Акатинол — инструкция по применению
Описание
Лекарственное средство Акатинол выпускается в виде таблеток для приема внутрь в дозировке 5, 10, 15 и 20 мг. В зависимости от производителя упаковка может включать 28, 30, 56, 60, 90 и 98 таблеток. Представленный препарат используется для лечения деменции. Купить Акатинол можно в аптеках по разным ценам, но только при наличии рецепта от лечащего врача.
Действующие вещества
Основной активный компонент Акатинола — мемантина гидрохлорид. Он относится к категории блокаторов глутаматных NMDA-рецепторов.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в виде овальных или продолговатых таблеток, которые покрывают кишечнорастворимой оболочкой. Они имеют белый или серовато-белый оттенок. На них могут быть нанесены символы: с одной стороны цифра «5», а с другой — буквы «МЕМ» или просто риска. Таблетки находятся в фольгированных блистерах, заключенных в картонную пачку. Внутри, помимо препарата, находится вкладыш с инструкцией по применению Акатинола.
Состав
Мемантина гидрохлорид — 5, 10, 15 или 20 мг на одну таблетку.
Вспомогательные компоненты:
- диоксид кремния;
- стеарат магния;
- тальк;
- целлюлоза;
- лактоза.
Компоненты пленочной оболочки могут отличаться у разных производителей:
опадрай белый/опадрай оранжевый/опадрай желтый/опадрай розовый.
- лактоза.
Фармакологический эффект
Данный препарат применяется в терапии деменции — заболевания, которое вызывает нарушения когнитивных способностей (мышления).
Он относится к антагонистам глутаматных NMDA-рецепторов и оказывает комплексный эффект:
- ноотропный;
- церебровазодилатирующий;
- антигипоксический;
- психостимулирующий.
Акатинол борется с симптомами, вызванными поражением центральной нервной системой и деменцией:<Ъp>
- укрепляет ослабленную память;
- помогает концентрироваться;
- снижает утомляемость;
- борется с проявлениями депрессии;
- снимает спазмы скелетной мускулатуры.
Фармакокинетика
Абсорбция
После применения лекарственное средство абсорбируется из пищеварительного тракта быстро и в полном объеме. Наивысшее содержание в крови отмечается через 2-8 часов.
Распределение
При применении лекарства в дозировке 20 мг в день ежедневно концентрация действующего вещества в крови достигает от 70 до 150 нг/мл.
Метаболизм
Большая часть действующего вещества (80%) выводится из организма в первоначальном виде. 20% метаболитов не имеют своего фармакологического действия.
Выделение
При отсутствии патологий выделительной системы мемантина гидрохлорид не накапливается в организме. Он выводится при помощи почек с мочой. Процесс состоит из двух этапов: первый длится 4-9 часов, второй — 40-65 часов. Если моча характеризуется щелочной pH, выведение мемантина происходит медленнее.
Показания
Таблетки Akatinol Memantine показаны при деменции (средней и тяжелой степеней тяжести) на фоне заболевания Альцгеймера.
Противопоказания
Препарат противопоказан:
- при индивидуальной непереносимости действующего вещества;
- при почечной недостаточности в тяжелой форме;
- при печеночной недостаточности в запущенной форме
- беременным и кормящим женщинам;
- детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста.
С осторожностью Акатинол применяют при:
- эндокринных нарушениях (тиреотоксикозе);
- эпилепсии и судорожном синдроме или предрасположенности к ним;
- приеме лекарств, относящихся к этой же фармакологической группе;
- наличии факторов, которые могут изменить pH мочи в щелочную сторону (резкое изменение рациона, к примеру отказ от мяса, яиц, творога, рыбы и т. д.);
- серьезных инфекциях мочевыделительной системы, вызванных бактерией Протей Мирабилис;
- перенесенном инфаркте миокарда;
- сердечной недостаточности;
- повышенном давлении, не поддающемся контролю;
- почечной недостаточности;
- почечном тубулярном ацидозе.
печеночной недостаточности (в незапущенной форме);
Меры предосторожности
Воздействие Акатинола на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Люди, страдающие заболеванием Альцгеймера, при деменции в развитой форме обычно не могут управлять автотранспортом и другими сложными механизмами. К тому же данное лекарство может влиять на скорость реагирования. Поэтому во время его приема пациентам не следует садиться за руль или работать со сложными механизмами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинами.
Побочные действия
Разделение по группам нежелательных эффектов основана на том, какие органы и системы они затрагивают и как часто появляются.
|
Общее самочувствие |
Боль головы |
Часто |
|
Чрезмерная утомляемость |
Нечасто |
|
|
Иммунная система |
Индивидуальная непереносимость лекарства |
Часто |
|
Психика |
Желание спать |
Часто |
|
Спутанное сознание |
Нечасто |
|
|
Галлюцинации |
Нечасто (как правило, появлялись у людей с тяжелой формой деменции на фоне заболевания Альцгеймера) |
|
|
Другие проявления со стороны психики |
Частота неизвестна |
|
|
ЦНС и ПНС |
Головокружения |
Часто |
|
Нарушения равновесия |
Часто |
|
|
Изменения походки |
Нечасто |
|
|
Судороги |
Очень редко |
|
|
Сердце и сосуды |
Повышение артериального давления |
Часто |
|
Сердечная недостаточность |
Нечасто |
|
|
Тромбы в венах и/или тромбоэмболия |
Нечасто |
|
|
Система пищеварения |
Запор |
Часто |
|
Тошнота, рвота |
Нечасто |
|
|
Воспаление желчного пузыря |
Частота неизвестна |
|
|
Печень и желчевыводящие пути |
Увеличение уровня печеночных ферментов |
Часто |
|
Воспаление печени |
Частота неизвестна |
|
|
Система кроветворения |
Агранулоцитоз |
Частота неизвестна |
|
Лейкопения (в том числе нейтропения) |
Частота неизвестна |
|
|
Панцитопения |
Частота неизвестна |
|
|
Тромбоцитопения |
Частота неизвестна |
|
|
Тромбоцитопеническая пурпура |
Частота неизвестна |
|
|
Инфекционные болезни |
Грибковые поражения |
Нечасто |
|
Дыхательная система |
Одышка |
Часто |
|
Выделительная система |
Почечная недостаточность в острой форме |
Частота неизвестна |
|
Другие |
Синдром Стивенса-Джонсона |
Частота неизвестна |
Передозировка
Проявления
Возникновение нежелательных эффектов:
- повышенная утомляемость и слабость;
- понос;
- спутанное сознание;
- сонливость;
- головокружения;
- гипервозбудимость;
- галлюцинации;
- изменение походки;
- тошнота.
Зафиксирован случай сильной передозировки, когда пациент принял 2 г мемантина гидрохлорида. У него появились выраженные нарушения в работе нервной системы — кома в течение 10 суток, затем двоение в глазах и повышенная возбудимость. После проведенного лечения самочувствие больного пришло в норму без осложнений.
Рекомендуемая терапия
- промывание желудка;
- прием адсорбентов;
- симптоматическая терапия;
- изменение pH мочи в кислую сторону;
- стимуляция мочеиспускания.
Взаимодействие с другими препаратами
Действующее вещество данного лекарства:
- в сочетании с амантадином, кетамином, декстрометорфаном и фенитоином существует риск токсического эффекта;
- изменяет показатели протромбинового времени и МНО при комбинации с непрямыми антикоагулянтами, например варфарином (необходим контроль этих показателей);
- при сочетании с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО необходим пристальный контроль за больным;
- усиливает эффект леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных препаратов;
- увеличивает свое содержание в крови при взаимодействии с амантадином, циметидином, ранитидином, хинидином, хинином и никотином;
- изменяет эффект баклофена и дантролена (необходимо изменение дозировки);
- может уменьшать эффект барбитуратов и нейролептиков;
- уменьшает содержание гидрохлоротиазида в крови.
Особые указания
Лекарство применяется с осторожностью при таких болезнях, как эпилепсия, судорожный синдром, почечная недостаточность, повышенное давление, сердечной недостаточности, тиреотоксикозе и перенесенном инфаркте миокарда.
Не рекомендуется принимать Акатинол одновременно с другими лекарствами из той же фармакологической группы, так как такая комбинация повышает риск наступления побочных эффектов.
Особого наблюдения за состоянием здоровья пациента требуют такие состояния, как:
- смещение pH мочи в щелочную сторону (на фоне изменения рациона питания или
- активном приеме антацидов);
- почечный тубулярный ацидоз;
- серьезные инфекционные заболевания мочевыводящих путей, вызванные
- бактерией Протей Мирабилис.
Отпуск по рецепту
Акатинол реализуется в аптеках по рецепту врача.
Для чего пьют акатинол?
Лекарственный препарат Акатинол пьют при деменции для нормализации мыслительных способностей, улучшения памяти и способности концентрироваться, а также для уменьшения утомляемости и для борьбы с симптомами депрессии на фоне данного заболевания.
Фотографии Акатинол
Сертификаты и лицензии Акатинол
Частые вопросы
Когда принимать акатинол?
Лекарство принимают при болезни Альцгеймера, сопровождается деменцией, строго по назначению врача. Таблетки принимают 1 раз в день ежедневно в одно и то же время без привязки к приему пищи. Дозировка подбирается лечащим врачом.
Чем можно заменить акатинол?
К полным аналогам препарата Акатинол Мемантин относят:
- «Ауранекс»;
- «Марукса»;
- «Мемантин Канон»;
- «Мемантин-ТЛ»;
- «Земотин»;
- «Мемантин»;
- «Меморитаб»;
- «Мемантин-Вертекс»;
- «Мемантин Авексима»;
- «Меманейрин»;
- «Мемантин Велфарм»;
- «Мемантин-Рихтер»;
- «Меманталь»;
- «Нооджерон»;
- «Мемантин-Акрихин»;
- «Мемантинол»;
- «Тингрекс».
Как долго можно принимать акатинол?
Этот лекарственный препарат принимается курсами согласно назначению лечащего врача.
Доставка заказа Москва
Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Самовывоз из аптеки
Самовывоз из постамата
Акатинол Мемантин (Akatinol Memantine)
💊 Состав препарата Акатинол Мемантин
✅ Применение препарата Акатинол Мемантин
Описание активных компонентов препарата
Акатинол Мемантин
(Akatinol Memantine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Акатинол Мемантин |
Набор таблеток 5мг/10мг/15мг/20мг: 28 шт. рег. №: ЛП-001433 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Акатинол Мемантин
Набор таблеток (5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, овальной формы, с гравировкой «5» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 65.875 мг, кроскармеллоза натрия — 3.375 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.375 мг, магния стеарат — 0.375 мг.
Состав оболочки: опадрай белый — 3 мг (гипромеллоза — 1.875 мг, титана диоксид (Е171)- 0.9375 мг, макрогол 400 — 0.1875 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на каждой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 174.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг, тальк — 11.15 мг, магния стеарат — 0.75 мг.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилкрилата (1:1) — 1.449 мг, натрия лаурилсульфат — 0.01 мг, полисорбат 80 — 0.034 мг, триацетин — 0.15 мг, симетикона эмульсия — 0.007 мг, тальк — 0.35 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежевого до оранжевого цвета, овальной формы; с гравировкой «15» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 197.625 мг, кроскармеллоза натрия — 10.125 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.125 мг, магния стеарат — 1.125 мг.
Состав оболочки: опадрай оранжевый — 9 мг (гипромеллоза — 5.625 мг, титана диоксид (Е171)- 2.2275 мг, макрогол 400 — 0.5625 мг, оксид железа желтый (Е172) — 0.549 мг оксид железа красный (Е172) — 0.036 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-коричневого цвета, овальной формы; с гравировкой «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 263.5 мг, кроскармеллоза натрия — 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.5.
Состав оболочки: опадрай розовый — 12 мг (гипромеллоза — 7.5 мг, титана диоксид (Е171)- 3.3984 мг, макрогол 400 — 0.75 мг, оксид железа красный (Е172) — 0.1512 мг оксид железа желтый (Е172) — 0.2004 мг).
7 шт. — блистеры (4) с каждой дозировкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.
Показания активных веществ препарата
Акатинол Мемантин
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна — психические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)
Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)
Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Марукса
(КРКА-РУС, Россия)
Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия)
Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)
Все аналоги
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат, применяемый для лечения деменции
Форма выпуска, состав и упаковка
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| мемантина гидрохлорид | 10 мг |
50 мл — флаконы темного стекла (1) с крышкой-пипеткой — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) с крышкой-пипеткой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий мозговой метаболизм, применяемый для лечения деменции. Препарат оказывает миорелаксирующий эффект. Мемантин является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Препарат улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2-6 ч.
При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Выведение
Элиминация протекает двухфазно. T1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе — 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90%).
Показания
— деменция альцгеймеровского типа;
— сосудистая деменция;
— смешанная деменция всех степеней тяжести;
— снижение памяти, способности к концентрации внимания и способности к обучению;
— церебральный и спинальный спастический синдром, например вследствие повреждений мозга в раннем детском возрасте, черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза, параплегии, инсульта.
Противопоказания
— выраженные нарушения функции почек;
— лактация (грудное вскармливание);
— беременность;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат при тиреотоксикозе, эпилепсии.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимально эффективных доз.
Взрослым при синдроме деменции назначают препарат в течение 1-й недели терапии в дозе до 5 мг/сут, в течение 2-й недели — в дозе до 10 мг/сут, в течение 3-й недели — по 15-20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг.
При спастическом синдроме, обусловленном патологией со стороны ЦНС, назначают в течение 1-й недели лечения в суточной дозе 10 мг, в течение 2-й недели — 20 мг, в течение 3-й недели — 20-30 мг. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы на 10 мг еженедельно до достижения суточной дозы 60 мг.
Ориентировочная величина поддерживающей дозы — 10-20 мг/сут.
Дозу для детей старше 1 года устанавливают из расчета 500 мкг/кг/сут.
Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Препарат следует принимать во время еды, последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, чувство усталости, беспокойство, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Акатинола Мемантина с барбитуратами, нейролептиками, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.
При совместном применении мемантин может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или батрафена.
Особые указания
Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
При совместном применении Акатинол Мемантин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Беременность и лактация
Акатинол Мемантин противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Акатинола Мемантина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Дозу для детей старше 1 года устанавливают из расчета 500 мкг/кг/сут.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата АКАТИНОЛ МЕМАНТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Акатинол Мемантин капли 10мг/мл 50мл.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Акатинол Мемантин капли 10мг/мл 50мл
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Действующее вещество: мемантин гидрохлорид 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка: опадрай розовый (состоящий из: гипромеллоза, диоксид титана Е171, макрогол 400, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172).
Таблетки от розового до коричневато-розового цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, имеющие гравировку «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.
Деменции средство лечения
АТХ N06DX01 Мемантин
Фармакодинамика
Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
Мемантин является потенциалозависимым, умеренно аффинным, неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции.
Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
Мемантин имеет абсолютную биодоступность, приблизительно равную 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-8 часов (tmax). Признаки того, что прием пищи влияет на всасывание мемантина, отсутствуют.
Распределение
Суточные дозы 20 мг приводят к постоянной концентрации мемантина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с большими межиндивидуальными вариациями. При введении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы.
Биотрансформация
Около 80% мемантина, принятого внутрь, циркулирует в неизмененном виде. Главные метаболиты у человека — это N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6- гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. Метаболизм, катализированный системой цитохрома Р450, в условиях in vitro не обнаруживался.
В исследовании перорального приема 14С-мемантина в среднем 84% введенной дозы выводилось в течение 20 дней, при этом более 99% — через почки.
Выведение
Выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (t1/2) от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2, при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.
Также в почках происходит канальцевая реабсорбция, вероятно, опосредованная белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например, таких как переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой
При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (ki = константа ингибирования) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга человека.
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью назначают больным эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе) и больным с наличием факторов, предрасполагающих к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин, декстрометорфан. Данные соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому возможно развитие более частых или более выраженных нежелательных реакций (в основном со стороны центральной нервной системы).
Наличие факторов, повышающих pH мочи, может потребовать тщательного наблюдения за пациентом. К таким факторам относится резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, или обильный прием щелочных желудочных буферов. Кроме того, pH мочи может повышаться при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.
Из большинства клинических испытаний исключались пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда или имеющие некомпенсированную застойную сердечную недостаточность (класс III-IV по NYHA), неконтролируемую артериальную гипертензию. Поэтому в отношении пациентов с данными состояниями имеются лишь ограниченные данные, и такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Беременность
Клинические данные о приеме мемантина во время беременности отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о возможной задержке внутриутробного развития при применении препарата в дозах, аналогичных или немного превышающих дозы, применяемые у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин
не следует применять во время беременности, за исключением случаев явной необходимости.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, однако, учитывая липофильные свойства субстанции, это является вероятным. Женщины, принимающие мемантин, не должны кормить грудью ребенка.
Фертильность
Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера.
Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица, который будет регулярно следить за приемом лекарственного средства пациентом.
Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями.
Переносимость и дозировку мемантина следует пересматривать на регулярной основе, желательно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом необходимо пересматривать на регулярной основе в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго, пока терапевтический эффект является благоприятным, и пока пациент хорошо переносит лечение мемантином.
При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина.
Препарат следует принимать внутрь один раз в день в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Для снижения риска нежелательных реакций начальную дозу повышают до поддерживающей путем титрования по 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель следующим образом:
1-я неделя (день 1-7): назначают по 5 мг в сутки.
2-я неделя (день 8-14): назначают по 10 мг в сутки.
3-я неделя (день 15-21): назначают по 15 мг в сутки.
4-я неделя и далее: назначают по 20 мг в сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Для титрования с повышением дозы доступны таблетки с другими дозировками.
Пациенты пожилого возраста
По данным клинических исследований, рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки.
Почечная недостаточность
У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза равна 10 мг. При хорошей переносимости препарата в течение как минимум 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг/сутки по стандартной схеме титрования.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза равна 10 мг.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класса А и В по Чайлд-Пью) корректировка дозы не требуется.
Данные о применении мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Не рекомендуется к применению у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Краткий обзор профиля безопасности
В клинических исследованиях деменции от легкой до тяжелой степени с участием 1784 пациентов, получавших препарат Акатинол Мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота случаев нежелательных реакций на препарат Акатинол Мемантин не отличалась от таковой при приеме плацебо; нежелательные реакции обычно имели легкую или умеренную степень тяжести.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями, частота случаев которых была выше в группе лечения препаратом Акатинол Мемантин по сравнению с группой плацебо, были головокружение (6,3% против 5,6%, соответственно), головная боль (5,2% против 3,9%), запор (4,6% против 2,6%), сонливость (3,4% против 2,2%, соответственно) и повышение артериального давления (4,1% против 2,8%, соответственно).
В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях препарата Акатинол Мемантин и после его появления на рынке. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением органов и систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
| Классификация в соответствии с поражением органов и систем органов | Частота развития нежелательной реакции | Нежелательная реакция |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | Грибковые инфекции |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Часто | Гиперчувствительность к компонентам препарата |
| Нарушения психики | Часто | Сонливость |
| Нечасто | Спутанность сознания | |
| Нечасто | Галлюцинации1 | |
| Частота не установлена | Психотические реакции2 | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головокружение |
| Часто | Нарушение равновесия | |
| Нечасто | Нарушение походки | |
| Очень редко | Судороги | |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто | Сердечная недостаточность |
| Нарушения со стороны сосудов | Часто | Повышение артериального давления |
| Нечасто | Венозный тромбоз/ тромбоэмболия | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Одышка |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Запор |
| Нечасто | Тошнота, рвота | |
| Частота не установлена | Панкреатит2 | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Часто | Повышение биохимических показателей функции печени |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Головная боль |
| Нечасто | Утомляемость |
1 Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
2 Единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период.
Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В рамках пострегистрационного применения сообщалось о возникновении указанных побочных реакций у пациентов, принимавших Акатинол Мемантин.
Имеются только ограниченные данные о передозировке, полученные в ходе клинических исследований и в пострегистрационный период.
Симптомы:
Случаи относительно большой передозировки (приема 200 мг и 105 мг/сутки в течение 3 дней, соответственно) сопровождались либо только симптомами усталости, слабости и/или диареи, либо не сопровождались какими-либо симптомами вообще. В случаях передозировки с приемом дозы менее 140 мг или неизвестной дозы у пациентов наблюдались симптомы поражения центральной нервной системы (спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение, ажитация, агрессивность, галлюцинации и нарушения походки) и/или желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).
В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема внутрь в общей сложности 2000 мг мемантина, сопровождавшегося поражением центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, позднее — диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без необратимых последствий.
В другом случае большой передозировки пациент также выжил и выздоровел. Пациент принял внутрь 400 мг мемантина перорально. У пациента развились симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение:
В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. При необходимости проводят стандартные лечебные мероприятия, направленные на выведение из организма активного вещества, такие как промывание желудка, прием активированного угля (для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени), подкисление мочи, форсированный диурез.
При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.
Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина, возможны следующие взаимодействия:
Механизм действия предполагает усиление эффектов леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных средств в случае их применения одновременно с NMDA-антагонистами, такими как мемантин. При одновременном применении с барбитуратами или нейролептиками действие последних может уменьшаться.
Одновременное применение мемантина со спазмолитиками, дантроленом или баклофеном может изменять их действие и потребовать подбора дозы.
Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану.
В литературе также имеется один опубликованный отчет о возможном риске комбинированного применения мемантина и фенитоина.
Другие действующие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же систему транспорта катионов в почках, что и амантадин, возможно, могут взаимодействовать с мемантином, создавая потенциальный риск повышения концентраций в плазме крови.
Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном приеме с мемантином.
В пострегистрационный период были зарегистрированы единичные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно получавших лечение варфарином. Несмотря на то, что причинно-следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО.
В фармакокинетических исследованиях однократной дозы у молодых здоровых добровольцев не наблюдалось никаких взаимодействий активного вещества мемантина с активным веществом глибенкламидом/метформином или донепезилом.
В клиническом исследовании с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
Мемантин не ингибирует активность CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинмонооксигеназы, эпоксидгидролазы и сульфатирование in vitro.
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Болезнь Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции, как правило, приводит к снижению способности управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Акатинол Мемантин, в свою очередь, также оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, поэтому больных следует предупредить о необходимости проявлять особую осторожность.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 14 таблеток в блистер из ПП/алюминиевой фольги.
2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
При температуре не выше 25 °С, в местах, недоступных для детей.
4 года.
Не использовать по окончании срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-000652
Дата регистрации
2011-09-28
Дата переоформления
2020-04-27
Владелец регистрационного удостоверения
МЕРЦ ФАРМА ГМБХ И КО КГАА
Германия
Производитель
РОТТЕНДОРФ ФАРМА ГМБХ
Германия
МЕРЦ ФАРМА ГМБХ И КО КГАА
Германия
Представительство