Альфа гидроретинол цена инструкция по применению цена

Препараты для лечения аденомы простаты помогают облегчить симптомы нижних мочевых путей. Согласно рекомендациям Европейской ассоциации урологов препараты для лечения аденомы простаты применяются в случае наличия у пациентов умеренно выраженных симптомов заболевания.

В настоящее время наиболее широко применяются препараты двух групп: альфа-блокаторы и ингибиторы 5-альфа-редуктазы. Реже используются ингибиторы фосфодиэстеразы и антихолинергические препараты и прочие.

Альфа-блокаторы

Альфа-блокаторы расслабляют гладкие мышечные волокна, входящие в состав простаты и шейки мочевого пузыря, в результате чего уменьшается давление на стенки мочеиспускательного канала и происходит расширение его просвета. Это облегчает отток мочи из мочевого пузыря. Альфа-блокаторы назначаются пациентам с умеренными или тяжелыми симптомами аденомы простаты. Стоит отметить тот факт, что альфа-блокаторы облегчают симптомы нижних мочевых путей, но они не замедляют и не останавливают дальнейший рост простаты.

Большинство мужчин отмечают облегчение симптомов нижних мочевых путей, что отражается уменьшением индекса простатических симптомов по шкале I-PSS (Международная шкала  оценки  простатических симптомов) на 4-6 единиц.

Эффект от приема альфа-блокаторов развивается через 2-3 недели.

В организме человека выделяют несколько типов (альфа-1 и альфа-2) и подтипов (альфа-1а, альфа-1b, альфа-1d и др.) альфа-адренорецепторов, которые располагаются не только в мышечных клетках простаты, но и в других структурах организма, например, в сердце, сосудах, легких. Раньше для лечения аденомы простаты использовались альфа-блокаторы, которые действуют как на все типы рецепторов, как альфа-1-так и альфа-2-адренорецепторы. В связи с этим у мужчин нередко отмечалось развитие осложнений. Учеными было установлено, что в простате находятся альфа-1а-адренорецепторы. После разработки препаратов избирательно блокирующих альфа-1-адренорецепторы (избирательные альфа-блокаторы), удалось уменьшить количество возникающих побочных эффектов, ассоциированных с использованием неселективных лекарств (приступ стенокардии, аритмия и др.).

Короткодействующие альфа-1-адреноблокаторы

Празозин – был первым избирательно действующим альфа-1-блокатором, одобренным для лечения аденомы простаты. Недостатками празозина, как и других короткодействующих препаратов, была необходимость их многократного приема в течение дня и выраженная артериальная гипотензия.

Длительно действующие избирательные альфа-1-блокаторы

Европейской ассоциацией урологов рекомендуется использование следующих длительно действующих альфа-блокаторов: тамсулозин, алфузозин, теразозин и доксазозин. Данные препараты имеют примерно одинаковую эффективность и спектр побочных эффектов. Данные препараты для лечения аденомы простаты требуют однократного приема в течение дня.

Наиболее частые побочные эффекты, ассоциированные с приемом альфа-блокаторов: головная боль, головокружение, слабость, снижение давления, возникающее при переходе из горизонтального положения в вертикальное (как правило наблюдается только в начале лечения –  эффект первой дозы), сонливость, заложенность носа и ретроградная эякуляция. Несмотря на то, что альфа-блокаторы не вызывают эректильной дисфункции и снижения либидо, эти побочные эффекты описаны в некоторых случаях приема данных препаратов.  А вот такое осложнение как ретроградная эякуляция, когда сперма во время эякуляции продвигается в мочевой пузырь, а не в половой член, встречается чаще. Однако оно безвредно.

Особенность, связанная с приемом альфа-блокаторов

Если вы принимаете препараты для лечения эректильной дисфункции, например, виагру, вы должны быть осведомлены о том, что их комбинация с альфа-блокаторами может приводить к значительному снижению артериального давления, вплоть до коллапса и потери сознания. Помните, что вы можете принять таблетку виагры не ранее чем через четыре часа после приема альфа-блокатора.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы – вторая группа препаратов для лечения аденомы простаты, помогающая облегчить симптомы нижних мочевых симптомов. Два препарата из этой группы используют для лечения аденомы простаты: финастерид и дутастерид. Данные препараты блокируют фермент 5-альфа-редуктазу, превращающую тестостерон в дигидротестостерон, который играет большую роль в развитии аденомы простаты. В результате происходит замедление роста предстательной железы и уменьшение ее размера, что в свою очередь приводит к облегчению симптомов нижних мочевых путей. Финастерид блокирует превращение тестостерона в дигидротестостерон на 70%, а дутастерид – на 95%. Однако финастерид и дутастерид не отличаются клинической эффективностью в лечении аденомы простаты.

Наибольший эффект от лечения аденомы простаты ингибиторами 5-альфа-редуктазы испытывают мужчины, у которых предстательная железа была значительно увеличена в размере до лечения (более 30 куб.см). Мужчины,  принимающие ингибиторы 5-альфа-редуктазы, отмечают уменьшение индекса простатических симптомов по шкале I-PSS на 3 балла. У пациентов с небольшим размером простаты до лечения (менее 30 куб.см) не отмечается значительного улучшения индекса простатических симптомов по шкале I-PSS.

Эффект от лечения ингибиторами 5-альфа-редуктазы развивается через 6-12 месяцев от начала приема препаратов. Как мы знаем, размер простаты не всегда коррелирует с выраженностью симптомов аденомы простаты, поэтому не всегда лечение финастеридом или дутастеридом дает ожидаемые результаты. У 30-50% пациентов развивается клинический эффект от лечения ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

Наиболее распространенные побочные эффекты ингибиторов 5-альфа-редуктазы: снижение либидо (6,4%), импотенция (8,1%), нарушение эякуляции (3,7%), проблемы с эрекцией, менее чем в одном проценте случаев сыпь, увеличение в размере и уплотнение грудных желез.

Особенность, связанная с приемом ингибиторов 5-альфа-редуктазы

Прием финастерида меняет концентрацию простат-специфического антигена в крови в сторону ее снижения. У пациентов, принимающих ингибиторы 5-альфа-редуктазы, концентрация простат-специфического антигена может уменьшаться на 50%. Простат-специфический антиген – неспецифический маркер рака простаты. Повышение уровня простат-специфического антигена в крови может быть первым признаком, позволяющим на ранней стадии заподозрить опухоль и предпринять меры по дальнейшей диагностике и лечению.  Недооценка уровня простат-специфического антигена в крови может привести к ложно-отрицательным результатам скринингового обследования на рак простаты.

Для получения реального результата анализа простат-специфического антигена в крови у пациента, принимающего финастеридили дутастерид, врач умножает полученную цифру на два.

Известно также, что прием финастерида снижает риск развития у мужчины неагрессивного рака простаты, но повышает риск развития высоко агрессивной опухоли предстательной железы.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Ранее тадалафил (ингибитор фосфодиэстеразы) использовался для лечения эректильной дисфункции у мужчин. В 2011 году данный препарат был одобрен для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Одно из научных исследований вывило тот факт, что ежедневный прием тадалафила приводил к значительному улучшению симптомов нижних мочевых путей у мужчин с аденомой простаты.

Использование тадалафила с нитратами (нитроглицерин), альфа-блокаторами и другими гипотензивными препаратами может вызывать резкое снижение давление. Кроме того применение тадалафила ограничено у пациентов с нарушением функции почек и печени. Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются головная боли и расстройства со стороны желудочно-кишечного тракт, реже – нарушения слуха и зрения, мышечные боли и др.

Антихолинергические препараты

Антихолинергичесикие препараты для лечения аденомы простаты помогают облегчить такие симптомы как недержание мочи, учащенное мочеиспускание, ургентность, которые не удалось нивелировать с помощью альфа-блокаторов. Иногда врачи назначают антихолинергические препараты в комбинации с альфа-блокаторами для лучшего контроля над симптомами аденомы простаты. Прием антихолинергических препаратов ассоциирован с риском развития острой задержки мочи. Кроме того могут наблюдаться следующие побочные эффекты: нечеткость зрения, запор, головокружение, сухость глаз, сухость во рту, головная боль, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, боль в животе, инфекции мочевыводящих путей.

Антихолинергические препараты для лечения аденомы простаты: толтеридон и оксибутинин.

Комбинация препаратов для лечения аденомы простаты

Нередко медикаментозное лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы требует назначения комбинации препаратов. Мужчины, принимающие комбинацию дутастерида с тамсулозином, испытывают более значительное облегчение симптомов аденомы простаты, чем пациенты, принимающие данные препараты по отдельности.

В настоящее время разработаны лекарственные формы, включающие в себя как альфа-блокатор, так и ингибитор 5-альфа-редуктазы. Такая лекарственная форма удобна,  требует однократного приема.

Как правило, лечение комбинированными препаратами хорошо переносится пациентами. Профиль побочных эффектов включает в себя комбинацию нежелательных реакций, характерных для препаратов по отдельности. Наиболее частыми нежелательными явлениями при комбинированной терапии являются эректильная дисфункция (7,4%), ретроградная эякуляция (4,2%), снижение либидо (3,4%).

Как правило, требуется длительный прием препаратов, а при их отмене симптомы могут возвращаться.

Многие мужчины отказываются от приема препаратов для лечения аденомы простаты, так как ужасно боятся развития побочных эффектов, в первую очередь тех, которые касаются половой функции.

История пациента: «Врач посоветовал мне начать лечение аденомы простаты одним или более препаратом. Я могу мочиться, но струя мочи слабая, а иногда у меня возникают болезненные ощущения, когда я хочу помочиться большим объемом. В интернете я прочитал о двух основных классах препаратов для лечения аденомы простаты: альфа-блокаторы и ингибиторы 5-альфа-редуктазы. Некоторые мужчины описывают значительное облегчение симптомов от приема одного из препаратов, однако большинство рассказывают о негативных эффектах лекарств.

Как я понял, обе группы препаратов в той или иной степени влияют на половую функцию…. Мне страшно даже от мысли об этом».

Истории мужчин, принимающих препараты для лечения аденомы простаты

«Я принимаю те препараты которые мне прописал доктор и до сих пор у меня не было никаких побочных эффектов, описываемых в инструкции… Я принимаю его уже около трех лет. Было время, когда мне казалось, что препарат не работает, тогда мне пришлось удвоить дозу и все вернулось на свои места…».

«Я давно принимаю лекарства которые порекомендовал мне мой врач и он мне помогают, однако я могу испытывать лишь «сухой» оргазм, что мне очень не нравится…»

«Я принимал тамсулозин и он обеспечивал мне хорошее мочеиспускание. Побочными эффектами были уменьшение объема эякулята и ужасные головокружения при резком подъеме….  Когда я перестал его принимать, мочеиспускания участились до 13-15 раз в сутки, объем спермы значительно увеличился. Сейчас мне 45 лет и мой уролог назначил мне альфа-блокатор. Периодически у меня бывают головокружения при резких подъемах, вечно заложен нос, и ах да, «сухой» оргазм. В первый раз, когда это случилось, я продолжал, думая, что это был просто спазм и оргазм на пути. Я был неправ. Но самым страшным из всего был приапизм! (Приапизм – длительная, стойкая, иногда болезненная эрекция, возникающая без предшествующего возбуждения). Сначала я был уверен, что хирургическое лечение не для меня, но я сейчас я уже думаю о таком варианте».

«Здравствуйте, я давно уже принимаю препараты для лечения аденомы простаты… Из побочных эффектов меня периодически беспокоили головокружения и заложенность носа. Мои симптомы аденомы простаты значительно уменьшились, и я этому рад, так как смог избежать операции!»

Как вы видите, не у каждого мужчины развиваются побочные эффекты, а у разных пациентов могут появиться различные нежелательные реакции. Ни один врач не сможет  со сто процентной гарантией сказать, разовьется ли у вас тот или иной побочный эффект.

Записавшись на консультацию к врачу, вы сможете обсудить наиболее подходящую для вас терапию.  На консультации вы обязательно должны сообщить врачу без утайки всю информацию о состоянии здоровья, сопутствующих заболеваниях, принимаемых вами препаратах. Это поможет доктору подобрать наиболее подходящую для вас схему лечения.

К альфа-адреноблокаторам (альфа-АБ) относят вещества, конкурентно ингибирующие альфа-адренорецепторы (альфа-АР) фентоламин, троподифен, гидрированные производные алкалоидов спорыньи и другие вещества. Действие альфа-АБ не совпадает полностью с блокадой нервных импульсов, поступающих по постганглионарным симпатическим волокнам, так как эти вещества блокируют главным образом стимулирующие эффекты, связанные с возбуждением альфа-АР (сужение сосудов, сокращение мышцы радужной оболочки глаза и т. п.). Тормозящие же эффекты (например, расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника) сохраняются. Альфа-адренорецепторы равномерно распределены в организме человека. Имеется два основных подтипа альфа-АР. Это альфа1 и альфа2-АР. Подтип альфа2 расположен пресинаптически и вызывает снижение выработки норэпинефрина через отрицательный механизм обратной связи. Альфа1-подтип расположен постсинаптически и является мишенью консервативной терапии заболеваний мочевых путей, в большей степени доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Применение неселективных альфа-АБ (воздействующих на альфа1 и альфа2-АР) ограничено в связи с тем, что эти препараты блокируют как пре-, так и постсинаптические альфа-АР. Следует учитывать, что блок пресинаптических альфа-АР нарушает физиологическую авторегуляцию выделения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит избыточное высвобождение норадреналина, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стойкость блока постсинаптических рецепторов альфа1-АР при использовании неселективных альфа-АБ. Повышенная тахикардия является результатом повышенного высвобождения норадреналина. Благодаря функционирующим альфа2-АР сохраняется механизм отрицательной обратной связи, и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических альфа1-АР становится более стабильным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии. С учетом данных особенностей были разработаны препараты, оказывающие избирательное блокирующее действие на постсинаптические (периферические) альфа1-АР, например, празозин.

Основываясь на молекулярных характеристиках различной связывающей способности и клонирования специфической последовательности ДНК, были идентифицированы три группы альфа1-АР: альфа1А, альфа1В и альфа1D [2]. Альфа1А-АР доминируют в гладкомышечных клетках ПЖ и шейки мочевого пузыря, а альфа1D-АР в основном расположены в стенке мочевого пузыря и его куполе (рис. 1). В связи с чем блокада альфа1А-подтипа вызывает снижение тонуса ПЖ и тем самым улучшает динамический компонент инфравезикальной обструкции. Детрузорная нестабильность проявляется через стимуляцию альфа1D-АР-рецепторов, а блокада их в эксперименте над животными показала снижение ирритативных симптомов. В свою очередь альфа1D-АР также обнаруживаются в спинном мозге, где они играют предположительную роль в симпатической модуляции парасимпатической активности. Альфа1В-АР расположены главным образом в миоцитах артерий и вен, в том числе и в микроциркуляторном русле предстательной железы. Их блокада вызывает такие симптомы, как головокружение и гипотензию, так как приводит к снижению периферического сопротивления через вено- и артериодилятацию. Как уже было подтверждено многочисленными исследованиями, альфа1А- и альфа1D-АР выявляются и в стенке дистальных отделов мочеточника, что также делает обоснованным применение альфа1-АБ в литокинетической терапии конкрементов мочеточника. На рис. 2 показано распределение альфа1-АР согласно их встречаемости в мочеполовой, сердечно-сосудистой и ЦНС.

Терапия альфа1-АБ в целом переносится хорошо, нежелательные эффекты относительно редки. По данным ведущих исследователей, чаще всего встречается ортостатическая гипотензия, головокружение, общая слабость и нарушения эякуляции. Внутри фармакологической группы альфа1-АБ различаются по степени выраженности и длительности альфа1А-, альфа1В- и альфа1D-рецептор-блокирующего действия (табл. 1). Применение альфа-АБ сопряжено с нормализацией уродинамики, снижением выраженности ирритативных симптомов, улучшением качества жизни, а также предотвращением прогрессии заболевания (в частности, острой задержки мочи и необходимости оперативного лечения). В табл. 2 и табл. 3 представлены обобщенные данные разных исследователей по эффективности наиболее часто применяемых альфа1-АБ, доксазозина и тамсулозина.

При лечении ДГПЖ альфа1-АБ являются препаратами первой линии терапии. Они используются как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами 5-альфа редуктазы (5АРИ). В одном из фундаментальных исследований последнего десятилетия — MTOPS было показано наибольшее преимущество от комбинированного применения финастерида и доксазозина в лечении симптомов нижних мочевых путей и увеличении максимальной скорости мочеиспускания, чем этих препаратов по отдельности. В нем было продемонстрировано, что применение комбинированной схемы лечения препаратами группы альфа1-АБ и 5АРИ не приводит к увеличению числа нежелательных явлений. По нашим собственным данным комбинированное применение доксазозина и финастерида в течение 6 месяцев терапии приводит к статистически значимому снижению как обструктивных, так и ирритативных симптомов нижних мочевых путей (СНМП), описываемых шкалой I-PSS. Значительно улучшается максимальная скорость мочеиспускания, качество жизни пациентов. Средний объем ПЖ к концу указанного срока снизился на 18%.

Альфа-АБ отводится немаловажная роль в лечении впервые возникшей острой задержки мочеиспускания. Наибольший эффект от терапии наблюдается при сочетании альфа-АБ и дренирования мочевого пузыря уретральным катетером в течение нескольких суток. Опыт применения доксазозина и тамсулозина у 273 пациентов в возрасте от 52 до 74 лет в предоперационной подготовке указывает на то, что включение альфа-АБ в схему предоперационной подготовки может предупредить развитие послеоперационной острой задержки мочи.

Не меньшее значение отводится использованию альфа-АБ в лечении хронического простатита (ХП) и хронического синдрома тазовой боли (ХСТБ). По данным различных авторов признаки ХП выявляются у каждого 10-го мужчины. Большинство из них на протяжении жизни имеют несколько случаев обострения ХП, а также проявления ХСТБ. Фармакологическая стратегия включает эмпирическую антибактериальную терапию, несмотря на то, что до 90% всех случаев имеют абактериальную природу. Даже учитывая, что большинство урологов имеют дело с абактериальным простатитом, тем не менее более 50% этих пациентов получает антибактериальную терапию. Снижение тонуса предстательной железы и гладкой мускулатуры мочевого пузыря может улучшить скорость мочеиспускания и облегчить СНМП, что указывает на точку приложения альфа-АБ в лечении ХП и простатодинии. Последние исследования показывают, что добавление альфа-АБ к антибактериальной терапии может уменьшить риск рецидива хронического бактериального простатита (ХБП). Однако оптимальная длительность терапии альфа-АБ до сих пор не определена. Феноксибензамина гидрохлорид, являясь неселективным альфа-АБ, показал улучшение симптомов ХП, несмотря на значительные побочные эффекты. Другие исследования показывают, что 6-месячный курс альфа-АБ значительно снижает болевой синдром, связанный с ХП, по сравнению с плацебо и традиционной терапией, но не улучшает скорость мочеиспускания и качество жизни согласно опроснику I-PSS. Схожее исследование, сравнивающее различные альфа-АБ между собой, показало, что доксазозин по сравнению с плацебо более эффективен и вызывает значительное улучшение в виде уменьшения выраженности болей у данной группы пациентов. Дальнейшие исследования показывают, что альфа-АБ снимают болевой синдром и улучшают качество жизни у пациентов с хроническим простатитом. Говоря об особенностях различных селективных альфа-АБ, нужно отметить, что, обладая сравнимой с доксазозином эффективностью и безопасностью, тамсулозин является более удобным препаратом для пациентов в связи с отсутствием необходимости титрования дозы. Использование альфа1-АБ может снижать специфические симптомы у пациентов с ХБП и СХТБ, в случае назначения антибактериальной терапии и без нее. Практически все исследователи сходятся во мнении, что комбинация альфа1-АБ с антибактериальными препаратами не только может усилить эффект от терапии путем снижения болей и других симптомов, ассоциированных с ХП, но также может снизить риск рецидива ХП.

Другой, не менее важной областью применения АБ может стать лечение гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП). На сегодняшний день в мире насчитывается до 100 миллионов человек, страдающих теми или иными проявлениями ГАМП. В. Г. Гомберг с соавт., наблюдая 30 пациенток, принимавших доксазозин в качестве монотерапии по поводу ГАМП, отмечают, что через 2 месяца приема препарата частота императивных позывов на мочеиспускание снизилась на 49%, а частота эпизодов ургентной инконтиненции — на 70%. Также авторами было отмечено увеличение емкости мочевого пузыря на 35%.

Как и активное применение альфа1-АБ в лечении ХП, начало XXI века ознаменовалось внедрением альфа1-АБ в схемы литокинетической терапии камней мочеточника, что поначалу встретило естественную критику. На сегодняшний день применение альфа1-АБ вполне оправдано у больных с мелкими конкрементами мочеточника, однако до сих пор некоторые специалисты ставят его под сомнение или просто говорят о том, что выигрыш от такой терапии не настолько высок, как его представляют. Losek R. L. и соавт., проанализировав поисковые системы PubMed и MEDLINE, обнаружили пять проспективных исследований, касавшихся использования тамсулозина в литокинетической терапии после однократного сеанса дистанционной ударно-волновой литотрипсии (ДУВЛ). В одном из них пациенты наблюдались в течение 12 недель после сеанса ДУВЛ. Как оказалось, отхождение фрагментов конкрементов наступило в 60% в контрольной группе по сравнению с 78,5% группы, принимавшей тамсулозин. Среди исследований, оценивавших полное отхождение конкрементов, доля их отхождения в контрольной группе составила 33,3–79,3% по сравнению с 66,6–96,6% в группе, принимавшей тамсулозин. В случае применения тамсулозина дозы анальгетиков также были ниже по сравнению с контрольной группой. К сожалению, в большинстве исследований не указывалось, в каком числе случаев в последующем выполнялись дополнительные сеансы ДУВЛ и уретероскопии. Авторы заключают, что назначение тамсулозина после сеанса ДУВЛ является безопасным и эффективным средством, улучшающим отхождение конкрементов почек от 10 до 24 мм. Другими исследователями, наблюдавшими 56 пациентов, перенесших ДУВЛ, было отмечено, что применение тамсулозина уменьшает количество назначаемых нестероидных анальгетиков в процессе лечения больных после ДУВЛ. Авторы полагают, что комплексное применение тамсулозина при электрофорезе с Новокаином у этой категории больных усиливает литокинетический эффект. В другом исследовании, оценивая эффективность тамсулозина в дозе 0,4 мг в литокинетической терапии мелких конкрементов мочеточника как с, так и без применения ДУВЛ, B. Kupeli показал, что в случае назначения альфа1-АБ у пациентов с мелкими конкрементами мочеточника (3–5 мм) отхождение конкрементов наступало чаще и составило 53,3% случаев по сравнению с контрольной группой — 20%. В случае выполнения сеанса ДУВЛ пациентам с конкрементами мочеточника более 5 мм (6–15 мм) в группе тамсулозина в 70,8% случаев наступало полное отхождение конкрементов по сравнению с контрольной группой — 33,3%. E. Yilmaz продемонстрировал сопоставимую эффективность применения теразозина, доксазозина и тамсулозина в литокинетической терапии дистальных конкрементов мочеточника. Несмотря на большое число данных, демонстрирующих преимущества литокинетической терапии в сочетании с альфа1-АБ, необходимы исследования, оценивающие различные дозы альфа-АБ и их способность уменьшения вероятности дополнительных сеансов ДУВЛ и таких инвазивных манипуляций, как уретероскопия.

Заключение

Подводя итог сказанному, можно заключить, что использование альфа-АБ оправдано при многих урологических состояниях, а блокада альфа1А-АР и альфа1D-АР предпочтительна при ДГПЖ и в схемах литокинетической терапии конкрементов мочеточника. Благодаря многочисленным международным исследованиям, а также появляющимся отечественным публикациям, показавшим безопасность и высокую эффективность альфа1-АБ, учитывая невысокую стоимость препаратов данной группы и их повсеместную доступность, в распоряжении уролога появился важный, высокоэффективный инструмент, позволяющий улучшить качество жизни пациентов с ДГПЖ и ХСТБ, снизить число рецидивов хронического простатита, а также уменьшить время нахождения в стационаре больных с мелкими конкрементами мочевых путей.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Богданов*, И. В. Лукьянов, кандидат медицинских наук, доцент Е. И. Велиев, доктор медицинских наук, профессор *ГКБ им. С. П. Боткина, РМАПО, Москва.

---

Характеристика рецептор-блокирующего действия различных селективных альфа-АБ(14-17)

Влияние доксазозина на показатели уродинамики и качества жизни пациентов по данным различных авторов(18-21)

Влияние тамсулозина на показатели уродинамики и качества жизни пациентов по данным различных авторов(22-28)

Альфа-адреноблокаторы — это препараты смешенного действия, способные расширять сосуды, снижать их тонус, нормализовать движение крови по артериям, тем самым корректировать уровень давления.

В отличие от бета-блокаторов, многие медикаменты названного типа не оказывают влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет использовать их в большем количестве клинических случаев.

Однако ограничение есть и здесь, причем существенные. Представлены на фармацевтическом рынке и смешанные препараты, которые обладают системным эффектом.

Подбор конкретного медикамента и схемы его использования — прерогатива врача-кардиолога после тщательной очной диагностики.

При этом вероятно изменение методики использования, в ходе динамического наблюдения может обнаружиться неэффективность или плохая переносимость. Задача сложная, самостоятельно ее не решить.

Механизм действия

В организме присутствует четыре типа адреналиновых рецепторов: бета-1,2 и альфа-1,2.

Все они так или иначе реагируют на повышение концентрации определенного вещества, воспринимая этот фактор как сигнал для сужения артерий, роста давления, мобилизации организма на борьбу, физическую активность.

Этот природный механизм достался человеку от далеких предков и имеет «дикие» корни.

• Альфа 1 адренорецепторы расположены в артериолах, обеспечивает их спазм, повышают артериальное давление и уменьшают просвет сосудов.
• Альфа 2 адренорецепторы наоборот, расширяют сосуды и снижают артериальное давление.

Альфа-блокаторы оказывают комплексное влияние на сердечнососудистые структуры, создавая сразу несколько полезных эффектов:

• Расширение сосудов всех калибров. Особенно заметна работа медикамента на периферической кровеносной системе, что существенно улучшает микроциркуляцию в конечностях, сердце, головном мозге.

Однако основной эффект в рамках названного действия — снижение артериального давления за счет дополнительного уменьшения тонуса сосудов (их расширения).

Сопротивление падает, жидкая ткань движется по системе без проблем.

• Нормализация обменных процессов в сердце, параллельно препараты альфа-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде.

Это важный момент, потому как медикаменты в таком случае разрешено применять у пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе пожилых людей и прочих, когда лечение бета-блокаторами невозможно.

• Нормализация углеводного обмена. Эффект не имеет прямого отношения к кардиальным патологиям.

Суть его заключается в способности понижать резистентность к инсулину, ткани становятся более чувствительными к его влиянию, также начинается лучшее усвоение глюкозы.

Потому альфа-адреноблокаторы в качестве дополнительного средства, особенно при параллельном течении сердечнососудистых отклонений, назначаются диабетикам (независимо от того какая форма заболевания присутствует, 1 или 2).

• Восстановление липидного обмена. Препараты способны угнетать усвоение «вредного» холестерина, не влияя на концентрацию «полезного» (так называемых липопротеидов высокой плотности). Также альфа-адреноблокаторы способны предотвращать образование холестериновых бляшек. Потому медикаменты разрешено и рекомендовано использовать при атеросклерозе, как дополнительное средство для устранения нарушений обмена жиров.
• Купирование отека, воспалительного процесса. Эффект не имеет никакого отношения к сердечнососудистой системе, да и не у всех адреноблокаторов альфа рецепторов он выражен в одинаковой мере. Однако это действие сделало медикаменты востребованными в урологической практике. За счет способности расслаблять шейку мочевого пузыря и облегчать отхождение урины, некоторые наименования активно используются для комплексной терапии простатита и доброкачественной гиперплазии железы (аденома) в качестве симптоматического средства.

Речь идет только об альфа-2 адреноблокаторах. Названия, воздействующие на 1-й тип имеют некоторые отличия.

Так, большинство из них повышают артериальной давление, провоцируют стеноз (сужение) сосудов, потому в кардиологической практике не используются (исключение составляют лишь несколько медикаментов).

Применяются подобные препараты в узкой сфере, в рамках терапии эректильной дисфункции и некоторых других состояний.

Классификация

Типизация проводится по нескольким основаниям. Ключевым можно считать механизм работы.

Соответственно выделяют: блокаторы альфа-1, альфа-2 адреналиновых рецепторов и смешанные медикаменты, виляющие на альфа-1 и 2 одновременно.

Используется и другая классификация. Она основывается на избирательности применения медикаментов.

Кардиоселективные (альфа-1) не влияют на частоту сокращений сердца, снижают артериальное давление, нормализуют метаболические процессы, трофику тканей, обладают способностью восстанавливать кровоток.

Неселективные действуют одновременно на все рецепторы альфа типа (и 1 и 2), потому могут снижать частоту сердечных сокращений, что не всегда желательно.

Блокаторы альфа-1 рецепторов (селективные)

Медикаменты широко применяются в рамках кардиологической практики, лечении импотенции, половой несостоятельности мужчин.

Дополнительными показаниями выступают доброкачественная гиперплазия предстательной железы, ее воспаление септическое и неинфекционное, нарушение оттока мочи.

Общие действия всех медикаментов данной подгруппы можно представить небольшим списком:

• Расслабление мускулатуры простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и, соответственно, с исчезновением спазма нормализуется отхождение урины.
• Нормализация кровотока в области малого таза. За счет этого происходит лучшее наполнение пещеристых тел, восстановление потенции в сравнительно короткие сроки.

Урапидил

Новейший, наиболее эффективный и безопасный препарат альфа-1 адреноблокатор периферического и центрального действия, торговое название Эбрантил.

Основная задача медикамента как раз бороться с тяжелыми резистентными формами гипертонической болезни и симптоматического повышения АД. Также кризами.

Серьезных доводов для отказа от применения, как ни странно, нет. Он не провоцирует острую гипотензивную реакцию и рефлекторную тахикардию (вызванную расширением сосудов).

Урапидил не разрешен к использованию у детей, беременных женщин. Также при наличии прочих заболеваний кардиальных структур стоит начинить терапию с небольших доз, в остальном же оснований для отказа нет.

Побочные эффекты, согласно исследованиям, встречаются сравнительно часто, но они также легко переносятся, что делает Урапидил медикаментом, который можно назначать для курсового и даже длительного использования.

Празозин

Используется для терапии смешанных состояний кардио-профиля. В основном для устранения артериальной гипертензии и симптоматического подъема давления.

Также застойной сердечной недостаточности независимо от фазы течения.

Обладает избирательным эффектом, селективно влияет на некоторые рецепторы, оставляя прочие нетронутыми.

Тамсулозин

Не подходит для терапии кардиальных заболеваний, потому как обладает способностью воздействовать на мускулатуру сосудов в незначительной мере, в результате чего, наблюдается рост артериального давления.

Широкое распространение наименование получило в урологии, в качестве средства для симптоматической коррекции доброкачественной гиперплазии предстательной железы и простатита.

Медикамент внесен в перечень жизненно важных. Самостоятельно использоваться не должен и не может из-за обилия противопоказаний и побочных эффектов.

Врачи строго следят за переносимостью, чтобы скорректировать дозировку, а то и сам курс.

Силодозин

Торговое наименование Урорек. Имеет схожий фармакологический эффект с Тамсулозином, однако действует более мягко.

Противопоказаний несколько меньше, что позволяет применять препарат большему числу пациентов.

Как и в предыдущем случае, не рекомендуется использование в рамках терапии сердечнососудистых заболеваний. Смысла в этом нет.

Полный список альфа-1 адреноблокаторов представлен в таблице:

Действующее вещество	Торговое наименование
Альфузозин	Алфупрост МР; Альфузозин; Дальфаз; Дальфаз Ретард; Дальфаз СР.
Доксазозин	Артезин; Артезин Ретард; Доксазозин; Доксазозина мезилат; Зоксон; Камирен; Кардура; Тонокардин; Урокард.
Празозин	Польпрессин; Празозин.
Силодозин	Урорек.
Тамсулозин	Гиперпрост; Глансин; Миктосин; Омник Окас; Омник; Омсулозин; Профлосин; Сонизин; Тамзелин; Тамсулозин; Тамсулон ФС; Таниз ЭРАС; Тулозин; Фокусин.
Теразозин	Корнам; Сетегис; Теразозин; Хайтрин.
Урапидил	Урапидил Карино; Эбрантил.

Блокаторы альфа-2

Не используются для терапии заболеваний кардиологического профиля, поскольку очень слабо влияют на сосуды внутренних органов. 

Единственный представитель группы — Йохимбин. Это биологически активная добавка (БАД), улучшающая эректильную функцию. 

Выборочно блокирует центральные и периферические пресинаптические и постсинаптические (в больших дозах) альфа2-адренорецепторы.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Повышает сексуальное влечение, усиливает эрекцию, нормализует потенцию.

Препарат с осторожностью назначается при параллельном приеме медикаментов для нормализации артериального давления.

Возможно усиление основного эффекта с резким падением жизненно важных показателей.

Блокаторы альфа-1-2 (неселективные)

Расширяют сосуды всех калибров, уменьшают их общее периферическое сопротивление и нагрузку на сердце.

Уменьшают риск внезапной сердечной смерти на 20-50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью.

Снижают частоту приступов стенокардии и улучшают переносимость физической нагрузки. В лечении гипертонической болезни снижают риск развития ИБС, инфаркта и инсульта.

Действующее вещество	Торговое наименование
Дигидроэрготоксин	Редергин
Дигидроэрготамин	Дитамин
Ницерголин	Нилогрин; Ницерголин; Ницерголин-Ферейн; Сермион.
Пророксан	Пирроксан; Пророксан.
Фентоламин	Фентоламин

Смешанные медикаменты

Обладают комбинированными свойствами: одновременно блокируют и альфа и бета адренорецепторы. Наименований существует множество, принципиальной разницы между ними нет.

Действующее вещество	Торговое наименование
Карведилол	Акридилол; Багодилол; Ведикардол; Дилатренд; Карведигамма; Карведилол; Карвенал; Карветренд; Карвидил; Кардивас; Кориол; Кредекс; Рекардиум; Таллитон.
Лабеталол	Абетол; Амипресс; Лабетол; Трандол.

Некоторые в большей мере влияют на сердечный компонент, другие на сосудистый. Подбор препарата осуществляет врач-кардиолог путем проб, потому рекомендуется назначать курс в стационаре.

Так риски будут ниже, скорость реагирования выше, что позволит в короткие сроки подобрать лечение и нормализовать состояние больного.

Далее в рамках регулярных повторных осмотров уже в амбулаторных условиях возможна незначительная коррекция.

Показания

Во всех случаях основания для применения будут неодинаковыми. Но можно выделить несколько групп.

В рамках нормализации кардиальной деятельности:

• Артериальная гипертензия независимо от типа. В том числе симптоматический рост показателей тонометра. Используется в рамках длительного воздействия, как большинство препаратов рассматриваемого типа или для срочного купирования в пределах неотложного состояния.
• Сердечная недостаточность различных форм. Во всех случаях. Характерная черта препаратов альфа-адреноблокаторов заключается в их способности снижать потребность кардиальных структур в кислороде. Также отмечается восстановление метаболических процессов.
• Неотложные состояния вроде гипертонических кризов, инфаркта миокарда. По каким симптомам можно распознать прединфарктное состояние читайте здесь.

Внекардиальные показания:

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Раньше она называлась аденомой простаты.

Сопровождается разрастанием этого небольшого органа с компрессией уретрального канала и нарушением нормального оттока мочи.

Ситуация усугубляется развитием рефлекторного спазма шейки пузыря. Альфа-блокаторы назначаются для купирования симптомов.

• Простатит. Воспалительная патология. Однако вопреки представлениям российской медицинской науки, только в 10% ситуация имеет инфекционный генез.

Препараты используются для устранения симптоматической составляющей в этом случае.

Кардинальным образом повлиять на ситуацию не получится. Необходимо проводить оперативное лечение. И то врачи стараются оттянуть этот момент.

Противопоказания

Основания для отказа от применения довольно малочисленны, несмотря на всю серьезность указанных препаратов.

• Чрезмерное снижение уровня артериального давления. Гипотензия. Независимо от происхождения такого состояния.
• Период грудного вскармливания, беременность на любом этапе. Применять средства категорически воспрещается из-за способности навредить матери и ребенку.
• Непереносимость компонентов того или иного фармацевтического средства.
• Множественный иммунный ответ на медикаменты. Так называемая поливалентная аллергия. Встречается редко и не считается абсолютным противопоказанием. Нужно внимательно следить за состоянием пациента.
• Тяжелые дисфункции почек. Декомпенсация.
• Пороки сердца врожденные и приобретенные, сопряженные с нарушением сократительной способности миокарда, расстройством питания кардиальных структур.
• Также и сосудистые аномалии по типу стеноза аорты и прочих.
• Брадикардия. Пониженная частота сердечных сокращений. Многие медикаменты группы блокаторов адреналиновых рецепторов способны повлиять на ЧСС в сторону уменьшения. В рамках нарушенного ритма это может оказаться смертельно опасным.

Побочные эффекты

Нежелательных явлений описано много. На деле же встречается минимальное их количество или же пациент ничего не замечает вообще.

Но нужно иметь в виду что может развиться при приеме:

• Нарушения сердечного ритма в сторону повышения или понижения. Зависит от конкретного препарата.
• Насморк, ринит.
• Аллергическая реакция.
• Диспепсические явления, в том числе запоры и поносы, изжога, отрыжка и прочие.
• Падение либидо.
• Проблемы с мочеиспусканием, недержание.
• Рост артериального давления (только у препаратов, не используемых для лечения сердечнососудистых патологий).
• Нарушения сна. Психические отклонения невротического и депрессивного спектров.
• Отсутствие желания принимать пищу.
• Приливы. Чувство жара.

Также и некоторые прочие. Список препаратов насчитывает не один десяток, потому многочисленны частные случаи.

Перед применением оценивается вся система: от показаний и особенностей организма человека до побочных явлений.

Альфа-адреноблокаторы во многом схожи с бета медикаментами, с той разницей, что акцент смещен в сторону способности купировать спазм сосудов и нормализовать их тонус, а значит и адекватный кровоток.

Некоторые вообще не используются в кардиологической практике. Потому самостоятельно принимать средства нельзя. Важно обращаться к грамотному врачу.

Способ применения и дозировкаСоставПоказанияПротивопоказанияПобочное действиеУсловия храненияСрок годностиХранятся в холодильникеСодержит спиртКодеинсодержащийНаркотический/ПсихотропныйСертификаты

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Самовывоз в Химках

Планета Здоровья

Химки, пр-кт Юбилейный, 33/2

36,6

МО, г. Химки, мкрн. ИКЕА , корп 2

АптекаПлюс

Химки, ул. Московская, 3, пом.4

Горздрав

Химки, ул. Вороницына, 1, корп.1, пом.016

36,6

г. Химки, ул. Дружбы, 1А

Планета Здоровья

Химки, пр-кт Юбилейный, 51, пом.002/1

Планета Здоровья

Химки, ул. Жаринова, 6

Планета Здоровья

Химки, ул. Родионова, 7

Мозаика

Химки, ул. Спартаковская, д. 12, пом 002

Планета Здоровья

Химки, Транспортный проезд, 3

Фармакодинамика

Холина альфосцерат представляет собой транспортную форму холина и предшественник фосфатидилхолина, который потенциально способен предотвращать повреждение мембран, как один из факторов патогенеза психоорганического инволюционного синдрома, характеризующегося уменьшением холинергической синаптической трансмиссии и повреждением фосфолипидного состава мембран нейронов.

Химическая структура холина альфосцерата (содержащего 40,5% холина) и связанные с ней физико-химические свойства молекулы обеспечивают проникновение части холина через гематоэнцефалический барьер. Результаты доклинических и клинических исследований подтверждают способность холина альфосцерата оказывать влияние преимущественно на когнитивно-мнестические функции, а также на эмоциональную и поведенческую активность, нарушенные при инволюционной патологии головного мозга.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики радиоактивно меченого препарата при его введении были сходны у разных видов животных (крысы, собаки, обезьяны) и дали следующие результаты: быстрое и полное всасывание в желудочно-кишечном тракте, распределение холина и его метаболитов в различных органах и тканях, включая головной мозг, почечная экскреция составила около 10% введенной дозы через 96 часов; содержание препарата в тканях головного мозга выше по сравнению с холином, меченым тритием.