Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Структурная формула
Русское название
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Английское название
Ethylmethylhydroxypyridine succinate
Латинское название
Aethylmethylhydroxypyridini succinas (род. Aethylmethylhydroxypyridini succinatis)
Химическое название
2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат
Брутто формула
C12H17NO5
Фармакологическая группа вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F06.7 Легкое когнитивное расстройство
-
F10.3 Абстинентное состояние
-
F41 Другие тревожные расстройства
-
F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
-
F45 Соматоформные расстройства
-
G31.2 Дегенерация нервной системы, вызванная алкоголем
-
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
-
G90.8 Другие расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
-
G92 Токсическая энцефалопатия
-
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
-
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
-
I21 Острый инфаркт миокарда
-
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
-
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
-
I67.2 Церебральный атеросклероз
-
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
-
K65.0 Острый перитонит
-
K85 Острый панкреатит
-
R53 Недомогание и утомляемость
-
S06.9 Внутричерепная травма неуточненная
-
T43.4 Нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена
-
T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
127464-43-1
Фармакологическое действие
—
антиоксидантное, церебропротективное, мембраностабилизирующее, адаптогенное.
Характеристика
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Фармакология
Механизм действия
Ингибирует перекисное окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и нейролептиками).
Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего Хс и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Парентерально
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Тmах составляет 0,45–0,5 ч. Сmах при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и элиминирует из организма. Среднее время удержания составляет 0,7–1,3 ч. Выводится в конъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Внутрь
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания при приеме внутрь составляет 4,9–5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин), второй метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сутки после введения, третий выводится в больших количествах с мочой, четвертый и пятый — глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Применение вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Парентерально
Острые нарушения мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии; первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Перорально
Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные); синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства; состояния после острой интоксикации нейролептиками; астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
Гиперчувствительность; острая почечная недостаточность; острая печеночная недостаточность; беременность; кормление грудью; детский возраст (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
Побочные действия вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Частота побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%); часто (>1, <10%); нечасто (>0,1, <1%); редко (>0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения психики: очень редко — сонливость.
Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сосудов: очень редко — понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны ЖКТ: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях следует проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.
Способ применения и дозы
В/м, в/в, внутрь. В/в (струйно или капельно) и в/м 3 раза в сутки, через каждые 8 ч, максимальная суточная доза 800 мг.
Внутрь, 3 раза в сутки, максимальная суточная доза 800 мг, продолжительность лечения — 2–6 нед, для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Меры предосторожности
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период применения следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с механизмами).
Источники информации
ГРЛС, 2022.
Торговые названия с действующим веществом Этилметилгидроксипиридина сукцинат
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Акримекс |
от 188.00 до 310.00 |
| Астрокс |
350.00 |
| Медомекси® |
от 365.60 до 380.00 |
| Мексидол® |
от 400.00 до 897.00 |
| Мексидол® ФОРТЕ 250 |
от 704.00 до 704.00 |
| Мексикор® |
от 269.30 до 772.00 |
| Мексиприм® |
от 309.00 до 1029.00 |
| Мексифин® |
от 399.90 до 400.00 |
| Метостабил |
от 215.00 до 215.00 |
| МетуцинВел |
от 289.00 до 416.00 |
| Нейрокс® |
от 253.00 до 1317.00 |
| Нейромексол® |
от 373.00 до 378.00 |
| ЦИТОРЕАН® |
от 338.00 до 338.00 |
| Эврин |
от 394.00 до 1572.00 |
Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Химическое название
2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Химические свойства
Вещество представляет собой белый или бело-кремовый порошок, который хорошо растворяется в воде.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат выпускают в виде покрытых оболочкой таблеток, капсул, растворов для введения внутривенно или внутримышечно. В организме средство выступает в роли ингибитора свободнорадикальных процессов, относится к классу веществ 3-оксипиридинов.
Фармакологическое действие
Антиоксидантное, церебропротективное, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, противоэпилептическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия средства обусловлен его мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. Вещество способно повысить активность фермента супероксидоксидазы, стабилизировать и улучшить функциональную активность мембран клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат стимулирует работу ферментов, связывающих мембраны, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы, бензодиазепинового рецепторного комплекса, рецепторов гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового комплекса. Данное свойство способвстует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, стабилизации работы синапсов, усилению транспорта нейромедиаторов. При систематическом приеме лекарственного средства повышается концентрация дофамина в головном мозге.
В условиях недостаточного снабжения клеток кислородом вещество усиливает процесс аэробного гликолиза по компенсаторному механизму, увеличивает выработку АТФ и креатинфосфата, активизирует митохондрии.
Организм становится более устойчивым к действию неблагоприятных факторов окружающей среды, к шоку, ишемии и гипоксии, различных интоксикациях, в том числе этанолом, нарушениях кровообращения в головном мозгу.
Препараты на основе Этилметилгидроксипиридина сукцината ингибируют процессы агрегации тромбоцитов, стимулируют метаболизм, улучшают микроциркуляцию в головном мозге. Также средство снижает уровень холестерина в крови и липопротеинов, улучшает работу сердца после инфаркта миокарда и инсульта, функции левого желудочка восстанавливаются быстрее, быстрее нормализуется нормальное мозговое кровообращение, отмирает минимальное количество клеток (некротизированных тканей). В условиях гипоксии вещество препятствует снижению интенсивности синтеза АТФ, ОВР, электрической активности.
Также сукцинат этилметилгидроксипиридина повышает активность прочих средств, применяемых в рамках комплексного лечения ишемии, инфарктов и инсультов, например, нитропрепаратов. Средство способно снизить интоксикацию при остром панкреатите.
После приема внутрь быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте, примерно за 60 минут. При введении внутримышечно максимальная концентрация сохраняется в течение 4 часов. После внутримышечного введения своего максимума в крови вещество достигает через 25-50 мин. Лекарство быстро распределяется по органам и тканям, претерпевает реакции метаболизма в печени (реакции глюкуронирования). Различают 5 метаболитов Этилметилгидроксипиридина сукцината: неактивный 3-оксипиридина фосфат, глюкуроконъюганты, еще 2 активных метаболита.
Период полувыведения после приема внутрь составляет до 5 часов. Выводится средство в виде неактивных метаболитов или в первоначальном виде через почки за 12 часов. Наиболее активно процесс происходит за первые 4 часа.
Показания к применению
Действующее вещество имеет довольно широкий спектр применения, в зависимости от его торгового наименования и формы выпуска.
Так таблетированную форму (Мексикор) чаще всего назначают при ишемической болезни сердца, а растворы для инъекций при прочих заболеваниях.
Препараты Мексифин, Мексифор и Мексидант используют:
- для лечения тревожных состояний (невротические и неврозоподобные), вегето-сосудистой дистонии, дисциркуляторной энцефалопатии;
- в легкой степени атеросклероза;
- при острой интоксикации антипсихотическими лекарствами;
- в составе комплексной лечения острых нарушений мозгового кровообращения;
- при абстиненции у алкоголиков с вегето-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами.
Мексидол вводят внутримышечно при перитоните, остром панкреатите и прочих гнойно-воспалительных заболеваниях брюшной полости.
Мексикор в виде раствора вводят в течение первых суток после инфаркта миокарда.
Противопоказания
Лекарства, содержащие Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказаны:
- беременным и кормящим женщинам;
- при аллергии на активный компонент или пиридоксин;
- лицам с острыми заболеваниями печени и почек;
- детям до 18 лет.
Побочные действия
После длительного приема лекарства могут проявиться следующие побочные реакции:
- избыточное газообразование;
- тошнота;
- нарушения в режиме сна, бессонница или сонливость;
- сухость во рту;
- аллергические высыпания и прочие реакции гиперчувствительности;
- понос.
Также при внутривенном струйном введении, если скорость ввода лекарства слишком высокая, могут возникнуть:
- привкус металла и сухость в ротовой полости;
- ощущение тепла во всем теле и в конечностях;
- искажение запаха и вкуса;
- ощущение першения в горле, тяжести в грудной клетке, удушья.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от заболевания и его течения используют различные формы лек. средства.
Инструкция на раствор
Вещество вводят внутривенно или внутримышечно, струйно или капельно, используя хлорид натрия в качестве растворителя.
Продолжительность струйного введения должна составлять не менее 5-7 минут. Скорость капельницы – от 40 до 60 капель в минуту.
Суточная дозировка подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Обычно начальная дозировка составляет от 50 до 300 мг в день, распределенные на 1-3 инъекции. Затем дозу можно постепенно увеличивать.
Максимальная суточная дозировка средства – 0,8 грамма.
Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в стадии декомпенсации назначают внутривенно по 0,1 г средства, 2-3 раза в день, 2 недели. Далее вводят внутримышечно по 0,1 г в сутки еще 2 недели.
В качестве профилактического средства при дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 0,1 г препарата 2 раза в день, 10-14 дней.
При остром нарушении кровообращения мозга используют:
- в качестве дополнительного средства по 0,2-0,3 г в сутки, капельно первые 4 дня;
- затем переходят на внутримышечные инъекции по 0,3 г в сутки, за 3 инъекции в течение 10-14 дней.
Для лечения острого панкреонекроза или перитонита вещество вводят пациенту до и после операции. Дозировка подбирается индивидуально.
Пациентам пожилого возраста при легких когнитивных нарушениях или тревожных расстройствах вводят внутримышечно по 0,1-0,3 грамма в день, в течение 5-7 суток.
Для купирования острой интоксикации нейролептиками используют внутривенные инъекции 50-300 мг средства в день, в течение 10-14 суток.
Инструкция на таблетки Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Как правило, назначают по 125 мг, 2-3 раза в день. Курс лечения составляет не менее двух месяцев. По рекомендации лечащего врача курс можно повторить.
Передозировка
При злоупотреблении препаратом наблюдаются: сонливость или бессонница, возможно повышение АД.
Обычно при передозировке симптомы не представляют угрозу жизни, проходят сами в течение 24 часов.
В тяжелых случаях показан прием нитразепама (10 мг), диазепама (5 мг) или оксазепама (10 мг), использование гипотензивных лек. средств.
Взаимодействие
Данное вещество усиливает действие бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, карбамазепина, диазепама, леводопы.
При сочетании Этилметилгидроксипиридина сукцината с этиловым спиртом, токсическое действие алкоголя снижается.
Лекарство часто назначают совместно с Пирацетамом, Кавинтоном, Актовегином и прочими препаратами. Это позволяет усилить их эффективность и снизить частоту развития побочных эффектов.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Хранить препараты рекомендуется в сухом, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей, прохладном месте, вдали от детей.
Срок годности
Срок годности таблеток 3 года.
Особые указания
Во время лечения средством следует соблюдать осторожность водителям транспорта и лицам, выполняющим действия, которые требуют высокой концентрации внимания.
Осторожность следует соблюдать больным бронхиальной астмой, пациентам с аллергией на сульфиты, могут развиться тяжелые аллергические реакции.
Детям
Лекарственное средство запрещено к приему пациентам, не достигшим возраста 18 лет.
С алкоголем
Вещество снижает токсическое действие алкоголя.
При беременности и лактации
Опыт применения средства у беременных и кормящих женщин ограничен. Лекарство не рекомендуется принимать во время лактации или при беременности.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Этилметилгидроксипиридина сукцината)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые наименования Этилметилгидроксипиридина сукцината: Метостабил, Мексидол, Церекард, Мексифин, Мексидант, Мексикор, Мексибел, Медомекси, Раствор для инъекций 3% Мексидол, Мексиприм, Нейрокс.
Отзывы об Этилметилгидроксипиридина сукцинате
Как правило, отзывы о препаратах, имеющих в своем составе Этилметилгидроксипиридина сукцинат хорошие. Чаще всего лекарства применяют для лечения абстинентного синдрома, вегето-сосудистой дистонии, после ЧМТ и инсультов. Средство назначают даже детям и новорожденным. Побочные реакции проявляются довольно редко, чаще всего – это аллергия, сонливость, головная боль или тошнота. Спустя неделю, после начала лечения данные симптомы проходят самостоятельно.
Цена Этилметилгидроксипиридина сукцината, где купить
Приобрести лекарство возможно практически в любой аптеке.
Стоимость препарата Мексидопа составляет примерно 200 рублей за 30 ампул или 350 рублей, за 50 таблеток, по 125 мг.
Купить Мексидол можно за 180 рублей, 30 таблеток (125 мг каждая).
Действующее вещество
— этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 125 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай II 33G280000 белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин)
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0.08-1 ч). Tmax при в/м введении — 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь — 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг — 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь — 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь — 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегето-сосудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).
Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));
Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС; комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) — в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.
Дозировка
Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Внутрь — 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза — 0.6-0.8 г.
При в/м или в/в (струйно или капельно) введении разовая доза 50-400 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг.
Побочные действия
При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Особые указания
C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические заболевания.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
При нарушениях функции почек
Противопоказание: острая почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: острая печеночная недостаточность.
Описание препарата Этилметилгидроксипиридина сукцинат основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.