Амитал натрия инструкция по применению цена

Содержание:

  1. Терапевтическое действие и карательная психиатрия
  2. «Барбамил» в современной медицине
    2.1. Противопоказания к приему «Барбамила»
    2.2. Побочное действие
  3. Вероятные последствия и опасность злоупотребления препаратом
  4. Привыкание к средствам из группы барбитуратов

Препарат «Барбамил» - Клиника ЛОРДМЕДМногие лекарства из группы барбитуратов в данный момент сняты с производства и запрещены к продаже в аптеках, так как их место в фармакологии заняли более современные и безопасные седативные средства. Тем не менее это произошло только в последние 20 лет — раньше множество производных барбитуровой кислоты активно использовались в неврологии, психиатрии и других областях медицины. Некоторые соединения этого ряда применялись также для подготовки к общему наркозу (премедикации).

Как и аналогичные вещества, «Барбамил» оказывает выраженное снотворное действие, успокаивает, может вызвать наркотический сон. Эффекты достигаются за счет неселективного угнетения центральной нервной системы; эти препараты можно и сейчас применять в качестве средств от повышенной тревожности и бессонницы, но врачи избегают назначать их, поскольку в распоряжении докторов достаточно альтернатив, действующих более избирательно и обладающих меньшим количеством побочных эффектов.

Терапевтическое действие и карательная психиатрия

У «Барбамила» и «Амобарбитала» — родственного ему вещества (первый является кислотой, второй — солью) есть одна любопытная особенность, не свойственная большинству аналогов. Они вызывают у принявшего препарат человека кратковременный всплеск общительности и откровенности. Пока «Барбамил» не запретили, он широко применялся для «барбамил-кофеинового растормаживания» пациентов, впавших в состояние ступора или близкого к нему.

Также при помощи коктейля с кофеином можно было выяснить подробности о психотических переживаниях (бреде, мании, галлюцинациях), если больной пытался их скрыть. Показаниями для такой диагностики и лечения считались:

  • необъяснимый мутизм — отказ от любой формы общения при том что способность разговаривать и понимать обращенную к нему речь у пациента не нарушены;
  • подозрение на истерические расстройства;
  • кататонический синдром — патологическая невосприимчивость к внешним раздражителям;
  • расстройства, связанные с диссоциативными нарушениями, сопровождающиеся потерей памяти, и т. п.

Есть много свидетельств использования амитала натрия в качестве «сыворотки правды», в основном советскими и американскими спецслужбами. Вещество применяли не только для «добычи» секретных сведений, но и для того, чтобы заставить подозреваемых давать нужные следствию показания.

Метод «амиталового интервью» также может давать положительные результаты при начале психотерапевтической работы, чтобы дать человеку возможность «разговориться», но сейчас он не применяется, так как считается неэтичным.

Оставьте заявку на бесплатную консультацию или вызов врача

и мы свяжемся с вами в течение 5 минут!

<p><strong>Зинков Михаил Сергеевич</strong><br />
Врач нарколог Клиники “ЛордМед”</p>

Зинков Михаил Сергеевич
Врач нарколог Клиники “ЛордМед”

«Барбамил» в современной медицине

Лекарство нашло применение в ветеринарии и используется в основном для введения в наркотическое состояние кошек, овец и собак. Тем не менее даже в зоомедицине барбитураты уже уступают место более безопасному наркозу, для которого характерно меньшее количество побочных явлений.

На людей в терапевтических дозах «Амобарбитал» и «Барбамил» оказывают снотворное и миорелаксирующее действие, обеспечивая крепкий сон на протяжении 6–8 часов, однако препарат нарушает нормальную структуру сна, поэтому человек чаще всего просыпается разбитым и невыспавшимся.

Тревожное расстройство - Клиника ЛОРДМЕДДругие эффекты и показания:

  • судорожные состояния;
  • тревожные расстройства различной этиологии;
  • предоперационный стресс (разовое назначение);
  • обезболивание при родах и некоторые другие.

Раньше «Барбамил» использовали даже стоматологи — при нейрогенных спазмах челюстей у пациентов, если спастика мешала проведению процедур. Сейчас вместо барбитуратов в подобных случаях (если вмешательство сильно осложнено или просто доставляет значительный дискомфорт) применяется седация.

Противопоказания к приему «Барбамила»

«Барбамил» и другие аналогичные производные барбитуровой кислоты нельзя назначать больным, у которых наблюдаются следующие симптомы и состояния:

  • заболевания печени и почек, нарушающие их нормальную функцию;
  • гиперчувствительность к компонентам;
  • беременность (в особенности I триместр, так как седатик потенциально тератогенен);
  • миастения (патологическая мышечная слабость);
  • острая перемежающаяся или смешанная порфирия (в частности, в анамнезе);
  • хроническая артериальная гипотензия (пониженное кровяное давление);
  • хронический алкоголизм или наркотическая зависимость.

Пациентам с синдромом химической аддикции назначать барбитураты не запрещено, однако врачи стараются не делать этого из-за риска злоупотребления и высокого аддиктивного потенциала. Такое лечение возможно, но должно проходить под постоянным медицинским контролем, лучше — в стационарных условиях.

Консультация круглосуточно!

Мы знаем обо всех существующих эффективных методах избавления от зависимости!

Побочное действие

Раздражительность побочный эффект от «Барбамила» - Клиника ЛОРДМЕДИз вероятных побочных эффектов со стороны нервной системы специалисты и пациенты отмечают такие, как:

  • ухудшение двигательной координации;
  • головная боль или головокружение;
  • дневная сонливость, вялость, астения;
  • раздражительность;
  • нарушения и утрата сознания (обычно при передозировке);
  • ночные кошмары, аномалии сна;
  • тревога (редко), галлюцинации — при приеме больших доз.

Другие системы тоже могут болезненно реагировать на применение амитала натрия. Встречаются:

  • тошнота и рвота;
  • запоры;
  • агранулоцитоз — снижение в крови концентрации гранулоцитов, то есть зернистых лейкоцитов;
  • мегалобластная анемия — разрушение эритроцитов;
  • тромбоцитопения — уменьшение количества тромбоцитов;
  • артериальная гипотензия;
  • аллергические реакции (дерматит и т. п.);
  • токсические поражения печени (при длительном приеме лекарства вероятность токсического гепатита становится высокой, поэтому при назначении терапии «Барбамилом» важно обеспечить наблюдение в динамике и регулярную сдачу анализов).

При уже диагностированных патологиях печени, выводящей, сердечно-сосудистой и дыхательной систем препарат прописывают с осторожностью, только в том случае, если потенциальная польза превышает вред, который может быть нанесен организму.

Начните лечение прямо сейчас!

Позвоните сейчас и вы успеете спасти свое здоровье или близкого человека!

Вероятные последствия и опасность злоупотребления препаратом

Амитал натрия способен провоцировать постоянную дневную сонливость - Клиника ЛОРДМЕДВ инструкции по применению «Барбамила» нет описания явлений, возникающих при долгосрочном приеме таблеток в больших количествах. Тем не менее любой врач знает, что, как и все прочие производные барбитуровой кислоты, амитал натрия способен:

  • вызывать расстройства когнитивных функций — памяти, концентрации внимания, способности к усвоению новой информации, построению логических цепочек;
  • провоцировать постоянную дневную сонливость, схожую с симптомами нарколепсии, астению и вялость;
  • нарушать нормальную деятельность печени (возможно даже развития цирроза и его осложнений — гепатоцеллюлярной карциномы, асцита).

В позднее советское время барбитураты все еще нередко назначали как средства от бессонницы, и многие пожилые люди так и не смогли перейти на другие таблетки. Пациентам, принимающим аналоги барбитала уже несколько десятилетий, не всегда удается отказаться от привычных лекарств. Альтернативные медикаменты в таких случаях используются, чтобы снизить дозу барбитурата или на время прекратить прием и восстановить чувствительность нервной системы.

Привыкание к средствам из группы барбитуратов

Ночные кошмары - Клиника ЛОРДМЕДВсе барбитураты без исключения вызывают довольно сильную лекарственную зависимость и крайне интенсивную и неприятную абстиненцию, которая выражается в:

  • тяжелой бессоннице, ночных кошмарах, кратковременном сне;
  • дневной вялости и отсутствии сил (в частности, по причине депривации сна);
  • раздражительности вплоть до агрессии;
  • высоком уровне беспокойства, тревожности;
  • панических атаках, фобических проявлениях и т. д.

Барбитуратная аддикция — одна из немногих, способных спровоцировать даже летальный исход, поэтому переживать абстинентный синдром необходимо под надзором врача. В первое время часто наблюдаются физиологические симптомы (тремор, потливость, боли, нарушения артериального давления), поэтому доктор может назначить медикаменты для купирования патологического приступа.

Если вы достаточно давно принимаете производные барбитуровой кислоты, у вас могла выработаться зависимость от них. Чем раньше будет распознано расстройство, тем лучше, поэтому стоит обратиться к психиатру-наркологу как можно скорее. На текущий момент существует много значительно более эффективных и менее вредных лекарств, способных наладить сон и побороть тревогу.

Литература:

  1. Барбитураты, бензодиазепины, анаболические стероиды: история создания, действие, анализ. Захарченко М. Ю., Мельников И. Н., Кайргалиев Д. В. — 2012.
  2. Александровский Ю. А., Незнанов Н. Г. — Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике — 2014.
  3. Клиническая фармакология: Учебник / Кузнецова Н. В. – 2-е изд., перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. – 272 с.

ОСТАЛИСЬ ВОПРОСЫ?

Оставьте заявку и получите бесплатную консультацию врача

статью проверил

МИНЕЕВ АНАТОЛИЙ ВАСИЛЬЕВИЧ

Нарколог Клиники «ЛордМед»

Текст проверен экспертом

МИНЕЕВ АНАТОЛИЙ ВАСИЛЬЕВИЧ

Generic name: Amobarbital [ am-oh-BAR-bi-tal ]
Drug class: Barbiturates

Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Mar 30, 2023.

Uses of Amytal Sodium:

  • It is used to treat sleep problems.
  • It is used to calm you before a procedure.
  • It may be given to you for other reasons. Talk with the doctor.

What do I need to tell my doctor BEFORE I take Amytal Sodium?

  • If you have an allergy to amobarbital or any other part of Amytal Sodium (amobarbital).
  • If you are allergic to Amytal Sodium (amobarbital); any part of Amytal Sodium (amobarbital); or any other drugs, foods, or substances. Tell your doctor about the allergy and
    what signs you had.
  • If you have any of these health problems: A block in the airway, liver disease, or shortness of breath.
  • If you have ever had porphyria.

This is not a list of all drugs or health problems that interact with Amytal Sodium (amobarbital).

Tell your doctor and pharmacist about all of your drugs (prescription or OTC, natural products, vitamins) and health problems. You must check
to make sure that it is safe for you to take Amytal Sodium (amobarbital) with all of your drugs and health problems. Do not start, stop, or change the dose of
any drug without checking with your doctor.

What are some things I need to know or do while I take Amytal Sodium?

  • Tell all of your health care providers that you take Amytal Sodium (amobarbital). This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists.
  • Avoid driving and doing other tasks or actions that call for you to be alert until the effects of Amytal Sodium (amobarbital) wear off and you feel fully
    awake.
  • Have your blood work checked if you are on Amytal Sodium (amobarbital) for a long time. Talk with your doctor.
  • This medicine may be habit-forming with long-term use.
  • Follow how to take Amytal Sodium (amobarbital) as you have been told by your doctor. Do not use more than you were told to use.
  • Use Amytal Sodium (amobarbital) for short periods of time. If signs show up again, talk with the doctor.
  • If you have been taking Amytal Sodium (amobarbital) on a regular basis and you stop it all of a sudden, you may have signs of withdrawal. Do not stop taking
    Amytal Sodium (amobarbital) all of a sudden without calling your doctor. Tell your doctor if you have any bad effects.
  • Avoid drinking alcohol while taking Amytal Sodium (amobarbital).
  • Talk with your doctor before you use other drugs and natural products that slow your actions.
  • If you are 65 or older, use Amytal Sodium (amobarbital) with care. You could have more side effects.
  • Use with care in children. Talk with the doctor.
  • Birth control pills and other hormone-based birth control may not work as well to prevent pregnancy. Use some other kind of birth control
    also like a condom when taking Amytal Sodium (amobarbital).
  • This medicine may cause harm to the unborn baby if you take it while you are pregnant. If you are pregnant or you get pregnant while taking
    Amytal Sodium (amobarbital), call your doctor right away.
  • Long-term use of Amytal Sodium (amobarbital) during pregnancy may cause dependence in the unborn baby or newborn. Talk with the doctor.
  • Tell your doctor if you are breast-feeding. You will need to talk about any risks to your baby.

How is this medicine (Amytal Sodium) best taken?

Use Amytal Sodium (amobarbital) as ordered by your doctor. Read all information given to you. Follow all instructions closely.

  • It is given as a shot into a muscle or vein.
  • Your doctor will give Amytal Sodium (amobarbital).


What do I do if I miss a dose?

  • This medicine is used on an as needed basis. Do not use more often than told by the doctor.

What are some side effects that I need to call my doctor about right away?

WARNING/CAUTION: Even though it may be rare, some people may have very bad and sometimes deadly side effects when taking a drug. Tell your
doctor or get medical help right away if you have any of the following signs or symptoms that may be related to a very bad side effect:

  • Signs of an allergic reaction, like rash; hives; itching; red, swollen, blistered, or peeling skin with or without fever; wheezing;
    tightness in the chest or throat; trouble breathing, swallowing, or talking; unusual hoarseness; or swelling of the mouth, face, lips, tongue,
    or throat.
  • Signs of depression, thoughts of suicide, nervousness, emotional ups and downs, thinking that is not normal, anxiety, or lack of interest
    in life.
  • Trouble breathing, slow breathing, or shallow breathing.
  • Very bad irritation where the shot was given.
  • This medicine may cause tissue damage if the drug leaks from the vein. Tell your nurse if you have any redness, burning, pain, swelling,
    blisters, skin sores, or leaking of fluid where the drug is going into your body.

What are some other side effects of Amytal Sodium?

All drugs may cause side effects. However, many people have no side effects or only have minor side effects. Call your doctor or get medical
help if any of these side effects or any other side effects bother you or do not go away:

  • Feeling sleepy.

These are not all of the side effects that may occur. If you have questions about side effects, call your doctor. Call your doctor for medical
advice about side effects.

You may report side effects to the FDA at 1-800-332-1088. You may also report side effects at https://www.fda.gov/medwatch.

If OVERDOSE is suspected:

If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.

How do I store and/or throw out Amytal Sodium?

  • If you need to store Amytal Sodium (amobarbital) at home, talk with your doctor, nurse, or pharmacist about how to store it.

Consumer Information Use and Disclaimer

  • If your symptoms or health problems do not get better or if they become worse, call your doctor.
  • Do not share your drugs with others and do not take anyone else’s drugs.
  • Keep all drugs in a safe place. Keep all drugs out of the reach of children and pets.
  • Throw away unused or expired drugs. Do not flush down a toilet or pour down a drain unless you are told to do so. Check with your
    pharmacist if you have questions about the best way to throw out drugs. There may be drug take-back programs in your area.
  • Some drugs may have another patient information leaflet. Check with your pharmacist. If you have any questions about Amytal Sodium (amobarbital), please talk
    with your doctor, nurse, pharmacist, or other health care provider.
  • If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
    taken, how much, and when it happened.

Further information

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Амитал натрия

Amytal Natrium. Amytal. Amobarbital. Estimalum. Isoamyl. Pentimal.
Амитал натрия — 5-Этил-5-изоамил-барбитурат натрия, производная барбитуровой кислоты.
Форма выпуска лекарства. Таблетки по 0,1 и 0,2 г.
Применение и дозы препарата. Внутрь по 0,1—0,2 г перед сном.
Действие лекарства. Амитал натрия — успокаивающее и снотворное. Сон наступает в течение 15—30 мин и продолжается 6—8 ч.
Показания к применению медицинского препарата. Бессонница различного генеза, реже — неврозы.
Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Болезни печени, почек, сердца и кроветворной системы.
Возможные побочные явления. Лечение осложнений и отравлений вызванных медицинским препаратом. См. Барбитал.

Амобарбитал

Amobarbital

Фармакологическое действие

Амобарбитал (амитал натрия) — производное барбитуровой кислоты, оказывает снотворное и седативное действие. Подавляет сенсорную зону коры головного мозга (путём ингибирования афферентных окончаний в коре), снижает двигательную активность, изменяет функциональную активность состояния мозга, изменяет функцию мозжечка. Хотя механизм действия окончательно не установлен, барбитураты, по-видимому, проявляют особую активность на уровне гипоталамуса, где подавляют восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Как и другие барбитураты, в наркотических дозах оказывает противосудорожное действие.

Может вызывать угнетение дыхания, степень угнетения дыхания зависит от дозы. Угнетение центральной нервной системы проявляется седацией, сном, анальгезией, анестезией, комой и остановкой дыхания. Барбитураты способствуют индукции микросомальных ферментов печени, тем самым, усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Фармакокинетика

Амобарбитал быстро всасывается при любых путях введения. Связь с белками плазмы — около 60 %. Период полувыведения составляет в среднем 20–25 часов (варьирует в пределах 16–40 часов) и увеличивается у новорождённых.

Проникает в мозг, печень, почки и другие органы. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Амобарбитал метаболизируется в печени. Около 50 % выводится с мочой в виде метаболита — N-гидроксиамилобарбитала, менее чем 1 % — в неизменённом виде; около 5 % выводится с калом.

Действие наступает через 45–60 минут после приёма внутрь, несколько быстрее — при внутримышечном введении и немедленно — при внутривенном введении.

Показания

Предварительная медикаментозная подготовка больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству, бессонница, возбуждение, снижение уровня тревоги пациента, кататонические реакции, реакции негативизма.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амобарбиталу в том числе к другим производным барбитуровой кислоты, манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе, выраженная дисфункция печени, обструктивные респираторные заболевания, одышка, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

С особой осторожностью следует применять при следующих заболеваниях и состояниях: злоупотребление лекарственными препаратами или лекарственная зависимость в анамнезе, печёночная кома, нарушения функции печени, острые или постоянные боли, заболевания органов дыхания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, повышенная чувствительность к другим барбитуратам.

С осторожностью применять парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии, у лиц пожилого возраста.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

При необходимости применения амобарбитала при беременности и в период лактации следует тщательно сопоставить ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода или ребёнка. Следует иметь в виду, что после приёма внутрь или парентерального введения барбитураты проникают через плацентарный барьер; после парентерального введения определяются близкие значения концентрации активного вещества в крови плода и матери. Установлено, что барбитураты способствуют увеличению частоты аномалий развития плода. Применение барбитуратов в течение III триместра беременности может вызывать развитие физической зависимости и появление симптомов отмены у новорождённого. Применение барбитуратов во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённых, особенно у недоношенных детей, в связи с недоразвитием функции печени. Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Применение в период грудного вскармливания

Барбитураты выделяются с грудным молоком; приём барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение центральной нервной системы у грудного ребёнка.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью: печёночная кома, нарушения функции печени.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у лиц пожилого возраста.

Способ применения и дозы

Внутрь для взрослых разовая доза составляет 50–400 мг; для детей — 2–6 мг/кг, но не более 100 мг на приём.

Внутримышечно или внутривенно для взрослых разовая доза составляет 30–200 мг.

Для детей разовая доза для внутримышечного введения составляет 2–3 мг/кг, для внутривенного — 3–5 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

Нарушения координации движений, головокружение, сонливость, депрессия; редко — тревога, головная боль, запор, раздражительность, кошмарные сновидения, нарушения сна, обморочное состояние, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы

Гиповентиляция, одышка, ателектаз.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, запор; при длительном применении — поражения печени.

Со стороны системы кроветворения

Агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.

Аллергические реакции

Эксфолиативный дерматит, ангионевротический отёк, сыпь, артериальная гипотензия, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие

При парентеральном введении — тромбофлебит; при длительном применении — нарушения остеогенеза. Синдром отмены (возбуждение, спутанность сознания, гиперкинезия, атаксия, депрессия центральной нервной системы, ночные кошмары, нервозность, тревога, нарушения психики, галлюцинации, бессонница, головокружение, расстройство мышления), развитие толерантности (привыкания, физической и психической зависимости).

Передозировка

Симптомы передозировки амобарбиталом

Проявляются в течение 15 минут: угнетение центральной нервной системы, отсутствие или вялость рефлексов, гиповентиляция, гипотензия, гипотермия, отёк лёгких, геморрагические волдыри в местах надавливания.

Лечение передозировки амобарбиталом

Промывание желудка (с активированным углём), искусственная вентиляция лёгких, тщательный контроль и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава и электролитов крови, гемодиализ и гемоперфузия.

Взаимодействие

Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему в сочетании с амобарбиталом — возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему.

Ингибиторы МАО в сочетании с амобарбиталом могут способствовать увеличению длительности угнетающего действия на центральную нервную систему.

При одновременном применении возможно усиление метаболизма производных ксантина и снижение снотворного эффекта барбитуратов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени при одновременном применении возможно уменьшение действия антикоагулянтов, карбамазепина или противосудорожных средств производных сукцинимида, трициклических антидепрессантов, доксициклина.

Меры предосторожности

Рекомендуется постепенно снижать дозу (для предупреждения и ослабления эффектов возвратной инсомнии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

  • АТХ

    N05CA02

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    N
    (не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Амобарбитал предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Амобарбитал, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Свойства: сильнодействующее

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Тиопентал натрия

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Тиопентал натрия

  • Противопоказания

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Тиопентал натрия

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Торговые названия с действующим веществом Тиопентал натрия

Структурная формула

Структурная формула Тиопентал натрия

Русское название

Тиопентал натрия

Английское название

Thiopental sodium

Латинское название

Thiopentalum Natrium (род. Thiopentali Natrii)

Химическое название

5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль

Брутто формула

C11H17N2O2SNa

Фармакологическая группа вещества Тиопентал натрия

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]

  • G41 Эпилептический статус

  • G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия

  • S06 Внутричерепная травма

  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

71-73-8

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

наркозное, противосудорожное, снотворное.

Характеристика

Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

Фармакология

Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6–12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы — на 80–86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения — 5–9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10–12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8–10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Применение вещества Тиопентал натрия

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Тиопентал натрия

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Способ применения и дозы

Взрослым для введения в наркоз: пробная доза — 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза — 50–100 мг; купирование судорог — 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых — 1 г.

Детям — в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных — 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес — 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет — 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг — 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

Меры предосторожности

Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Торговые названия с действующим веществом Тиопентал натрия

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Tomzn tovpd1 60 ec инструкция на русском
  • Акадиан удобрение инструкция по применению для томатов
  • Спарекс 135 мг инструкция по применению цена
  • Кондиционер митсубиси электрик пульт инструкция по эксплуатации
  • Линкомицин для свиней инструкция по применению в ветеринарии