гиперчувствительности во время лечения амоксициллином (острый коронарный синдром, ассоциированный с гиперчувствительностью), в этих случаях необходимо назначать соответствующее лечение.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут наблюдаться судороги (см. раздел «Побочные действия»).
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз не следует применять препарат Амоксиклав® Квиктаб, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать экзантему (кореподобную сыпь).
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций.
Длительное лечение препаратом Амоксиклав® Квиктаб может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.
Возникновение в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождаемой образованием пустул, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Такая реакция требует отмены препарата, содержащего амоксициллин/клавулановую кислоту, и является противопоказанием к последующему применению препаратов амоксициллина.
Препараты, содержащие амоксициллин/клавулановую кислоту, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин, и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Во всех популяциях перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или вскоре после окончания терапии, однако в некоторых случаях могут проявляться и через несколько недель после завершения терапии. Они, как правило, обратимы. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях сообщалось о смертельных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезными сопутствующими заболеваниями или пациенты, одновременно получающими препараты, потенциально влияющие на печень.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита следует немедленно прекратить лечение комбиницией амоксициллин/клавулановая кислота, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны в данной ситуации.
Во время длительной терапии препаратом Амоксиклав® Квиктаб рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.
У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, в редких случаях сообщалось об удлинении протромбинового времени (повышении МНО). При одновременном применении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей.
Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.
У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Амоксиклав® Квиктаб следует снижать соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы» — «Пациенты с нарушением функции почек»).
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. раздел «Передозировка»). У пациентов с катетерами мочевого пузыря следует регулярно проверять их проходимость.
Прием препарата Амоксиклав® Квиктаб внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный (ферментативный) метод определения концентрации глюкозы в моче.
Клавулановая кислота может вызывать неспецифическое связывание иммуноглобулинов класса G и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.
Сообщалось о положительных результатах теста Плателли Aspergillus с использованием тест- системы для иммуноферментного анализа (ИФА) компании Bio-Rad Laboratories у пациентов, получавших комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота, у которых впоследствии не была обнаружена Aspergillus инфекция. При проведении теста Плателли Aspergillus ИФА сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранозами, не характерными для Aspergillus. В связи с этим положительные результаты теста Плателли Aspergillus ИФА у пациентов, получавших комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики.
В одной диспергируемой таблетке Амоксиклав® Квиктаб 500 мг/125 мг содержится 0,63 ммоль (24,53 мг) калия, в 875 мг/125 мг содержится 0,63 ммоль (24,53 мг) калия. Прием калия более 1 ммоль в сутки требует особого внимания у пациентов со сниженной функцией почек и находящихся на контролируемой калиевой диете.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав®Квиктаб.

Данных об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав® Квиктаб в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Однако из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких, как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Таблетки диспергируемые, 500 мг+125 мг и 875 мг+125 мг.

Первичная упаковка
По 2 таблетки в блистер из алюминия/алюминия.
Вторичная упаковка
По 5 или 7 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке), при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.