Описание препарата Алтиазем® РР (капсулы пролонгированного действия, 180 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2003 году
Дата согласования: 31.07.2003
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Комментарий
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Алтиазем® РР
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 капсула содержит дилтиазема гидрохлорида (в виде резината) 180 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антиангинальное, гипотензивное.
Блокирует кальциевые каналы.
Блокирует кальциевые каналы.
Фармакодинамика
Оказывает отрицательное хронотропное действие и уменьшает ЧСС. Может замедлять проводимость в AV узле. Снижает тонус сосудов и ОПСС при гипертонической болезни. Уменьшает преднагрузку на миокард, расширяет коронарные сосуды и улучшает доставку кислорода. Обладает антиаритмической активностью.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется. После приема 1 капсулы (180 мг) Cmax (69,5–77,3 нг/мл) достигается через 3,9–4,3 ч. Снижение концентрации — линейное. T1/2 — 7,3–14,7 ч. Эффективные уровни в крови сохраняются в течение 12 ч. Биотрансформируется в основном печенью с образованием дезацетилдилтиазема.
Показания
Профилактика и лечение ИБС: стенокардия (в т.ч. спонтанная, смешанная), постинфарктное состояние, первичная артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), застойная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоаурикулярная или AV-блокада II-III степени, брадикардия (част ота пульса менее 55 ударов/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. Во время лечения женщинам детородного возраста рекомендуется эффективная контрацепция.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, при мягкой артериальной гипертензии: по 1 капс. 1 раз в сутки, при умеренной артериальной гипертензии и стенокардии: по 1 капс. 2 раза в сутки.
Побочные действия
Сонливость или бессонница, астения, головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, запор или понос, боль в эпигастрии, диспептические расстройства, синусовая брадикардия, синусно-предсердная блокада, отеки ног, незначительное повышение активности ферментов печени, зуд, сыпь.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает эффект др. гипотензивных средств, отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки. Нитроглицерин и нитраты длительного действия увеличивают терапевтическую эффективность.
Передозировка
Симптомы передозировки — брадикардия, артериальная гипотензия. Лечение — атропин, адреналин, дофамин, глюконат кальция и др. симптоматические средства. При выраженной брадикардии возможна электростимуляция.
Меры предосторожности
Рекомендуется осторожное назначение больным с AV блокадой I степени, пожилым; при необходимости хирургической операции под общим наркозом следует предупредить анестезиолога о применении препарата. Во время лечения больных с патологией печени и почек рекомендуется периодический контроль функции этих органов.
Комментарий
Алтиазем является пролонгированной формой антагониста кальция — дилтиазема.
Условия хранения
При температуре ниже 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Алтиазем® РР (Altiazem RR)
💊 Состав препарата Алтиазем® РР
✅ Применение препарата Алтиазем® РР
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Алтиазем® РР
(Altiazem RR)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Алтиазем® РР |
Капс. пролонгир. действия 180 мг: 20 шт. рег. №: П N014727/01-2003 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Алтиазем® РР
Капсулы пролонгированного действия твердые, желатиновые, непрозрачные, розовато-оранжевого цвета; содержимое капсул — желто-коричневые гранулы.
Вспомогательные вещества: желатин, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель Понсо 4R (Е124), титана диоксид (Е171).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Фармакокинетика
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — дезацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Показания активных веществ препарата
Алтиазем® РР
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганонга-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы пролонгированного действия твердые, желатиновые, непрозрачные, розовато-оранжевого цвета; содержимое капсул — желто-коричневые гранулы.
| 1 капс. | |
| дилтиазема резинат, эквивалентный содержанию дилтиазема гидрохлорида | 180 мг |
Вспомогательные вещества: желатин, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель Понсо 4R (Е124), титана диоксид (Е171).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Фармакокинетика
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Противопоказания
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Особые указания
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
Применение в детском возрасте
С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата АЛТИАЗЕМ РР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
1 капсула содержит дилтиазема гидрохлорида (в виде резината) 180 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
Оказывает отрицательное хронотропное действие и уменьшает ЧСС. Может замедлять проводимость в AV узле. Снижает тонус сосудов и ОПСС при гипертонической болезни. Уменьшает преднагрузку на миокард, расширяет коронарные сосуды и улучшает доставку кислорода. Обладает антиаритмической активностью.
Хорошо абсорбируется. После приема 1 капсулы (180 мг) Cmax (69,5–77,3 нг/мл) достигается через 3,9–4,3 ч. Снижение концентрации — линейное. T1/2 — 7,3–14,7 ч. Эффективные уровни в крови сохраняются в течение 12 ч. Биотрансформируется в основном печенью с образованием дезацетилдилтиазема.
Профилактика и лечение ИБС: стенокардия (в т.ч. спонтанная, смешанная), постинфарктное состояние, первичная артериальная гипертензия.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), застойная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоаурикулярная или AV блокада II-III степени, брадикардия (част ота пульса менее 55 ударов/мин).
Противопоказано. Во время лечения женщинам детородного возраста рекомендуется эффективная контрацепция.
Внутрь, при мягкой артериальной гипертензии: по 1 капс. 1 раз в сутки, при умеренной артериальной гипертензии и стенокардии: по 1 капс. 2 раза в сутки.
Сонливость или бессонница, астения, головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, запор или понос, боль в эпигастрии, диспептические расстройства, синусовая брадикардия, синусно-предсердная блокада, отеки ног, незначительное повышение активности ферментов печени, зуд, сыпь.
Симптомы передозировки — брадикардия, артериальная гипотензия. Лечение — атропин, адреналин, дофамин, глюконат кальция и др. симптоматические средства. При выраженной брадикардии возможна электростимуляция.
Усиливает эффект др. гипотензивных средств, отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки. Нитроглицерин и нитраты длительного действия увеличивают терапевтическую эффективность.
Рекомендуется осторожное назначение больным с AV блокадой I степени, пожилым; при необходимости хирургической операции под общим наркозом следует предупредить анестезиолога о применении препарата. Во время лечения больных с патологией печени и почек рекомендуется периодический контроль функции этих органов.
В складной картонной коробочке содержится 20 или 30 капсул, упакованных в блистеры (в упаковке 2 или 3 блистера по 10 капсул).
Хранить в местах, недоступных для детей.
Не используйте препарат Алтиазем® РР после истечения срока действия, указанного на картонной коробке и блистерной упаковке. Срок годности относится к последнему дню указанного месяца.
Хранить при температуре не выше +25°С!
Препарат отпускается по рецепту
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. пролонгир. действия 180 мг: 20 шт.
Рег. №: 2041/96/99/02/04/10 от 25.01.2010 — Аннулированное
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, непрозрачные, оранжевого цвета; содержимое капсул — желто-коричневые гранулы.
| 1 капс. | |
| дилтиазем (в виде резината) | 180 мг |
Вспомогательные вещества: Понсо 4R (Е124), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), желатин.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АЛТИАЗЕМ РР создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.04.2011 г.
Фармакологическое действие
Дилтиазем представляет собой антагонист кальция, который селективно уменьшает поступление кальция в медленные кальциевые каналы клеток гладкой мускулатуры и кардиомиоцитов в зависимости от значения потенциала. Благодаря этому дилтиазем снижает внутриклеточную концентрацию кальция в зоне расположения сократительных белков.
Дилтиазем признан ВОЗ как эталонный препарат антагонистов кальция III класса.
Исследования на животных
Антиангинальные свойства: дилтиазем улучшает кровоток в коронарных артерий без сопутствующего синдрома обкрадывания. Он действует на артерии небольшого диаметра и на коллатеральные ветви больших артерий. Такая вазодилатация, реализуемая на уровне периферических артерий, не сопровождается отрицательным инотропным эффектом и связана с улучшением сопротивления миокарда к нагрузкам и предотвращением спазмов коронарных артерий с последующим уменьшением частоты приступов стенокардии. На уровне миокарда дилтиазем оказывает непосредственное влияние на энергетический обмен; более того, он снижает сопротивление коронарных артерий и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Два основных циркулирующих метаболита, деацетилдилтиазем и N-монодеметилдилтиазем, также оказывают вазодилатирующее действие, однако их активность составляет лишь 10% и 20%, соответственно, от активности действующего вещества.
Антигипертензивные свойства: дилтиазем уменьшает тонус гладкой мускулатуры сосудов, снижая поступление кальция в гладкомышечные клетки, что приводит к вазодилатации и, в свою очередь, к снижению артериального давления без рефлекторной тахикардии. Этот эффект был подтвержден на многочисленных моделях артериальной гипертензии у лабораторных животных, особенно у крыс с врожденной гипертензией.
Препарат не оказывает влияния на сердечный выброс или почечный кровоток. Кроме того, он активно подавляет вазоконстрикцию, вызванную норадреналином и ангиотензином II. Дилтиазем повышает диурез без изменения соотношения натрия и калия в моче и уменьшает гипертрофию миокарда у крыс с врожденной гипертензией.
Дилтиазем в высоких дозах подавляет кальциноз артерий у крыс, получавших высокие дозы витамина D3 или дигидротахистерола.
Фармакологическая активность двух основных циркулирующих метаболитов (деацетилдилтиазем и N-монодеметилдилтиазем) составляет приблизительно 50% от активности действующего вещества.
Исследования на человеке
Антиангинальные свойства: дилтиазем улучшает кровоток в коронарных артериях без повышения их сопротивления.
За счет умеренной брадикардии и снижения системного артериального сопротивления дилтиазем позволяет уменьшить нагрузку на миокард. С точки зрения электрофизиологии дилтиазем у здоровых людей вызывает умеренную брадикардию, незначительно удлиняя внутриузловое проведение, и не оказывает влияния на проведение по пучку Гиса или нижележащим структурам. Антигипертензивные свойства: на сосудистом уровне дилтиазем как антагонист кальция вызывает умеренную вазодилатацию и улучшает эластичность артерий
большого диаметра. Благодаря уменьшению сопротивления периферических артерий эта уравновешенная вазодилатация приводит к снижению артериального давления у больных гипертензией без рефлекторной тахикардии. Вместо этого может отмечаться некоторое урежение сердечных сокращений. Характер органного кровотока, особенно в почках и коронарных артериях, не изменяется. Сразу после введения препарата может наблюдаться незначительная натриурия. При длительном лечении дилтиазем не стимулирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и не вызывает задержки жидкости или натрия в организме, что подтверждается отсутствием изменений массы тела и водно-электролитного баланса плазмы.
Влияние дилтиазема на сердце заключается в расширении коронарных артерий, что приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией. Препарат оказывает лишь незначительное влияние на сердечный выброс.
Дилтиазем уменьшает нагрузку на миокард за счет урежения сердечных сокращений и уменьшения системного артериального сопротивления. При этом отрицательных инотропных эффектов со стороны здорового миокарда не отмечено. Дилтиазем умеренно снижает частоту сердечных сокращений и может подавлять активность синусового узла в случае ее нарушений. Он также замедляет проведение импульсов от предсердий к желудочкам, при этом существует риск развития АВ-блокады.
Дилтиазем не влияет на проведение по пучку Гиса и по нижележащим структурам. Препарат не оказывает влияния на регуляцию обмена глюкозы, а также на содержание липопротеинов в плазме или обмен липидов.
Фармакологические свойства препарата Алтиазем® РР сходны с таковыми для дилтиазема гидрохлорида, однако он отличается более пролонгированным действием.
Доклинические данные по безопасности
Хорошая переносимость препарата в терапевтических дозах, рекомендованных для человека, была подтверждена в исследованиях острой и подострой токсичности на животных.
По результатам исследований тератогенности и пери- и постнатальной токсичности у животных различных видов препарат противопоказан при подтвержденной или предполагаемой беременности.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте: после однократного приема внутрь (1 капсулы, что эквивалентно 180 мг дилтиазема гидрохлорида) Cmax составляет от 69.5 нг/мл до 77.3 нг/мл, а время ее достижения колеблется от 3.9 ч до 4.3 ч. Плазменная концентрация снижается моноэкспоненциально, при этом период полувыведения из плазмы (T1/2) варьирует от 7.3 ч до 14.7 ч. При многократном приеме 1 капсулы препарата Алтиазем® РР каждые 12 ч максимальная плазменная концентрация составляет 206.6 нг/мл.
При попадании в организм дилтиазем активно метаболизируется до дезацетилдилтиазема, главным образом в клетках печени.
Показания к применению
Лечение стенокардии напряжения и постинфарктной стенокардии, а также лечение вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
Лечение артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести.
Реклама
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система
Нечасто: брадикардия, атриовентрикулярная блокада (первой степени), отеки (особенно нижних конечностей), приливы, отклонения на электрокардиограмме, васкулит.
Редко: синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада (второй и третьей степени), трепетание, аритмия, асистолия, ортостатическая гипотензия, синкопальное состояние, застойная сердечная недостаточность, стенокардия. Явления, возникающие вследствие вазодилатации (головная боль, приливы и, в особенности, отеки нижних конечностей), зависят от дозы препарата. Чаще они наблюдаются у пожилых пациентов. Данные эффекты обусловлены фармакологической активностью препарата.
Желудочно-кишечный тракт
Нечасто: тошнота.
Редко: анорексия, диспепсия, рвота, боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, изменение вкуса, гиперплазия десен, увеличение веса.
Печень и желчные протоки
Редко: повышение уровней печеночных ферментов (трансаминазы, лактатдегидрогеназа, щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы), как правило, кратковременное; гепатит, обратимый при отмене лечения.
Кожа
Нечасто: эритема.
Редко: эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, генерализованная эритема (характеризуется лейкоцитокластическим васкулитом), десквамативная эритема (иногда сопровождается лихорадкой), острый генерализованный экзантематозный пустулез, фоточувствительность, петехиальные кровоизлияния, крапивница, зуд.
Описаны случаи возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла).
Нервная система
Нечасто: головная боль, вертиго, головокружение.
Редко: амнезия, депрессия, личностные расстройства, нервозность, галлюцинации, сонливость, бессонница, парестезия, звон в ушах, тремор.
Общие эффекты
Нечасто: астения, недомогание.
Другие эффекты
Редко: амблиопия, раздражение слизистой оболочки глаза, одышка, носовое кровотечение, никтурия, полиурия, импотенция, костно-суставная боль, гипергликемия.
Как и при лечении другими антагонистами кальция, описаны очень редкие случаи возникновения экстрапирамидных симптомов (нарушение ходьбы) и гинекомастии, которые регрессируют после прекращения лечения.
Имеются очень редкие сообщения о возникновении тромбоцитопении и лейкопении.
Удлинение времени кровотечения.
Имеются очень редкие сообщения о развитии интерстициального нефрита.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
— гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм. рт. ст.);
— острый инфаркт миокарда с застоем крови в легких;
— синдром слабости синусного узла, нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени у пациентов без электрокардиостимулятора), тяжелая брадикардия (менее 40 уд./мин);
— застойная сердечная недостаточность;
— левожелудочковая недостаточность с застоем крови в легких;
— совместное назначение с инфузией амиодарона и дантролена;
— установленная или предполагаемая беременность, кормление грудью, женщины детородного возраста;
— в большинстве случаев противопоказан в детском возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Дилтиазем противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста перед началом лечения всегда необходимо исключить вероятность беременности, а во время лечения — обеспечить эффективную контрацепцию.
Лактация. Поскольку препарат у человека проникает в грудное молоко, он противопоказан при кормлении грудью. В случае лечения кормящей матери необходимо выбирать: либо прекратить кормление грудью, либо, наоборот, во время кормления исключить прием препарата.
Особые указания
При лечении пациентов со снижением функции левого желудочка, брадикардией (риск усиления) или атриовентрикулярной блокадой первой степени, выявленной на ЭКГ (риск усиления блокады и реже возникновения полной блокады), необходим тщательный мониторинг.
Во время лечения рекомендуется периодически проверять функции печени и почек. Концентрация дилтиазема в плазме может быть выше у пожилых пациентов и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Сопутствующее введение других антигипертензивных средств может усилить гипотензивный эффект дилтиазема. Следовательно, в таких случаях необходимо корректировать дозу препарата.
Следует тщательно выявлять противопоказания, соблюдать меры предосторожности и проводить постоянные проверки, особенно в отношении частоты сердечных сокращений в начале лечения.
Резкая отмена лечения может привести к ухудшению течения стенокардии. В случае необходимости общей анестезии следует информировать анестезиолога о том, что пациент принимает дилтиазем. Сопровождающие анестезию снижение сократительной способности, проводимости и автоматизма сердца и вазодилатация могут усиливаться блокаторами кальциевых каналов.
В случае пациентов, требующих тщательного подбора начальной дозы (напр., у пожилых пациентов, особенно у страдающих брадикардией), необходимо контролировать режим дозирования препарата на всем протяжении лечения. Безопасность и эффективность использования препарата у детей не установлена. Вследствие этого дилтиазем противопоказан детям.
Краситель Понсо 4R может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов
Внимание! В редких случаях препарат может вызывать сонливость. При этом следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Передозировка
Острая передозировка может сопровождаться такими клиническими проявлениями, как тяжелая гипотензия, ведущая к шоку, синусовая брадикардия с изоритмической диссоциацией или без нее и нарушения атриовентрикулярной проводимости. Лечение, которое должно проводиться в условиях стационара, заключается в промывании желудка и создании осмотического диуреза.
Нарушения автоматизма и проводимости можно купировать с помощью временной электрокардиостимуляции. Рекомендуемое фармакологическое лечение включает атропин, вазопрессорные препараты, например адреналин, инотропные препараты, глюкагон и глюконат кальция, вводимые в виде инфузии.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации препаратов, применение которых противопоказано
ДАНТРОЛЕН (инфузия). У животных при внутривенном введении верапамила и дантролена неизменно возникает фибрилляция желудочков со смертельным исходом. По этой причине совместное введение антагонистов кальция и дантролена потенциально опасно.
АМИОДАРОН. Сопутствующее лечение дилтиаземом и амиодароном повышает риск возникновения синусовой брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
Комбинации препаратов, применение которых требует осторожности
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ: усиление гипотензивного эффекта, особенно эффекта альфа-антагонистов. Комбинированное применение дилтиазема с альфа-антагонистами требует строгого контроля артериального давления.
БЕТА-БЛОКАТОРЫ: вероятность возникновения нарушений ритма (тяжелая брадикардия, уменьшение автоматизма синусового узла), нарушение синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечно-сосудистая недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации препаратов нельзя использовать без строгого клинического и ЭКГ-контроля, особенно в начале лечения.
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ: повышение концентрации дигоксина в плазме; повышение риска брадикардии; в случае совместного применения с дилтиаземом следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов и при использовании очень высоких доз. Электрофизиологические эффекты дилтиазема на синусовый и атриовентрикулярный узлы усиливают эффекты препаратов дигиталиса.
АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ: поскольку дилтиазем обладает антиаритмическими свойствами, не рекомендуется назначать его вместе с другими антиаритмическими препаратами в связи с тем, что из-за аддитивного эффекта усиливаются нежелательные эффекты в отношении сердца. Данную комбинацию препаратов нельзя использовать без строгого клинического и электрокардиографического контроля.
НИТРАТЫ: усиление гипотензивного эффекта и увеличение риска возникновения синкопальных состояний (влияние еще одного вазодилататора). Если пациент получает лечение антагонистами кальция, то при назначении нитратов их дозу необходимо увеличивать медленно.
ЦИКЛОСПОРИН: повышение уровня свободного циклоспорина в плазме. Как во время комбинированного лечения, так и после его отмены, рекомендуется уменьшать дозу циклоспорина, контролировать функцию почек, измерять уровень циклоспорина в плазме и корректировать его дозу.
КАРБАМАЗЕПИН: повышение уровня свободного карбамазепина в плазме. Рекомендуется измерять уровень карбамазепина в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
ФЕНИТОИН: дилтиазем способствует повышению плазменной концентрации фенитоина, тогда как фенитоин уменьшает эффект дилтиазема.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ: повышение концентрации имипрамина в плазме, а также, возможно, других трициклических антидепрессантов.
АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ: усиление гипотензивного эффекта.
ТЕОФИЛЛИН: повышение уровня свободного теофиллина в крови. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин): повышение плазменной концентрации дилтиазема. За пациентами, которые на фоне лечения дилтиаземом начинают или прекращают лечение блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, необходимо тщательное наблюдение. Может потребоваться коррекция суточной дозы дилтиазема.
РИФАМПИЦИН: существует риск снижения плазменной концентрации дилтиазема после начала приема рифампицина. За пациентами, которые начинают или прекращают лечение рифампицином, необходимо тщательное наблюдение.
ЛИТИИ: риск усиления нейротоксического эффекта лития.
Комбинации препаратов, которые следует назначать с осторожностью
Пероральное введение дилтиазема может повысить в плазме концентрации препаратов, которые метаболизируются исключительно посредством цитохрома 3А4. Совместное использование дилтиазема и таких препаратов может повысить риск возникновения нежелательных эффектов (например, мышечные нарушения при приеме некоторых статинов).
Контакты для обращений
БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ, представительство, (Германия)
Представительство в Республике Беларусь
АО «Berlin-Chemie AG»
220004 Минск, Замковая ул. 27, пом. 9, эт. 2
Тел.: (375-17) 306-05-09
Факс: (375-17) 306-05-10