Амантадин (Amantadine)
💊 Состав препарата Амантадин
✅ Применение препарата Амантадин
Описание активных компонентов препарата
Амантадин
(Amantadine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Амантадин |
Р-р д/инф. 0.4 мг/1 мл: фл. 250 мл или 500 мл, 1 шт. рег. №: ЛП-005778 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амантадин
Раствор для инфузий бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.
250 мл — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
500 мл — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.
Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2+, что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).
Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 5 ч. Выводится с мочой. T1/2 амантадина сульфата — 12-13 ч, в отличие от амантадина гидрохлорида, T1/2 которого составляет 30 ч.
Показания активных веществ препарата
Амантадин
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).
Невралгия при опоясывающем лишае, вызванном вирусом Varicella zoster.
Профилактика (в т.ч. в сочетании с вакцинацией) и лечение гриппа A.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь разовая доза составляет 100-200 мг.
В/в в виде инфузий по 200 мг в течение 3 ч.
Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, эпидемиологической ситуации.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 600 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; редко — аритмия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы — затруднение мочеиспускания; полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).
Противопоказания к применению
Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность к амантадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача. Противопоказан в I триместре беременности.
В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.
Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.
Во время лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно усиление побочного действия противопаркинсонических средств.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками нельзя исключить возможность развития токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.
Описан случай острой спутанности сознания у пациента пожилого возраста при одновременном применении с ко-тримоксазолом.
При одновременном применении с хинином, хинидином возможно уменьшение выведения амантадина с мочой.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Амантадин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005778
Торговое наименование:
Амантадин
В 1 мл препарата содержится:
Международное непатентованное наименование (МНН):
Амантадин
Лекарственная форма:
раствор для инфузий
Состав на 1 мл:
Действующее вещество | |
Амантадина сульфат | 0,4 мг |
Вспомогательные вещества: | |
Натрия хлорид | 9,0 мг |
Вода для инъекций | до 1 мл |
Описание:
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
противопаркинсоническое средство.
Код ATX:
N04BB01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные дофаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию дофамина, посредством, как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата дофамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения – от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).
Показания к применению
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация).
Нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде.
Невралгия при опоясывающем герпесе.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс но шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков); беременность и период грудного вскармливания; пониженное содержание в крови калия и магния; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), врожденное удлинение интервала QT, в том числе в семейном анамнезе, эпилепсия, детский возраст.
С осторожностью
Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), нарушение функции печени, ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Синдром Паркинсона
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки.
Вигильность
Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии, применяют терапию с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 часов), можно проводить в начальном периоде 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечение может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме – до 4 часов в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.
Невралгия
Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата.
При нарушениях функции почек:
Гломерулярная скорость фильтрации (GFR) мл/мин |
Дозировка (мг) | Интервал дозировки (ч) |
80-60 | 100 | 12 |
60-50 | 200 и 100 попеременно | Каждый второй день |
50-40 | 100 | 24 |
30-20 | 200 | 2 раза в неделю |
20-10 | 100 | 3 раза в неделю |
<10 | 200 и 100 | Еженедельно и через неделю |
Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению течения заболевания.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
часто – тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница;
очень редко – эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко – аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия;
часто – синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны пищеварительной системы:
часто – тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы:
часто – задержка мочи у пациентов с гиперплазией предстательной железы;
очень редко – полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции:
очень редко – кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения:
очень редко – лейкопения, тромбоцитопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы:
Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманиванием зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями. Нервно-мышечные расстройства, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидальные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, дезориентация, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности.
Возможно нарушение функции почек, в том числе повышения азота мочи и снижение креатинина, задержка мочи.
Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, включающими иногда и миоклонию.
Лечение:
Специальное медикаментозное лечение при передозировке или антидот неизвестны. В случае интоксикации амантадином необходима дополнительная интенсивная терапия. Необходимо проводить терапевтические меры, которые включают введение жидкости и подкисление мочи для скорейшего выведения вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмии (лидокаин внутривенно).
Для лечения нейротоксических симптомов, которые описаны выше, можно попробовать внутривенное введение физиостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2 часа взрослым и по 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.
Из-за низкой способности амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, склонными к возможному удлинения интервала QT и факторов, которые способствуют возникновению хаотической полиморфной желудочной тахикардии, например электролитического дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:
— антиаритмические препараты класса 1 А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
— антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
— трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
— антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
— макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
— ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
— противогрибковые препараты группы азолов;
— другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.
При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.
Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.
Особые указания
Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению течения заболевания.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем в случае назначения амантадина.
Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения надлежит провести контроль ЭКГ, а также в дальнейшем ЭКГ нужно проводить как минимум 1 раз в год. Лечение запрещено начинать или надлежит прекратить, если исходное значение QTc составляет >420 мс, при увеличении QT на >60 мс во время лечения препаратом или если значение QTc составляет >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ зубцами.
Пациенты с риском электролитического дисбаланса, в частности, лечения диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, больные, применяющие инсулин, либо лица с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить контроль лабораторных параметров и при необходимости соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния. В случае появления таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечение амантадином нужно срочно прекратить и наблюдать за состоянием здоровья пациента в течение 24 ч относительно удлинения интервала QT. У лиц с электрокардиостимулятором точное определение времени QT невозможно, поэтому решение об использовании амантадина должно приниматься индивидуально после консультации с кардиологом. Лечение амантадином запрещено прекращать внезапно, поскольку это может привести к ухудшению течения болезни Паркинсона, появлению симптомов. характерных для злокачественного нейролептического синдрома, а также развитию когнитивных нарушений, таких как кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.
Лица, одновременно принимающие нейролептики и амантадин, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема амантадина.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникать периферические отеки. Это следует учитывать для лиц с хронической сердечной недостаточностью.
Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальные мысли у пациентов при использовании амантадина. С целью предупреждения возникновение суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.
Возможное влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны ЦНС, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами во время применения лекарства.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,4 мг/мл.
По 250 или 500 мл препарата во флакон из стекла, укупоренный пробкой резиновой, обжатой колпачком алюминиевым.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Производитель
АО «ЭкоФармПлюс»
Адрес производственной площадки: Московская обл., Серпуховской район, пос. Оболенск, здание 89.
Организация, принимающая претензии потребителей
АО «ЭкоФармПлюс»
142279, Московская обл., Серпуховский район, рп. Оболенск, здание 89, офис 1.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Химическое название
Адамантан-1-амин
Химические свойства
Данное средство представляет собой противовирусный и в то же время антипаркинсонический препарат. По своему химическому строению вещество является трициклическим аминоадамантаном.
Амантадин выпускают в виде сульфата, глюкуронида или гидрохлорида. Гидрохлорид представляет собой белый или белый с желтым оттенком крупный кристаллический порошок. Соединение хорошо растворимо в воде и спиртах, практически не растворяется в эфире.
Впервые в качестве противовирусного препарата Амантадин использовали в 67 году 20 века. Спустя некоторое время была обнаружена его эффективность в лечении болезни Паркинсона. Известен случай, когда с помощью данного лекарственного средства удалось вылечить бешенство (протокол Милуоки). Пациентка была введена в искусственную кому и спустя 7 дней анализы показали отсутствие вируса.
Фармакологическое действие
Противовирусное, противопаркинсоническое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия Амантадина не до конца изучен. Предполагается, что лекарство стимулирует процессы выведения дофамина из его нейрональных депо, тем самым повышая степень чувствительности специфических рецепторов к данному нейромедиатору. Вследствие чего, если происходит снижение интенсивности выработки дофамина в базальных ганглиях, препарат создает условия, приводящие в норму нейрофизиологические процессы. Существует мнение, что дополнительно лек. средство может тормозить генерацию нервных импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы, выступая в роли слабого антагониста NMDA-рецепторов.
Противовирусное действие препарата объясняется его способностью блокировать процессы проникновения вируса А в живую клетку.
После приема внутрь действующее вещество хорошо и достаточно быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию Амантадина в плазме крови можно отметить уже через 4 часа после приема. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется с грудным молоком. Период полувыведения лекарства составляет около 15 часов. Выводится вещество в неизменном виде с помощью почек.
Показания к применению
Препарат назначают:
- при болезни Паркинсона;
- для лечения ригидных и акинетических форм паркинсонизма;
- при потере сознания в результате ЧМТ;
- для устранения экстрапирамидных нарушений, ассоциированных с приемом медикаментов (например, нейролептиков);
- при невралгии, сопровождающей опоясывающий лишай;
- если пациента необходимо медленно выводить из наркоза;
- в качестве профилактического средства при гриппе А;
- для лечения гриппа А в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при наличии аллергических реакций на действующее вещество;
- если у пациента ранее наблюдались психозы;
- больным эпилепсией;
- при тиреотоксикозе;
- пациентам с глаукомой;
- при гиперплазии предстательной железы;
- беременным женщинам;
- при тяжелых заболеваниях печени и почек;
- во время кормления грудью.
Осторожность рекомендуется соблюдать:
- при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью;
- больным аллергическим дерматитом;
- при сильном психомоторном возбуждении;
- пациентам с почечной и печеночной недостаточностью;
- при галлюцинациях и спутанности сознания.
Побочные действия
Во время лечения Амантадином могут возникнуть:
- головная боль, галлюцинации, судороги, депрессия, психомоторное возбуждение;
- головокружение, бессонница, тремор, ухудшение зрения, повышенная раздражительность и чувствительность;
- снижение АД, сердечная недостаточность;
- запор, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
- никтурия, задержка и трудности с мочеиспусканием, полиурия (при гиперплазии предстательной железы);
- дерматоз, голубой оттенок кожи на конечностях;
- редко – анорексия, тахикардия, сердечная аритмия.
Амантадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат назначают внутрь. После приема пищи.
Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 0,1 грамм. По показаниям через 7 дней после начала лечения дозировку можно увеличить до 0,2 г в день. Максимальное количество препарата, которое можно принять в течение дня – 0,4 грамма.
В связи с тем, что лекарство может стимулировать работу ЦНС, его не рекомендуется использовать позднее 4 часов вечера. При почечной недостаточности дозировку необходимо снизить и увеличить промежуток между приемами.
Чаще всего терапию проводят в сочетании с другими лекарствами (альфа-дофы и холинолитики). Продолжительность лечения определяет врач.
Для профилактики или лечения гриппа назначают 0,2 мг препарата в течение 10 дней.
Внутривенно вещество вводят по 0,2 грамма несколько раз в день. Скорость инфузии низкая, не более 50-60 капель в минуту, процедуру проводят в течение 3 часов.
Для лечения вирусных заболеваний глаз 0,5% водный раствор закапывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день, постепенно снижая дозу до 1-2 раз в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют.
Взаимодействие
При сочетании с препаратом могут усилиться побочные эффекты при использовании других лекарств от паркинсонизма.
Одновременное применение лекарства и тиазидных диуретиков может привести к уменьшению почечного клиренса Амантадина и развитию токсических эффектов, галлюцинаций, атаксии, сильного психомоторного возбуждения.
Хинидин и хинин способны замедлить процесс выведения препарата с мочой.
Описаны единичные случаи возникновения спутанности сознания у пациентов преклонного возраста при сочетании лекарства с ко-тримоксазолом.
Особые указания
Если у больного проявились какие-либо нежелательные побочные реакции, то лечение прекращают постепенно.
Во время прохождения терапии средством не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.
Пожилым
При лечении пациентов старше 65 лет следует проявлять особую осторожность.
С алкоголем
Препарат лучше не сочетать с алкоголем.
При беременности и лактации
Лекарство противопоказано к приему в первом триместре беременности. На более поздних сроках вещество может быть назначено лечащим врачом по строгим показаниям. Во время лактации кормление грудью лучше всего прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Амантадина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые названия лекарства: Неомидантан, Глудантан, Мидантан, ПК-Мерц.
Отзывы
Отзываются о лекарственном средстве в основном положительно, побочные реакции развиваются нечасто. Некоторые отзывы о препарате:
- «… Мне 49 лет, страдаю от паркинсонизма. Врач назначил принимать лекарство дважды в день, пью его уже 2 месяца. Сейчас чувствую себя уже лучше, уменьшился тремор, прибавилось сил и уверенности, побочных эффектов пока не заметила»;
- «… Этот препарат мне хорошо помогает от болезни Паркинсона. Принимаю его в комбинации с мадопаром. Походка стала устойчивее, перестал постоянно падать, сейчас практически полностью себя обслуживаю”.
Цена Амантадина, где купить
Цена Амантадина в составе таблеток Мидантан – примерно 130 рублей, 100 таблеток по 100 мг. Стоимость препарата ПК-Мерц в виде таблеток составляет 250-300 рублей за 30 штук. Раствор для инъекционного введения ПК-Мерц можно приобрести за 1200-1500 рублей, 2 флакона емкостью по 500 мл.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Амантадин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Амантадин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Амантадин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Амантадин
Структурная формула
Русское название
Амантадин
Английское название
Amantadine
Латинское название
Amantadinum (род. Amantadini)
Химическое название
Трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-амин (в виде глюкуронида, гидрохлорида или сульфата)
Брутто формула
C10H17N
Фармакологическая группа вещества Амантадин
Нозологическая классификация
Код CAS
768-94-5
Фармакологическое действие
—
противовирусное, противопаркинсоническое.
Характеристика
Амантадина гидрохлорид — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (1:20), спирте, практически нерастворим в эфире.
Фармакология
Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Противовирусное действие связано, возможно, со способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови определяется через 4 ч после приема внутрь. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T1/2 — около 15 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде.
Применение вещества Амантадин
Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (ригидные и акинетические формы); экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами; невралгия при опоясывающем лишае; потеря сознания в результате черепно-мозговой травмы; замедленный выход из наркоза; профилактика и лечение гриппа (вируса гриппа А).
Противопоказания
Гиперчувствительность, психоз (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, заболевания печени и почек, аллергический дерматит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Амантадин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния, тревожность, раздражительность, снижение остроты зрения, возбуждение, тремор, судороги, зрительные галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, сухость во рту, диспепсия.
Прочие: задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия, периферические отеки, дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.
Взаимодействие
Усиливает эффект стимуляторов ЦНС. Совместим с центральными холинолитиками и другими противопаркинсоническими средствами.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Взрослым: начальная доза — 100 мг/сут, при необходимости через 1 нед возможно увеличение дозы до 200 мг/сут; максимальная суточная доза — 400 мг. В связи с возможным активирующим влиянием на ЦНС последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч. При нарушении функции почек и у пожилых пациентов дозу уменьшают и увеличивают интервал между приемами. Обычно амантадин назначают в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами. В/в: по 200 мг 1–3 раза в сутки в течение 3 ч (скорость инфузии 50–60 капель/мин).
Для профилактики и лечения гриппа назначают по 200 мг/сут на протяжении не менее 10 дней.
Меры предосторожности
Следует избегать резкой отмены препарата. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Торговые названия с действующим веществом Амантадин
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Мидантан |
от 137.00 до 178.00 |
ПК-Мерц |
от 198.00 до 1415.00 |
В настоящее время амантадин используется в основном при болезни Паркинсона. Клинические испытания показали, что амантадин уменьшает симптомы брадикинезии, ригидности и тремора. При добавлении леводопы наблюдается комбинированный синергический эффект, который преобразуется в дофамин стриатальными ферментами в ЦНС. У препарата может быть временный эффект, поэтому краткосрочная терапия для пациентов с легкой формой заболевания является наилучшей.
Помимо двух одобренных FDA способов применения амантадина, амантадин может помочь при нескольких других заболеваниях. Клинические испытания показали противоречивые результаты по уменьшению хореи при болезни Хантингтона. В рекомендациях Американской академии неврологии 2012 года говорится, что амантадин, вероятно, эффективен в уменьшении хореи, хотя степень эффекта неизвестна. Амантадин является средством первой линии от усталости при рассеянном склерозе. Амантадин может быть полезен при синдроме беспокойных ног. Однако данные ограничены небольшим клиническим испытанием. Амантадин также использовался при черепно-мозговых травмах. Первоначальные исследования показали, что он может способствовать функциональному восстановлению. Клиническое исследование, проведенное в 2012 году, показало, что амантадин ускорил темпы функционального восстановления у пациентов с тяжелыми черепно-мозговыми травмами. Однако существенных различий в общем улучшении по сравнению с группой плацебо не было.
Показания, обозначенные FDA
- Болезнь Паркинсона: лекарственно-индуцированные экстрапирамидные реакции;
- Грипп А: профилактика и лечение.
Показания, не одобренные FDA
- Болезнь Хантингтона: хорея;
- Рассеянный склероз: усталость;
- Синдром беспокойных ног;
- Черепно-мозговые травмы.
Механизм действия
Механизм действия амантадина неясен. Противовирусная активность в первую очередь препятствует репликации вируса. Амантадин разрушает трансмембранный домен вирусного белка М2, который предотвращает проникновение инфекционной вирусной нуклеиновой кислоты в клетку-хозяина. Он также может ингибировать сборку изолятов вируса гриппа А каждого из подтипов (H1N1, H2N2 и H3N2) во время репликации. При гриппе B структурно отличается белок М2, что делает амантадин неэффективным.
Исследования показали, что при лечении болезни Паркинсона амантадин воздействует на дофаминовые нейроны. Амантадин является слабым неконкурентным антагонистом NMDA-рецептора, который увеличивает высвобождение дофамина и предотвращает обратный захват дофамина. Хотя амантадин не обладает антихолинергической активностью, клинически могут наблюдаться антихолинергические побочные эффекты, такие как сухость во рту, задержка мочи и запор.
Применение
Состав и дозировки:
- Амантадина гидрохлорид в капсулах и таблетках для приема внутрь: 100 мг;
- Амантадина гидрохлорид в капсулах для приема внутрь в течение 24 часов: 68,5 мг, 137 мг;
- Сироп амантадина гидрохлорида для приема внутрь: 50 мг / 5 мл;
- Пероральная таблетка амантадина гидрохлорида В течение 24 часов: 129 г, 193 мг, 258 г.
Одобрен FDA
- Амантадин обычно вводят перорально один раз в день или разделенными дозами в зависимости от показаний;
- Для лечения гриппа А амантадин по 200 мг в день или по 100 мг два раза в день следует вводить в течение 24-48 часов после появления симптомов и продолжать в течение 24-48 часов после исчезновения симптомов. В целях профилактики пациентам следует продолжать лечение в течение всего сезона гриппа;
- Для лечения болезни Паркинсона амантадин также назначается перорально по 100 мг два раза в день и при необходимости увеличивается до 200 мг два раза в день. Дозирование следует начинать со 100 мг один раз в день для пациентов, принимающих другие препараты от паркинсонизма.
Не одобрен FDA
- Хорея Хантингтона: по 100 мг перорально три-четыре раза в день;
- Усталость, связанная с рассеянным склерозом: 100 мг перорально два раза в день, при необходимости увеличивая дозу до 200 мг два раза в день;
- Синдром беспокойных ног: 100 мг перорально ежедневно, при необходимости увеличивая дозу до 300 мг в день;
- Черепно-мозговая травма: 100 мг перорально два раза в день, при необходимости увеличивая дозу до 200 мг два раза в день.
Прекращение терапии
Важно не прекращать прием амантадина резко, поскольку он может вызвать симптомы, подобные злокачественному нейролептическому синдрому, такие как высокая температура, тахикардия, ригидность мышц и изменение психического статуса. Вместо этого уменьшите дозу вдвое в течение одной недели, прежде чем прекратить прием.
Пациенты с нарушением функции почек
Клиренс амантадина значительно снижается у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек. Поэтому в таких случаях заслуживает рассмотрения модификация дозы. В зависимости от функции почек (клиренс креатинина) рекомендуются следующие корректировки дозы.
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м): доза для капсул амантадина гидрохлорида в капсулах
При концентрации CrCl от 30 до 50 мл / мин: 200 мг в 1-й день, а затем по 100 мг каждый день после этого.
При концентрации CrCl от 15 до 29 мл / мин: 200 мг в 1-й день, затем по 100 мг в последующие дни.
При концентрации CrCl 15 мл / мин или менее: 200 мг каждые семь дней.
Если пациенты находятся на гемодиализе: 200 мг каждые семь дней.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Соблюдайте осторожность при применении амантадина у пациентов с заболеваниями печени. Имеются редкие сообщения об обратимом повышении АСТ, АЛТ и других печеночных ферментов у пациентов, принимающих амантадин. Хотя эта взаимосвязь не установлена, необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с уже существующей печеночной недостаточностью.
Рекомендации для педиатров
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности амантадина у младенцев в возрасте до одного года.
Гериатрические соображения
Амантадин выводится главным образом с мочой; при снижении функции почек он накапливается в плазме и организме. Следовательно, дозу амантадина следует снизить лицам в возрасте 65 лет или пациентам пожилого возраста или пациентам с нарушением функции почек. У пациентов с периферическими отеками, застойной сердечной недостаточностью или ортостатической гипотензией может потребоваться снижение дозы амантадина.
Побочные эффекты
Главное преимущество амантадина заключается в том, что у него низкий профиль побочных эффектов. Первичные побочные эффекты амантадина могут включать ортостатическую гипотензию, обморок, периферические отеки, головокружение, бред, галлюцинации, падения, ксеростомию и запор. Хотя сетчатый ливедоид является менее распространенным побочным эффектом, амантадин является одним из наиболее известных препаратов, вызывающих его. Этот побочный эффект обратим при отмене лекарства. Серьезные побочные эффекты включают злокачественный нейролептический синдром, психоз, суицидальные мысли и депрессию ЦНС. Депрессия центральной нервной системы (ЦНС) требует наблюдения, особенно у пожилых людей. Врачам следует предостеречь пациентов от занятий, требующих физической и умственной активности, таких как вождение автомобиля, и избегать сочетания с другими средствами, угнетающими ЦНС, такими как алкоголь. Людям с заболеваниями сердца, судорожными расстройствами, нарушением функции печени и почек может потребоваться осторожность при применении и коррекция дозы.
Противопоказания
Амантадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лекарственному средству или компонентам препарата. Препарат выводится почками, поэтому лекарственная форма с пролонгированным высвобождением противопоказана пациентам с терминальной стадией заболевания почек. Из-за возможных антихолинергических побочных эффектов пациентам с глаукомой или гипертрофией предстательной железы следует применять с осторожностью.
Амантадин относится к категории C FDA для беременных. Исследователи наблюдали тератогенные эффекты в многочисленных исследованиях репродукции животных. Врачам следует выбрать другое противопаркинсоническое средство для беременных пациенток с болезнью Паркинсона, если только польза не перевешивает риски. Амантадин присутствует в грудном молоке. Он может влиять на выработку и выведение грудного молока. Врачи должны надлежащим образом консультировать и взвешивать риск воздействия на грудного ребенка, преимущества грудного вскармливания и пользу препарата для матери, прежде чем начинать прием препарата.
Мониторинг
При приеме амантадина следует контролировать артериальное давление, функцию почек и психическое состояние, такое как депрессия / суицидальность и психоз. У пациентов с судорожными расстройствами необходимо контролировать активность судорог. Пациенты с сердечной недостаточностью требуют бдительности в отношении повышенной задержки воды и отеков голени. Врачам также необходимо следить за печеночными ферментами у пациентов с заболеваниями печени, поскольку сообщалось о необратимом повышении уровня трансаминаз.
Функция почек: повышение уровня креатинина и BUN, снижение СКФ
Психическое состояние: галлюцинации, бред, депрессия, суицидальность.
Артериальное давление: ортостатическая гипотензия
LFT: повышение уровня АСТ и АЛТ
Существует связь между болезнью Паркинсона и частотой развития меланомы. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением и периодически проходить кожные обследования.
Токсичность
В настоящее время не указана минимальная доза токсичности. Ограничение на увеличение доз свыше 400 мг в день обусловлено воздействием на ЦНС. Важно знать историю психических заболеваний и припадков пациента, прежде чем приступать к терапии. Токсичность может проявляться в виде острого психоза, сердечно-сосудистой токсичности, комы и / или смерти. Хотя противоядия от амантадина не существует, побочные эффекты проходят при прекращении приема. Некоторые препараты препарата могут содержать пропиленгликоль. Большие количества пропиленгликоля потенциально могут быть токсичными и вызывать гиперосмолярность, лактоацидоз, угнетение дыхания и судороги. Кроме того, токсичность амантадина вызывает озабоченность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку 90% дозы, введенной перорально, выводится с мочой в неизмененном виде.
Беспокоитесь о своем психическом здоровье? Предлагаем пройти диагностику у наших высококвалифицированных психиатров в Москве. Мы работаем строго в соответствии с принципами доказательной медицины, соблюдаем профессиональную этику и поддерживаем высокое качество обслуживания пациентов. При обращении к нам гарантируем полную конфиденциальность без постановки на учет.
Помочь Вам готовы более 40 опытных специалистов центра «Эмпатия». Получить эффективную помощь наших психиатров, психотерапевтов, психологов и эндокринолога можно на очном приёме в Москве и Реутове, а также в формате онлайн-консультации в любой точке мира. Отметим, что выписка рецептов по итогам онлайн-приёма возможна!