Амлодипин инструкция по применению при каком давлении как принимать цена

Инструкция по медицинскому применению

Амлодипин (таблетки, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004926

Дата последнего изменения: 28.01.2022

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Амлодипин
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Состав
на одну таблетку:

Действующее вещество:

Амлодипина безилат
(в пересчете на амлодипин) — 5 мг, 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы
моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон
(коллидон ЦЛ, коллидон CL‑M), кремния диоксид коллоидный
(аэросил), тальк, кальция стеарат.

Описание лекарственной формы

Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской,
допускается наличие «мраморности».

Фармакокинетика

Абсорбция
медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%. Биодоступность
составляет 60–90%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается
через 6–12 часов после приема.

Объем
распределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то,
что большая часть амлодипина находится в тканях, а относительно меньшая — в крови.
Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95–97%), связывается с белками
плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При
гемодиализе не удаляется.

Равновесная
концентрация амлодипина в плазме крови (Css) достигается через
7–8 дней постоянного приема препарата.

Амлодипин
подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с
образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через
печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После
однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2) варьирует от
35 до 50 часов, при повторном назначении T1/2 составляет
приблизительно 45 часов — что соответствует назначению препарата
1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг
(7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У
пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 увеличивается
до 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых и у более
молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации
амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.

У
пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной
недостаточностью T1/2 увеличивается до 56–60 ч.

T1/2
из плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается до
60 ч.

Изменение
концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения
функции почек.

Около
60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов,
10% — в неизмененном виде, с желчью и через кишечник — 20–25% в виде
метаболитов.

Фармакодинамика

Производное
дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает
антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы,
снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в
гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивное
действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы
сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.

Амлодипин
уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:

1)      расширяет
периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое
сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных
сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления
энергии и потребности миокарда в кислороде;

2)      расширяет
коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в
ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард
(особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии
миокарда и предотвращает развитие коронароспазма (в т. ч. вызванного
курением).

При
артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение
артериального давления на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и
«стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого
снижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической
нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.

У
пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время
выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической»
депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов
стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает
степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает
антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни
сердца (ИБС).

У
пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и
до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших
инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий
(ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие
утолщения интимы‑медии сонных артерий, значительно снижает летальность от
сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного
шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной
стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает
частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Амлодипин
не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным
исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
(III–IV функционального класса по классификации Нью‑Йоркской
Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и
ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III–IV функционального
класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина
существует вероятность возникновения отека легких.

Не
оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает
рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию
тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым
натрийуретическим действием.

При
диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не
оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в
плазме крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой,
сахарным диабетом и подагрой.

Время
наступления эффекта амлодипина — 2–4 часа, длительность эффекта —
24 часа. При длительной терапии максимальное снижение артериального
давления (АД) наступает через 6–12 часов после приема амлодипина внутрь.
Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение
артериального давления сохраняется в течение 48 ч после приема последней
дозы. Затем показатели артериального давления постепенно возвращаются к
исходному уровню в течение 5–6 дней.

Показания

Артериальная гипертензия
как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия
(стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия)

как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

       
Повышенная
чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также
вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

       
тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее
90 мм рт. ст.);

       
обструкция
выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

       
шок (включая
кардиогенный);

       
гемодинамически
нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

       
возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

       
непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Печеночная
недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии
III–IV функционального класса по классификации NYHA; ишемическая болезнь
сердца с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий; острый инфаркт
миокарда (и период в течение 1 месяца после него); нестабильная
стенокардия; аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия; артериальная гипотензия; синдром слабости
синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия); одновременное применение
с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4; беременность; пожилой
возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Безопасность
применения амлодипина во время беременности не установлена. В доклинических
исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не
выявлены. У крыс амлодипин увеличивал продолжительность гестационного периода и
родов. Некоторые другие БМКК обладают тератогенным действием.

Применение
амлодипина во время беременности возможно только в случае, когда польза для
матери превышает риск для плода и новорожденного.

Период грудного вскармливания

Амлодипин
выделяется в грудное молоко. По данным клинического исследования у
31 кормящей женщины при применении амлодипина в средней суточной дозе
6 мг (98,7 мкг/кг массы тела) медиана отношения «концентрация
амлодипина в молоке/концентрация в плазме крови» составляет 0,85.
Расчетное поступление амлодипина в организм ребенка с грудным молоком
составляет 4,17 мкг/кг массы тела в сутки.

Применение
амлодипина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости
применения препарата в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.

Фертильность

В
исследованиях на крысах отмечалось нежелательное воздействие амлодипина на
фертильность самцов. Обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов
отмечены у некоторых пациентов, принимавших БМКК. Клинические данные в
отношении потенциального воздействия амлодипина на фертильность недостаточны.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь,
1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и
вазоспастическая стенокардия

При
артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет
5 мг в сутки. В зависимости от терапевтического ответа дозу можно
увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг. Обычно дозу амлодипина
рекомендуется увеличивать не ранее чем через 7–14 дней лечения. Однако в
случае необходимости возможно более быстрое увеличение дозы амлодипина при условии
регулярного наблюдения за состоянием пациента.

Пациентам
с низкой массой тела, невысокого роста или с умеренной печеночной
недостаточностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг
в сутки.

Одновременное применение с другими гипотензивными и
антиангинальными препаратами

Не
требуется коррекции дозы амлодипина при одновременном применении с тиазидными
диуретиками, бета‑адреноблокаторами и ингибиторами
ангиотензинпревращающего фермента.

В
тех случаях, когда амлодипин назначается в качестве дополнительной терапии
пациентам, получающим другие гипотензивные препараты, рекомендуемая начальная
доза составляет 2,5 мг в сутки.

Применение в особых группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется
применять препарат в обычных дозах, изменение дозы амлодипина не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Несмотря
на то, что T1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у
пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести, коррекция дозы
препарата обычно не требуется. У пациентов с умеренной печеночной
недостаточностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг
в сутки.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Рекомендуется
применять амлодипин в обычных дозах.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:
тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: крапивница,
аллергические реакции;

Очень редко:
ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто:
увеличение/снижение массы тела;

Очень редко:
гипергликемия.

Нарушения психики

Нечасто: необычные
сновидения, тревожность, депрессия, деперсонализация, бессонница, изменения
настроения.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль,
головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;

Нечасто: астения,
гиперестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, лабильность
настроения, повышенная возбудимость, извращение вкуса;

Очень редко:
мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия;

Частота неизвестна:
экстрапирамидные нарушения.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: диплопия,
нарушения аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение
зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: шум в ушах,
вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Часто: ощущение
сердцебиения;

Очень редко:
нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и
фибрилляцию предсердий), развитие или усугубление течения ХСН, инфаркт
миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто:
периферические отеки (лодыжек и стоп);

Часто: «приливы» крови
к коже лица;

Нечасто: чрезмерное
снижение АД, ортостатическая гипотензия;

Очень редко:
васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Нечасто: одышка, ринит,
носовое кровотечение;

Очень редко:
кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, боль в
животе;

Нечасто: рвота, запор,
диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости
рта, диспепсия, вздутие живота;

Редко: гиперплазия
десен, повышение аппетита;

Очень редко:
панкреатит, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна:
желтуха (обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности
«печеночных» трансаминаз, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд,
кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь), повышенное
потоотделение;

Редко: дерматит;

Очень редко:
мультиформная эритема, алопеция, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и
соединительной ткани

Нечасто: артралгия,
судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

Редко: миастения,
мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: учащенное
мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия;

Очень редко:
дизурия, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: гинекомастия,
эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция (у мужчин и женщин).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: озноб, жажда,
общее недомогание, астения;

Очень редко:
обморок, паросмия.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Фармакодинамические взаимодействия

Другие гипотензивные и антиангинальные препараты

Амлодипин
может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с
тиазидными диуретиками, бета‑адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

У
пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять в сочетании с
другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного
или короткого действия бета‑адреноблокаторами.

Возможно
усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном
применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета‑адреноблокаторами
и нитратами.

Этанол, барбитураты, нейролептики, антидепрессанты,
наркотические анальгетики, средства для общей анестезии

Возможно
усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина и увеличение
риска ортостатической гипотензии.

Другие препараты, способные снижать артериальное давление

Можно
ожидать, что некоторые препараты (например, баклофен и амифостин), благодаря
своим фармакологическим свойствам, будут усиливать антигипертензивное действие
амлодипина. Необходим контроль АД и функции почек, а также коррекция дозы
амлодипина в случае необходимости.

Кортикостероиды (минерало‑ и глюкокортикостероиды), тетракозактид

Снижение
антигипертензивного действия амлодипина (из‑за задержки жидкости и ионов
натрия в результате действия кортикостероидов).

Препараты кальция

Препараты
кальция могут уменьшить эффект БМКК.

Дантролен (при внутривенном введении)

В
экспериментах на животных после введения верапамила и дантролена (внутривенно)
наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и
сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая
риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК
т. ч. амлодипина) и дантролена у пациентов со злокачественной
гипертермией.

Фармакокинетические взаимодействия

       
Влияние
других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипина

Ингибиторы изофермента CYP3A4

При
одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе
5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной
гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%.
Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от
18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина
(увеличение площади кривой «концентрация–время» (AUC) на 22%). Клиническое
значение этих эффектов неясно.

Ритонавир
(мощный ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает плазменные концентрации БМКК,
в том числе амлодипина.

Не
исключено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол,
итраконазол, ритонавир) могут в большей степени увеличивать концентрацию
амлодипина в плазме крови, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять
амлодипин одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (особенно у пожилых
пациентов).

Кларитромицин

Кларитромицин
является ингибитором изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно
кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления.
Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под
тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4

Данных
о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет.
Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с индукторами
изофермента CYP3A4 (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, примидон, рифампицин,
препараты зверобоя продырявленного) тщательно контролировать АД при их
одновременном применении (возможно ослабление антигипертензивного действия
амлодипина).

Грейпфрутовый сок

Одновременный
однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина
внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики
амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и
амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента
цитохрома P450 возможно повышение биодоступности амлодипина и,
вследствие этого, усиление его антигипертензивного действия.

Алюминий‑ или магнийсодержащие антациды

При
однократном совместном приеме не оказывают существенного влияния на
фармакокинетику амлодипина.

Силденафил

Однократный
прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не
оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Циметидин

Циметидин
не влияет на фармакокинетику амлодипина.

       
Влияние
амлодипина на фармакокинетику других лекарственных средств

Симвастатин

Одновременное
многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг
приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях
следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Аторвастатин

Повторное
совместное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе
80 мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетических
показателей AUC (увеличение в среднем на 18%) Cmax и TCmax
аторвастатина.

Циклоспорин

Исследования
одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и
всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не
проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у
пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной
комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать минимальную концентрацию
циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти
данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при
одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Такролимус

При
одновременном применении с амлодипином существует риск увеличения концентрации
такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности этого
препарата при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать
концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в
случае необходимости.

Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень
рапамицина в клетках млекопитающих)

Ингибиторы
mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) являются субстратами
CYP3A4. Поскольку амлодипин является слабым ингибитором CYP3A4, при совместном
применении может увеличиться экспозиция ингибиторов mTOR.

Этанол

Амлодипин
при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на
фармакокинетику этанола.

Препараты лития

При
совместном применении БМКК с применением лития (для амлодипина данные
отсутствуют) возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота,
диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Дигоксин

Амлодипин
не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный
клиренс у здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание дигоксина с
белками плазмы крови.

Варфарин

Амлодипин
не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое
время). В исследованиях in vitro
амлодипин не влиял на связывание варфарина с белками плазмы крови.

Фенитоин

В
исследованиях in vitro
амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови фенитоина.

Прочие взаимодействия

Амлодипин
может безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими
средствами для приема внутрь. В отличие от других БМКК, не было обнаружено
клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с
нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с
индометацином. В исследованиях in vitro
амлодипин не влиял на связывание индометацина с белками плазмы крови.

Хотя
при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не
наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность
отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих
удлинение интервала QT (например, амиодарона и хинидина).

Передозировка

Симптомы

Выраженное
снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и
чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления
выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т. ч. с развитием шока и
летального исхода).

Лечение

Промывание
желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после
передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль
показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей,
контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса
сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии
противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады
кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку
амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови —
гемодиализ неэффективен.

Особые указания

При
лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с
тиазидными диуретиками, альфа‑ и бета‑адреноблокаторами,
ингибиторами АПФ.

Для
лечения стенокардии амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными
средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия,
бета‑адреноблокаторами.

Амлодипин
может быть применен и в тех случаях, когда пациент предрасположен к сосудистому
спазму (вазоконстрикции).

На
фоне применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
класс III и IV функционального класса по классификации NYHA
неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких,
несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Амлодипин
не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов,
общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина
и азота мочевины и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной
астмой, сахарным диабетом и подагрой.

У
пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться
клиренс препарата. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное
наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность
и безопасность применения препарата амлодипин при гипертоническом кризе
не установлена.

Во
время лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия,
показано назначение соответствующей диеты, наблюдение у стоматолога (для
предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Несмотря
на отсутствие у препарата синдрома «отмены», перед прекращением лечения
рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

На
фоне применения препарата амлодипин какого-либо отрицательного влияния на
способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не
наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития
головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать
осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при
увеличении дозы.

Форма выпуска

Таблетки
5 мг, 10 мг.

7,
10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10,
20 или 30 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена,
укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных
средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия или без
контроля, с уплотняющим элементом или без него.

Каждую
банку, 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок по 7 или 14 таблеток,
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок по
10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не
применять по истечении срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Амлодипин (Amlodipine)

💊 Состав препарата Амлодипин

✅ Применение препарата Амлодипин

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Амлодипин
(Amlodipine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.02.28

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Амлодипин

Таб. 5 мг: 30, 40, 50, 60, 80 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005384
от 04.03.19
— Действующее

Таб. 10 мг: 30, 50, 60, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-005384
от 04.03.19
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амлодипин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 124.056 мг, кальция гидрофосфат — 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, магния стеарат — 2 мг.

20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.


Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 248.111 мг, кальция гидрофосфат — 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармако-терапевтическая группа:

БМКК

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при «первом прохождении» через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Показания активных веществ препарата

Амлодипин

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Амловас®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)

Амлодак
(CADILA HEALTHCARE, Индия)

Амлодипин
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)

Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)

Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)

Амлодипин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)

Амлодипин
(РОЗФАРМ, Россия)

Амлодипин
(МЕДИСОРБ, Россия)

Амлодипин
(REPLEKPHARM, Македония)

Амлодипин
(ФАРМАКОР ПРОДАКШН, Россия)

Все аналоги

Одна таблетка содержит:

Дозировка 5 мг

действующее вещество: амлодипина безилат — 6,95 мг (в пересчете на амлодипин — 5,00 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 10,00 мг; кроскармеллоза натрия — 2,05 мг; кальция стеарат — 1,00 мг.

Дозировка 10 мг

действующее вещество: амлодипина безилат — 13,90 мг (в пересчете на амлодипин — 10,00 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 160,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 20,00 мг; кроскармеллоза натрия — 4,10 мг; кальция стеарат — 2,00 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

АТХ C08CA01 Амлодипин

Фармакодинамика

Амлодипин — производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие.

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в том числе вызванной курением).

У пациентов со стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает неблагоприятного действия на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться в терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность — 24 часа.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NY1IA неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови наблюдается через 6-12 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то. что большая часть амлодипина находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Выведение

После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде, а 20-25 % — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

При гемодиализе не удаляется.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 до 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч).

Пациенты с нарушением функции почек

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

— Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

— стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

— Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. сг.);

— коллапс;

— шок, включая кардиогенный;

— обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

— Нарушение функции печени;

— синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);

— ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA;

— нестабильная стенокардия;

— мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии;

— аортальный стеноз, митральный стеноз;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после перенесенного острого инфаркта миокарда);

— одновременный прием ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4.

Беременность

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Период грудного вскармливания

Опыт применения показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, получавшими амлодипин в начальной дозе 5 мг в сутки. Доза при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко составляет 4,17 мкг/кг.

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки в зависимости от терапевтического ответа.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг в сутки однократно.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Пациенты пожилого возраста

Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется, тем не менее при выраженных нарушениях функции печени может потребоваться меньшая доза препарата (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;

часто от ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны сердца:

часто — ощущение сердцебиения;

очень редко — развитие или усугубление течения XCН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов:

часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица;

нечасто — выраженное снижение АД;

очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

редко — миастения.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;

нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса;

очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, атаксия, апатия, ажитация, амнезия;

частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто — тошнота, боль в эпигастрии;

нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;

редко — гиперплазия десен;

очень редко — гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение;

очень редко — кашель, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто — диплопия, нарушения аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нечасто — нарушение эректильной функции;

очень редко — дизурия, полиурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко — дерматит;

очень редко — ксеродермия, алопеция, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Нарушения метаболизма и питания:

очень редко — гипергликемия;

нечасто — анорексия, жажда, увеличение/снижение массы тела;

редко — повышение аппетита.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто — кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);

очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие нарушения и реакции вместе введения:

нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации;

очень редко — паросмия.

Симптомы

Выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые два часа после передозировки), поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами.

Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция.

Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК, клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфарадреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Силденафил

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь)

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир)

Ритонавир увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран

Усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция

Могут уменьшить эффект БМКК.

Препараты лития

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Циклоспорин

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию (Cmin) циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Дигоксин

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в плазме крови дигоксина и его почечный клиренс.

Варфарин

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление антигипертензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды

Однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лег) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пациентов пожилого возраста.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4)

У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус

При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mТOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости, гиперплазии десен).

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза. отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Для лечения стенокардии препарат можно применять как средство монотерапии или в комбинации с другими ангиангинальными средствами, в том числе у пациентов, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Эффективность и безопасность применения препарата при гипертоническом кризе не установлена.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов высокой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Амлодипин может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также в тех случаях, когда пациент предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Не было сообщений об отрицательном влиянии амлодипина на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, вследствие возможного чрезмерного понижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток или 1 или

2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-008198/08

Дата регистрации

2008-10-16

Дата переоформления

2019-02-04

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

 Препарат, как и другие лекарства, может вызывать побочные действия, которые проявляются Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто – более 1/10; часто – от более 1/100 до менее 1/10; нечасто – от более 1/1000 до менее 1/100; редко – от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко – от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп),«приливы» крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко ‒ обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко – миастения.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто ‒ астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко – мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; частота неизвестна – экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; нечасто – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко ‒ панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – гинекомастия, эректильная дисфункция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко – кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто – диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко – гипергликемия; нечасто – увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Прочие: нечасто – озноб, боль неуточненной локализации; очень редко – паросмия.

Для чего пьют таблетки амлодипин?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеСтенокардияТаблетки

Содержание статьи

  • «Амлодипин» для чего
  • «Амлодипин» как принимать
  • «Амлодипин» состав
  • «Амлодипин» побочные действия
  • «Амлодипин» аналоги
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Согласно оценкам ВОЗ, гипертониками являются 1,28 миллиарда взрослых возраста 30-79 лет по всему миру. Гипертония — одна из ведущих причин смертности. Повышенное кровяное давление — серьезное патологическое состояние, повышающее риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, головного мозга, почек и других болезней. 46% взрослых не подозревают о наличии у себя гипертонии. Примерно каждый пятый (21%) взрослый гипертоник контролирует заболевание.

Поговорим о препарате «Амлодипин». Для чего применяют, при каком давлении, как принимать лекарство и в какое время суток. А также расскажем о составе, побочных действиях и какие аналоги есть у препарата.

«Амлодипин» для чего

Чтобы разобраться, для чего назначают препарат и при каком давлении, посмотрим раздел «показания» в инструкции по применению.

Показания к применению:

  • при повышенном артериальном давлении в качестве самостоятельного лечения препаратом или в комбинации с другими лекарственными средствами;
  • при стабильной стенокардии (кислородном голодании сердечной мышцы) в качестве самостоятельного лечения препаратом или в комбинации с другими лекарственными средствами.

«Амлодипин» показан к назначению в «Клинических рекомендацях – Стабильная ишемическая болезнь сердца – 2020 (04.09.2020) – Утверждены Минздравом РФ».

Вам может быть интересно: Степени гипертонической болезни, причины и диагностика

«Амлодипин» как принимать

Препарат принимают внутрь, один раз в сутки, запивая водой в количестве не менее 100 мл. Препарат пьют вне зависимости от приема пищи. Это делает его применение еще более простым и удобным. О времени приема препарата, в какое время лучше принимать, утром или вечером, информации в официальных источниках нет. Но в инструкции сказано, что принимать лекарство следует в одно и тоже время каждый день.

Таким образом начальная доза при лечении гипертензии или стенокардии составляет по 5 мг в сутки. В зависимости от терапевтического ответа дозу увеличивают до 10 мг.

«Амлодипин» состав

В составе препарата содержится одноименное действующее вещество — амлодипин. В составе вспомогательных веществ содержатся: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Дозировка действующего вещества в 1 таблетке «Амлодипин» равна 5 мг и 10 мг.

«Амлодипин» побочные действия

Ознакомиться с полным списком побочных действий можно в инструкции к применению «Амлодипин». Найти официальную инструкцию возможно по поиску «Амлодипин рлс». А мы расскажем вам, про часто встречающиеся побочные действия:

  • со стороны нервной системы часто встречается: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;
  • нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения;
  • нарушения со стороны сосудов очень часто встречаются: периферические отеки, а именно лодыжек и стоп; менее часто встречаются «приливы» крови к коже лица;
  • со стороны ЖКТ: тошнота и боль в желудке.

Если говорить о совместимости применения «Амлодипин» и алкоголя, то в инструкции по применению производитель не указал информации. Алкоголь влияет на артериальное давление и усиливает побочные эффекты лекарств. В таком случае мы рекомендуем воздерживаться от применения алкоголя во время лечения «Амлодипин».

«Амлодипин» аналоги

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

Полных аналогов, схожих по действующему веществу, механизму действия и остальным характеристикам у препарата множество. У них всех главное отличие — производитель. Выпускается «Амлодипин» многими фармацевтическими заводами, и некоторые к названию препарата добавляют приставку, в виде названия своей фабрики.

Перечислим несколько аналогов:

  • «Амлодипин» — ООО «Велтрэйд», Россия;
  • «Амлодипин Реневал» — АО «ПФК Обновление», Россия;
  • «Амлодипин» — ООО «Велфарм», Россия;
  • «Амлодипин» — ООО «Брайт Вэй Индастриз», Россия;
  • «Амлодипин» — ООО «Брайт Вэй», Россия;
  • «Амлодипин» — ОАО «Марбиофарм», Россия;
  • «Амлодипин Медисорб» — АО «Медисорб» Россия;
  • «Амлодипин-Боримед» — ОАО «БЗМП», Республика Беларусь;
  • «Амлодипин» — Хемофарм А.Д., Сербия;
  • «Амлодипин Санофи» — АО «Санофи Россия», Россия;
  • «Амлодипин» — РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье, Республика Македония;
  • «Амлодипин-Биоком» — ЗАО «Биоком», Россия;
  • «Амлодипин-АКОС» — ОАО «Синтез», Россия;
  • «Амлодипин-Акрихин» — Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, Польша и др.

Препаратов-аналогов множество, «Амлодипин» выпускает большое количество стран, в их число входит: Россия, Польша, Белоруссия, Израиль, Украина, Болгария, Индия, Словения, Сербия, Северная Македония.

Аналоги, не вызывающие побочный эффект в виде отека ног, содержат другое действующее вещество. При этом по механизму действия оно, как и амлодипин, должно быть блокатором «медленных» кальциевых каналов.

К ним относятся:

  • «Кордафлекс» — действ. вещ-во Нифедипин, ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия;
  • «Лерканорм» — действ. вещ-во Лерканидипин, АО «ВЕРТЕКС», Россия;
  • «Дилтиазем Ланнахер» — действ. вещ-во Дилтиазем, ООО «Бауш Хелс», Россия;
  • «Верапамил» — действ. вещ-во Верапамил, АО «АВВА РУС», Россия и др.

Аналоги с другим действующим веществом отличаются противопоказаниями и побочными эффектами. Поэтому такие аналоги подбирает врач.

Врачи назначают «Амлодипин» для лечения повышенного артериального давления и устойчивой стенокардии. В применении лекарство довольно простое. Его нужно пить по 1 таблетке 1 раз в сутки, примерно в одно и то же время. Правильную дозировку для каждого пациента подбирает врач.

В составе препарата действующее вещество — амлодипин, который относится к фармакологической группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. В качестве побочных действий чаще всего возникают головная боль, головокружение и отеки ног. Если по этой причине препарат не подходит пациенту, врач назначает аналогичный препарат, из той же группы блокаторов, но с другим действующим веществом.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство по соблюдению обязательных требований гостехнадзор
  • Офтагель карбомер глазные капли инструкция по применению цена отзывы
  • Мануал на дастер 2015
  • Настройка таргетированной рекламы вконтакте пошаговая инструкция
  • Правильная обрезка яблони осенью пошаговое руководство для начинающих