Ацикловир сандоз мазь инструкция по применению цена

Ацикловир Сандоз таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001538

Торговое наименование препарата

Ацикловир Сандоз®

Международное непатентованное наименование

Ацикловир

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

Действующее вещество: ацикловир 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 35,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,0 мг, коповидон 7,5 мг, магния стеарат 2,5 мг.

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

S01AD

Фармакодинамика:

Противовирусный препарат — синтетический аналог нуклеозида тимидина. Высокоактивен в отношении вируса Herpessimplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicellazoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат.

Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловира трифосфат, «встраиваясь» в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование на коже корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика:

После приема внутрь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Вследствие низкой липофильности, абсорбция ацикловира после перорального приема составляет 20% (15-30%), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается. Максимальная концентрация после назначения внутрь по 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации — 1,5-2,0 часа. Связь с белками плазмы — 9-33%.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости — 50% от таковой в крови. После приема внутрь 1 г в сутки концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 0,6-4,1% от его концентрации в плазме (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг в сутки).

Метаболизируется в печени с образованием метаболита — 9 карбоксиметоксиметилгуанина. 62-91% в неизмененном виде выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 2% выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. Период полувыведения (Т1/2) при приёме внутрь у взрослых — 3,3 часа, у детей и подростков от 3 до 18 лет — 2,6 часов. Скорость выведения с возрастом замедляется, но Т_1/2 активного препарата увеличивается незначительно.

У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью Т_1/2 — до 20 часов. Т_1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина): при клиренсе креатинина 80 мл/мин — 2,5 часа, 50-80 мл/мин — 3 часа, 15-50 мл/мин — 3,5 часа, при анурии — 19,5 часов, во время проведения гемодиализа — 5,7 часов, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 часов.

При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 часов концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60%.

Показания:

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

— лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (число клеток CD4+ менее 200/мм³ у пациентов со СПИД или тяжелыми проявлениями СПИД-ассоциированного комплекса) и пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру и/или другим составляющим препарата;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью и при различных состояниях, сопровождающихся дегидратацией (рвота, диарея и т.п.).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации женщина должна отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, по возможности, после еды. Для наибольшей эффективности ацикловира необходимо начать прием препарата как можно раньше после проявления кожных симптомов заболевания.

Применение у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз® составляет 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых пёрвичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир Сандоз® для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом, рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз® составляет 200 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир Сандоз® — 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Период лечения не должен превышать 6-12 месяцев.

Если на фоне принимаемой ежедневной дозы 800 мг наступает рецидив инфекции, следует назначить 200 мг препарата Ацикловир Сандоз® (1 таблетка) 5 раз в день (каждые 4 часа) в течение 5 дней. Затем следует вернуться к исходной дозе.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз® составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир Сандоз® для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Важно помнить, что у пациентов с нарушением иммунитета возможно развитие резистентности к препарату.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз® составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз® составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением препарата Ацикловир Сандоз® рекомендуется проводить курс внутривенной терапии ацикловиром в течение 1 месяца.

Применение у детей в возрасте от 3 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом, простого герпеса, у детей с иммунодефицитом

— от 3 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы

— старше 6 лет — 800 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки;

— от 3 до 6 лет — 400 мг (2 таблетки) 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего, герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Лечение пациентов детского возраста с выраженным иммунодефицитом

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 3 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы препарата, как для лечения взрослых с иммунодефицитом (800 мг 4 раза в сутки, каждые 6 часов).

Применение у пациентов пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз препарата Ацикловир Сандоз® внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир Сандоз® пациентам с почечной недостаточностью.

У пациентов, с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы препарата Ацикловир Сандоз® составляют:

— при умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов;

— при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто(> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: редко: анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко: преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко: гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; очень редко: психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии. Обычно встречаются у пациентов с нарушением функции почек или при наличии других провоцирующих факторов, были, в основном, обратимы.

Со стороны мочеполовой системы: редко: преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: сыпь, в том числе фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (так как данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко: ангионевротический отек; очень редко: мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: часто: лихорадка, утомляемость; редко: недомогание.

Передозировка:

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайных однократных приемах ацикловира внутрь в дозах до 5 г токсические эффекты не зарегистрированы.

Симптомы: рвота, тошнота, отдышка, нарушение функции почек, неврологические симптомы, ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).

Лечение: мониторинг основных жизненных функций, гемодиализ.

Взаимодействие:

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин), иммуносупрессивные лекарственные средства, повышают концентрацию ацикловира в плазме. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

Особые указания:

Важно помнить, что длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. Invitroдействие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpessimplexможет вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Во время лечения высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Данных об отрицательном влиянии Ацикловир Сандоз® в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Однако поскольку при приеме препарата возможно развитие сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 200 мг.

Упаковка:

По 5 таблеток в блистер из ПВХ/Al фольги.

По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Салютас Фарма ГмбХ, Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сандоз д.д.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги (синонимы) препарата Ацикловир Сандоз^®

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует

риск инфицирования.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler — ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Дети и возрасте 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.

Лечение ветряной оспы

Детям в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК <10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:

КК < 10 мл/мин — 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);

КК 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).

Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (Herpes simplex, (ВПГ)) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (Varicella zoster, варицелла-зостер вирус, (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (C_SSmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (C_SSmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа C_SSmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а C_SSmin — 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9 – 33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч.
Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.
Основным метаболитом ацикловира является 9-карбокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15 % введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч.
При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
ВИЧ-инфицированные пациенты
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.