Амикацин (Amikacin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Амикацин
💊 Состав препарата Амикацин
✅ Применение препарата Амикацин
📅 Условия хранения Амикацин
⏳ Срок годности Амикацин
Описание лекарственного препарата
Амикацин
(Amikacin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2022.12.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Амикацин |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1000 мг: фл. 1 или 10 шт. рег. №: ЛП-(000925)-(РГ-RU) |
|
|
Р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-(001003)-(РГ-RU) |
||
|
Р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/1 мл: амп. 4 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-(001003)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амикацин
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрата пентасесквигидрат (натрия цитрат д/и), серная кислота разведенная 16%, вода д/и.
2 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрата пентасесквигидрат (натрия цитрат д/и), серная кислота разведенная 16%, вода д/и.
4 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
1000 мг — флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
1000 мг — флаконы вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).
Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг — 38 мкг/мл. После в/м введения Тmax — около 1.5 ч.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. Vd у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
T1/2 у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом — 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания препарата
Амикацин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- сепсис;
- септический эндокардит;
- инфекции ЦНС (включая менингит);
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
- инфекции желчных путей;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- раневая инфекция;
- послеоперационные инфекции.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Противопоказания к применению
- неврит слухового нерва;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности.
При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.
При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции — потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды — средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Условия хранения препарата Амикацин
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С.
Срок годности препарата Амикацин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
pH adjusted with sulfuric acid.
Amikacin sulfate is a semi-synthetic aminoglycoside antibiotic derived from kanamycin. It is C22H43N5O13−2H2SO4,D-streptamine, 0-3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→6)-0-[6- amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)]-N1-(4-amino-2-hydroxy-1-oxobutyl)-2-deoxy-, (S)-,sulfate(1:2)(salt).
The dosage form supplied is a sterile, colorless to straw colored solution containing, in addition to amikacin sulfate, 2.5% sodium citrate, pH adjusted with sulfuric acid, 0.66% sodium bisulfite added, and 0.1 mg benzethonium chloride per mL as a preservative.
Action
Amikacin, like other aminoglycoside antibiotics, is a bactericidal agent that exerts its action at the level of the bacterial ribosome. Amikacin has been shown to be effective against many aminoglycoside-resistant strains due to its ability to resist degradation by aminoglycoside inactivating enzymes known to affect gentamicin, tobramycin and kanamycin(1).
Microbiology
Amikacin has been shown to be effective in the treatment of skin and soft tissue infections caused by Pseudomonas sp and Escherichia coli and in urinary tract infections caused by Escherichia coli and Proteus sp. The susceptibility of veterinary isolates to amikacin is summarized in the following table:
Organism (no. Of Isolates) |
Minimum Inhibitory Concentration (mcg/ml) |
|
Range |
Mic90* |
|
|
Escherichia coli (50) |
1-32 |
4 |
|
Proteus mirabilis (50) |
1-128 |
6 |
|
Enterobacter sp (50) |
0.5-128 |
4 |
|
Staphylococcus aureus (50) |
1-128 |
2 |
|
Klebsiella pneumoniae (50) |
0.5-16 |
2 |
|
Pseudomonas aeruginosa (50) |
1-64 |
8 |
*Concentration at which 90% of the isolates are susceptible
In addition, the following microorganisms have been shown to be susceptible to amikacin in vitro(2), although the clinical significance of this action has not been demonstrated in animals:
Serratia marcescens, Providencia sp, Salmonella sp, Citrobacter freundii, Shigella sp
Listeria monocytogenes
The aminoglycoside antibiotics in general have limited activity against gram-positive pathogens, although Staphylococcus aureus and Listeria monocytogenes are susceptible to amikacin as noted above.
Pharmacokinetics
Amikacin is well absorbed following intravenous, subcutaneous, or intramuscular injection but is not appreciably absorbed orally. The serum half-life (T 1/2) averages from 1 to 2 hours in dogs depending on the route of administration(3). Amikacin is excreted unchanged in urine, concentrations in excess of 1,000 mcg/mL typically being achieved within three hours in dogs. Serum concentration-time profiles in dogs following subcutaneous administration are illustrated graphically in Figure 1.
Figure 1
Amikacin Concentration-Time Curves in Dogs (n=6) Following Subcutaneous Injection
Toxicology
The intravenous and intramuscular LD50 in dogs is greater than 250 mg/kg. Like other aminoglycosides, amikacin has nephrotoxic, neurotoxic, and ototoxic potential. In dogs, minimal to mild renal changes were detectable histopathologically after amikacin dosage of 45 mg/kg/day for two weeks, and dogs receiving a dosage of 30 mg/kg/day for 90 days had minimal renal alterations which were believed to be entirely reversible. Urinary casts were not observed in dogs receiving a 30 mg/kg dose for 90 days. In efficacy studies involving 80 infected dogs treated with amikacin at the recommended dosage rate of 10 mg/kg b.i.d. for 8-21 consecutive days, no evidence of nephrotoxicity or any other toxicity was encountered. Regarding ototoxicity, studies in cats reveal that amikacin has less potential for ototoxicity than gentamicin(4).
Amikacin Sulfate Injection Indications
Amikacin Sulfate Injection is indicated for the treatment of the following conditions in dogs:
Genitourinary tract infections (cystitis) caused by susceptible strains of Escherichia coli and Proteus sp.
Skin and soft tissue infections caused by susceptible strains of Pseudomonas sp and Escherichia coli.
While nearly all strains of Escherichia coli, Pseudomonas sp, and Proteus sp, including those that are resistant to gentamicin, kanamycin or other aminoglycosides, are susceptible to amikacin at levels achieved following treatment, it is recommended that the invading organism be cultured and its susceptibility demonstrated as a guide to therapy. Amikacin susceptibility discs, 30 mcg, should be used for determining in vitro susceptibility.
Contraindications
Systemic aminoglycoside therapy is contraindicated in dogs with seriously impaired renal function.
Precautions
The following conditions have been found to contribute to the toxicity of aminoglycosides in dogs:
-Prior renal damage (most commonly found in dogs of advanced age) and dogs infected with heartworm microfilaria.(5)
-Hypovolemic dehydration (dehydrated patients should be rehydrated prior to initiating therapy).
In dogs where decreased renal function is suspected prior to treatment, BUN or serum creatinine levels may not indicate the degree of kidney impairment. A creatinine clearance determination may be more useful.
Monitoring of renal function during treatment is recommended. Although there is not a completely reliable monitoring program for aminoglycoside toxicity, urinalysis may indicate early nephrotoxicity. Unfavorable changes in the urinalysis which may indicate toxicity include:
Decreased specific gravity in the absence of fluid therapy.
Appearance in the urine of casts, albumin, glucose or blood.
Continued use of aminoglycosides where any functional renal impairment has occurred may lead to enhanced renal damage as well as increased likelihood of ototoxicity and/or neuromuscular blockade.(6)
Concurrent or sequential use of topically or systemically administered nephrotoxic, ototoxic, or neuromuscular blocking drugs, particularly other aminoglycosides such as streptomycin, gentamicin, kanamycin and neomycin should be avoided because of the potential for additive effects.
Concurrent administration of furosemide with aminoglycosides may enhance nephrotoxicity.(7)
Not for use in breeding dogs as reproductive studies have not been conducted.
Neurotoxic and nephrotoxic antibiotics may be absorbed in significant quantities from body surfaces after local irrigation or application. The potential toxic effect of antibiotics administered in this fashion should be considered.(8)
If hypersensitivity develops, treatment with Amikacin Sulfate Injection should be discontinued and appropriate therapy instituted.
Warning
Amikacin should be used with extreme caution in dogs, in which hearing acuity is required for functioning, such as seeing eye, hearing ear or military patrol, as the auditory and vestibular impairment tends not to be reversible.(6)
Aminoglycosides, including amikacin, are not indicated in uncomplicated episodes of cystitis unless the causative agents are susceptible to them and are not susceptible to antibiotics having less potential for toxicity.
Early signs of ototoxicity can include ataxia, nausea and vomiting. Auditory and vestibular impairment may be reversible in the very early stages, but if treatment is continued, the conditions will become irreversible.(6)
Adverse Reactions
In clinical studies in dogs, transient pain on injection has been reported as well as rare cases of vomiting or diarrhea following amikacin therapy. In 90 day intramuscular toxicology studies, evidence of muscle damage was detected histologically as well as by elevated creatinine phosphokinase.
Amikacin Sulfate Injection Dosage And Administration
Amikacin Sulfate Injection should be administered subcutaneously or intramuscularly at a dosage of 10 mg/kg (5 mg/lb) twice daily. Dogs with skin and soft tissue infections should be treated for a minimum of 7 days and those with genitourinary infections should be treated for 7 to 21 days or until culture negative and asymptomatic. If no response is observed after three days of treatment, therapy should be discontinued and the case re-evaluated. Maximum duration of therapy should not exceed 30 days.
Amikacin Sulfate Injection Caution
Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian.
Supply
50 mL vial, 50 mg/mL, Amikacin Sulfate Injection.
Store vials at controlled room temperature (15°-30°C, 59°-86°F). At times the solution may become pale yellow in color. This does not indicate a decrease in potency.
References
1. Davies, J., Courvalin, P.: Mechanisms of Resistance to Aminoglycosides. Am. J. Med. 62: 868-872, 1977.
2. Price, K.E., et al: Microbiological Evaluation of BB-K8, a New Semisynthetic Aminoglycoside. J. Antibiot. 25: 709-731, 1972.
3. Baggot, J.D., Ling, G.V., and Chaffield, R.C.: The Pharmacokinetics of Amikacin in Dogs. Am. J. Vet. Res., 46:1793-1796, 1985.
4. Christensen, E.F., Reiffenstein, J.C., and Madissoo, H.: Comparative Ototoxicity of Amikacin and Gentamicin in Cats. Antimicrob. Agents Chemother. 12: 178-184, 1977.
5. Casey, H.W., D.K. Obeck and G.A. Splitter, «Immunopathology Studies on Canine Heartworm», Canine Heartworm Disease, the Current Knowledge, University of Florida Press, 31-32, 1973.
6. Kirk, R.W., ed., Current Veterinary Therapy VIII Small Animal Practice, W.B. Saunders Company, Philadelphia, PA, 119, 731, 1040, 1983.
7. Raisbeck, M.F., W.R. Hewitt and W.B. McIntyre, «Fatal Nephrotoxicosis Associated with Furosemide and Gentamicin Therapy in a Dog», Journal of American Veterinary Medical Association, 183: 892-893, 1983.
8. Riviere, J.E., and L.E. Davis, 1964, Renal Handling of Drugs in Renal Failure, Harwal Publishers, 666-667, 1984.
For Use In Animals Only
Not For Human Use
Keep Out Of Reach Of Children
For Subcutaneous Or Intramuscular Use In The Dog Only
600072
Iss. 6-97
Manufactured For VET TEK P.O. Box 279 Blue Springs, MO 64014
|
NET CONTENTS: |
NDC |
|
50 mL |
60270-585-05 |
Nac No.
14200001
Синонимы: Амикацина сульфат
Латинское название: Amikacini sulfas
Фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов.
Физико-химические свойства
Полусинтетический аминогликозид, является производным канамицина. Белый, кристаллический порошок, малорастворим в воде. Используется в виде сульфата. 1,3 г амикацина сульфата эквивалентен 1 г амикацина.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика
Амикацин, как и другие аминогликозиды, плохо адсорбируется при пероральном или внутриматочном введении, хотя всасывается с поврежденных поверхностей слизистых и кожи во время хирургических манипуляций. У животных с геморрагическим или некротическим энтеритом, перорально получающих аминогликозиды, препарат может адсорбироваться в значительных количествах. Максимального уровня препарат достигает через 0,5-1 ч после в/в введения собакам и кошкам. Максимальный уровень при п/к инъекции по времени несколько замедленный и с большей вариабельностью, чем после в/м инъекции. Биодоступность после экстраваскулярной инъекции (в/м или п/к) составляет более 90%.
После абсорбции аминогликозиды первоначально распределяются во внеклеточной жидкости. Препарат обнаруживается в асцитной, плевральной, перикардиальной, перитонеальной, синовиальной жидкостях и в содержимом абсцесса, в высокой концентрации накапливается в мокроте, бронхиальном секрете и желчи. С белками плазмы крови аминогликозиды связываются минимально. Аминогликозиды с трудом проникают через гематоэнцефалический барьер и не проходят в ткани глаза. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости непредсказуема и может колебаться от 0 до 50% от концентрации его в сыворотке крови. После парентерального введения аминогликозиды в терапевтических концентрациях обнаруживаются в костях, сердце, желчном пузыре и легочной ткани. Препараты имеют тенденцию к накоплению в некоторых тканях, например во внутреннем ухе и почках, что определяет их токсичность. По имеющимся данным, объем распределения составляет 0,15-0,3 л/кг у взрослых кошек и собак, и 0,26-0,58 л/кг у лошадей. Объем распределения может существенно возрастать у новорожденных и у животных в ювенильном возрасте вследствие более высокого содержания препарата во внеклеточной жидкости. Аминогликозиды проходят через плаценту, и концентрация препарата у плода колеблется от 15 до 50% от концентрации его в сыворотке крови матери.
Выделение аминогликозидов после парентерального введения происходит почти полностью путем клубочковой фильтрации. Описано, что период полувыведения амикацина составляет 1,14-2,3 ч у лошадей, 2,2-2,7 ч у телят и 0,5-1,5 ч у собак и кошек. У животных с пониженной функцией почек период полувыведения может значительно увеличиваться.
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Крупный рогатый скот
Лошади
Собаки
15-30 мг/кг в/в, в/м или п/к 1 раз в день. [2]
Кошки
10-14 мг/кг в/в, в/м или п/к 1 раз в день. [2]
Птицы
для большинства видов птиц 10-15 мг/кг в/м или в/в каждые 8-12 ч;
Хищные птицы: 10-15 мг/кг в/м каждые 24 ч;
Фазаны: 10 мг/кг п/к, в/м каждые 8 ч в течение 14 дней;
журавли: 10 мг/кг в/м каждые 12 ч;
страус: 7,6 мг/кг в/м каждые 8 ч;
Эму: 7 мг/кг в/в 1 раз в день;
Рептилии
для змей: 5 мг/кг в/м (в переднюю часть тела), затем по 2,5 мг/кг каждые 72 ч на курс 7-9 раз. Поместите змей в помещение с более высокой температурой по сравнению с оптимальной температурой окружающей среды на время лечения; [1]
для питонов 1-3 мг/кг каждые 72 ч п/к или в/м; [1]
для ящериц 5 мг/кг в/м, затем 2,5 мг/кг каждые 72 ч или 5 мг/кг в/м каждые 24 ч; [1]
крокодилы и аллигаторы: 2,25 мг/кг в/м каждые 72 ч.
морские и черепахи-гоферы: 5 мг/кг в/м каждые 48 ч или 5 мг/кг в/м, затем 2,5 м/кг каждые 72 ч; [1]
морские черепахи: 2,5-3 мг/кг в/м каждые 72 ч 5 раз. [1]
Амфибии
5 мг/кг п/к, в/м, внутрицеломически каждые 24-48 ч [1]
Рыбы
5 мг/кг в/м каждые 12 ч [1]
карп кои 5 мг/кг внутрицеломически 1 раз в день в течение 3 дней, затем каждые 48 ч в течение 4 дней [1]
Побочные действия
Передозировка
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, KCl.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина).
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических ЛС.
Контроль за пациентом и лабораторные показатели
Предосторожности
Торговые названия и форма выпуска
Хранение
Источники
- Carpenter J.W. Exotic Animal Formulary, 3 ed., Elsevier, 2005.
- Mark G. Papich Saunders handbook of veterinary drugs: Small and Large Animal, 2011.
Амикацин
Амикацин – это антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Препарат используется для внутримышечного и внутривенного введения, убивает бактерии, разрушая их клеточную мембрану и способствуя блокировке процесса образования комплекса транспортной и матричной РНК.
Список показаний для назначения:
- инфекции, вызванные грамположительными бактериями – прирезистентности к гентамицину, сизомицину и канамицину;
- болезни, вызванные смешанными колониями – грамположительных иотрицательных бактерий;
- патологии дыхательной системы – бронхиты, пневмонии, гнойныеочаги, поражение плевры;
- инфекции органов грудной клетки и брюшной полости – поражениесердца, средостения, кишечника, печени, почек и т. д;
- патологии кожи и другие осложнения – инфекционные дерматиты,нагноения ран, сепсис, появление вторичных очагов инфекции.
Перед назначением следует убедиться в отсутствии противопоказаний – амикацин нарушает нервно-мышечную проводимость и не рекомендуется при беременности и недоношенности. Неэффективен и опасен антибиотик при ботулизме, хронической почечной и печеночной недостаточности. При гиперчувствительности может вызвать аллергию.
Амикацин 50 руб. / 1 мл.
Инструкция по применению амикацина для собак, кошек. Рассчитайте оптимальную дозу препарата Amikacin для животных разных видов. Изучите широту антибактериального эффекта амикацина в ветеринарии
Амикацина сульфат – Amikacini sulfas
- Аморфный порошок белого с желтоватым оттенком цвета, легко растворим в воде.
- Выпускают во флаконах по 0,1, 0,25 и 0,5г.
- Получен синтетическим путем из канамицина А. По антимикробному действию сходен с гентамицином, но более эффективен в отношении синегнойной палочки. К амикацину устойчивы анаэробы.
- Назначают при тяжелых инфекционных заболеваниях, вызываемых в основном грамотрицательными бактериями: пиелонефрите, перитоните, сепсисе, пневмониях, раневых и хирургических инфекциях. Перед введением содержимое флакона растворяют в 2-3мл стерильной воды для инъекции.
- Противопоказан препарат при повышенной чувствительности к антибиотикам – аминогликозидам.
- Вводят внутримышечно собакам – 10мг/кг, кошкам – 7мг/кг 2 раза в день.
ОБЗОР ПРЕПАРАТА
- Терапевтический класс — Аминогликозидный антибиотик
- Вид животных — Собаки, Кошки, Лошади
- Может быть назначен ветеринарами для терапии животных при восприимчивых бактериальных инфекциях
Основная информация
Согласно инструкции по применению, амикацин — это аминогликозидный антибиотик , который используется для лечения серьезных грамотрицательных бактериальных инфекций у животных. Другие антибиотики в этой группе препаратов включают гентамицин, стрептомицин, неомицин, канамицин и тобрамицин. Амикацин и гентамицин являются наиболее часто используемыми в ветеринарной медицине. Аминогликозидные антибиотики обладают бактерицидным действием и особенно эффективны против аэробных грамотрицательных бактерий, включая кишечную палочку, протей, псевдомонад, сальмонеллу, шигеллу, серратию и энтеробактер.
Есть некоторые грамположительные Staphyloccus, которые чувствительны к амикацину, хотя обычно аминогликозиды сочетаются с другими антибиотиками, когда возбудителями болезней у животных являются ассоциации как грамотрицательных, так и грамположительных бактерий. Амикацин не обладает активностью против грибков или большинства анаэробных бактерий у животных. Аминогликозиды также обладают плохой активностью в присутствии гноя или органических остатков. Амикацин обладает более широким спектром активности, чем некоторые другие представители этой группы, и часто используется при бактериальных инфекциях животных, устойчивых к гентамицину.
Механизм действия амикацина заключается в разрушении клеточной стенки бактерий, необратимом связывании рибосомальной субъединицы 30S и ингибировании синтеза бактериального белка. Бактерицидные свойства амикацина зависят от концентрации, и существует значительная бактерицидная активность даже после того, как концентрации лекарственного средства ниже минимальной ингибирующей концентрации (MIC). Амикацин и другие аминогликозиды выводятся через почки и могут быть нефротоксичными для собак и кошек. Животные со сниженной функцией почек могут иметь значительно увеличенный период полувыведения препарата, что должно учитываться врачами ветеринарной медицины.
Аминогликозиды плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и должны вводиться строго парентерально. Амикацин также используется в ветеринарии в состоаве местных препаратов для кожи, ушей и глаз (мази, ушные и глазные капли).
Узнайте о основных противомикробных препаратах у животных
- Трихопол в ветеринарии
- Инструкция по применению антибиотика байтрила у животных
- Метронид в ветеринарии. Инструкция по применению, дозы, показания и противопоказания
- Применение цефтриаксона для животных
- Изучите широту антибактериального эффекта метрогила у животных
- Инструкция по применению доксициклина у животных. Изучите широту антибактериального эффекта доксициклина у животных. Расчитайте оптимальную дозу препарата ж-ым разных видов. Улучшите эффективность терапии на 140%
- Метронидазол (Metronidazole) для животных (инструкция по применению в ветеринарии, дозы, показания и противопоказания)
- Атоваквон (ATOVAQUONE)
- Азитромицин (Azithromycin) для ветеринарии
АМИКАЦИН — АНТИБИОТИК ДЛЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Применение амикацина собакам и кошкам
Согласно инструкции, системный антибиотик амикацин используется для лечения серьезных грамотрицательных инфекций у животных. Данный препарат обычно вводится собакам и кошкам один раз в день, потому что это зависимый от концентрации антибиотик. Амикацин может быть назначен с другими антибиотиками, чтобы обеспечить широкий антибактериальный эффект в отношении грамположительных бактерий. Он менее нефротоксичен, чем гентамицин, хотя все аминогликозиды обладают потенциалом для развития как почечной токсичности, так и ототоксичности. Существует ряд факторов, которые увеличивают риск нефротоксичности: см. Меры предосторожности.
Амикацин часто используется в ветеринарии в составе глазных капель для лечения восприимчивых бактериальных инфекций у собак и кошек (воспаления глаз и конъбнктивы, вызванных чаще всего бактериями Pseudomonas Aeruginosa). Аминогликозидные антибиотики у животных обладают слабой активностью при наличии гноя и клеточных остатков. Правильная и своевременная очистка глаз и ушей от экссудата повысит эффективность местного лечения амикацином у собак и кошек.
Амикацин и другие аминогликозиды обычно используются в офтальмологических препаратах для лечения язв роговицы. Pseudomonas aeruginosa является наиболее распространенной грамотрицательной бактерией, обнаруженной в баккультурах при глазных заболеваниях у кошек и собак . Частое офтальмологическое применение является важным фактором успеха лечения.
Применение амикацина при лечении лошадей
Системный амикацин используется для лечения серьезных грамотрицательных инфекций у взрослых лошадей и жеребят. Он часто используется совместно с внутривенными инъекциями пенициллина для обеспечения дополнительного грамположительного антибактериального эффекта. Амикацин обычно предпочтительнее гентамицина для системного применения у новорожденных жеребят. Интервал дозировки у жеребят может быть переменным и часто намного больше, чем у взрослых лошадей. Если у животного имеется наличие почечной дисфункции в анамнезе или состояние дегидратации, другие антибиотики не из группы аминогликозидов могут быть предпочтительными. Амикацин у лошадей также используется в сотаве офтальмологических препаратов, регионарной перфузии конечностей, промывания суставов и внутрисуставных инъекций.
Побочные эффекты
По инструкции, системное использование амикацина и других аминогликозидных антибиотиков у домашних животных обычно предназначено для терапии серьезных заболеваний из-за риска нефротоксичности и ототоксичности.
При использовании амикацина или других аминогликозидных антибиотиков в ветеринарной медицине мониторинг почечной функции и пиковых концентраций лекарственного средства может быть очень полезным для снижения риска нефротоксичности. Нефротоксичность у животных может быть обратимой после отмены препарата и коррекции дегидратации.
Ототоксичность может проявляться как потеря слуха или вестибулярные признаки и может быть необратимой. Кошки более чувствительны к вестибулярному повреждению при терапии аминогликозидами.
Реакции в месте инъекции могут происходить при внутримышечной инъекции амикацина у собак, кошек и других видов домашних животных.
Другие менее распространенные побочные эффекты включают нервно-мышечную блокаду, отек морды и периферическую невропатию. Желудочно-кишечные побочные эффекты редки.
Меры предосторожности при исользовании препарата в ветеринарии
Длительное лечение, электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия), ацидоз и использование с другими потенциально нефротоксичными препаратами увеличивает риск повреждения почек у животных.
Согласно инструкции по применению, амикацин проникает через плаценту и вызывает нефротоксичность и ототоксичность у плодов. Следует использовать данный антибиотик во время беременности только когда преимущества превышают потенциальные риски. Амикацин также содержится в материнском молоке, хотя неонатальная диарея возможна, но обычно это не является проблемой.
Лекарственные взаимодействия
Амикацин следует избегать или использовать с осторожностью с другими препаратами, которые потенциально токсичны для уха, почек или нервной системы.
Диуретики, такие как фуросемид или торасемид, увеличивают риск, связанный с почечной токсичностью при назначении аминогликозидных антибиотиков животным.
Другие потенциальные нефротоксические препараты включают:
- цисплатин
- амфотерицин B
- полимиксин B
- ванкомицин
Было показано, что фенилбутазон увеличивает период полувыведения гентамицина. Эта работа не была проведена с амикацином. Общие анестетики и нервно-мышечные блокирующие агенты могут увеличить риск нервно-мышечной блокады.
Передозировка
В ветеринарном справочнике по лекарственным препаратам Plumb упоминаются три возможных метода лечения системной передозировки амикацина у собак, кошек идругих животных: гемодиализ, перитонеальный диализ и комплексообразование с использованием пенициллинов. Статьи в человеческой литературе касаются использования гемодиализа и важности агрессивного диуреза с внутривенными вливаниями кристаллоидов.
^Наверх
Полезно знать
- Лечение собак с пироплазмозом
- ХартМедин у собак
- Дигоксин у собак и кошек — инструкция к применению в ветеринарной медицине