Амиридин инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки

Антигипертензивный препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+БМКК).

Состав

9-Амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1H-циклопента
[b] хинолина гидрохлорид, моногидрат.

Белый мелкокристалличсский порошок.
Легко растворим в воде и спирте.

Показания к применению

Показания к применению в основном
такие же, как для других ацетилхолинэстеразных
препаратов: невриты, полиневриты, миастения и
миастенические синдромы, а также бульбарные
параличи, парезы при органических поражениях ЦНС,
сопровождающиеся двигательными нарушениями.
Может применяться также при атонии кишечника и
при слабости родовой деятельности.

Применение Амиридина. Применяют у взрослых внутрь и
парентерально. Внутрь назначают по 0,01-0,02 г (10-20
мг) 3 раза в день. Под кожу и внутримышечно — от 5 до
15 мг (1 мл 0,5 % — 1 мл 1,5 % раствора) 1-2 раза в день.
Курс лечения 1-2 мес.

Для купирования миастенических кризов
вводят парентерально кратковременно по 1-2 мл 1,5 %
раствора (15-30 мг).

Внутрь при тяжелых нарушениях нервно-мышечной
проводимости (при миастенических кризах) можно
назначать по 1-2 таблетке (0,02-0,04 г) до 5-6 раз в
день.

Для стимуляции родовой деятельности
назначают внутрь однократно по 1 таблетке, а при
недостаточном эффекте по 1 таблетке двукратно с
часовым перерывом.

Предложено также применять амиридин
для уменьшения расстройств памяти при болезни
Альцгеймера (см.Физостигмин). Механизм действия
связан со стимуляцией центральных
холинергических процессов. Вопрос об
эффективности препарата и стойкости действия
(так же как при применении других
антихолинэстеразных препаратов) не решен [За
рубежом, помимо физостигмина, изучали в этом
аспекте близкий к амиридину по структуре
идействию препарат такрин (Tacrin, Tenacrin) —
гидрохлорид 9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин].

Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же,
как при примененинии других антихолинэстеразных препаратов (см. Физостигмин, Прозерин
и др.).

При передозировке и индивидуальной
повышенной чувствительности применяют атропин
или метацин.

Противопоказания к применению

Нарушения метаболизма аминокислот,
почечная недостаточность, выраженная печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипергидратация, тяжелые формы
сердечной недостаточности, ацидоз; для аминофузина L 300 и
аминофузина L 600 — непереносимость фруктозы или сорбитола, недостаточность фруктозо-1.6-дифосфатазы, отравление метиловым спиртом.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аминохинол обычно хорошо переносится;
в отличие от акрихина не вызывает окрашивания
кожи.

У отдельных больных могут возникнуть
тошнота, головная боль, потеря аппетита; при
передозировке возможны бессонница, шум в ушах,
общая слабость. В этих случаях дозу уменьшают или
временно прекращают прием препарата.

При появлении аллергических кожных
реакций следует прекратить прием препарата. В
процессе лечения необходимо следить за функцией
печени, почек и картиной крови.

Дозировка, как принимать Амиридин

Аминофузин L 300 и аминофузин L 600
вводят в/в капельно со скоростью 40 капель/мин; при повышенной потребности в жидкости — со скоростью 60 капель/мин. Средняя суточная доза для больного с массой тела
70 кг составляет 3 л. Скорость инфузии аминофузина L 10%
составляет 35 капель/мин. Суточная доза зависит от потребности бального в белке; максимальная доза для взрослого —
1500 мл/сут.

Дополнительные указания при приеме Амиридин

Следует избегать слишком быстрой инфузии, так как она может привести к быстрому выведению ингредиентов через почки, а также (в случае предрасположенности) появлению тошноты и гиперемии кожных покровов.

При применении в рекомендуемых дозах амикозит
не оказывает токсичное действие. Во время лечения амикацином нельзя принимать
бацитрацин, сисплатин, амфотерицин Б, цефалоридин, паромомицин, Биомицин, полимиксин
Б, колистин, ванкомицин и другие аминогликозиды с невротоксичным или нефротоксичным
действием. Преклонный возраст и дегидратация увеличивают риск токсичности. Во
время лечения амикацином нельзя принимать сильные диуретики как фуросемид. т.к.
эти препараты могут стать причиной проявления ототоксичности. При внутривенном
введении диуретики могут повысить токсичность аминогликозида путем изменения
концентрации антибиотика в сыворотке и ткани.

Совместное применение невромышечных блокаторов и общих анестетиков приводит
к потенциализации. У больных с нарушенной ренальной функцией и при продолжительном
применении или сверхдозах известны невротоксичность, возвратная и невозвратная
глухота. Амикацин нельзя назначать беременным. т к, пока безопасность препарата
на плод не доказана. Амикозит нельзя смешивать физически с другими антибактериальными
препаратами Каждый препарат необходимо применять отдельно от другого.

Передозировка

При сверхдозе или токсичной реакции перитониальный диализ или гемодиализ способствуют очищению крови от амикацина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Невротоксичные, ототоксичные и нефротоксичные
средства: систематическое или локальное совместное или применение один за другим
препаратов, обладающих ототоксичным, невротоксичным и нефротоксичным потенциалом,
увеличивает возможности проявления побочных действий. Поэтому, по возможности
надо избегать применение амикозита вместе с другими видами аминогликозидов (стрептомицин,
канамицин, неомицин, гентамицин, тобрамицин, нетилмицин), ацикловир, амфотерицин
Б, бацитрацин, капреомицин, цефалоридин, колистин, ванкомицин, цисплатин, метоксифлуоран,
полимиксин Б, а также диуретиков, изменяющих риск ототоксичности.

Общие анестетики и невромышечные блокаторы: Применение аминогликозидов вместе
с общими анестетиками и невромышечными блокаторами (напр., сюксинилколин; тубокурарин,
декаметониум) или применение больными с трансфузией нитратной массивной крови
может привести к дыхательному параличу вследствие повышения невромышечной блокады.
В таких случаях соли кальция способствуют прекращению симптомов нервномышечной
блокады. Иногда приходится больному применять искусственное дыхание. Другие
антибиотики Исследования доказывают, что антибиотики аминогликозидной и беталактамовой
группы (пенициллины и цефалоспорины) и ванкомицин проявляют адитивную и синергическую
активность к энтерококкам и Pseudomonas aeruginosa.

Результаты экспериментов показывают также, что аминогликозиды и некоторые пенициллины
расширенного спектра проявляют синергическое бактерицидное воздействие на некоторые
виды enterobacteriaceae. Учитывая невозможность предварительного определения
степени синергического действия во всех случаях, рекомендуется определение действия
против изолированных микроорганизмов подходящими тестами. В некоторых случаях,
а в частности, при почечной недостаточности, применение аминогликозидов вместе
с пенициллинами расширенного спектра может привести к уменьшению концентрации
аминогликозида в сыворотке и срока полувыведения аминогликозида из сыворотки.

Поэтому необходимо контролировать концентрации ( аминогликозида в сыворотке
у больных с почечной недостаточностью, принимающих пенициллины расширенного
спектра в больших дозах. Смешивание аминогликозидных и бета-лактамовых антибиотиков
приводит к значительной инактивации обоих препаратов. Поэтому, нельзя физически
смешивать аминогликозиды с беталактамами. а применять каждый препарат отдельно
от другого.

Стабильность растворов внутривенного введения. Амикозит является стабильным
в течении 24 часов при комнатной температуре в нижеперечисленных растворах и
при концентрации 0.5 мг — 5 мг в 1 мл: Декстроза 5%, водный раствор Декстроза
5%, 0.2% Раствор натрия хлорида Декстроза 5%, 0.45% раствор натрия хлорида,
изотонический раствор натрия хлорида, лактатный раствор Рингера, изолитный раствор.
Растворитель амикозита должен быть в количестве, обеспечивающем возможность
внутривенного введения в течении 1/2 -1 часа.

Как хранить препарат

Препарат хранится 2 года при комнатной температуре
Флаконы нужно хранить в незамороженном виде

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Амиридин

Фармакодинамика

Является обратимым ингибиторам
холинэстеразы и оказывает свойственные
препаратам этой группы фармакологические
эффекты. От обычных ингибитиров холинэстеразы
отличается, однако, тем, что одновременно
стимулирует непосредственно проведение
возбуждения в нервных волокнах и синаптическую
передачу в нервно-мышечных окончаниях, что
связано с блокадой калиевых каналов возбудимых
мембран.

Амиридин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и других
медиаторных веществ: адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина.

Фармакокинетика

В сравнительных клинических исследованиях совместного применения амлодипина камзилата и лозартана и применения комбинации амлодипина камзилата с лозартаном в дозах 5/50 мг и 5/100 мг, фармакокинетические показатели в обоих случаях совпадали как для амлодипина, так и для лозартана и его активного метаболита Е-3174.

Была показана биоэквивалентность между комбинацией и совместным приемом по значениям C_max, AUC для амлодипина камзилата, лозартана и Е-3174 в обеих дозах, за исключением С_maх лозартана в комбинации 5/50 мг. Поскольку терапевтическая активность лозартана по большей части обусловлена его активным метаболитом, было заключено, что комбинация 5/50 мг терапевтически эквивалентна совместно назначаемым амлодипину 5 мг и лозартану 50 мг.

Взаимодействие с другими веществами

Гипотензивный эффект Амзаара может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, поэтому одновременное назначение различных гипотензивных средств должно быть обосновано.

Амлодипин

Амлодипин можно безопасно применять для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином. Возможно усиление гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа₁-адреноблокаторами, нейролептиками.

Совместное применение амлодипина с ингибиторами CYP3A4 требует тщательного контроля симптомов гипотензии и периферических отеков. При одновременном назначении дилтиазема в дозе 180 мг/сут и амлодипина в дозе 5 мг/сут пожилым пациентам системная экспозиция амлодипина повышается на 60%. Эритромицин при совместном применении повышает C_max амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых — на 50%. В то же время, сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме в еще большей степени.

Несмотря на то, что точной количественной оценки взаимодействия амлодипина и индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) не получено, на фоне их совместного применения рекомендуется постоянный контроль АД.

Бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с амлодипином могут вызвать обострение течения сердечной недостаточности.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

При в/в введении дантролена на фоне лечения амлодипином возможны коллапс, аритмии, снижение силы сердечных сокращений и гиперкалиемия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Лозартан

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок и калийсодержащих заменителей соли, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, которые получали лечение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение ингибиторов АПФ и/или препаратов АРА, включая лозартан, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данный эффект обратим. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен при одновременном применении НПВС, в частности, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Таким образом, одновременное применение Амзаара с НПВС необходимо проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС: установлено, что у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением органов-мишеней двойная блокада РААС (одновременное применение ингибиторов АПФ и препаратов АРА) ассоциируется с более частыми осложнениями терапии в виде артериальной гипотензии, обморока (синкопе), гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая, острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией каждым препаратом. В связи с этим, комбинированное лечение ингибиторами АПФ и препаратами АРА требует индивидуализированного подхода и постоянного контроля функциональной активности почек.

Не отмечалось фармакокинетически значимого взаимодействия препарата с такими лекарственными средствами как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал. Прием рифампина, индуктора лекарственного метаболизма, снижает концентрации лозартана и его активного метаболита.

У человека изучены два ингибитора изофермента CYP3A4. Кетоконазол не влияет на биотрансформацию лозартана, вводимого внутривенно, до активного метаболита, а эритромицин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику лозартана при приеме внутрь.

Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита и повышает концентрацию лозартана в плазме крови, однако, фармакодинамическая значимость совместного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не установлена. Показано, что у лиц, организм которых не преобразует лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные свидетельствуют о том, что биотрансформация лозартана до активного метаболита опосредуется преимущественно изоферментом CYP2C9, а не CYP3A4.