Аллопуринол 300мг инструкция по применению цена отзывы

Дата согласования: 21.05.2020

Общее для обеих дозировок

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, 1 раз в день.

Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.

При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 нед необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

Рекомендованная доза препарата составляет 100–200 мг/сут при легком течении заболевания; 300–600 мг/сут при среднетяжелом течении; 600–900 мг/сут при тяжелом течении. Максимальная суточная доза — 900 мг.

Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.

Дети и подростки до 15 лет. Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки аллопуринола 100 мг с риской. Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Аллопуринол редко применяется в детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).

Нарушения функции почек. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T_1/2 этих соединений из плазмы крови.

Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в нед, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.

Таблетки, 100 мг (дополнительно)

Пожилой возраст. Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции пожилых пациентов отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.

Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг/сут или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек.

Нарушения функции печени. При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена). Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными выше (см. Нарушения функции почек). Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аллопуринол

Действующее вещество

— аллопуринол (allopurinol)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Фармакокинетика

Показания

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).

При нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).

Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития побочных эффектов. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами. Классификация частоты развития побочных эффектов основана на приблизительной оценке, для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения частоты их развития.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости выглядит следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥ 1 /100 до < 1 /10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1 /10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Наблюдаемые в пострегистрационном периоде нежелательные реакции, связанные с терапией аллопуринолом, встречаются редко или очень редко. В общей популяции пациентов в большинстве случаев носят легкий характер. Частота развития нежелательных явлений увеличивается при нарушениях функции почек и (или) печени.

Инфекции и паразитарные заболевания:

очень редкие: фурункулез.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редкие: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитоз, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия и аплазия, касающаяся только эритроцитов.

Очень редко поступали сообщения о тромбоцитопении, агранулоцитозе и апластической анемии, в особенности у лиц с нарушениями функции почек и/или печени, что подчеркивает необходимость проявления особой осторожности у этих групп пациентов.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечастые: реакции гиперчувствительности;

редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции с отслойкой эпидермиса, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и (или) эозинофилией (в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Сопутствующий васкулит или реакции со стороны ткани могут иметь различные проявления, включая гепатит, поражение почек, острый холангит, ксантиновые конкременты и, в очень редких случаях, судороги.

Кроме того, очень редко наблюдалось развитие анафилактического шока.

При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить и не возобновлять.

При отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (известной как синдром лекарственной гиперчувствительности /DRESS/) могут развиваться следующие симптомы в различных комбинациях: лихорадка, кожная сыпь, васкулит, лимфаденопатия, псевдолимфома, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия, изменение результатов печеночных функциональных тестов, синдром исчезающих желчных протоков (разрушение или исчезновение внутрипеченочных желчных протоков). При развитии таких реакций в любой период лечения, Аллопуринол следует немедленно отменить и никогда не возобновлять.

Генерализованные реакции гиперчувствительности развивались у больных с нарушенной функцией почек и (или) печени. Такие случаи иногда имели летальный исход;

очень редкие: ангиоиммунобластная лимфаденопатия.

Ангиоиммунобластную лимфаденопатию очень редко диагностировали после биопсии лимфоузлов по поводу генерализованной лимфаденопатии. Ангиоиммунобластная лимфаденопатия носит обратимый характер и регрессирует после прекращения терапии аллопуринолом.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень редкие: сахарный диабет, гиперлипидемия.

Нарушения психики:

очень редкие: депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень редкие: кома, паралич, атаксия, нейропатия, парестезии, сонливость, головная боль, извращение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редкие: катаракта, нарушения зрения, макулярные изменения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства:

очень редкие: головокружение (вертиго).

Нарушения со стороны сердца:

очень редкие: стенокардия, брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

очень редкие: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечастые: рвота, тошнота, диарея;

В ранее проведенных клинических исследованиях наблюдали тошноту и рвоту, однако более поздние наблюдения подтвердили, что эти реакции не являются клинически значимой проблемой и их можно избежать, назначая аллопуринол после еды.

очень редкие: рецидивирующая кровавая рвота, стеаторея, стоматит, изменения частоты дефекации;

частота неизвестна: боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечастые: бессимптомное увеличение концентрации печеночных ферментов (повышенный уровень щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови);

редкие: гепатит (включая некротическую и гранулематозную формы).

Нарушения функции печени могут развиваться без явных признаков генерализованной гиперчувствительности.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частые: сыпь;

редкие: тяжелые реакции со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН);

очень редкие: ангионевротический отек, локальная медикаментозная сыпь, алопеция, обесцвечивание волос.

У пациентов, принимающих аллопуринол, наиболее распространены нежелательные реакции со стороны кожи. На фоне терапии препаратом эти реакции могут развиваться в любое время. Кожные реакции могут проявляться зудом, макулопапулезными и чешуйчатыми высыпаниями. В других случаях может развиться пурпура. В редких случаях наблюдается эксфолиативное поражение кожи (ССД/ТЭН). При развитии подобных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить. Если реакция со стороны кожи носит легкий характер, то после исчезновения этих изменений можно возобновить прием аллопуринола в меньшей дозе (например, 50 мг в сутки). Впоследствии дозу можно постепенно увеличить. При рецидивировании кожных реакций терапию аллопуринолом нужно прекратить и более не возобновлять, поскольку дальнейший прием препарата может привести к развитию более тяжелых реакций гиперчувствительности (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»).

Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом ангионевротический отек развивался изолированно, а также в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

очень редкие: миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редкие: гематурия, почечная недостаточность, уремия;

частота неизвестна: мочекаменная болезнь.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных железы:

очень редкие: мужское бесплодие, эректильная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата:

очень редкие: отек, общее недомогание, общая слабость, лихорадка.

Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом лихорадка развивалась как изолированно, так и в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»).

Сообщения о возможных побочных реакциях

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение лекарственного средства.

В пострегистрационном периоде важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

Состав

Содержит в своем составе действующее вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества: пищевой желатин, сахароза (сахар белый), стеарат магния, картофельный крахмал.

Форма выпуска

Таблетки по 100 или 300 мг.

Фармакологическое действие

Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты. При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии, при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Противопоказания

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Органы чувств: амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

Как принимать при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Передозировка

Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез.

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность Метотрексата, Меркаптопурина, Азатиоприна, ксантинов, аденина-арабинозида.

При приеме Ацетилсалициловой кислоты и Колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении Амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме Доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении Циклоспорина.

Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, Фуросемида, тиазидных диуретиков, Пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 °С.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, Колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Аллопуринол и алкоголь

Препарат не совместим с алкоголем.

Аналоги Аллопуринола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурными аналогами являются Аллогексал и Милурит.

Отзывы об Аллопуриноле

Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.

Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуриноле, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.

Цена Аллопуринола, где купить

Таблетки Аллопуринол 100 мг 50 шт. стоят примерно 140 рублей за упаковку. Цена Аллопуринола 300 мг 30 шт. находится в пределах 160 рублей.