Ацеклофенак ЛЕКАС (Aceclofenac LEKAS)
💊 Состав препарата Ацеклофенак ЛЕКАС
✅ Применение препарата Ацеклофенак ЛЕКАС
Описание активных компонентов препарата
Ацеклофенак ЛЕКАС
(Aceclofenac LEKAS)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2016.01.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AB16
(Ацеклофенак)
Лекарственная форма
| Ацеклофенак ЛЕКАС |
Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг: 3 г пакеты 10, 20 или 60 шт. рег. №: ЛП-007802 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацеклофенак ЛЕКАС
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета; допускается наличие легко рассыпающихся комков.
Вспомогательные вещества: сорбитол, натрия сахаринат, полистиролсульфонат натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), гипромеллоза.
3 г — пакеты (10) — пачки картонные.
3 г — пакеты (20) — пачки картонные.
3 г — пакеты (60) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и угнетением синтеза простагландинов.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает двигательную активность пациента.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция ацеклофенак высокая. Cmax достигается в течение 1.25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения Cmax на 2-4 ч позже, чем в плазме. Vd — 25 л. Связывание с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует, главным образом, в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак. T1/2 составляет 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Показания активных веществ препарата
Ацеклофенак ЛЕКАС
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т.ч.: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит.
Для купирования воспаления и болевого синдрома: люмбаго; плече-лопаточный периартрит; ревматическое поражение мягких тканей; зубная боль.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Ацеклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.
Для снижения риска развития нежелательных явлений ацеклофенак следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Для приема внутрь — по 100 мг 2 раза/сут утром и вечером.
Продолжительность терапии без назначения врача составляет не более 7 дней.
У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза ацеклофенака составляет 100 мг/сут
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия.
Со стороны психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Со стороны органа зрения: редко — расстройство зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — головокружение, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность; очень редко — гиперемия, «приливы», васкулит, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко — мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности ферментов печени; очень редко — заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко — отек Квинке; очень редко — пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке; очень редко — нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие реакции: очень редко — отек, слабость, мышечные спазмы.
Прочие: очень редко — увеличение массы тела
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацеклофенаку и другим НПВС; «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтвержденная гиперкалиемия; острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипотензия; артериальная гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); нарушения кроветворения и заболевания крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия); выраженная миопатия, тяжелая миастения; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Клинические данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют. Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.
Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14C-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
НПВС способны влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при активном заболевании печени.
С осторожностью применять при заболеваниях печени в анамнезе.Не имеется данных о необходимости изменения суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью. При назначении ацеклофенака этой категории пациентов, как и при применении других НПВС, требуется осторожность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью применять при заболеваниях почек в анамнезе.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с умеренной почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения суточной дозы ацеклофенака или частоты его применения.
Особые указания
С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.
Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Дигоксин, фенитоин, препараты лития — возможно повышение концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.
Диуретики, антигипертензивные средства — возможно ослабление действия диуретиков и антигипертензивных средств.
Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.
Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Циклоспорин, такролимус — возможно повышение токсического действия препаратов па почки.
Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.
Метотрексат — прием ацеклофенака в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению его концентрации в плазме и усилению токсического действия.
Ацетилсалициловая кислота — снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.
Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.
Мифепристон — не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия.
Противомикробные средства группы фторхинолонов — увеличение риска развития судорог.
Зидовудин — повышение риска кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аленталь®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Аленталь
(ВЕРТЕКС, Россия)
Асинак
(MEDLEY PHARMACEUTICALS, Индия)
Ацеклагин®
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Ацеклофенак
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Ацеклофенак
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Ацеклофенак
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Ацеклофенак
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Ацеклофенак
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Ацеклофенак Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Все аналоги
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — крапивница, экзема, многоформная эритема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: редко — периферические отеки; в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, хроническая сердечная недостаточность.
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ацеклофенак ЛЕКАС
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
Состав
Описание
Порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие легко рассыпающихся комков.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацеклофенак представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным и анальгетическим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь ацеклофенак быстро абсорбируется, биодоступность почти 100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в среднем через 1,25–3 ч после приёма препарата. Одновременный приём пищи замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на степень абсорбции.
Распределение
Ацеклофенак обладает высоким сродством с белками плазмы крови (>99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от концентрации в плазме крови. Объём распределения составляет около 30 л.
Метаболизм
Ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак, вероятно, обладающий минимальным клинически значимым действием. Среди большого числа метаболитов были выделены диклофенак и 4-OH-диклофенак.
Выведение4>
Средний период полувыведения (T½) составляет 4–4,3 ч. Клиренс составляет примерно 5 л/ч. Примерно ⅔ принятой дозы выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксил-метаболитов. Только 1% однократной дозы, принятой внутрь, выводится в неизменённом виде.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пожилых пациентов изменений фармакокинетики ацеклофенака выявлено не было.
Пациенты с печёночной недостаточностью
После однократного приёма ацеклофенака у пациентов с пониженной функцией печени умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака. В исследовании многократного приёма ацеклофенака в дозе 100 мг в сутки не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов с циррозом печени лёгкой или умеренной степени тяжести и у здоровый добровольцев.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции почек лёгкой или умеренной степени тяжести клинически значимых различий фармакокинетических параметров после однократного приёма ацеклофенака по сравнению со здоровыми добровольцами выявлено не было.
Показания
- При остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит);
- Для устранения боли различной этиологии (в том числе, поясничная, зубная боль и первичная дисменорея).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ацеклофенаку, а также любому из компонентов препарата;
- язвенный колит, болезнь Крона (в стадии обострения);
- кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), связанные с приёмом НПВП в анамнезе. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечение в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения);
- бронхоспазм, крапивница, ринит после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки полости носа, бронхиальная астма);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, или нарушения свёртываемости крови (гемофилия);
- хроническая сердечная недостаточность (II–IV класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации — NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;
- тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- непереносимость фруктозы.
С осторожностью
Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объёма циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных оперативных вмешательств), хроническая почечная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), хроническая печёночная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность (I класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, болезнь Крона (вне обострения), язвенный колит (вне обострения), симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта, системная красная волчанка, порфирия, гематологические заболевания, нарушения гемопоэза, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Информация об использовании ацеклофенака во время беременности отсутствует.
Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.
Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша, развития порока сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее 1 % до приблизительно 1,5 %. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
У животных приём ингибиторов синтеза простагландина приводит к пре- и постимплантационной гибели плода и эмбриофетальной смертности. Также увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в период органогенеза.
При применении НПВП у женщин с 20-ой недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорождённых (неонатальная почечная дисфункция). В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут проявлять сердечно-лёгочную токсичность в отношении плода (преждевременное закрытие артериального протока с развитием лёгочной гипертензии).
У женщин в конце беременности и новорождённых они могут:
- влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;
- подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.
Препарат Ацеклофенак ЛЕКАС противопоказан при беременности (см. раздел «Противопоказания»).
Период грудного вскармливания
Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии ацеклофенаком, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребёнка и/или пользы терапии для матери. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют, в доклинических исследованиях при назначении радиоактивного 14C-ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Препарат Ацеклофенак ЛЕКАС противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).
Фертильность
Применение препарата Ацеклофенак ЛЕКАС, как и других ингибиторов синтеза циклооксигеназы/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует прекратить приём ацеклофенака.
Способ применения и дозы
Внутрь. Содержимое 1 пакета развести в 40–60 мл воды и принять немедленно.
Одновременный приём пищи замедляет скорость абсорбции действующего вещества, но не снижает степень абсорбции из желудочно-кишечного тракта.
Взрослые: по 1 пакету 2 раза в сутки (один утром и один вечером). Максимальная рекомендованная доза — 200 мг в сутки (2 пакета).
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): обычно снижение дозы не требуется, но следует учитывать меры предосторожности, указанные в разделе «Особые указания».
Пациенты с печёночной недостаточностью: при лечении пациентов с нарушениями функции печени лёгкой и умеренной степени тяжести следует применять более низкие дозы ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью: доказательства необходимости изменения дозы ацеклофенака при лечении пациентов с нарушением функции почек лёгкой степени тяжести отсутствуют, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
Дети до 18 лет
Применение препарата Ацеклофенак ЛЕКАС у детей противопоказано из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.
Побочное действие
Наиболее часто наблюдаются осложнения со стороны ЖКТ. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). При приёме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Особые указания»). Реже наблюдается гастрит.
В связи с приёмом НПВП сообщалось о развитии нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы: отёк, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
Ацеклофенак метаболизируется до диклофенака и обладает с ним структурным сродством. Как свидетельствует большое количество клинических и эпидемиологических данных, диклофенак может повышать риск артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при применении в высоких дозах или при длительном применении). Эпидемиологические данные также указывают на увеличение риска развития острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, связанных с применением ацеклофенака (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения.
Частота нежелательных явлений определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
редко: анемия;
очень редко: угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
очень редко: гиперкалиемия.
Нарушения психики
очень редко: депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: головокружение;
очень редко: парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Нарушения со стороны органа зрения
редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
очень редко: головокружение, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
редко: сердечная недостаточность;
очень редко: ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов
редко: повышение артериального давления, ухудшение течения артериальной гипертензии; очень редко: гиперемия, «приливы», васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
редко: одышка (затруднение дыхания);
очень редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: диспепсия, боль в области живота, тошнота, диарея;
нечасто: метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко: мелена, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ;
очень редко: стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
часто: повышение активности ферментов печени;
очень редко: заболевание печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: зуд, сыпь, дерматит, крапивница;
редко: ангионевротический отёк;
очень редко: пурпура, экзема, буллезные кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
нечасто: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
очень редко: нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
очень редко: отёк, повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
очень редко: увеличение массы тела.
Другие класс-специфичные эффекты НПВП
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
очень редко: интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
В отдельных случаях наблюдались серьёзные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приёме НПВП во время заболевания ветряной оспой (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.
Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, сонливость, головная боль.
Лечение: антациды, поддерживающая и симптоматическая терапия осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания. Лечение острого отравления — в кратчайшие сроки промывание желудка, приём активированного угля в повторных дозах. Форсированный диурез, гемоперфузия и гемодиализ недостаточно эффективны из-за высокой степени связывания НПВП с белками крови и их активного метаболизма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, за исключением исследований взаимодействия с варфарином.
Ацеклофенак метаболизируется в системе цитохрома Р450 изоферментом CYP2C9 и, согласно данным исследований in vitro, может ингибировать этот изофермент. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует также риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с белками плазмы крови, следовательно, существует вероятность взаимодействия с другими препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови, по типу замещения, которую следует учитывать.
Так как исследований фармакокинетических взаимодействий недостаточно, приведённая ниже информация основана на данных, полученных для других НПВП:
Следует избегать следующих комбинаций препаратов:
Метотрексат (применение высоких доз)
НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.
Литий и дигоксин
Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентраций этих веществ в сыворотке крови. Следует избегать совместного применения, за исключением случаев, когда возможен частый контроль концентраций лития и дигоксина.
Антикоагулянты
НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать применения комбинации ацеклофенака и антикоагулянтов кумариновой группы для приёма внутрь, тиклопидина, тромболитических препаратов и гепарина, за исключением случаев, когда проводится тщательный контроль.
Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
При одновременном применении с НПВП могут увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особые указания»).
Приведённые ниже комбинации препаратов могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности:
Метотрексат
Следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случаях, когда необходимо применять комбинированное лечение, следует контролировать показатели функции почек. Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда НПВП и метотрексат применялись в течение 24 ч, так как концентрация метотрексата может повыситься, что приведёт к увеличению его токсичности.
Циклоспорин, такролимус
При одновременном применении НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому очень важно тщательно контролировать показатели функции почек во время комбинированного лечения.
Другие НПВП
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличиться частота нежелательных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
Глюкокортикостероиды
Может возрастать риск развития язв органов желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особые указания»).
Диуретики
Ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением содержания калия, следовательно, необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Было показано, что ацеклофенак не влияет на контроль артериального давления при одновременном применении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что лекарственные взаимодействия с другими диуретиками нельзя исключить.
Гипотензивные препараты
НПВП также могут снижать эффективность определённых гипотензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. У некоторых пациентов с нарушениями функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, может возникать риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении этих препаратов с НПВП, особенно при лечении пожилых пациентов с обезвоживанием. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости, кроме того, рекомендуется учитывать необходимость мониторинга функции почек в начале совместного применения, а также периодически в ходе лечения.
Гипогликемические препараты
В клинических исследованиях было показано, что диклофенак может применяться одновременно с гипогликемическими препаратами для приёма внутрь, не влияя на их клиническую эффективность. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемическом и гипергликемическом действии этого препарата. Следовательно, в отношении ацеклофенака следует учитывать возможность коррекции дозы препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
Зидовудин
При одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартроза и образования гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, и получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.
Особые указания
Нежелательные явления могут быть уменьшены, если максимально сократить длительность лечения и снизить дозу препарата до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.
Следует избегать применение препарата Ацеклофенак ЛЕКАС одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Ацеклофенак следует применять с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с заболеваниями, перечисленными ниже, так как может произойти их обострение (см. раздел «Побочное действие»):
- симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ, включая его верхние и нижние отделы;
- наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения ЖКТ;
- язвенный колит (вне обострения);
- болезнь Крона (вне обострения);
- гематологические заболевания, системная красная волчанка, порфирия и нарушения кроветворения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Имеются сообщения о желудочно-кишечном кровотечении, формировании язвы желудка или кишечника или прободении язвы, которые могут приводить к смерти при приёме любых НПВП в любое время на фоне лечения, сопровождающиеся или не сопровождающиеся тревожными симптомами, не зависимо от наличия в анамнезе серьёзных желудочно-кишечных осложнений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит и др.).
Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или прободения язвы возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением (см. раздел «Противопоказания»), а также у пожилых пациентов. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу. Так же при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличивать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассматривать необходимость применений комбинированной терапии с защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).
Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, в первую очередь пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), уделяя максимум внимания симптомам на ранних стадиях лечения. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или кровотечения, таких как глюкокортикостероиды системного действия, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае появления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы у пациентов, принимающих препарат Ацеклофенак ЛЕКАС, лечение следует отменить.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и кровообращение головного мозга
При лечении пациентов с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью лёгкой или умеренной степени тяжести необходимо проводить соответствующее наблюдение и давать рекомендации, так как имеются сообщения о развитии задержки жидкости и отёков на фоне лечения НПВП.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (I класс по NYHA) и пациенты с факторами риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Риски со стороны сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности лечения, поэтому следует назначать препарат Ацеклофенак ЛЕКАС в минимальной эффективной дозе и на максимально короткий период времени. Следует периодически контролировать потребность пациента в симптоматической лечении и оценивать ответ на терапию.
Также следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательное медицинское наблюдение при назначении ацеклофенака пациентам с анамнезом кровоизлияния в головной мозг.
Влияние на функции печени и почек
Лечение НПВП может вызывать дозозависимое уменьшение синтеза простагландинов и провоцировать острую почечную недостаточность. Необходимо принимать во внимание важность простагландинов для поддержания почечного кровотока у пациентов с нарушениями функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих лечение диуретиками или восстанавливающихся после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени и почек лёгкой или умеренной степени тяжести, а также пациентов с другими заболеваниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов лечение НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим лечение диуретиками, или пациентам с повышенным риском гиповолемии. Следует назначать минимальную эффективную дозу и проводить регулярный контроль функции почек. Влияние препарата на функцию почек обычно обратимо после отмены ацеклофенака.
Следует отменить лечение ацеклофенаком в случае, если отклонения показателей функциональных тестов печени от нормальных значений сохраняются или ухудшаются при появлении клинических симптомов, соответствующих развитию печёночной недостаточности, или в случае появления иных проявлений (например, эозинофилии, сыпи). Гепатит может развиться без предшествующих симптомов.
У пациентов с печёночной порфирией применение НПВП может спровоцировать обострение заболевания.
Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и в случае применения других НПВП, уже на ранних этапах применения препарата могут появиться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. В очень редких случаях на фоне применения НПВП наблюдались серьёзные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них могут приводить к смерти. Пациенты подвержены наиболее высокому риску развития этих реакций в начале курса лечения, в большинстве случаев реакции проявляются в первый месяц лечения. При первых признаках кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности необходимо отменить лечение препаратом Ацеклофенак ЛЕКАС.
В исключительно редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьёзные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекционных осложнений. Следовательно, рекомендуется избегать применения препарата Ацеклофенак ЛЕКАС при ветряной оспе.
Влияние на гематологические показатели
Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе или текущей, так как имеются сообщения о том, что НПВП могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, так как в этой возрастной группе повышена частота нежелательных явлений, связанных с лечением НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и прободения язвы, которые могут приводить к смерти. Кроме того, пациенты пожилого возраста в большей степени подвержены почечной, печёночной или сердечно-сосудистой недостаточности.
Длительное применение
Необходимо тщательно наблюдать всех пациентов, получающих длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, регулярно выполняя общий анализ крови, функциональные тесты печени и почек.
Содержание сорбитола
Каждый пакет препарата Ацеклофенак ЛЕКАС содержит 2,816 г сорбитола, который может вызвать нарушения со стороны ЖКТ и диарею. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя назначать данный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как приём препарата может вызвать слабость, головокружение, вертиго и другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, 100 мг.
По 3,0 г порошка в термосвариваемых однодозовых пакетах из материала комбинированного многослойного на основе алюминиевой фольги, полиэтилена и бумаги. 10, 20 или 60 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона для потребительской тары.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Березовский фармацевтический завод, ЗАО, Российская Федерация
Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Берёзовский фармацевтический завод», Россия,
623704, Свердловская обл., г. Берёзовский, ул. Кольцевая, д. 13а.
Тел./факс: (343) 215-89-01, e-mail: info@uralbfz.ru.
Ацеклофенак (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(000982)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 06.10.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Ацеклофенак
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Состав
на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой
Действующее
вещество:
Ацеклофенак
100,0 мг.
Вспомогательные
вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая, тип 101 — 89,2 мг, повидон (Коллидон 25
или Коллидон 30, Пласдон K‑25,
или Пласдон K‑29/32) — 6,6 мг,
кроскармеллоза натрия — 6,6 мг, глицерил дистеарат — 2,6 мг.
Пленочная
оболочка:
Вивакоат
PM‑1P‑000
белого цвета — 6,0 мг, в т.ч. гипромеллоза — 3,0 мг,
макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3 мг, гипролоза — 0,3 мг, тальк — 0,6 мг, титана диоксид — 1,8 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые,
двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти
белый цвет.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацеклофенак
быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет почти 100%.
Время достижения максимальной концентрации — 1,25–3 ч. Одновременный прием
пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение
Проникает
в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от уровня
концентрации в плазме. Объем распределения около 30 л. Ацеклофенак в
высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7%).
Метаболизм
Считается,
что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основной метаболит — 4‑ОН‑ацеклофенак, вероятно,
обладающий минимальным клинически значимым действием. Были обнаружены различные
метаболиты (включая диклофенак и 4‑ОН‑диклофенак).
Выведение
Средний
период полувыведения (T1/2)
составляет 4–4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Около 2/3 принятой
дозы выводится почками, преимущественно в виде конъюгированных
гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в
неизмененном виде.
Фармакокинетика
у особых групп пациентов
Пациенты
пожилого возраста (старше 65 лет)
Фармакокинетика
ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.
Пациенты
с печеночной недостаточностью
После
однократного применения препарата у пациентов с пониженной функцией печени
умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака.
В исследовании многократных доз при приеме 100 мг ацеклофенака
один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических
параметрах участников с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести и
здоровых добровольцев.
Пациенты
с почечной недостаточностью
У
пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести
не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических
показателях после однократного приема по сравнению со здоровыми
добровольцами.
Фармакодинамика
Ацеклофенак
— нестероидное соединение с противовоспалительным и анальгетическим действием.
Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландина.
Показания
–
При остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем
спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата,
сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит).
–
Для устранения боли различной этиологии (в том числе,
поясничная, зубная боль и первичная дисменорея).
Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления
на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
–
Повышенная чувствительность к ацеклофенаку (в том числе
к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)) и другим
компонентам препарата;
–
Бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой
кислоты или других НПВП в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости
ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой
оболочки носа, бронхиальная астма);
–
Кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта, связанные
с приемом НПВП в анамнезе. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или
кровотечение в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или
кровотечения);
–
Язвенный колит и болезнь Крона (в стадии обострения);
–
Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание
печени;
–
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
–
Хроническая сердечная недостаточность (II–IV класс по
классификации Нью‑Йоркской кардиологической ассоциации), ишемическая
болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или артерий головного
мозга;
–
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
–
Острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся
кровотечениями, или нарушения свертываемости крови (гемофилия);
–
Беременность и период грудного вскармливания;
–
Детский возраст (до 18 лет).
С
осторожностью
Язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, язвенный колит
(вне обострения), болезнь Крона (вне обострения), симптомы,
свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ, заболевания печени, почек и
желудочно-кишечного тракта в анамнезе, СКВ (системная красная волчанка),
порфирия, гематологические заболевания, нарушения гемопоэза, хроническая
почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК
30–60 мл/мин), хроническая печеночная недостаточность легкой и средней
степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность (I класс по
классификации Нью‑Йоркской кардиологической ассоциации), артериальная
гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу
после обширных хирургических вмешательств), пожилые пациенты (в т.ч.
получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела), бронхиальная
астма, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, наличие инфекции Helicobacter
pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические
заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Информация
об использовании ацеклофенака во время беременности отсутствует.
Угнетение
синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности
и/или развитие эмбриона/плода.
Данные
эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша,
развития порока сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза
простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока
сердца возрастает с менее 1% до приблизительно 1,5%. Риск увеличивается с
увеличением дозы и продолжительности лечения.
У
животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит к пре- и
постимплантационной гибели плода и эмбрио-фетальной смертности. Также
увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у
животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в период
органогенеза.
В
течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов
могут:
–
проявлять сердечно-легочную токсичность в отношении плода
(преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной
гипертензии);
–
вызывать нарушение функции почек плода, которое может
прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.
У
женщин в конце беременности и новорожденных они могут:
–
влиять на продолжительность кровотечения из‑за
антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень
низких доз;
–
подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к
затяжным родам.
Препарат
Ацеклофенак противопоказан при беременности (см. раздел
«Противопоказания»).
Период
грудного вскармливания
Необходимо
прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии
ацеклофенаком, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для
ребенка и/или пользы терапии для матери. Данные о выделении ацеклофенака с
женским молоком отсутствуют, в доклинических исследованиях при назначении
радиоактивного 14C‑ацеклофенака
заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Препарат
Ацеклофенак противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел
«Противопоказания»).
Фертильность
Применение
препарата Ацеклофенак, как и других ингибиторов синтеза
циклооксигеназы/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или
проходящим обследование по поводу бесплодия, следует прекратить прием
ацеклофенака.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Для
снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную
эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Внутрь.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Препарат Ацеклофенак можно принимать с пищей.
Обычно
взрослым назначают по 100 мг 2 раза в день утром и вечером.
Максимальная рекомендованная доза — 200 мг в сутки.
Пациенты
пожилого возраста (старше 65 лет)
Как
правило, необходимость уменьшения дозы отсутствует, однако следует соблюдать
меры предосторожности, указанные в разделе «Особые указания».
Пациенты
с почечной недостаточностью
Нет
данных о том, что требуется изменение суточной дозы ацеклофенака при применении
у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести. Но, как и с другими
НПВП, при применении ацеклофенака требуется проявлять осторожность
(см. раздел «Особые указания»).
Пациенты
с печеночной недостаточностью
Рекомендуемая
доза ацеклофенака у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной
степени тяжести составляет 100 мг в сутки.
Дети
до 18 лет
Применение
препарата Ацеклофенак у детей противопоказано из‑за отсутствия данных
об эффективности и безопасности.
Побочные действия
Наиболее
часто наблюдаются осложнения со стороны ЖКТ. Могут возникнуть язва желудка,
прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу,
особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). При приеме
НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия,
боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и
болезнь Крона (см. раздел «Особые указания»). Реже наблюдается гастрит.
В
связи с приемом НПВП сообщалось о развитии нежелательных реакций со стороны
сердечно-сосудистой системы: отек, артериальная гипертензия и сердечная
недостаточность.
Ацеклофенак
метаболизируется до диклофенака и обладает с ним структурным сродством.
Как свидетельствует большое количество клинических и эпидемиологических
данных, диклофенак может повышать риск артериальных тромбозов (например,
инфаркта миокарда или инсульта, особенно при применении в высоких дозах или при
длительном применении).
Эпидемиологические
данные также указывают на увеличение риска развития острого коронарного
синдрома и инфаркта миокарда, связанных с применением ацеклофенака
(см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Ниже
представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических
исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения лекарственных препаратов,
содержащих ацеклофенак.
Частота
побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%),
часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко
(более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая
отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи
доступных данных).
Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто
— тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто — рвота,
метеоризм, запор, гастрит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко
— мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея,
геморрагии слизистой оболочки ЖКТ; очень редко — стоматит, кровавая
рвота, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного
колита, панкреатит.
Нарушения
психики:
Очень
редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Нарушения
со стороны нервной системы:
Часто
— головокружение; очень редко — головная боль, парестезия,
тремор, сонливость, дисгевзия (извращение вкуса).
Нарушения
со стороны органа зрения:
Редко —
нарушение зрения.
Нарушения
со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Очень
редко — вертиго, шум в ушах.
Нарушения
со стороны иммунной системы:
Редко
— анафилактические реакции, включая шок, гиперчувствительность.
Нарушения
питания и обмена веществ:
Очень
редко — гиперкалиемия.
Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто —
кожная сыпь, зуд, дерматит, крапивница; редко — ангионевротический отек;
очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона
и токсический эпидермальный некролиз, экзема, пурпура.
Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто
— повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень
редко — почечная недостаточность, нефротический синдром.
Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто —
повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — повреждение
печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы:
Редко —
анемия; очень редко — угнетение функции костного мозга,
гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Нарушения
со стороны сердца:
Редко —
сердечная недостаточность; очень редко — ощущение сердцебиения.
Нарушения
со стороны сосудов:
Редко
— повышение артериального давления, ухудшение течения артериальной
гипертензии; очень редко — покраснение кожи, «приливы», васкулит.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения:
Очень
редко — отек, повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.
Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко —
одышка (затруднение дыхания); очень редко — бронхоспазм.
Лабораторные
и инструментальные данные:
Очень
редко — увеличение массы тела.
Другие
класс-специфичные эффекты НПВП
Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень
редко — интерстициальный нефрит.
Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:
В
отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких
тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой
(см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и
«Особые указания»).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
За
исключением варфарина, исследований лекарственных взаимодействий не
проводилось.
Ацеклофенак
метаболизируется при помощи изофермента CYP2C9 системы цитохрома P450,
данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором
этого изофермента. Таким образом, возможно фармакокинетическое взаимодействие
при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом,
фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и с другими НПВП, существует фармакокинетическое
взаимодействие с лекарственными препаратами, которые выводятся из организма
путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови,
поэтому существует возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими
препаратами, связывающимися с белками.
Из‑за
ограниченного количества исследований фармакокинетического взаимодействия
ацеклофенака следующая информация основана на данных исследований
взаимодействия других НПВП.
Комбинации,
применения которых следует избегать
Метотрексат
(применение высоких доз)
НПВП
ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться
небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса
метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата
следует избегать назначения НПВП.
Препараты
лития и дигоксин
Некоторые
НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению
концентрации обоих веществ в сыворотке крови. Следует избегать совместного
применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и
дигоксина.
Антикоагулянты
НПВП
ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ. Это может
привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из
ЖКТ у пациентов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и
пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков,
если не проводится тщательный мониторинг состояния пациента.
Антиагрегантные
средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
При
одновременном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из ЖКТ
(см. раздел «Особые указания»).
Следующие
комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью
Метотрексат
Следует
иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой
дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
В случае одновременного применения следует контролировать показатели
функции почек. Следует соблюдать осторожность, если НПВП и метотрексат принимались
в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может возрасти,
что увеличит его токсичность.
Циклоспорин,
такролимус
При
одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать
риск повышенной нефротоксичности из‑за снижения образования почечного
простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно
контролировать показатели функции почек.
Другие
НПВП
При
одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может
увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать
осторожность.
Глюкокортикостероиды
Возрастает
риск возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ (см. раздел «Особые
указания»).
Диуретики
Ацеклофенак,
как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, уменьшать
диуретический эффект фуросемида и буметанида, а также антигипертензивный эффект
тиазидов. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести
к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно
контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Ацеклофенак
не влиял на контроль артериального давления при одновременном применении
с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими
диуретиками.
Гипотензивные
препараты
НПВП
могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Одновременный прием
ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может
привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной
недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у
некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или
обезвоженных пациентов. Поэтому при одновременном применении с НПВП
следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны
потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим
наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и
периодически в ходе лечения).
Гипогликемические
средства
Клинические
исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно
с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническую
эффективность. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и
гипергликемических эффектах. Таким образом, при приеме ацеклофенака
следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.
Зидовудин
При
одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической
токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и
гематом у ВИЧ‑позитивных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и
ибупрофен.
Передозировка
Данные
о передозировке ацеклофенака у человека отсутствуют.
Возможные
симптомы:
Клиническая
картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы
(головная боль, головокружение, сонливость) и желудочно-кишечные нарушения
(боли в области желудка, тошнота, рвота).
Лечение:
Антациды,
поддерживающая и симптоматическая терапия осложнений, таких как
артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ,
угнетение дыхания. Лечение острого отравления — в кратчайшие сроки промывание
желудка, назначение активированного угля в повторных дозах. Форсированный
диурез, гемоперфузия и гемодиализ недостаточно эффективны из‑за высокой
степени связывания НПВП с белками крови и их активного метаболизма.
Особые указания
Нежелательные
явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы
и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов
(см. раздел «Способ применения и дозы»).
Следует
избегать одновременного применения ацеклофенака с другими НПВП, включая
селективные ингибиторы циклооксигеназы‑2 (ЦОГ‑2).
Ацеклофенак
следует принимать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам
при нижеуказанных состояниях, так как существует угроза обострения
заболеваний (см. раздел «Побочное действие»):
–
Симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний
желудочно-кишечного тракта, включая его верхние и нижние отделы.
–
Наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения
желудочно-кишечного тракта.
–
Язвенный колит (вне обострения).
–
Болезнь Крона (вне обострения).
–
Гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ),
порфирия, нарушения гемопоэза.
Влияние
на ЖКТ
Кровотечение,
язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в
любой период лечения, как при наличии симптомов и серьезных заболеваний ЖКТ в
анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона,
язвенный колит и др.), так и без них.
Риск
кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы
НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она
сопровождалась кровотечением или прободением (см. раздел
«Противопоказания»), а также у пожилых пациентов. Этим пациентам следует
принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная
терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или
ингибиторы протонной помпы). Такое лечение необходимо пациентам, которые
принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно
влияют на состояние ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
Пациенты
с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в том числе пожилые, должны сообщать о любых
необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), включая первичный
прием препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно
принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения
или язвы, например, системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (варфарин),
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты
(ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
При
возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов,
принимающих препарат Ацеклофенак, его следует отменить.
Сердечно-сосудистые
и цереброваскулярные эффекты
Пациенты
с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой
или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, так как
с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости и отеки.
Пациенты
с хронической сердечной недостаточностью (I класс по классификации Нью‑Йоркской
кардиологической ассоциации) и пациенты со значимыми факторами риска развития
осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальная
гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение
ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Риски со стороны
сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности лечения,
поэтому препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и на
максимально короткий период времени. Следует периодически контролировать
потребность пациента в симптоматическом лечении и оценивать ответ на
терапию.
Ацеклофенак
следует также применять с осторожностью и под тщательным врачебным наблюдением
у пациентов с анамнезом кровоизлияния в головной мозг.
Влияние
на функции печени и почек
Прием
НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую
почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного
кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением
функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у
пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых.
Следует
соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции
печени и почек легкой или умеренной степени тяжести, а также пациентам с другими
состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У таких
пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке
жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском
гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата
Ацеклофенак. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный
врачебный контроль за функцией почек. Влияние препарата на функцию почек
обычно обратимо после отмены ацеклофенака. Прием ацеклофенака следует
прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются,
развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо
возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без
продромальных симптомов. Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией
может спровоцировать приступ.
Гиперчувствительность
и кожные реакции
Как
и другие НПВП, препарат может вызывать аллергические реакции, включая
анафилактические/анафилактоидные реакции, на ранних сроках курса лечения.
Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному
исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и
токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко
(см. раздел «Побочное действие»). Самый высокий риск возникновения этих
реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, а развитие данных
нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата.
При возникновении первых признаков кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек
или любых других симптомов гиперчувствительности следует немедленно прекратить
прием ацеклофенака.
В
отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких
тканей.
В
настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций,
поэтому следует избегать приема препарата Ацеклофенак при ветряной оспе.
Гематологические
нарушения
Ацеклофенак
может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Нарушения
со стороны дыхательной системы
Следует
соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой
в анамнезе или текущей, так как прием НПВП может спровоцировать развитие
внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пациенты
пожилого возраста (старше 65 лет)
Следует
соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, так как
у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение
ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также
пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или
сердечно-сосудистой системы.
Длительное
применение
Все
пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным
наблюдением (например, общий анализ крови, контроль функции печени и почек).
Содержание
натрия
Препарат
Ацеклофенак, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг считается
безнатриевым, так как 1 таблетка содержит менее 1 ммоль (23 мг)
натрия.
Влияние
на способность управления транспортными средствами и механизмами
Следует
воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами
при возникновении слабости, головокружения, вертиго или других нарушений
со стороны центральной нервной системы на фоне приема ацеклофенака.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 10, 20, 30 или
60 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку или 1, 2, 3,
4, 6, 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией
по применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок годности
3
года.
Не
использовать после истечения срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Аэртал® Порошок (100 мг)
МНН: Ацеклофенак
Производитель: Индастриас Фармасьютикас Алмирал С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aceclofenac
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121668
Информация о регистрации в РК:
04.09.2020 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Аэртал®
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг
Состав
1 пакетик препарата содержит
активное вещество: ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: сорбитол, натрия сахаринат, аспартам, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), ароматизатор молочный, ароматизатор карамельный, ароматизатор кремовый.
Описание
Порошок белого или белого с кремовым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак.
Код АТХ M01AB16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь ацеклофенак быстро абсорбируется, его биодоступность составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,25 – 3 часа после введения препарата. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, однако, не влияет на степень абсорбции.
Распределение
Ацеклофенак обладает высоким сродством к белкам (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет почти 30 литров.
Выведение
Средний период полувыведения составляет 4 – 4,3 часа. Клиренс составляет примерно 5 л/ч. Примерно две трети введенной дозы препарата выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксил-метаболитов. Только 1% однократной дозы, принятой внутрь, выводится в неизменном виде.
Возможно, ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак, роль которого в клинической активности препарата, по-видимому, незначительна. Среди большого числа метаболитов были выделены диклофенак и 4-ОН-диклофенак.
Характеристики в разных группах пациентов
У пожилых пациентов изменений фармакокинетики ацеклофенака выявлено не было.
У пациентов со сниженной функцией печени после однократного приёма ацеклофенака было выявлено замедление скорости выведения препарата. В исследовании многократного применения ацеклофенака, в котором применялась доза 100 мг препарата 1 раз в сутки, не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени и у пациентов, не страдающих этим заболеванием.
У пациентов со слабо или умеренно выраженной почечной недостаточностью клинически значимых отличий фармакокинетических параметров после однократного применения препарата выявлено не было.
Фармакодинамика
Ацеклофенак представляет собой нестероидное соединение, обладающее противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов- ключевого фермента обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления.
Ацеклофенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Ацеклофенак относится к неселективным нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) с преимуществнным подавлением активности ЦОГ-2 и в меньшей степени воздействует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. Благодаря данному факту, Аэртал имеет высокий профиль безопасности в отношении гастроинтестинальных побочных эффектов.
Показания к применению
— симптоматическое лечение болевого симптома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите, а также других заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные формы ревматизма)
— обезболивающее действие при различных состояниях, сопровождающихся болевым симптомом (включая поясничную или зубную боль и первичную дисменорею)
Способ применения и дозы
Нежелательные явления могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы и сокращении длительности лечения до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.
Содержимое пакетиков следует растворять в 40-60 мл воды и принимать немедленно. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции действующего вещества, однако не снижает степень абсорбции из желудочно-кишечного тракта.
Взрослые
Рекомендованная доза составляет 1 пакетик 2 раза в сутки (один утром и один вечером).
Дети
Безопасность и эффективность препарата для лечения детей и подростков не установлена.
Пациенты пожилого возраста
Обычно снижение дозы не требуется, однако следует учитывать меры предосторожности.
Печеночная недостаточность
При лечении пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции печени следует применять более низкие дозы ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг в сутки.
Почечная недостаточность
Доказательства необходимости изменения дозы ацеклофенака при лечении пациентов со слабо выраженным нарушением функции почек отсутствуют, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
Побочные действия
Желудочно-кишечные: чаще всего наблюдаются побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. При приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) могут развиваться пептическая язва, прободение язвы или желудочно-кишечное кровотечение, иногда приводящие к смерти, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сообщения о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, кровавой рвоты, язвенного стоматита, обострения колита или болезни Крона после введения НПВП. Также, с меньшей частотой, наблюдался гастрит.
На фоне лечения НПВП наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что некоторые НПВП (особенно при длительном лечении высокими дозами) могут увеличивать риск артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Частые (≥1/100 до <1/10)
— головокружение
— диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея
— повышение активности ферментов печени
Нечастые (≥1/1000 до <1/100)
— метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит
-зуд, сыпь, дерматит, крапивница
— повышение концентрации мочевины и креатинина сыворотки крови
Редкие (≥1/10000 до <1/1000)
— анемия
— анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность
— расстройство зрения
— сердечная недостаточность
— артериальная гипертензия, ухудшение артериальной гипертензии
— диспноэ
— мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение
— отёк Квинке
Очень редкие (<1/10000)
— угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия
— гиперкалиемия
— депрессия, необычные сновидения, бессонница, парестезия, тремор, сонливость, головная боль
— дисгевзия (извращение вкуса)
— звон в ушах
— сердцебиение, гиперемия, «приливы», васкулит
— бронхоспазм
— стоматит
— рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит, заболевание печени (включая гепатит)
— увеличение активности щелочной фосфатазы
— пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)
— нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность
— отек, слабость, мышечные спазмы
— увеличение массы тела
В исключительно редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
— пациенты, у которых соединения, обладающие аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие НПВП), вызывали приступы астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу или гиперчувствительность к этим препаратам
— пациенты с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или прободения язвы, связанных с лечением НПВП; активной, предполагаемой или рецидивирующей пептической язвой или язвой/кровотечением двенадцатиперстной кишки в анамнезе (два или более отдельных эпизодов подтвержденной язвы желудка или кишечника или кровотечения)
— пациенты с активным кровотечением или нарушением свертываемости крови (геморрагический диатез или нарушение свертывания крови)
— сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания.
— тяжелые нарушения функции печени или почек
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, за исключением исследований взаимодействия с варфарином.
Ацеклофенак метаболизируется в системе цитохрома P450 2C9 и, согласно данным исследований in vitro, ацеклофенак может ингибировать этот фермент. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует также риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с белками плазмы крови, следовательно, существует вероятность взаимодействия с другими препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови по типу замещения, которую следует учитывать.
Так как исследований фармакокинетических взаимодействий недостаточно, приведенная ниже информация основана на данных, полученных для других НПВП:
Следует избегать следующих комбинаций препаратов
НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата, кроме того, может иметь место незначительное лекарственное взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата, поэтому во время лечения высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.
Литий и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентраций этих препаратов в сыворотке крови. Следует избегать данной комбинации препаратов, за исключением случаев, когда возможен частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.
Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать назначения комбинации ацеклофенака и антикоагулянтов кумариновой группы для приема внутрь, тиклопидина, тромболитических препаратов и гепарина, за исключением случаев, когда осуществляется тщательный мониторинг.
Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в комбинации с НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Приведенные ниже комбинации препаратов могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности
Метотрексат: Следует также учитывать возможные взаимодействия между НПВП и метотрексатом при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. В случаях, когда необходимо применять комбинированное лечение, следует контролировать функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда и НПВП, и метотрексат вводятся совместно в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может повыситься, что приведет к увеличению его токсичности.
Циклоспорин, такролимус: Считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса увеличивает риск почечной токсичности из-за снижения синтеза простациклина почками. Поэтому очень важно тщательно контролировать функцию почек во время комбинированного лечения.
Другие НПВП: Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов может увеличить частоту нежелательных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
Диуретики: Ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и гипотензивный эффект тиазидов. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением содержания калия, следовательно, необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Было показано, что ацеклофенак не влияет на контроль артериального давления при одновременном введении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что лекарственные взаимодействия с другими диуретиками нельзя исключить.
Гипотензивные препараты: НПВП также могут снижать эффективность определенных гипотензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, может иметь место риск острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении этих препаратов с НПВП, особенно при лечении пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием. Пациенты должны быть гидратированы в достаточной степени, кроме того, рекомендуется учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала комбинированного лечения, а также периодически впоследствии.
Было показано, что ацеклофенак не оказывает влияния на контроль артериального давления при одновременном введении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что взаимодействия с другими диуретиками исключать нельзя.
Гипогликемические препараты: В клинических исследованиях было показано, что диклофенак может применяться одновременно с гипогликемическими препаратами для приема внутрь, не влияя на их клиническую эффективность. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемическом и гипергликемическом действии этого препарата. Следовательно, в отношении ацеклофенака, следует учитывать возможность коррекции дозы препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.
Зидовудин: При одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска гемартроза и образования гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, и получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.
Особые указания
Следует избегать применения препарата Аэртал® одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные явления могут быть минимизированы, если максимально сократить длительность лечения до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Имеются сообщения о желудочно-кишечном кровотечении, формировании язвы желудка или кишечника или прободении язвы, которые могут приводить к смерти, при приеме любых НПВП, в любое время на фоне лечения, сопровождающихся или не сопровождающихся тревожными симптомами, независимо от наличия в анамнезе серьезных желудочно-кишечных осложнений.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или прободения язвы выше при лечении высокими дозами НПВП у пациентов с язвой желудка или кишечника в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Также, при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличивать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассматривать возможность комбинированной терапии с защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в первую очередь пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), уделяя максимум внимания симптомам на ранних стадиях лечения. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или кровотечения, таких как кортикостероиды системного действия, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.
В случае появления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы у пациентов, принимающих Аэртал®, лечение следует отменить.
Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с заболеваниями, перечисленными ниже, так как может произойти ухудшение их течения:
— симптомы, указывающие на желудочно-кишечные заболевания, включая верхний и нижний отделы желудочно-кишечного тракта
— язва, кровотечение или прободение язвы желудка или кишечника в анамнезе
— язвенный колит
— Болезнь Крона
— гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ), порфирия и нарушения кроветворения
Влияние на сердечно-сосудистую систему и кровоснабжение головного мозга
При лечении пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью от слабой до умеренной выраженности необходимо проводить соответствующее наблюдение и давать рекомендации, так как имеются сообщения о развитии задержки жидкости и отеков на фоне лечения НПВП.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные дают основания полагать, что некоторые НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) могут вызывать увеличение риска развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для исключения этого риска при применении ацеклофенака недостаточно данных.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (функциональный класс I по NYHA),
с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) следует соблюдать особую осторожность при применении ацеклофенака.
Также следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательное медицинское наблюдение при назначении ацеклофенака пациентам с церебро-васкулярным кровотечением в анамнезе.
Влияние на печень и почки
Лечение НПВП может вызывать зависимое от дозы уменьшение синтеза простагландинов и провоцировать почечную недостаточность. Необходимо принимать во внимание важность простагландинов для поддержания почечного кровотока у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, дисфункцией печени, пациентов, получающих лечение диуретиками или восстанавливающихся после полостной операции, а также пожилых пациентов.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также пациентов с другими заболеваниями, предрасполагающими к задержке жидкости. У этих пациентов лечение НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим лечение диуретиками, или, напротив, пациентам с риском гиповолемии. Следует назначать минимально эффективную дозу и проводить регулярный контроль почечной функции. Влияние препарата на функцию почек обычно обратимо после отмены ацеклофенака.
Следует отменить лечение ацеклофенаком в случае, если отклонения показателей функциональных тестов печени от нормальных значений сохраняются или увеличиваются при появлении клинических симптомов, соответствующих развитию печеночной недостаточности, или в случае появления иных проявлений (например, эозинофилии, сыпи).
Гепатит может развиться без предшествующих симптомов.
У пациентов с печеночной порфирией применение НПВП может спровоцировать обострение заболевания.
Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и в случае применения других НПВП, при ранней экспозиции препарата могут появиться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. В очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них могут приводить к смерти. Пациенты подвержены наиболее высокому риску развития этих реакций в начале курса лечения, в большинстве случаев реакции манифестируют в первый месяц лечения. При первых признаках кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности необходимо отменить лечение Аэрталом®.
В исключительно редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящий момент нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекционных заболеваний. Следовательно, рекомендуется избегать назначения Аэртала® при ветряной оспе.
Влияние на гематологические показатели
Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или с бронхиальной астмой в анамнезе, так как имеются сообщения о том, что НПВП могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.
Пациенты пожилого возраста
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, так как в этой возрастной группе повышена частота нежелательных явлений, связанных с лечением НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и прободения язвы, которые могут приводить к смерти. Кроме того, пациенты пожилого возраста в большей степени подвержены почечной, печеночной или сердечно-сосудистой недостаточности.
Длительное лечение
Необходимо тщательно наблюдать всех пациентов, получающих длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, регулярно выполняя общий анализ крови, функциональные тесты печени и почек.
Каждый пакетик препарата Аэртал® содержит 2,64 г сорбитола, который может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта и диарею. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя назначать данный препарат.
Аэртал® содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5,61 мг фенилаланина.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Пациенты, которые испытывают слабость, головокружение, дезориентацию или другие нарушения со стороны центральной нервной системы во время лечения препаратом, не должны управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.
Лечение: антациды по необходимости и другие виды поддерживающего и симптоматического лечения осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.
Лечение острого отравления ацеклофенаком для приема внутрь: состоит из максимально быстрого предотвращения абсорбции после введения избыточной дозы препарата с помощью промывания желудка и многократного приема активированного угля. Форсированный диурез, диализ и гемоперфузия могут оказаться неэффективными для выведения НПВП по причине их высокого сродства к белкам плазмы крови и активного метаболизма.
Форма выпуска и упаковка
По 3 г препарата помещают в пакетики из бумаги/ алюминиевой фольги/ полиэтилена (ПЭНП).
По 20 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года.
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Наименование и страна организации-производителя
Индастриас Фармасьютикас
Алмирал, С. А. Барселона, Испания
Наименование и страна организации упаковщика
Индастриас Фармасьютикас
Алмирал, С. А. Барселона, Испания
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
| 888607321477976367_ru.doc | 93.5 кб |
| 440609231477977561_kz.doc | 143.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники