Alzepili инструкция по применению на русском - Большая энциклопедия инструкций и руководств

Алзепил^® (Alzepil^®)

💊 Состав препарата Алзепил^®

✅ Применение препарата Алзепил^®

Описание активных компонентов препарата

Алзепил^®
(Alzepil^®)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.23

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Алзепил^®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 28 или 56 шт.

рег. №: ЛП-(000397)-(РГ-RU)
от 20.10.21
— Бессрочно

Предыдущий рег. №: ЛП-000228

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 28 или 56 шт.

рег. №: ЛП-(000397)-(РГ-RU)
от 20.10.21
— Бессрочно

Предыдущий рег. №: ЛП-000228

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Алзепил^®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «E381» на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 96 мг, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC B1) — 24 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза — 1.875 мг (62.5%), титана диоксид — 0.9375 мг (31.25%), макрогол 400 — 0.1875 мг (6.25%)) — 3 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «E382» на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 192 мг, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC B1) — 48 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза — 3.75 мг (62.5%), титана диоксид — 1.875 мг (31.25%), макрогол 400 — 0.375 мг (6.25%)) — 6 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.

Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Фармакокинетика

После приема внутрь C_max донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T_1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах C_ss достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Связывание с белками плазмы — около 95%. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, также как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% — в каловых массах.

После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме составляет 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-О-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%.

T_1/2донепезила составляет около 70 ч.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные C_ssдонепезила в плазме крови.

Показания активных веществ препарата

Алзепил^®

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг/сут.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия; редко — синоатриальная блокада, AV-блокада.

Со стороны нервной системы: часто — обморок, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто — судорожные припадки; редко — экстрапирамидные симптомы.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, тошнота; часто — рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто — кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи.

Дерматологические реакции: часто — сыпь, кожный зуд.

Лабораторные исследования: нечасто — незначительное повышение активности мышечной фракции КФК в сыворотке крови.

Прочее: боль различной локализации, гриппоподобный синдром, мышечные судороги.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС), одновременно с приемом НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

Донепезил, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы (в т.ч. донепезил) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, донепезил, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Лекарственное взаимодействие

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинорецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезил оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Таблетки 5 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, без запаха или почти без запаха, с гравировкой на одной стороне таблетки стилизованной буквы Е и под ней номера 381.

Таблетки 10 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, без запаха или почти без запаха, с гравировкой на одной стороне таблетки стилизованной буквы Е и под ней номера 382.

Действующее вещество: донепезила гидрохлорид по 5 мг или 10 мг в каждой таблетке, покрытой оболочкой.

Вспомогательные вещества:

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC В1), магния стеарат. Оболочка: Opadry Y-1-7000 белый: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

Донепезила гидрохлорид, активный компонент препарата Алзепил, относится к группе веществ, называемых ингибиторами холинэстеразы. Он применяется для лечения симптомов деменции у лиц, которым поставлен диагноз болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести. Это лекарство может улучшить память и мышление.

Оно предназначено для применения только взрослыми пациентами.

Не принимайте Алзепил в следующих случаях:

если у Вас аллергия (гиперчувствительность) к донепезила гидрохлориду, аналогичным средствам, известным как производные пиперидина, или любому другому компоненту препарата Алзепил таблетки, покрытые оболочкой.

Если у Вас имеется любое из перечисленных ниже состояний, Вы должны сообщить об этом врачу до применения этого препарата:

если у Вас имеются нарушения деятельности сердца (аритмия или блокада) (донепезил может замедлить ритм сердечных сокращений);

если у Вас когда-либо были язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, или Вы получаете сопутствующие противовоспалительные средства (НПВС);

если у Вас затруднено мочеиспускание;

если у Вас когда-либо были судорожные припадки (донепезил может привести к возобновлению припадков) или обмороки;

если Вы больны астмой или другим длительно текущим легочным заболеванием; если у Вас тяжелое нарушение функции печени;

если у Вас когда-либо были экстрапирамидные симптомы (непроизвольные движения тела или лица).

Если Вам вскоре будет выполнена хирургическая операция, требующая общей анестезии, Вы должны сказать врачу и анестезиологу, что принимаете Алзепил.

Сообщите врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете или недавно принимали, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта.

Сообщите врачу, если Вы принимаете другие лекарственные средства, особенно следующие:

средства для устранения боли и воспаления (НПВС);

средства для лечения артрита;

антибиотики, например, эритромицин или рифампицин;

противогрибковые препараты (средства, уничтожающие грибы или подавляющие их рост), например, кетоконазол или итраконазол;

средства, расслабляющие мышцы; антидепрессанты, например, флуоксетин;

противосудорожные препараты, например, фенитоин или карбамазепин; препараты для лечения заболеваний сердца;

некоторые препараты, снижающие кровяное давление (бета-блокаторы);

другие препараты с тем же механизмом действия, что и донепезил (например, галантамин или ривастигмин), а также некоторые средства от диареи, болезни Паркинсона или астмы.

Взаимодействие с пищей и напитками

Принимайте таблетки, запивая их водой, вечером перед отходом ко сну. Алзепил можно принимать независимо от приема пищи, так как пища не влияет на его эффект.

Не употребляйте алкогольные напитки во время курса лечения донепезилом, так как алкоголь может снизить его эффективность.

Беременность и кормление грудью

Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом до приема любых лекарственных средств.

Алзепил нельзя принимать во время беременности, если в этом нет явной необходимости (по указанию врача), так как на этой группе пациентов получено недостаточное количество данных.

Женщины, принимающие донепезил, не должны кормить ребенка грудью.

Всегда принимайте Алзепил строго по назначению врача. Если Вы не уверены, обязательно посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Сообщите врачу или фармацевту полное имя лица, которое за Вами ухаживает. Ухаживающее за Вами лицо поможет Вам принимать этот препарат в соответствии с назначением.

Принимайте таблетки Алзепил внутрь, запивая их водой, вечером перед отходом ко сну. Алзепил можно принимать независимо от приема пищи, так как пища не влияет на его эффект.

Обычная начальная доза: один раз в день по 5 мг. Через месяц врач может назначить Вам прием по 10 мг каждый вечер. Рекомендуемая максимальная суточная доза равна 10 мг.

Всегда выполняйте назначение врача относительно времени и способа приема лекарства. Не изменяйте дозу самостоятельно без назначения врача и не прекращайте прием таблеток, пока врач не предложит Вам прекратить их прием.

Врач сообщит Вам, как долго вы должны принимать эти таблетки. Вы должны будете время от времени посещать врача для контроля лечения и оценки симптомов заболевания.

Этот препарат не рекомендуется для применения у детей и подростков моложе 18 лет.

Никогда не принимайте более одной таблетки в сутки. Немедленно обратитесь к врачу, если Вы приняли препарат в дозе, превышающей назначенную. Если Вы не можете связаться с врачом, немедленно обратитесь в отделение неотложной или скорой помощи местной больницы.

Возьмите с собой в больницу таблетки и коробку, чтобы врач знал, что Вы приняли.

Если Вы забыли принять препарат

Не принимайте удвоенную дозу для возмещения забытой таблетки, так как это не компенсирует пропущенную дозу, но может привести к риску передозировки. Продолжайте прием препарата по назначению врача.

Если по какой-то причине Вы не принимали препарат более чем в течение недели, свяжитесь с врачом до возобновления приема препарата.

Если Вы прекратили принимать препарат

После прекращения курса лечения наблюдается постепенное ослабление благоприятного эффекта препарата Алзепил. После резкой отмены препарата эффект отмены не наблюдается.

Не прекращайте прием препарата, не посоветовавшись сначала с врачом, даже если Вы стали чувствовать себя лучше.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы о применении этого препарата, обращайтесь к врачу.

Побочные действия

Как и все другие лекарственные препараты, Алзепил может вызвать побочные эффекты, однако они возникают не у всех пациентов.

Сообщите врачу, если у Вас возникнет какой-либо из нижеперечисленных эффектов, и если они станут для Вас слишком неприятными.

Очень частые (у 1-10 пациентов из 10): диарея, тошнота, головная боль.

Частые (у 1-10 пациентов из 100): простуда, анорексия (потеря аппетита), галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение (галлюцинации, возбуждение и агрессивное поведение исчезают после снижения дозы или прекращения приема донепезила), обмороки, головокружение, бессонница (трудность засыпания), рвота, расстройство желудка, кожная сыпь, зуд, мышечные спазмы, недержание мочи, утомляемость, боль, несчастный случай.

Нечастые (менее чему 1 пациента из 100): судорожные припадки, брадикардия (замедление сердечного ритма), желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, изменения лабораторных параметров (небольшое повышение содержания мышечной креатинкиназы в сыворотке крови).

Редкие (менее чему 1 пациента из 1000): экстрапирамидные симптомы (дрожание, скованность или непроизвольные движения лица, языка или конечностей), синоатриальная блокада, сердечная аритмия (сердечная блокада), нарушение функции печени, в том числе гепатит (инфекционное поражение печени).

При возникновении лихорадки с мышечной ригидностью, потливостью, сниженным уровнем сознания следует немедленно обратиться к врачу.

При возникновении тяжелых побочных эффектов или обнаружении эффектов, не упомянутых в данной инструкции, пожалуйста, обратитесь к врачу.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

Ваше заболевание может нарушить Вашу способность управления транспортными средствами или механизмами. Лекарство может вызвать утомляемость, головокружение и мышечные спазмы, в основном в начале курса или при повышении дозы. Поэтому лечащий врач должен постоянно оценивать Вашу способность продолжать управление транспортными средствами или сложными механизмами.

Врач также будет принимать решение в каждом отдельном случае, при какой дозе препарата Алзепил Вы можете управлять транспортными средствами или механизмами.

Хранить при температуре не выше , в недоступном для детей месте.

Срок годности указан на упаковке.

Не принимать Алзепил после даты окончания срока хранения, указанной на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача

По 14 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из пленки ПВХ / ПВДХ // алюминиевой фольги. 2 или 4 блистера упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.

Владелец торговой лицензии и производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38

ВЕНГРИЯ

Источник

Состав

1 таблетка может включать 5 или 10 мг гидрохлорида донепезила – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, белый опадрай Y-1-7000.

Форма выпуска

Алзепил выпускается в виде таблеток (5 или 10 мг) по 28 или 56 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Донепезил является обратимым селективным ингибитором основного вида холинэстеразы головного мозга – ацетилхолинэстеразы. Ингибирование данного фермента донепезилом происходит в 1000 и более раз сильнее, чем подавление бутирилхолинэстеразы, в основном, находящейся за пределами ЦНС.

Одноразовый прием 5-10 мг Алзепила обеспечивает подавление холинэстеразной активности соответственно на 63,6 и 77,3% (при оценке в оболочках эритроцитов). Применение препарата способствует замедлению развития болезни Альцгеймера, снижению выраженности когнитивной симптоматики, а в некоторых случаях восстановлению дневной активности пациентов. Алзепил регулирует нарушения в поведенческой сфере, снижает проявления галлюцинаций, апатии, повторяющихся неосмысленных движений, а также облегчает уход за больными.

При пероральном (внутрь) приеме, плазменная Смах донепезила наблюдается по истечении 3-4 часов. Всасывание донепезила не зависит от приема пищи. AUC препарата и его плазменные концентрации увеличиваются пропорционально принятой дозе. Т1/2 равняется примерно 70 часам, в связи с чем регулярный прием одноразовых доз обеспечивает достижение равновесного состояния Алзепила на протяжении 14-21 суток лечения. Плазменное содержание в равновесном состоянии и фармакодинамическая активность донепезила в течение дня поддаются незначительным изменениям.

Связывание препарата с плазменными белками находится на уровне 95%. Донепезил, как и продукты его метаболизма (основной метаболит – 6-О-дес-метилдонепезил) могут находиться в организме человека на протяжении более 10 суток.

Метаболизм донепезила, благодаря воздействию системы цитохрома Р450, происходит в печени. Экскретирование с мочой проходит на 57%, причем на 17% в форме неизмененного препарата, с калом выводится до 14,5% донепезила.

Плазменные концентрации Алзепила и продуктов его метаболизма, при приеме 5 мг препарата, распределяются в следующем порядке: донепезил — 30%, 6-О-десметилдонепезил — 11%, 5-0-десметилдонепезил — 7%, донепезил цис-N-оксид — 9%, глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила — 3%.

При патологиях печени легкого или умеренного характера отмечается увеличение равновесной плазменной концентрации донепезила.

Показания к применению

Алзепил назначается в качестве препарата поддерживающей терапии при болезни Альцгеймера (деменция альцгеймеровского типа), находящейся на любом этапе своего развития.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Алзепила являются:

гиперчувствительность к донепезилу или дополнительным ингредиентам ЛС (включая производные пипередина);
кормление грудью и беременность;
возраст до 18-ти лет.

С осторожностью назначают при:

проведении общей анестезии;
обструктивной хронической болезни легких;
нарушениях сердечного ритма;
бронхиальной астме;
параллельном прием холиноблокаторов, НПВС или прочих холиномиметиков;
язвенной болезни ЖКТ.

Побочные действия

простуда;
брадикардия;
болевые ощущения различной локализации;
синоатриальная блокада;
обморок;
AV блокада;
повышенная утомляемость;
диарея;
головокружение;
тошнота;
головные боли;
мышечные судороги;
рвота;
бессонница;
диспепсия;
галлюцинации;
анорексия;
повышенное возбуждение;
расстройства ЖКТ;
агрессивное поведение;
кровотечения ЖКТ;
судорожные припадки;
язвенная болезнь ЖКТ;
экстрапирамидные симптомы;
недержание мочи;
гепатит;
кожная сыпь;
нарушения печеночной функции;
кожный зуд;
мышечные боли.

Алзепил, инструкция по применению

Таблетки Алзепила предназначены для перорального (внутрь) приема. Предпочтительное время приема – вечер (перед сном).

Как правило, терапию начинают с одноразовой суточной дозировки 5 мг, которую следует принимать на протяжении не менее 4 недель, с целью достижения равновесных концентраций и определения ранней клинической эффективности лечения.

В последующем, согласуясь с терапевтическим эффектом, возможно увеличение суточной дозировки до 10 мг, которая является предельно допустимой дозой в 24 часа.

Поддерживающее лечение продолжают вплоть до сохранения терапевтического действия Алзепила, которое необходимо регулярно оценивать.

При патологиях почек и печени легкой и средней тяжести, корректировку суточных дозировок не проводят.

Передозировка

При передозировке Алзепилом наблюдали проявления холинергического криза, с симптоматикой тошноты, слюнотечения, рвоты, гипергидроза, брадикардии, подавления дыхания, понижения АД, судорог, коллапса. Также были отмечены случаи нарастающей миастении, которая может в случае поражения мышц дыхательной системы стать причиной летального исхода.

Назначаемое лечение заключается в стандартных методах предупреждения дальнейшей интоксикации (вызов рвоты, промывание ЖКТ, назначение сорбентов). Как антидот используют в/в введение 1-2 мг Атропина, с корректировкой его дальнейших доз согласно состоянию больного. Эффективность гемодиализа неизвестна.

Взаимодействие

Параллельный прием донепезила с Карбидопой/Леводопой на протяжении 21 суток не влияет на плазменное содержание данных ЛС.

Донепезил, как и его метаболиты, не влияет на метаболические преобразования Теофиллина, Циметидина, Сертралина, Варфарина, Тиоридазина, Дигоксина и Рисперидона и наоборот.

Метаболизм донепезила проходит с участием цитохрома Р450 — ЗА4, а также — 2D6, хоть и в меньшей степени. Ингибиторы данных изоферментов – Хинидин, Эритромицин, Кетоконазол, Флуоксетин, Итраконазол соответственно отрицательно влияют на метаболизм донепезила (например, Кетоконазол увеличивал содержание донепезила на 30%).

Сочетаемое применение с Кетоконазолом не влияет на его фармакокинетику.

Совместный прием фенитоина, Рифампицина, этанола и Карбамазепина могут привести к уменьшению плазменного уровня Алзепила, что требует осторожности при их применении.

Доказано воздействие донепезила на антихолинергические препараты. При параллельном применении Алзепила с миорелаксантами, суксаметония бромидом, бета-адреноблокаторами и агонистами холинергических рецепторов наблюдали усиление их действия.

Сочетаемое применение с четвертичными антихолинергическими ЛС и агонистами холинергических рецепторов может привести к атипичным случаям изменения АД и ЧСС.

Условия продажи

Алзепил можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Таблетки препарата могут сохраняться при температуре до 30°С.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Особые указания

Проведение поддерживающего лечения Алзепилом целесообразно до момента наблюдаемой терапевтической эффективности, в связи с чем необходимо систематически оценивать степень его воздействия. В случае значимого падения эффективности препарата его прием отменяют, после чего следует постепенное понижение его остаточного действия. Синдром «отмены» не отмечался. Невозможно предсказать персональную ответную реакцию на лечение донепезилом.

В момент проведения общей анестезии с применением деполяризующих миорелаксантов, донепезил может усиливать проявления нервно-мышечной блокады.

Было отмечено ваготоническое действие холиномиметиков на ЧСС (брадикардия), в связи с чем требуется осторожность их применения пациентами с патологиями сердца.

Также, осторожность приема Алзепила необходима при лечении пациентов, находящихся в группе риска возникновения язвенно-эрозивных поражений ЖКТ (язва в анамнезе, прием НПВС и т.д.).

Предположительно, но без доказательств при проведении исследований, холиномиметики могут привести к задержке мочи.

Считается, что применение ингибиторов холинэстеразы может способствовать генерализованным судорогам, однако данная симптоматика также присуща самой болезни Альцгеймера.

При проведении лечения лучше воздерживаться от выполнения точных и опасных работ, а также вождения автотранспорта.

Аналоги Алзепила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Галантамин;
Альценорм;
Нивалин;
Экселон;
Реминил;
Галантамин-Тева;
Гальнора СР.

Синонимы

Арисепт;
Яснал;
Паликсид-Рихтер.

Детям

Как правило, болезнь Альцгеймера формируется в пожилом возрасте, в связи с чем исследований его влияния на детей не проводилось.

С алкоголем

При проведении терапии Алзепилом нужно исключить из рациона алкогольные напитки.

При беременности и лактации

В связи с отсутствием опыта применения Алзепила во время кормления грудью и беременности, его назначение в эти периоды не рекомендуется.

Отзывы об Алзепиле

На данное время терапия болезни Альцгеймера, к сожалению, сводится к препятствованию формирования ее дальнейшей симптоматики и некоторому улучшению общего состояния больного. Судя по отзывам врачей и родственников пациентов, проходящих лечение с использованием Алзепила, этот препарат неплохо справляется со своей задачей и может значительно задержать развитие последующих проявлений такой серьезной патологии, которой безусловно является деменция Альцгеймеровского типа.

Цена Алзепила, где купить

Средняя стоимость таблеток составляет: 5 мг №28 – 2000 рублей; 10 мг №28 – 3000 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

Алзепил 5мг №28
Алзепил (Донепезил) таб покр пленочной обол 10мг 28шт

ЗдравСити

Алзепил таблетки п/о плен. 10мг 28штEgis
Алзепил таблетки п/о плен. 5мг 28штEgis

Аптека Диалог

Алзепил таблетки 10мг №28Egis
Алзепил таблетки 5мг №28Egis

Источник

Алзепил® (5 мг)

МНН: Донепезил

Производитель: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ЗАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Donepezil

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015770

Информация о регистрации в РК:
07.02.2020 — бессрочно

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Алзепил®

Международное непатентованное название

Донепезил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — донепезила гидрохлорид 5 мг, 10 мг (в форме донепезила гидрохлорида моногидрата 5,21 мг и 10,42 мг соответственно),

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-НРС В1), магния стеарат,

оболочка: Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол 400).

Описание

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболоч-кой, с гравировкой «Е 381» на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 5 мг).

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболоч-кой, с гравировкой «Е 382» на одной стороне таблетки, без или почти без запаха (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Донепезил

Код АТХ N06DA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 — 4 часа после приема внутрь. Плазменные концентрации и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются пропорционально дозе. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 70 ч, при систематическом применении в однократных дозах равновесная концентрация достигается, как правило, в течение 3 недель, после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме крови мало изменяется в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида. Связывание с белками плазмы крови около 95%. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-дезметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено не достаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Донепезила гидрохлорид метаболизируется с помощью изоферментов 2D6 и 3A4 цитохрома Р450 (CYP450). Выделяется как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Биотрансформация и выделение с мочой являются основными путями выведения препарата, примерно 57% дозы обнаруживается в моче (17% неизмененного донепезила) и 14,5% в кале.

После приема однократной дозы 5 мг донепезила гидрохлорида, меченного радиоактивным 14С, радиоактивность плазмы формируется за счет донепезила гидрохлорида (30%), 6-О-десметилдонепезила (11 %, единственный метаболит, проявляющий схожую с донепезила гидрохлоридом активность), донепезил-цис-N-оксида (9%), 5-О-десметилдонепезила (7%) и 5-О-десметилдонепезилглюкуронида (3%). Относительно энтерогепатической рециркуляции донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов сведений нет. Концентрации донепезила в плазме крови снижаются с периодом полувыведения около 70 часов.

Половая, расовая принадлежность, курение не оказывают значительного влияния на концентрацию донепезила гидрохлорида в плазме.

Фармакокинетика донепезила специально не исследовалась у здоровых пожилых испытуемых и пациентов с болезнью Альцгеймера или пациентов с сосудистой деменцией. Средние концентрации препарата в плазме крови пациентов соответствуют таковым у молодых здоровых добровольцев.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени равновесная концентрация донепезила в плазме крови увеличена. Среднее значение AUC повышено на 48% и среднее значение Cmax на 39% .

Фармакодинамика

Алзепил — специфический и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Препарат ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы. После однократного приема препарата в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла 63,6% и 77.3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность Алзепила изменять течение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована. Таким образом, нельзя считать, что препарат влияет на прогрессирование таких заболеваний.

Показания к применению

— симптоматическое лечение болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Препарат следует принимать внутрь вечером перед сном. Взрослым и пожилым пациентам препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе 5 мг следует продолжать в течение 1 месяца, чтобы оценить ранний клинический эффект терапии и достичь равновесной концентрации донепезила. Через месяц при необходимости можно увеличить до 10 мг в сутки (в 1 прием). Рекомендуемая максимальная суточная доза 10 мг. Клинических исследований с дозировкой более 10 мг/день не проводилось.

При необходимости назначения других доз, отличных от приведенных, следует применять другие препараты.

При нарушениях функции печени и почек коррекция дозы не требуется.

В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости.

Отсутствуют достаточные клинические данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Побочные действия

В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата.

Очень часто (≥ 1/10)

— тошнота, диарея

— головная боль

Часто(≥ 1/100 — <1/10)

— простуда (фарингит, синусит)

— анорексия

— галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата)

— обмороки, головокружение, бессонница, утомляемость

— рвота, расстройство желудка

— недержание мочи

— сыпь, кожный зуд

— мышечные спазмы

— боль различной локализации

-несчастный случай (травматизм)

Нечасто (≥ 1/1000 — ≤ 1/100)

— незначительное увеличение концентрации мышечной креатининфосфокиназы в сыворотке крови

— брадикардия

— судорожные припадки

— желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Редко (≥ 1/10000 — ≤ 1/1000)

— синоатриальная и атриовентрикулярная блокада

— экстрапирамидные симптомы

— нарушение функции печени, в том числе гепатит

-снижение уровня гемоглобина и гематокрита

Очень редко (≤ 1/10) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить по имеющимся данным).

— злокачественный нейролептический синдром

Противопоказания

— гиперчувствительность к донепезилу, производным пиперидина и другим

компонентам препарата

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Алзепил и/или его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина.

При одновременном применении с дигоксином или циметидином метаболизм донепезила гидрохлорида не изменяется.

Исследования in vitro показали, что изоферменты 3A4 и в меньшей степени 2D6 цитохрома P450 участвуют в метаболизме донепезила. Кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) и 2D6 (флюоксетин), подавляют метаболизм донепезила. В исследовании у здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.

Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол) могут снижать уровень донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому такие комбинации препаратов следует применять с осторожностью. Алзепил может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью.

Также, Алзепил, обладает синергическим действием при одновременном приеме с сукцинилхолином, другими миорелаксантами или антагонистами холинергических рецепторов и бета-блокаторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.

При одновременном применении Алзепила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Особые указания

Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения больных с деменцией типа Альцгеймера. Диагноз заболевания должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV, ICD 10). Лечение может проводиться только при наличии лица, способного контролировать прием лекарственных средств. Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться. При отсутствии лечебного эффекта прием препарата необходимо прекратить. Индивидуальную реакцию на терапию Алзепилом предсказать невозможно. После отмены препарата его эффект постепенно и медленно исчезает. Сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.

Эффективность Алзепила не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).

Препарат с осторожностью применяют при анестезии, поскольку являясь ингибитором холинэстеразы, Алзепил может усиливать сукцинилхолиновый тип мышечной релаксации при проведении общей анестезии.

Также может оказывать ваготонический эффект на частоту сердечных сокращений (вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует учитывать при слабости синусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости, такими как, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада. Препарат с осторожностью применяют при нарушениях ритма сердца.

Сообщалось о случаях обморока и судорог. При обследовании таких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительной синусовой остановки.

Следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)).

Однако клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря, хотя в клинических исследованиях, проведенных с использованием донепезила гидрохлорида, подобные сведения отсутствуют.

Предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усугублять или снижать экстрапирамидальные расстройства.

Злокачественный нейролептический синдром – потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенными уровнями сывороточной креатининфосфокиназы. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Существуют очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.

Если у пациента развились признаки и симптомы злокачественного нейролептического синдрома или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Не следует принимать Алзепил одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил.

Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции

Были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 месяцев с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера.

В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1 %) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 5/206 (2,4 %) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида, и 7/199 (3,5 %) в группе плацебо. Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1,9 %) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 3/215 (1,4 %) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида, и 1/193 (0,5 %) в группе плацебо. Во третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1,7 %) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, и 0/326 (0 %) в группе плацебо.

Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезила гидрохлорид, в трех исследованиях СД (1,7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1,1), однако это различие не было статистически достоверным. Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различия в частоте их появления в группах, получающих донепезила гидрохлорид и плацебо.

В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (n=4146), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Алзепила у детей не изучалась, поэтому препарат не назначается этой категории пациентов.

Беременность и период лактации

Отсутствуют достаточные данные о применении донепезила при беременности и в период лактации. Препарат не назначается беременным женщинам в связи с возможным риском для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами

Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управлять автомобилем или другими механизмами. Кроме того, Алзепил может вызывать чувство усталости, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при повышении дозировок. Способность пациента управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами должна оцениваться врачом.

Передозировка

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, потоотделение, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу.

Лечение: следует назначать общее поддерживающее лечение. В качестве антидота применяют третичные антихолинергические препараты, например, атропин в начальной дозе 1-2 мг внутривенно, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Нет данных о выведении донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ/ фольги алюминиевой. По 2 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод эгис», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz

309221501477976538_ru.doc	126.5 кб
937707571477977698_kz.doc	148.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

АЛЗЕПИЛ ^®
^{донепезил

Инструкция по медицинскому применению}

Наименование лекарственного препарата
Качественный и количественный состав
Показания к применению
Режим дозирования
Противопоказания

Взаимодействие с другими препаратами
Применение при беременности и лактации
Нежелательные реакции
Фармакологические свойства
Фармацевтические свойства

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Алзепил®

НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Алзепил, 5 мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Алзепил, 10 мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой

КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Действующее вещество: донепезил.

Алзепил, 5 мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка содержит 5 мг донепезила (в виде донепезила гидрохлорида).

Алзепил, 10 мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка содержит 10 мг донепезила (в виде донепезила гидрохлорида).
Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Алзепил, 5 мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “E 381” на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

Алзепил, 10 мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “E 382” на одной стороне, без запаха или почти без запаха.